Эманера (Emanera®)
|
| Эманера |
Капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-002047 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эманера
Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 71.16 мг, повидон К30 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг.
Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 18.752 мг, титана диоксид (E171) — 11.72 мг, макрогол 3000 — 9.47 мг, тальк — 6.938 мг) — 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 254.98 мг, тальк — 23.85 мг, макрогол 6000 — 7.65 мг, титана диоксид (Е171) — 7.65 мг, полисорбат 80 — 3.44 мг.
Желатиновая капсула — 76 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.114 мг, титана диоксид (E171) — 0.458 мг, желатин*** — 45.028 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.76 мг, титана диоксид (E171) — 0.305 мг, желатин*** — 30.019 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания активных веществ препарата
Эманера
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Эманера: инструкция по применению
Дата публикации: 26.07.2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Тяжесть в желудкеЯзва и гастрит
Содержание статьи
- Эманера: состав
- Эманера: от чего помогает?
- Эманера: противопоказания
- Эманера: побочные действия
- Нексиум или Эманера: что лучше?
- Эманера или Омепразол (Омез): что лучше?
- Пантопразол или Эманера: что лучше?
- Эманера или Нольпаза: что лучше?
- Рабепразол или Эманера: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Среди заболеваний органов пищеварения так называемые кислотозависимые заболевания (язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная болезнь, диспепсия) занимают первое место по распространенности. Основными причинами в развитии этих болезней медики называют повышенную выработку соляной кислоты в желудке и бактерию Helicobacter pylori.
Специалисты считают революционным прорывом открытие и внедрение в практику нового класса препаратов, снижающих секрецию кислоты. Это ИПП — ингибиторы протонной помпы, первым из которых был омепразол. Провизор рассказывает о лекарственном средстве Эманера, принадлежащем современному поколению этих препаратов. Узнаем его действующее вещество, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты, а также сравним с другими ингибиторами протонной помпы.
Эманера: состав
В состав препарата Эманера входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) эзомепразол. Фармацевтическая компания КРКА (Словения) выпускает лекарство Эманера в кишечнорастворимых капсулах по 20 мг и 40 мг. Капсулы наполнены пеллетами, которые представляют собой микрогранулы с активным веществом и вспомогательными компонентами. Препарат содержит сахар и крахмальную патоку.
Эманера: от чего помогает?
Эманера, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств России) входит в перечень ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Постараемся кратко ответить на вопросы: «Эманера что за препарат? Эти таблетки от чего назначают?».
Препарат подавляет выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка в течение 20 минут после приема капсулы. Но принимать Эманеру от изжоги, которая возникает эпизодически, неправильно. Препарат блокирует фермент под названием «протонная помпа», и, чтобы достичь ощутимого эффекта, лекарству требуется минимум 5 дней.
Показания для назначения Эманеры:
- терапия ГЭРБ и эрозивного рефлюкс-эзофагита,;
- профилактика повторных эрозий при рефлюкс-эзофагита;
- комплексное лечение и профилактика рецидива язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (ДПК) при выявлении Helicobacter pylori;
- длительное лечение пациентов после язвенного кровотечения;
- профилактика и заживление язвы желудка у пациентов, длительно принимающих противовоспалительные нестероидные препараты;
- состояния с гиперсекрецией желез желудка (синдром Золлингера-Эллисона и др.).
Эманера — это антибиотик?
Нет, эзомепразол не является антибиотиком. Он повышает pH в желудке, и бактерии Helicobacter pylori становятся более чувствительными к действию антибиотиков. Поэтому Эманера применяется в комбинации с антибиотиками в схемах эрадикации бактерии.
Эманера: как пить до или после еды ?
Прием пищи замедляет всасывание эзомепразола, но это не сказывается на терапевтическом действии препарата. Капсулы лучше принимать утром за 30 минут до еды. Так препарат будет готов к «работе» к моменту, когда пища начинает стимулировать выработку желудочного сока.
Эманера: противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы
- одновременное лечение атазанавиром и нелфинавиром;
- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ, старше 12 лет — по другим показаниям.
Эманера и алкоголь: совместимость
В официальной инструкции нет сведений о взаимодействии алкоголя и Эманеры. Этанол негативно действует на желудок, обостряет симптомы гастрита и язвы и повышает риск кровотечений. Во время приема Эманеры рекомендуется отказаться от алкоголя.
Эманера: побочные действия
- кожные реакции: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
- головная боль, головокружение, сонливость, онемение;
- нарушения сна;
- сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
- перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника;
- отеки.
Нексиум или Эманера: что лучше?
Нексиум — оригинальный препарат с эзомепразолом, Эманера — его дженерик. Нексиум производится в Швеции. Средства содержат одно и то же действующее вещество, но отличаются лекарственными формами, производителями и синтезом субстанций. В целом препараты взаимозаменяемы при соблюдении назначенной врачом схемы лечения.
Нексиум имеет более широкое применение за счет инъекционной лекарственной формы и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (10 мг в одном саше). Жидкая пероральная форма предназначена для детей и пациентов с проблемами глотания таблеток..
Нексиум выпускают в таблетках по 20 и 40 мг, покрытых обычной оболочкой, а Эманера производится в кишечнорастворимых капсулах, что защищает препарат от разрушения до его всасывания в кровь.
Эманера или Омепразол (Омез): что лучше?
Омепразол — первый в истории препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Оригинал — это лекарство Лосек, а в РФ широкое распространение получил его дженерик Омез. Эзомепразол является оптическим изомером омепразола и первым ИПП, синтезированном в виде чистого изомера, а не их смеси. Эманера эффективнее Омепразола, так как лучше проникает в ткани желудка.
Механизм действия и показания у препаратов схожи. У Омепразола бактерицидное действие на Helicobacter pylori подтверждено in vitro, и в схемы эрадикации бактерии чаще включают препараты с омепразолом.
Омепразол выпускается многими производителями. Как правило, в кишечнорастворимых капсулах и таблетках по 10 мг и 20 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.
Что интересно, Омепразол для приема внутрь имеет различия в условиях отпуска, показаниях и противопоказаниях: 10 мг отпускают без рецепта, дозировка предназначена для приема при диспепсиях, связанных с повышенной кислотностью, и запрещена для применения детям до 18 лет. В дозировке 20 мг омепразол отпускается по рецепту и назначается при ГЭРБ детям от 2 лет, при язве 12-перстной кишки — детям от 4 лет.
С вопросом: «Эманера или Омепразол — что лучше?» лучше обратиться к лечащему врачу, так как препараты не являются полными аналогами.
Пантопразол или Эманера: что лучше?
В препарат Пантопразол входит одноименное действующее вещество, которое было создано на основе омепразола. В России его производят 9 фармацевтических компаний. Форма выпуска — таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с дозировками 20 и 40 мг. Показания к применению совпадают с таковыми у Эманеры у таблеток 40 мг. Дозировка 20 мг применяется только при изжоге и отрыжке у взрослых пациентов и может отпускаться из аптек без рецепта. Прием таблеток Пантопразола 20 мг без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если после 14 дней приема не станет лучше, то нужен визит к врачу.
Другие отличия Пантопразола от Эманеры:
- он не «работает» при pH желудочного сока больше 3, поэтому его следует назначать только после дополнительного исследования;
- противопоказан до 18 лет, во время беременности и лактации;
- меньше взаимодействует с другими лекарственными средствами.
Выбор между данными аналогами должен делать лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Эманера или Нольпаза: что лучше?
Нольпаза содержит активное вещество пантопразол и назначается, как и Эманера , врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту. Показания у них схожи. Чем препараты отличаются:
- Нольпаза производится в виде кишечнорастворимых таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Эманера чаще Нольпазы вызывает головную боль, запор, диарею, метеоризм, тошноту и рвоту;
- прием пищи не влияет на скорость действия Нольпазы, в отличие от Эманеры.
Рабепразол или Эманера: что лучше?
Рабепразол содержит действующее вещество с тем же наименованием. Производится в виде кишечнорастворимых таблеток или капсул (10 и 20 мг), а также в виде порошка для приготовления внутривенных инъекций. Согласно инструкции пероральная дозировка 10 мг назначается только при симптомах диспепсии и ГЭРБ (изжоге, отрыжке), а 20 мг и инъекции — при язвенных и эрозивных поражениях.
Другие отличия между аналогами:
- прием Рабепразола с жирной пищей замедляет всасывание активного вещества на 4 часа и более;
- Рабепразол сохраняет свою эффективность при повышении рН желудочного сока, а Эманера — нет;
- Рабепразол противопоказан во время беременности и лактации, дозировка 10 мг и инъекции — в детском возрасте до 18 лет;
- Рабепразол 10 мг чаще назначается взрослым для снятия изжоги и отрыжки при гиперсекреции.
Рабепразол или Эзомепразол? Препараты не могут заменять друг друга. Выбрать и назначить один из них может только доктор. Оба лекарства отпускаются из аптек по рецепту.
Краткое содержание
- В состав препарата Эманера входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) эзомепразол.
- Препарат подавляет выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка. Механизм действия связан с ферментом «протонная помпа». Эманера помогает при ГЭРБ, язвенных и эрозивных поражениях желудка и ДПК, в эрадикации Helicobacter pylori.
- Эманера противопоказана до 12 лет и имеет такие побочные эффекты, как: кожные реакции; головная боль, головокружение, сонливость, онемение; нарушения сна;
- сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; отеки.
- Нексиум и Эманера содержат одно и то же действующее вещество (эзомепразол), но отличаются формами выпуска, производителями и субстанциями. В целом препараты взаимозаменяемы при соблюдении назначенной врачом схемы лечения.
- Другие аналоги — Омепразол, Омез, Пантопразол, Нольпаза, Рабепразол — имеют отличия в действующих веществах, показаниях, побочных эффектах и противопоказаниях. Выбирать лечение для конкретного пациента должен врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.
Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови.
Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме по необходимости. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45%.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%.
Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.
При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41%, соответственно.
Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг — нагрузочная доза, затем — 75 мг/сут) с омепразолом (80 мг) одномоментно, в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-й день терапии) и 42% (5-й день терапии), при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и омепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IPA) было уменьшено на 47% (в течение 24 ч терапии) и 30% (5-й день терапии).
По результатам другого исследования: омепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по основным сердечно-сосудистым событиям.
При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.
Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3А4, например вориконазола может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.