Действующее вещество: memantine;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, овальной формы, с линией для разлома и маркировкой относительно ее «М» слева и справа с одной стороны, и «1» слева и «0 »справа — с другой.
Таблетка может быть разделена на две половины.
Средства, применяемые при деменции.
Фармакологические.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA
(N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
абсорбция
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max ) — от 3 до 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком t 1/2 от 60 до
100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) составляет 170 мл / мин / 1,7Зм 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая / фармакокинетический связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине k и (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Болезнь Альцгеймера легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось о также возможный риск комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмиснои монооксигеназу, эпоксид гидролазы или сульфатиону.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria .
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесших инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью
(III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая липофильностью субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушение способности работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые .
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на
5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7 день):
принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14 день):
принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15-21 день):
принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели:
принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста.
На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.
Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Опыт ограничен.
симптомы
Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и / или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и / или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже — диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкий или средней степени тяжести.
Приведены ниже в таблице побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).
| Система, орган, класс | частота | побочные реакции |
| инфекции | нечасто | грибковые заболевания |
| Нарушения иммунной системы | часто | гиперчувствительность |
| психические нарушения | часто | сонливость |
| нечасто | спутанность сознания | |
| нечасто | галлюцинации 1 | |
| неопределенные | Психотические реакции 2 | |
| Нарушение нервной системы | часто | головокружение |
| часто | нарушение равновесия | |
| нечасто | нарушение походки | |
| очень редкие | судорожные припадки | |
| нарушения | нечасто | сердечная недостаточность |
| сосудистые нарушения | часто | артериальная гипертензия |
| нечасто | Венозный тромбоз / тромбоэмболизм | |
| Нарушение дыхательной системы | часто | одышка |
| ЖКТ | часто | запор |
| нечасто | рвота | |
| неопределенные | панкреатит 2 | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | часто | Повышение показателей функции печени |
| неопределенные | гепатит | |
| общие нарушения | часто | Головная боль |
| нечасто | повышенная утомляемость |
1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.
2 Отдельные сообщения при медицинском применении.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Специальных условий хранения нет. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистерах, по 2 блистера в картонной упаковке.
Состав
действующее вещество: memantine;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, овальной формы, с линией для разлома и маркировкой относительно ее «М» слева и справа с одной стороны, и «1» слева и «0 »справа — с другой.
Таблетка может быть разделена на две половины.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при деменции. Код АТХ N06D X01.
Фармакодинамика/фармакокинетика
Фармакодинамика.
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA
(N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика.
абсорбция
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (T max ) — от 3 до 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком t 1/2 от 60 до
100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) составляет 170 мл / мин / 1,7Зм 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивания мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая / фармакокинетический связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине k и(константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Показания
Болезнь Альцгеймера легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Способ применения
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые .
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на
5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7 день):
принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14 день):
принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15-21 день):
принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели:
принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировка мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста.
На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.
Особые указания
Особенности применения
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria .
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесших инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью
(III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая липофильностью субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушение способности работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось о также возможный риск комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмиснои монооксигеназу, эпоксид гидролазы или сульфатиону.
Побочное действие
Во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкий или средней степени тяжести.
Приведены ниже в таблице побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).
|
Система, орган, класс |
частота |
побочные реакции |
|
инфекции |
нечасто |
грибковые заболевания |
|
Со стороны иммунной системы |
часто |
гиперчувствительность |
|
психические нарушения |
часто |
сонливость |
|
нечасто |
спутанность сознания |
|
|
нечасто |
галлюцинации 1 |
|
|
неопределенные |
Психотические реакции 2 |
|
|
Со стороны нервной системы |
часто |
головокружение |
|
часто |
нарушение равновесия |
|
|
нечасто |
нарушение походки |
|
|
очень редкие |
судорожные припадки |
|
|
нарушения |
нечасто |
сердечная недостаточность |
|
сосудистые нарушения |
часто |
артериальная гипертензия |
|
нечасто |
Венозный тромбоз / тромбоэмболизм |
|
|
Нарушение дыхательной системы |
часто |
одышка |
|
ЖКТ |
часто |
запор |
|
нечасто |
рвота |
|
|
неопределенные |
панкреатит 2 |
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
часто |
Повышение показателей функции печени |
|
неопределенные |
гепатит |
|
|
общие нарушения |
часто |
Головная боль |
|
нечасто |
повышенная утомляемость |
1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.
2 Отдельные сообщения при медицинском применении.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Передозировка
Опыт ограничен.
симптомы
Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и / или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и / или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже — диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Меры предосторожности
Сроки хранения
Специальных условий хранения нет. Хранить в недоступном для детей месте.
В упаковке: 28 таблеток по 10мг
Производитель: Lundbeсk (страна: Дания)
Действующее вещество: Мемантин
Срок годности: до 02.2026
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Абикса. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Абикса используется для лечения болезни Альцгеймера, деменции. Лечение следует проводить только под контролем опытного врача. Важно обеспечить контроль за регулярным приемом препарата пациентом.
Чаще всего, препарат Абикса нормально переносится пациентами, имеющими нарушения функций почек. В случае наличия заболеваний почек легкой степени не следует снижать дозу препарата Абикса. Если же пациент страдает нарушением функции почек средней степени тяжести, суточная доза не должна превышать десяти миллиграммов препарата. На сегодняшний день данные о лечении пациентов с нарушенными функциями печени отсутствуют.
Препарат Абикса следует с осторожностью применять пациентам, страдающими судорогами, эпилепсией, а также больным, у которых имеется риск развития этого заболевания. На сегодняшний день данные о целесообразности продолжения лечения в период грудного вскармливания отсутствуют. При беременности препарат Абикса применять не рекомендуется.
См. также: Мемантин Sandoz 20мг №30.
Прежде чем купить Абикса в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Стоимость аналогов Абикса табл. п/о 10мг N28
| Препарат | Страна производитель | Цена за упаковку | Упаковка |
| Абикса табл. п/о 10мг N28 | Дания | 2 980 руб. | 28 таблеток по 10мг |
| Мемантин Sandoz 20мг №30 | Нидерланды | 2 970 руб. | 30 таблеток по 20мг |
Инструкция по применению препарата Абикса
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
28 таблеток.
Фармакологическое действие
Основное действующее вещество препарата, мемантин, является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом средней степени аффинности по отношению к NMDA-рецепторам. А именно этот тип рецепторов оказывает огромное влияние на нарушения глутаматергических нейротрансмиссий, что и ведет к проявлению и постепенному развитию признаков деменции. Мемантину, при попадании в организм, удается модулировать эффект патологически повышенного уровня глутамата. Именно он, как правило, и ведет к выходу нейронов из строя.
Показания
Развитие болезни Альцгеймера от легкой до средней и тяжелой стадий течения.
Противопоказания
Наличие индивидуальной гиперчувствительности в отношении действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Для однозначного ответа, на данный момент, недостаточно информации о результатах подобного применения препарата. Однако, исследования на животных показали, что возможен риск замедления роста и развития плода. Другими словами, стоит отказаться от употребления мемантина на период беременности и лактации. Исключение могут составлять лишь случаи, когда возможная опасность для здоровья плода намного ниже опасности для здоровья и жизни матери.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать данное лекарственное средство пациентам: с диагнозом эпилепсия, с риском развития данной болезни или с зафиксированными случаями судорог; в ближайшее время перенесшим инфаркт миокарда; с сердечной недостаточностью 3-4 типа. Также важно избегать сочетаний препарата с его антагонистами по типу амантадина, кетамина или декстрометорфана.
Состав
В составе одной таблетки значатся: гидрохлорид мемантина; микрокристаллическая целлюлоза; кроскармеллоза натрия; коллоидный диоксид кремния; стеарат магния. В свою очередь, оболочка состоит из гипромеллозы, диоксида титана, макрогола 400, желтого оксида железа.
Способ применения и дозы
Курс лечения должен назначаться, начинаться и проводиться квалифицированным специалистом, либо под его постоянным наблюдением. Дозировка и интенсивность курса будет определяться возрастом пациента, его индивидуальным состоянием здоровья и стадией развития заболевания. Так, при стандартной схеме лечения таблетки принимаются один раз в день. строго в одно и то же время ежедневно. Прием не зависит от употребления пищи, но может быть привязан к нему для лучшего запоминания. Максимальная дозировка будет составлять 20 мг в сутки. Чтобы минимизировать проявление негативных реакций организма, можно начать прием с минимальной дозы в 5 мг (половина таблетки) в сутки на неделю. Затем, за три недели, добавляя к дозе по 5 мг в начале каждого цикла, прийти к нужному размеру порции (20 мг — 2 таблетки).
Побочные действия
К побочным действиям относятся реакции организма на превышение дозировки или игнорирование непереносимости компонентов препарата. В случае с Абикса, в перечень таких эффектов войдут: развитие грибковых заболеваний; гиперчувствительность; сонливость; спутанность в сознании, реже галлюцинации; головокружения и нарушения в равновесии и походке; судороги; развитие сердечной недостаточности; проблемы с сосудами (тромбоз); появление одышки; затруднения в опорожнении кишечника; головные боли; повышенная утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Важно предотвратить комплексное применение мемантина с амантадином, кетамином, декстрометорфаном или фенитоином. Препарат может ослабить эффект от приема барбитуратов и нейролептиков. Помимо этого мемантин способен менять или даже убирать действие спазмолитиков, дантролена или баклофена, потому понадобится коррекция дозировок. Осторожность потребуется при одновременном приеме другие лекарственных средств по типу циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина. Они пользуются той же катионной транспортной системой почек, из-за чего могут привести к риску для здоровья пациента.
Действующее вещество
Мемантин.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Назначение
Взрослым пациентам. По рецепту.
Условия хранения
Особых требований для хранения препарата нет. Важно ограничить доступ к нему детей.
Доставка по России
Стоимость доставки курьером: 200 руб.
Стоимость доставки почтой: 450 руб.
Ориентировочная дата доставки: 21.09.2023
Доставка осуществляется в следующие города:
Москва
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов-на-Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другой город?
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
Абикса табл. п/о 10мг N28
2 760 руб.
— 7%
Вы экономите: 440 руб. !!!
* Отправка заявки НЕ обязывает Вас покупать у нас лекарство. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, оформить заказ или отказаться.
Бронирование действует в течение 24 часов с момента оформления заказа
Заказать в 1 клик
Напишите и отправьте свой телефон мы Вам перезвоним, проконсультируем и сами полностью оформим заказ!
Состав
действующее вещество: memantine;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, овальной формы, с линией для разлома и маркировкой относительно ее: «М» слева и справа с одной стороны, «1» слева и «0»справа — с другой.
Таблетка может быть разделена на две половины.
Фармакотерапевтичеcкая группа
Средства, применяемые при деменции. Код АТХ N06D X01.
Фармакодинамика
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика
Абсорбация
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) — от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком t1 / 2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл / мин / 1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
Линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамическая / фармакокинетическия связь
При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Показания
Болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете отмечалось о также возможный риск комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышение международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином, донепезилом или галантамином не обнаружили.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин-содержащих монооксигеназа, эпоксид гидролазы или сульфатиона.
Особенности применения
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистами как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесших инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Болезнь Альцгеймера средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушение способности работать с механизмами. Более того, мемантин имеет незначительный или умеренное влияние на способность человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
- 1-я неделя (1-7 день):
принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
- 2-я неделя (8-14 день):
принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
- 3-я неделя (15-21 день):
принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
- начиная с 4-й недели:
принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста.
На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Нарушение функции печени.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.
Дети
Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Передозировка
Опыт ограничен.
Симптомы
Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и / или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленным дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и / или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже — диплопия и возбуждения. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
Лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Побочные реакции
Во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкий или средней степени тяжести.
Приведены ниже в таблице побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
|
Система, орган, класс |
Частота |
Побочные реакции |
|
Инфекции |
Редко |
Грибковые заболевания |
|
Нарушения имунной системы |
Часто |
Гиперчувствительность |
|
Психические нарушения |
Часто |
Сонливость |
|
Редко |
Помутнение сознания |
|
|
Редко |
Галлюцинации1 |
|
|
Неопределенно |
Психотические реакции2 |
|
|
Нарушения нервной системы |
Часто |
Головокружение |
|
Часто |
Нарушение равновесия |
|
|
Редко |
Нарушение ходьбы |
|
|
Очень редко |
Судорожные препадки |
|
|
Сердечные нарушения |
Редко |
Сердечная недостаточность |
|
Нарушения сосудистой системы |
Часто |
Артериальная гипертензия |
|
Редко |
Венозный тромбоз/ тромбоэмболизм |
|
|
Нарушения дыхательной системы |
Часто |
Задышка |
|
Нарушения желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Запор |
|
Редко |
Рвота |
|
|
Неопределенно |
Панкреатит |
|
|
Нарушения печени и желчевыводящих путей |
Часто |
Повышение показателей функции печени |
|
Неопределенно |
Гепатит |
|
|
Общие нарушения |
Часто |
Головная боль |
|
Редко |
Повышенная утомляемость |
1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.
2 Отдельные сообщения при медицинском применении.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Специальных условий хранения нет. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 14 таблеток в блистерах, по 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Х. Лундбек А/С / H. Lundbeck A/S.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Оттилиавей 9, 2500 Валбо, Дания / Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.
© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.
Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.
Состав
Главное действующее вещество — Мемантина гидрохлорид.
Остальные составляющие представлены в виде: микрокристаллической целлюлозы, кроскармеллозы натрия, безводного коллоидного кремнезема, стеарата магния гипромеллозы, макрогола 400, диоксида титана (E171), желтого оксида железа.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 28 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Болезнь Альцгеймера — это нейродегенеративное заболевание, которое изначально проявляется нарушением процессов памяти, уменьшением словарного запаса и когнитивными нарушениями. Исследования подтвердили отрицательное влияние чрезмерной концентрации глутаминовой кислоты в центральной нервной системе на концентрацию и память пожилых людей.
Мемантин является неконкурентным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты. Блокирование рецептора NDMA приводит к снижению патологического воздействия глутамата на передачу нейронов, что приводит к более легкому течению нейродегенеративных заболеваний, включая болезнь Альцгеймера.
Фармакокинетика
Абсорбция мемантина из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Биодоступность составляет примерно 100%. Еда не влияет на скорость и степень всасывания действующего вещества.
Максимальная концентрация препарата в плазме обычно достигается через три часа после приема.
Связывается с белками плазмы на уровне около 45%. Действующее вещество может проникать через плаценту в молоко кормящей женщины.
Действующее вещество частично метаболизируется в печени. Цитохром Р-450 не играет роли в биотрансформации мемантина. Метаболизм препарата приводит к формированию минимального влияния на рецепторы NDMA. Основная часть дозы находится в неизмененном виде в плазме, основные метаболиты, обнаруживаемые в моче:
- N-3,5-диметилглудантан;
- 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан;
- 4- и 6-гидроксимемантиновые изомеры.
Период полувыведения составляет от 60 до 100 часов в зависимости от индивидуальных особенностей. Действующее вещество в основном выводится с мочой (48% в неизмененном виде), и его ощелачивание может привести к семикратному замедлению выведения препарата.
Показания к применению
Препарат одобрен для терапии пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой или средней степени тяжести.
Противопоказания
Аллергия на состав лекарства является противопоказанием к его применению.
Побочные действия
Часто прием препарата может вызвать негативные проявления в виде: гиперчувствительности, сонливости, головной боли, головокружения, нарушений равновесия, артериальной гипертензии, одышки, запора, повышения ферментов печени.
Реже сообщалось о появлении грибковых инфекций, спутанности сознания, галлюцинаций, аномальной походки, сердечной недостаточности, венозного тромбоза / эмболии, рвоты, утомляемости.
Лекарственные взаимодействия
Комбинации не рекомендуются с:
- амантадином, кетамином, декстрометорфаном;
- дантроленом, беклофеном;
- циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинином, хинидином, никотином;
- пероральными антикоагулянтами;
- нейролептиками;
- дофаминергическими агонистами;
- барбитуратами;
- противосудорожными препаратами;
- холинолитиками;
- гидрохлоротиазидом.
Действующее вещество может взаимодействовать с табачным дымом.
Применение и дозы
Режим дозирования зависит от массы тела, возраста пациента и сопутствующих заболеваний. Абиксу следует принимать в одно и то же время дня и можно принимать во время еды.
При начале терапии суточную дозу следует постепенно увеличивать, начиная с 5 мг. Максимальная суточная доза действующего вещества составляет 20 мг, что также является поддерживающей дозой. Рекомендуется регулярно контролировать пользу от лечения для пациента в течение первых трех месяцев лечения.
Продолжительность поддерживающей терапии оценивается врачом и зависит от эффективности лечения и возникновения побочных эффектов.
Режим дозирования следует корректировать при наличии тяжелой и умеренной почечной недостаточности. Чаще всего суточная доза снижается до 10 мг.
Передозировка
Сообщалось о нарушениях походки, спутанности сознания и дезориентации, боли и головокружении при приеме слишком высокой дозы. Сильная передозировка Абиксой может привести к повышенной утомляемости и диарее.
Особые указания
Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера следует начинать с осторожностью, если в анамнезе есть эпилепсия или судороги.
Также следует проявлять осторожность, когда терапия назначается пациентам после недавнего сердечного приступа или с сопутствующей застойной сердечной недостаточностью. Пациенты с этими сердечными заболеваниями обычно исключались из клинических испытаний, и поэтому безопасность препарата не была установлена в этой группе пациентов.
В некоторых случаях при приеме Абиксы побочные эффекты могут усугубляться. Особую осторожность следует проявлять при одновременном применении других антагонистов N-метил-D-аспарагиновой кислоты. Вещества, которые влияют на ту же систему, что и мемантин, включают:
- кетамин;
- амантадин;
- декстрометорфан.
Усиление действия действующего вещества и увеличение частоты побочных эффектов может происходить из-за сильного ощелачивания мочи, что снижает выведение препарата. Щелочной pH мочи может быть результатом перехода на вегетарианскую диету и приема определенных лекарств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение медикамента запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Следует помнить, что в случае болезни Альцгеймера рекомендуется информировать пациентов о том, что их состояние в некоторых случаях делает невозможным управление транспортным средством.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, без доступа для детей.