Состав
Нимесулид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолят натрия крахмала, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг круглой формы, плоские, белого цвета в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгетическое, антипиретическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на уменьшении в очаге воспаления синтеза простагландинов, а также в гипоталамусе. На синтез простагландинов в почках и слизистой оболочке желудка препарат практически не влияет, чем объясняется его хорошая переносимость. Препарат угнетает процесс перекисного окисления жиров и образование свободных радикалов, снижает выработку фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина, фактора воспаления, протеиназ и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи скорость абсорбции снижает. В организме не кумулирует. Терапевтическая концентрация препарата в крови определяется через 2 часа и поддерживается на протяжении 8 часов. Период полувыведения — 3 часа. Биотрансформация происходит в печени до уровня фармакологически активного (гидроксинимесулид) и неактивных метаболитов. Выводится через почки и кишечник.
Показания к применению
Купирование болевого синдрома различного происхождения, лихорадка различного генеза, воспалительные заболевания суставов и мышц (артриты, миозиты, остеоартриты, тендовагиниты).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, обострения язвенных поражений ЖКТ, почечная недостаточность, кровотечение в ЖКТ, печёночная недостаточность, III триместр беременности, лактация, лекарственная зависимость, алкоголизм, повышение температуры тела, возраст до 12 лет, нарушения свертывания крови.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, сонливость, боли в области желудка, изжога, изъязвление слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, отёки, олигурия, гематурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, местные и общие аллергические реакции.
Апонил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).
Передозировка
В редких случаях тошнота и рвота.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с непрямыми антикоагулянтами возрастает риск усиления их действия. При сочетанном приеме с солями лития их концентрация в плазме крови повышается. Нимесулид конкурентно вытесняется из связи с белками гипогликемизирующими средствами, ацетилсалициловой кислотой, сульфаниламидами, циклоспорином, препаратами наперстянки, метотрексатом.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги Апонила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Апонила по действующему веществу являются: Аулин, Кокстрал, Ауроним, Амеолин, Найз, Нимегезик, Нимесин, Нимесулид, Нимид, Нимесулид, Нимулид, Ремесулид, Флолид, Пролид и другие.
Отзывы об Апониле
Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. Особенно часто отмечают его высокую эффективность при лечении артритов, миозитов, тендовагинитов. «…Мне поставили диагноз плечелопаточный периартрит. Страдала функция плеча и появились сильные боли в плече, затем присоединился тендовагинит мышцы плеча. В лечении использовала многие препараты, в том числе и таблетки Апонил, которые хорошо купировали боль».
Цена Апонила, где купить
Цена таблеток Апонил 100 мг N20 варьирует в пределах 135—198 рублей за упаковку. Приобрести Апонил можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.
Апонил® (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014987/01-2003
Дата последнего изменения: 05.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка
содержит:
Активное
вещество:
Нимесулид
100,00 мг
Вспомогательные
вещества:
Докузат натрия 1,50 мг
Гипролоза 0,80мг
Лактозы
моногидрата 153,70 мг
Карбоксиметилкрахмал
натрия (тип А) 35,00 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,00 мг
Масло
растительное гидрогенизированное 8,00 мг
Магния стеарат 1,00 мг
Нимесулид
относится к НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное,
обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно
ингибирует активность изофермента циклоксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-2, тормозя
циклоксигеназный;путь синтеза эйкозаноидов из арахидоновой кислоты: тромбоксанов,
простациклина и простагландинов D, Е, F в очаге воспаления и в гипоталамусе.
В меньшей
степени, обратимо угнетает активность изофермента ЦОГ-1, благодаря чему реже
вызывает побочные эффекты, связанные с подавлением синтеза простагландина в
здоровых тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках.
Угнетает
активность фагоцитоза, полиморфно-ядерных нейтрофилов. Тормозит перекисное
окисление липидов, уменьшает образование активных форм кислорода (радикала
гидроксила, супероксида, гипохлорной кислоты) и свободных кислородных радикалов
(окиси азота и пероксинитрита), являющихся ключевыми медиаторами воспаления и
деструктивных изменений клеток. В относительно высоких концентрациях тормозит
адгезию нейтрофилов и экспрессию ими рецепторов. Угнетая фосфодиэстеразу IV,
увеличивает внутриклеточное содержание 3,5 ц-АМФ, в результате чего уменьшается
синтез и высвобождение гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов и
энзимов из лейкоцитов. Ингибирует высвобождение гистамина и других медиаторов
воспаления из тучных клеток и базофилов.
Подавляет.
образование фактора активации тромбоцитов и фактора некроза опухоли альфа.
Способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, препятствуя разрушению
хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы,
стромилезина), вызывающих деструкцию протеогликанов, коллагена и других
компонентов матрицы хрящевой и соединительной ткани. Угнетает процессы апоптоза
в хондроцитах и других соединительнотканных клетках у пациентов с
дегенеративными заболеваниями суставов, в том числе остеоартрозом. Уменьшает
утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений.
В эксперименте
было показано, что нимесулид, индуцируя внутриклеточную фосфориляцию,
активирует глюкокортикоидные рецепторы человеческих фибробластов синовиальной
оболочки и их связывание с генами-мишенями.
При первичной
дисменорее эффективность препарата связана со снижением внутриматочного
давления и содержания простагландина F2α в полости матки.
Обезболивающее
действие развивается быстро, через 19–30 мин после приема препарата.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция при
приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее
степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная
концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах
— 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с
белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками
плазмы.
Проникает в
ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация
составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через
гистогематические барьеры.
Терапевтическая
концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения
(T1/2) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида —
2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.
Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид)
и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие
уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному
каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется
глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и другие).
Препарат
экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение
суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме.
4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или
1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический.
профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
—
Болевой
синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль,
артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия,
панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу
спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических
заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том
числе осложненный воспалением мягких тканей;
—
Артриты
(ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический
ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий
спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит,
тендинит, тендовагинит, бурсит;
—
Альгодисменорея;
аднексит.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к нимесулиду и вспомогательным веществам;
—
полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т.ч. в анамнезе);
—
эрозивно-язвенные
поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения);
—
активное
желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
—
воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе
обострения;
—
гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
печеночная
недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;
—
данные
в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов
нимесулида;
—
сопутствующее
применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;
—
алкоголизм,
наркомания;
—
выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
период
после проведения аортокоронарного шунтирования;
—
беременность,
период грудного вскармливания;
—
детский
возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в
анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность,
дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических
артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина
30–60 мл/мин).
Анамнестические
данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии
инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование
НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами:
—
антикоагулянтами (например, варфарин),
—
антиагрегантами (например, ацетилсалициловая
кислота, клопидогрел),
—
пероральными
глюкокортикостероидами (например, преднизолон),
—
селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Взрослым и детям
старше 12 лет
назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая
достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям
старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же
дозах, что и взрослым.
У пожилых
пациентов
с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.
У пациентов с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат
назначать с осторожностью.
Следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.
Побочные действия
Частота
классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень
часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто
(0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или
единичные случаи).
Со стороны
пищеварительной системы:
часто — диарея,
тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто —
запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в
эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное
кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язва и/или перфорация желудка
или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны
центральной нервной системы:
нечасто —
головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные
сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Со стороны
мочевыделительной системы:
нечасто — отеки; редко
— дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко —
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка; очень
редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
нечасто — повышение
артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Со стороны
органов чувств:
редко — нечеткость
зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная
эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны
органов кроветворения:
редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура,
лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические
реакции:
редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок,
анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Нимесулид при
совместном применении с:
—
антикоагулянтами
непрямого действия
(например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой
кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих
свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости
крови;
—
фуросемидом: может снизить
действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование
мочи;
—
антигипертензивными
препаратами:
уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;
—
метотрексатом (одновременно
или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить
уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;
—
препаратами
лития:
снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме
и его токсичность;
—
циклоспорином: возможно
усиление нефротоксичности циклоспорина;
—
глюкокортикостероидами,
ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию
тромбоцитов:
увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;
Нимесулид
вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает
концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.
Нимесулид может
повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с
белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и
других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в
том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.
Потенциально
возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином,
варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in
vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было
отмечено.
Передозировка
Симптомы:
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при
оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное
кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическое.
Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение
адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических
средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов
необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г
для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать
функцию печени и почек.
Форсированный
диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за
высокой степени связи препарата с белками плазмы.
Особые указания
Пациенты,
получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую
кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью
риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного
назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.
Препарат следует
применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к
кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, получающим
лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие
агрегацию тромбоцитов.
Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам,
принимающим наряду с Апонилом® другие лекарственные средства,
вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рекомендуется регулярно проходить
врачебный контроль.
В случае приема
препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть
уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести
исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели
исследовать уровень креатинина сыворотки крови.
После 2-х недель
применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе
«печеночных» трансаминаз).
Препарат может
вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной
гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его
следует применять с особой осторожностью.
Пациенты, у
которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб,
лихорадка, должны прекратить лечение.
Не следует
применять Апонил® одновременно с другими НПВП.
В случае
появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение
необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.
При появлении
признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи,
пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня
«печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к
лечащему врачу.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся
механизмов
Пациенты,
деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или
головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по
100 мг.
10 таблеток в
блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3 или 10
блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
по истечению срока годности.
Дата обновления: 23.09.2022
Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Апонил®, таблетки, |
||
|
217.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Апонил® (Aponil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Апонил®
💊 Состав препарата Апонил®
✅ Применение препарата Апонил®
📅 Условия хранения Апонил®
⏳ Срок годности Апонил®
Описание лекарственного препарата
Апонил®
(Aponil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Лекарственная форма
| Апонил® |
Таб. 100 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. рег. №: П N014987/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апонил®
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: докузат натрия — 1.5 мг, гипролоза — 0.8 мг, лактозы моногидрат — 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).
Показания препарата
Апонил®
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза — 100 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- аспириновая астма;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.
При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости — инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
Условия хранения препарата Апонил®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Апонил®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Нимесулид
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат).
Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ
М01АХ17
Фармакодинамика: Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит, в основном, в селективном ингибировании ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика: После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 1-2 (до 2,5) ч. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. На 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6-8 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов. Экскретируется почками, 65-98% дозы выводится с мочой в течение суток. До 35% дозы выводится с калом.
Болевой синдром (головная, зубная, менструальная, посттравматическая и послеоперационная боль), лихорадка различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение. «Аспириновая астма». Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин). Гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП. Беременность (III триместр). Кормление грудью. Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью применять при артериальной гипертензии сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Беременность и кормление грудью
Хотя эмбриотоксическое и тератогенное действие нимесулида не описано, при беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации назначать нимесулид не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг (в среднем 100 мг, максимальная доза — 400 мг в сутки), для детей — 1,5 мг/кг (не более 100 мг, максимальная доза — 5 мг/кг в сутки). Принимается внутрь 2 раза в день после еды, запивается водой.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, рвота (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделителъной системы (редко): гематурия, олигурия, задержка жидкости, отёки.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Передозировка препарата не описана. Возможно появление тошноты и рвоты. Для лечения рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесулид вытесняется из связи с белками ацетилсалициловой кислотой, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2-3 раза. Конкуренция за связь с белками возможна также при сочетании нимесулида с пероральными гипогликемизирующими средствами (толбутамидом), другими сульфаниламидами, гидантоином, препаратами наперстянки (дигоксином), циклоспорином, метотрексатом. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов возможно усиление их действия. При сочетании с солями лития нимесулид повышает их концентрацию в плазме крови.
Нимесулид должен применяться с осторожностью и в уменьшенных дозах при хронической почечной недостаточности и других заболеваниях почек, при сниженной функции печени, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, хронической сердечной недостаточности, применении диуретиков, антикоагулянтов, а также у больных пожилого возраста. При назначении нимесулида у больных с непереносимостью других НПВП возможна аллергия.
Таблетки по 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 1, 2, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей. Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Медокеми Лтд»
Кипр, 1409, Лимассол, ул.Константинопель, 1-10.
Представительство в Москве:
107045 Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| Боковская |
Советская ул, 23, Боковская ст-ца, Боковский р-н, Ростовская обл |
08:00-18:00 Пн-Вс |
239 ₽ |
| Вертикаль
Оплата только наличными |
Калинина ул, 167Г, Вешенская ст-ца, Шолоховский р-н, Ростовская обл |
08:00-19:00 Пн-Вс |
239 ₽ |
| ИП Громова |
Пионерский пер, 12, Чертково пгт, Ростовская обл |
08:00-17:00 Пн-Вс |
239 ₽ |
| Любимая Аптека |
Индустриальная ул, 12, Шахты, Ростовская обл |
08:00-23:00 Пн-Вс |
239 ₽ |
| Любимая аптека |
Красинская ул, 95В, Шахты, Ростовская обл |
08:00-20:00 Пн-Вс |
239 ₽ |
| Медитэк |
Советская ул, 1, Миллерово, Ростовская обл |
Круглосуточно |
239 ₽ |
| Подорожник |
Ленина пр, 40А/2, Аксай, Аксайский р-н, Ростовская обл |
08:00-21:00 Пн-Вс |
260 ₽ |
| Сырцова |
Садовая ул, 26, Аксай, Ростовская обл |
08:00-21:00 Пн-Вс |
270 ₽ |