Абиратерон 1000 мг инструкция по применению цена - Все инструкции и руководства по применению

Абиратерон Биокад — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004919

Торговое наименование препарата

Абиратерон

Международное непатентованное наименование

Абиратерон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: абиратерона ацетат 250,00 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 198,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 141,50 мг, кроскармеллоза натрия 43,00 мг, повидон К-17 36,00 мг, натрия лаурилсульфат 28,60 мг, кремния диоксид коллоидный 7,15 мг, магния стеарат 10,75 мг.

оболочка: пленочное покрытие 21,00 мг, в состав которого входят гипромеллоза (66,7%), титана диоксид (Е 171) (20,0%), макрогол (13,3%).

Описание

Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги

Код АТХ

L02B

Фармакодинамика:

Механизм действия

Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Данный фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С 17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокоргикоидов в надпочечниках.

Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов.

Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли.

Применение препарата абиратерон совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Фармакодинамика

Препарат абиратерон снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация простатспецифичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Применение спиронолактона

Пациентам, принимавшим участие в основных клинических исследованиях препарата абиратерон, не разрешалось применять спиронолактон, так как его молекулы связываются с рецепторами андрогенов и могут повышать уровень ПСА.

Анальгетический эффект

Доля пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была достоверно выше при использовании абиратерона по сравнению с группой плацебо. Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон, отмечалось прогрессирование болевого синдрома.

Риск развития костных осложнений

По сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с печеночной или почечной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Абсорбция

При пероральном приеме абиратерона натощак время достижения максимальной концентрации абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 часа.

Прием абиратерона с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации абиратерона (С_m_ах), в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием абиратерона с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому абиратерон нельзя принимать с пищей.

Распределение

Связывание с белками плазмы меченного ¹⁴С-абиратерона составляет 99,8%. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

При пероральном применении ¹⁴С-абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который в свою очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴С-абиратерона (приблизительно 92%) находилась в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов — абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат — приходилось по 43% общей радиоактивности.

Выведение

По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний период полувыведения абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 15 часов. При пероральном приеме меченого ¹⁴С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и около 5% выводилось почками. Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Фармакокинетика в особых группах пациентов:

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности.

Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 часов у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 часов у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется.

Абиратерон не рекомендуется назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В или С по Чайлд-Пью), поскольку в этом случае невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Поэтому Абиратерон нельзя назначать пациентам со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона после приема внутрь в дозе 1 г у пациентов с герминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам,

больных раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении абиратерона у таких пациентов отсутствуют.

Влияние на интервал Q-T

Установлено, что абиратерон не оказывает значимого влияния на интервал Q-T/QTc.

Показания:

Абиратерон в комбинации с преднизолоном предназначен для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата;

— детский возраст до 18 лет;

— средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности;

— тяжелая степень почечной недостаточности.

С осторожностью:

— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Абиратерон применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут. Абиратерон нельзя принимать с пищей.

В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

До начала лечения препаратом каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы абиратерона, преднизолона на следующей день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы.

Абиратерон нельзя назначать пациентам со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы, или концентрации билирубина, в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.

Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки) один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые две недели в течение трех месяцев, а затем — ежемесячно.

Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом следует прекратить.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), абиратерон следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Для больных, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), коррекции дозы препарата не требуется. Абиратерон нельзя назначать пациентам со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Тем не менее, препарат нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, так как клинические данные о применении препарата отсутствуют.

Дети

Для детей применение абиратерона неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении абиратероном являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, диспепсия, переломы.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Инфекционные заболевания

Очень часто: инфекции мочевыводящих путей.

Часто: сепсис.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: недостаточность функции надпочечников.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Очень часто: гипокалиемия.

Часто: гипертриглицеридемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто: переломы (за исключением патологических переломов).

Нечасто: рабдомиолиз, миопатия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: гематурия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: повышение артериального давления.

Часто: сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Частота неизвестна: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: аллергический альвеолит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея.

Часто: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность.

Общие нарушения

Очень часто: периферические отеки.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь.

Передозировка:

Данные о передозировке абиратероном ограничены. Специфического антидота нет. В случае передозировки прием препарата следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Взаимодействие:

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона

При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.

Следует избегать совместного применения абиратерона и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин. карбамазепин. рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.

В клинических исследованиях фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств у здоровых добровольцев применение кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику абиратерона.

Потенциальное влияние абиратерона на действие других лекарственных препаратов

Абирагерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов — CYP2D6, CYP2C8.

В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное бездействие декстрометорфана увеличивалось примерно на 200%. AUC₂₄ для декстрорфана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилась примерно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью назначать абиратерон пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.

В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если абиратерон применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если используется одновременно с абиратероном.

Совместное применение со спиронолактоном

Спиронолактон связывается с рецепторами андрогенов и может способствовать повышению концентрации ПСА. Применение спиронолактона не рекомендовано у пациентов, принимающих абиратерон.

Лекарственные средства, способные удлинять интервал QT

Поскольку андрогенная депривационная терапия может приводить к удлинению интервала QT, рекомендуется проявлять осторожность при применении абиратерона с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT, или лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные средства класса IА (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т.д.

Особые указания:

Прием абиратерона одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание абиратерона. Эффективность и безопасность абиратерона при приеме с пищей не установлена. Абиратерон нельзя принимать с пищей.

Повышение артериального давления, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие избытка минералокортикоидов

Абиратерон может вызвать повышение артериального давления, гипокалиемию и задержку жидкости из-за повышения концентрации минералокортикоидов вследствие ингибирования фермента CYP17. Прием кортикостероидов ослабляет стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты и тяжести этих побочных реакций. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления, развитии гипокалиемии или задержке жидкости в организме (например, у пациентов с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или с желудочковой аритмией).

Абиратерон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка <50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена.

Перед началом применения абиратерона следует скорректировать гипокалиемию и повышение артериального давления. Артериальное давление, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, один раз в месяц.

Гепатотоксичностъ и нарушение функции печени

В клинических исследованиях зарегистрировано выраженное повышение активности печеночных ферментов, которое требовало отмены или коррекции дозы абиратерона.

Активность сывороточных трансаминаз и билирубина следует измерять до начала применения препарата, каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно измерить активность сывороточных трансаминаз.

При повышении активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы применение препарата следует немедленно прекратить и тщательно контролировать функцию печени. Абиратерон можно применять снова только после возвращения показателей функции печени к исходным значениям и только при условии назначения более низких доз.

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени коррекция дозы не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности неоднократного применения абиратерона у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому необходимость коррекции дозы невозможно предсказать. Абиратерон нельзя назначать пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Плотность костной ткани

У мужчин с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы может наблюдаться снижение плотности костной ткани. При одновременном применении абиратерона и глюкокортикостероидов этот эффект может усиливаться.

Предшествующее применение кетоконазола

У пациентов, ранее получавших кетоконазол для терапии рака простаты, можно ожидать более низкий уровень ответа на терапию абиратероном.

Гипергликемия

Применение глюкокортикостероидов может приводить к гипергликемии, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо часто измерять концентрацию сахара в крови.

Влияние на костно-мышечную систему

При применении абиратерона были зарегистрированы случаи миопатии. У некоторых пациентов наблюдался рабдомиолиз с почечной недостаточностью. В большинстве случаев указанные состояния развивались в течение первого месяца лечения, а после отмены абиратерона происходило восстановление. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении абиратерона и других препаратов, способных вызывать миопатию/рабдомиолиз.

Женщины детородного возраста

Абиратерон не предназначен для применения у женщин. Предполагается, что прием ингибиторов СУР 17 беременными женщинами изменит концентрацию гормонов, что может повлиять на развитие плода. Для предотвращения случайного воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с препаратом без перчаток.

Контрацепция у мужчин и женщин

Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. Необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если планируется половой акт с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Способность к зачатию

Исследований токсического воздействия абиратерона на репродуктивную систему не проводилось, данных о влиянии препарата на способность к зачатию нет.

Беременность и лактация

Абиратерон не применяется у женщин. Данных о применении абиратерона у беременных женщин нет. Абиратерон противопоказан беременным и способным забеременеть женщинам. Неизвестно, выводится ли абиратерона ацетат или его метаболиты с молоком.

Отмена глюкокортикостероидов и купирование стрессовых ситуаций

При отмене преднизолона следует проявлять осторожность и контролировать признаки недостаточности функции коры надпочечников. Если применение абиратерона продолжается после отмены глюкокортикостероидов, то следует контролировать появление симптомов избытка минералокортикоидов. У пациентов, получающих преднизолон, при развитии стрессовых ситуаций может потребоваться повышенная доза глюкокортикостероидов перед, вовремя и после стрессовой ситуации.

Одновременное назначение абиратерона и химиотерапии

Безопасность и эффективность одновременного назначения абиратерона и цитотоксической терапии не установлены.

Информация о некоторых вспомогательных веществах, входящих в состав препарата Абиратерон

Данный лекарственный препарат содержит 1 ммоль (27,2 мг) натрия в каждой дозе (четырех таблетках), что необходимо принимать во внимание при лечении пациентов, получающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Абиратерон не влияет или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки ПВХ или пленки композитной ПВХ/ПВДХ.

По 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «БИОКАД» (ЗАО «БИОКАД»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БИОКАД»

Абиратерон (Abiraterone)

💊 Состав препарата Абиратерон

✅ Применение препарата Абиратерон

Описание активных компонентов препарата

Абиратерон
(Abiraterone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.02.20

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

L02BX03

(Абиратерон)

Лекарственная форма

Абиратерон

Таб. 250 мг: 120 шт.

рег. №: ЛП-004919
от 12.07.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Абиратерон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 198 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 141.5 мг, кроскармеллоза натрия — 43 мг, повидон К17 — 36 мг, натрия лаурилсульфат — 28.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 7.15 мг, магния стеарат — 10.75 мг.

Состав оболочки: пленочное покрытие — 21 мг (в состав которого входят гипромеллоза 66.7%, титана диоксид (Е171) 20%, макрогол 13.3%).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство с антиандрогенной активностью стероидной структуры. Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Абиратерон вызывает снижение концентрации тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПCA является биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак время достижения С_max активного вещества в плазме крови составляет приблизительно 2 ч. Прием с пищей, по сравнению с приемом натощак, приводит к 10-кратному увеличению AUC и 17-кратному увеличению С_max, в зависимости от жирности принятой пищи. Связывание с белками плазмы меченного ¹⁴С-абиратерона составляет 99.8%. Кажущийся V_dсоставляет приблизительно 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Абиратерон подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴С-абиратерона ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболита абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов — абиратерона сульфат и диоксид абиратерона сульфат — приходилось по 43% общей радиоактивности.

Средний T_1/2абиратерона в плазме составляет около 15 ч. При пероральном приеме меченного ¹⁴С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. В кале определялись, главным образом, неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Показания активных веществ препарата

Абиратерон

Для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Предназначен для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии с преднизолоном в низких дозах рекомендуемая суточная доза абиратерона — 1 г 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз/сут. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии абиратерон следует отменить, повторное применение в таких случаях невозможно.

Побочное действие

Со стороны печени: гепатотоксичность, сопровождавшаяся повышением активности АЛТ, ACT и общего билирубина (механизм развития гепатотоксичности в настоящее время неизвестен).

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — инфекции мочевыводящих путей; часто — гематурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — артериальная гипертензия; часто — сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — переломы (за исключением патологических переломов).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность функции надпочечников.

Со стороны дыхательной системы: редко — аллергический альвеолит.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипокалиемия; часто — гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ.

Общие нарушения: очень часто — периферические отеки.

Противопоказания к применению

Тяжелое нарушение функции печени; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к абиратерону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Абиратерон не предназначен для применения у женщин.

Для предотвращения случайного воздействия, беременные женщины или женщины детородного возраста не должны работать с абиратероном без перчаток.

Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. В период лечения необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при применении у пациентов, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда или желудочковой аритмии; при фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена. Перед началом применения абиратерона следует устранить гипокалиемию и артериальную гипертензию.

У пациентов, получающих абиратерон, может наблюдаться повышение АД, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие повышения концентрации, минералокортикоидов в крови из-за ингибирования CYP17. Введение ГКС одновременно с абиратероном ослабляет стимулирующее действие АКТГ, что приводит к снижению частоты и тяжести этих неблагоприятных реакций.

АД, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, 1 раз в месяц.

Активность сывороточных трансаминаз и уровень билирубина в крови следует измерять до начала лечения, каждые 2 недели в первые 3 месяца лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно определить активность сывороточных трансаминаз, в частности, АЛТ. При повышении, активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН, применение абиратерона следует немедленно прекратить; необходим тщательный контроль функции печени.

При отмене преднизолона необходима осторожность и контроль симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на декстрометорфан (субстрат CYP2D6) при приеме в однократной дозе AUC декстрометорфана увеличилась приблизительно на 200%. AUC₂₄ дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличивалась приблизительно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью применять абиратерон у пациентов, получающих препараты, которые метаболизируются при участии CYP2D6, особенно это касается лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы, препаратов, в т.ч. декстрометорфана, метопролола, пропранолола, дезипрамина, венлафаксина, галоперидола, рисперидона, пропафенона, флекаинида, кодеина, оксикодона и трамадола.

На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Необходима осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Абирапрост
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)

Абират^®
(HETERO LABS, Индия)

Абиратерон АФ
(АБИРОФАРМ, Россия)

Абиратерон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Абиратерон НВ
(Исследовательский Институт Химического Разнообразия, Россия)

Абиратерон Сан
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Абиратерон-Промомед
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)

Абиратерон-ТЛ
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Абитера
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)

Зитига^®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)

Все аналоги

Источник

Инструкция по медицинскому применению

Абиратерон АФ (таблетки, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005171

Дата последнего изменения: 05.11.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав
на 1 таблетку:

Действующее вещество:

Абиратерона
ацетат — 250 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая — 220 мг, лактозы моногидрат — 150 мг,
кроскармеллоза натрия — 32 мг, натрия лаурилсульфат — 20 мг, повидон
К30 — 28 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат —
7 мг.

Описание лекарственной формы

Белые
или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой «А» с одной
стороны и «250» с другой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика
абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у
больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у
неонкологических пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Абиратерона ацетат in vivo
быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза
андрогенов.

Абсорбция

При
пероральном применении препарата Абиратерон АФ натощак время достижения
максимальной концентрации (C_max)
абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 ч.
Прием препарата Абиратерон АФ
с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10‑кратному
увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17‑кратному
увеличению C_max
абиратерона, в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание
нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием абиратерона с пищей
обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому
абиратерон нельзя принимать с пищей.

Распределение

Связывание
с белками плазмы меченного ¹⁴C‑абиратерона
составляет 99,8%. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5630 л,
что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в
периферических тканях.

Метаболизм

При
пероральном применении ¹⁴C‑абиратерона
ацетата, абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который в свою
очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и
окисление, главным образом в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴C‑абиратерона
ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболитов абиратерона. Из 15
поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов —
абиратерона сульфат и N‑оксид абиратерона сульфат — приходилось по 43%
общей радиоактивности.

Выведение

По
данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний
период полувыведения (T_1/2)
абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 ч.
При пероральном приеме меченного ¹⁴C‑абиратерона
ацетата в дозе 1000 мг приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось
через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. Основными веществами,
найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон
(приблизительно 55 и 22% введенной дозы соответственно).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика
абиратерона изучалась у пациентов с легкой и средней степенью печеночной
недостаточности (класс A
и B
по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное
воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе
1000 мг увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с легкой степенью
печеночной недостаточности и на 260% у пациентов со средней степенью печеночной
недостаточности. T_1/2
абиратерона увеличивается приблизительно до 18 часов
у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 часов
у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности. Для пациентов,
имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекция дозы препарата не
требуется. Препарат Абиратерон АФ
нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой
степени. Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась
гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция
дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику
абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной
недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с
нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после
приема внутрь в дозе 1000 мг у пациентов с терминальной стадией почечной
недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось.

Абиратерон
АФ нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, с нарушением
функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении
препарата Абиратерон АФ у таких пациентов отсутствуют.

Влияние на интервал Q-T

Установлено,
что препарат не оказывает значимое влияние на интервал Q-T/QTc.

Фармакодинамика

Абиратерон
снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех
показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина
или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования
фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация
простатспецифичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком
предстательной железы.

Анальгетический эффект

Доля
пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была
достоверно выше при использовании абиратерона по сравнению с группой плацебо.
Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли
пациентов, получавших абиратерон, отмечалось прогрессирование болевого
синдрома.

Риск развития костных осложнений

По
сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон,
отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены
патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости,
хирургическое лечение кости.

Применение спиронолактона

Пациентам,
принимавшим участие в основных клинических исследованиях абиратерона, не разрешалось
применять спиронолактон, так как его молекулы связываются с рецепторами
андрогенов и могут повышать уровень ПСА.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Абиратерона
ацетат in vivo превращается в
абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности,
абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α‑гидроксилазы/С17,20-лиазы
(CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза
андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы.
CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α‑гидроксилирования
и разрыва связи С17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и
андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается
усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный
рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию
андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина
или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют
на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона
совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию
тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Показания

Препарат
Абиратерон АФ в комбинации с преднизолоном предназначен для лечения
метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Противопоказания

—
Гиперчувствительность
к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата;

—
Детский возраст
до 18 лет;

—
Средняя и
тяжелая степень печеночной недостаточности;

—
Тяжелая степень
почечной недостаточности.

С осторожностью

—
Дефицит лактазы,
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

—
Следует
проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться
при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например,
больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда
или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%,
сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA,
тяжелой или нестабильной стенокардией.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Дозы

Рекомендуемая
суточная доза препарата Абиратерон АФ составляет 1000 мг (4 таблетки
по 250 мг) 1 раз в день за 1 ч
до еды или через 2 ч
после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая
небольшим количеством воды. Препарат Абиратерон АФ
применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза
преднизолона составляет 10 мг/сут.

Препарат
Абиратерон АФ нельзя принимать с пищей.

В
течение 1 ч после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

До
начала лечения препаратом Абиратерон АФ, каждые 2 недели в течение первых трех
месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных
трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию
калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать
ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы препарата Абиратерон АФ
или преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного
препарата.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

Коррекция
дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет
данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном
применении у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени
(класс B
или C
по классификации Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую
коррекцию дозы. Препарат Абиратерон АФ
нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой
степени.

Если
в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности
(повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы
(АСТ), в 5 раз
превышающее верхнюю границу нормы, или концентрации билирубина, в 3 раза
превышающее верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до
полной нормализации показателей функции печени.

Повторную
терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно
начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки)
один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и
концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые две недели в
течение трех месяцев, а затем — ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности
возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом Абиратерон АФ
следует прекратить.

Если
у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности
(активность АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), препарат
Абиратерон АФ следует отменить, повторное назначение препарата у таких
пациентов невозможно.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Для
пациентов, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс A
по классификации Чайлд-Пью), коррекция дозы препарата не требуется. Препарат
Абиратерон АФ
нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой
степени (класс B и C
по классификации Чайлд-Пью).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для
пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Тем
не менее, препарат Абиратерон АФ нельзя назначать пациентам, больным раком
предстательной железы, с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку
клинические данные о применении препарата Абиратерон АФ
у таких пациентов отсутствуют.

Дети

Для
детей применение препарата Абиратерон АФ неактуально, поскольку у данной
возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Побочные действия

Наиболее
частыми нежелательными явлениями при лечении абиратероном являются
периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции
мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АСТ и АЛТ, диспепсия,
переломы.

Нежелательные
реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с
использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто
(1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100);
редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая
единичные случаи.

Инфекционные заболевания

Очень часто:
инфекции мочевыводящих путей.

Часто: сепсис.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: недостаточность
функции надпочечников.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Очень часто:
гипокалиемия.

Часто: гипертриглицеридемия,
повышение активности АЛТ и АСТ.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и
соединительной ткани

Часто: переломы (за
исключением патологических переломов).

Нечасто: рабдомиолиз,
миопатия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: гематурия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто:
повышение артериального давления.

Часто: сердечная
недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая
недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия,
аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Частота неизвестна: инфаркт
миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: аллергический
альвеолит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:
диарея.

Часто: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: молниеносный
гепатит, острая печеночная недостаточность.

Общие нарушения

Очень часто:
периферические отеки.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие
абиратерона

При
исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента
CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение
6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя
плазменная AUC_∞ абиратерона снижалась на 55%.

Следует
избегать совместного применения препарата Абиратерон АФ и сильных
индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин,
рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный). Назначение
данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической
эффективности. В клинических исследованиях фармакокинетических взаимодействий
лекарственных средств у здоровых добровольцев применение кетоконазола, сильного
ингибитора изофермента CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику
абиратерона.

Потенциальное влияние препарата Абиратерон АФ на действие
других лекарственных препаратов

Абиратерон
ингибирует печеночные изоферменты CYP2D6 и CYP2C8, участвующие в метаболизме
лекарственных препаратов.

В
клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата
(плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное
воздействие декстрометорфана увеличивалось в 2,9 раза. AUC₂₄
для декстрорфана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилась примерно
на 33%.

Рекомендуется
с осторожностью назначать препарат Абиратерон АФ пациентам, получающим
препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается
препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть
возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом,
метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов как
метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон,
пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

В
таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс
преднизолон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного
воздействия субстрата теофиллина.

В
исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC
пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M‑III
и M‑IV,
каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении
пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти
результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в
воздействии, если абиратерон применяют в сочетании с другими препаратами,
которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на
наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким
терапевтическим индексом, если он используется одновременно с абиратероном.

Лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT

Поскольку
андрогенная депривационная терапия может приводить к удлинению интервала QT,
рекомендуется проявлять осторожность при применении абиратерона с другими
лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT
или лекарственными препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию
типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные препараты класса IA
(хинидин, дизопирамид) или класса III
(амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин,
антипсихотические препараты и т.д.

Совместное применение со спиронолактоном

Спиронолактон
связывается с рецепторами андрогенов и может способствовать повышению
концентрации ПСА. Применение спиронолактона не рекомендовано у пациентов,
принимающих абиратерон.

Передозировка

Данные
о передозировке препаратом Абиратерон АФ ограничены. Специфического антидота
нет. В случае передозировки прием препарата следует прекратить, и следует
проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также
следует контролировать функцию печени.

Особые указания

Прием
препарата Абиратерон АФ одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание
абиратерона. Эффективность и безопасность препарата, принятого с пищей,
не установлена. Препарат Абиратерон АФ
нельзя принимать с пищей.

Повышение артериального давления, гипокалиемия, задержка
жидкости и сердечная недостаточность вследствие избытка минералокортикоидов

Препарат
Абиратерон АФ может вызвать повышение артериального давления, гипокалиемию и
задержку жидкости из-за повышения концентрации минералокортикоидов вследствие
ингибирования фермента CYP17. Прием кортикостероидов ослабляет стимулирующее
действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты
и тяжести этих побочных реакций. Следует проявлять осторожность при лечении
пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться при повышении
артериального давления, развитии гипокалиемии или задержке жидкости в организме
(например, у пациентов с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным
инфарктом миокарда, с желудочковой аритмией, тяжелой или нестабильной
стенокардией и лиц с серьезными нарушениями функции почек).

Препарат
Абиратерон АФ следует с осторожностью назначать пациентам с
сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Безопасность препарата у
пациентов с фракцией выброса левого желудочка <50% или с сердечной
недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA
не установлена.

Перед
началом применения препарата Абиратерон АФ следует скорректировать гипокалиемию
и повышение артериального давления.

Артериальное
давление, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует
контролировать как минимум, один раз в месяц.

Гепатотоксичность и нарушение функции печени

В
клинических исследованиях зарегистрировано выраженное повышение активности
печеночных ферментов, требовавшее отмены или коррекции дозы препарата.
Активность сывороточных трансаминаз и билирубина следует измерять до начала
применения препарата Абиратерон АФ,
каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем — ежемесячно.
При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить
нарушение функции печени следует немедленно измерить активность сывороточных
трансаминаз.

При
повышении активности АЛТ или АСТ в 5 раз выше верхней границы нормы или
концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы, применение
препарата Абиратерон АФ следует немедленно прекратить, и следует тщательно
контролировать функцию печени. Препарат Абиратерон АФ можно применять
снова только после возвращения показателей функции печени к исходным значениям,
и только при условии назначения более низких доз.

Если
у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности
(активность АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы в 20 раз),
препарат Абиратерон АФ следует отменить, повторное назначение препарата у
таких пациентов невозможно.

Коррекция
дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет
данных об эффективности и безопасности неоднократного применения абиратерона
ацетата у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени
(класс B
или C по классификации Чайлд-Пью), поэтому необходимость коррекции дозы
невозможно предсказать. Препарат Абиратерон АФ
нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой
степени.

Женщины детородного возраста

Препарат
Абиратерон АФ не предназначен для применения у женщин. Предполагается, что
прием ингибиторов CYP17 беременными женщинами изменит концентрацию гормонов,
что может повлиять на развитие плода. Для предотвращения случайного
воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с
препаратом без перчаток.

Контрацепция у мужчин и женщин

Неизвестно,
присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. Необходимо использовать
презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт
планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать
презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Способность к зачатию

Исследований
токсического воздействия абиратерона ацетата на репродуктивную систему не проводилось,
данных о влиянии препарата на способность к зачатию нет.

Беременность и лактация

Препарат Абиратерон АФ не применяется у женщин. Данных
о применении препарата Абиратерон АФ у беременных женщин нет. Препарат
Абиратерон АФ
противопоказан беременным и способным забеременеть женщинам. Неизвестно,
выводится ли абиратерона ацетат или его метаболиты с молоком.

Отмена глюкокортикостероидов и купирование стрессовых
ситуаций

При
отмене преднизолона следует проявлять осторожность и контролировать признаки
недостаточности функции коры надпочечников. Если применение препарата
Абиратерон АФ
продолжается после отмены глюкокортикостероидов, то следует контролировать
появление симптомов избытка минералокортикоидов. У пациентов, получающих
преднизолон при развитии стрессовых ситуаций, может потребоваться повышенная
доза глюкокортикостероидов перед, во время и после стрессовой ситуации.

Плотность костной ткани

У
мужчин с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы
может наблюдаться снижение плотности костной ткани. При одновременном
применении препарата Абиратерон АФ
и глюкокортикостероидов этот эффект может усиливаться.

Предшествующее применение кетоконазола

У
пациентов, ранее получавших кетоконазол для терапии рака простаты, можно
ожидать более низкий уровень ответа на терапию препаратом Абиратерон АФ.

Гипергликемия

Применение
глюкокортикостероидов может приводить к гипергликемии, поэтому у пациентов с
сахарным диабетом необходимо часто измерять концентрацию сахара в крови.

Одновременное назначение препарата Абиратерон АФ и
химиотерапии

Безопасность
и эффективность одновременного назначения препарата Абиратерон АФ
и цитотоксической химиотерапии не установлены.

Влияние на костно-мышечную систему

При
применении препарата Абиратерон АФ были зарегистрированы случаи миопатии.
У некоторых пациентов наблюдался рабдомиолиз с почечной недостаточностью.
В большинстве случаев указанные состояния развивались в течение первого
месяца лечения, а после отмены препарата Абиратерон АФ
происходило восстановление. Следует соблюдать осторожность при одновременном
применении препарата Абиратерон АФ
и других препаратов, способных вызывать миопатию/рабдомиолиз.

Информация о некоторых вспомогательных веществах, входящих с
состав препарата Абиратерон АФ

Данный
лекарственный препарат содержит лактозу. Препарат Абиратерон АФ
следует принимать с осторожностью пациентам с непереносимостью лактозы,
дефицитом лактазы или глюкозо-галактозой мальабсорбцией.

Данный
лекарственный препарат содержит более 1 ммоль натрия в суточной дозе (4 таблетках),
что необходимо принимать во внимание при лечении пациентов, соблюдающих диету с
контролируемым содержанием натрия.

Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и другими механизмами

Препарат
не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять
автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки,
250 мг.

По
120 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, укупоренный
полипропиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся в
случае производства на Айзант Драг Ресеч Солюшнз Пвт. Лтд., Индия.

Или

По
120 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой
двухкомпонентной с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления и
смеси полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления.

На
каждую банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку
самоклеющуюся в случае производства на ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», Россия.

По
одному флакону или по одной банке вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3
года.

Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Действующее вещество

— абиратерона ацетат (abiraterone)

Состав и форма выпуска препарата

	1 таб.
абиратерона ацетат	250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 198 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 141.5 мг, кроскармеллоза натрия — 43 мг, повидон К17 — 36 мг, натрия лаурилсульфат — 28.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 7.15 мг, магния стеарат — 10.75 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Тяжелое нарушение функции печени; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к абиратерону.

Дозировка

Предназначен для приема внутрь.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — инфекции мочевыводящих путей; часто — гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — переломы (за исключением патологических переломов).

Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность функции надпочечников.

Со стороны дыхательной системы: редко — аллергический альвеолит.

Общие нарушения: очень часто — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Абиратерон не предназначен для применения у женщин.

Описание препарата АБИРАТЕРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

АБИРАТЕРОН НВ

МНН: Абиратерона ацетат

Производитель: Акционерное общество Исследовательский Институт Химического Разнообразия

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Abiraterone

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024319

Информация о регистрации в РК:
02.10.2019 — 02.10.2024

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

АБИРАТЕРОН
НВ

Международное непатентованное название

Абиратерон

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки,
250 мг

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и
иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов
антагонисты и их аналоги. Гормонов антагонисты другие и их аналоги.
Абиратерон.

Код АТХ: L02BX03

Показания к применению

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ в комбинации с преднизоном или преднизолоном показан:

для лечения впервые
диагностированного метастатического гормоночувствительного рака
предстательной железы (мГЧРПЖ) с высоким риском у взрослых мужчин в
комбинации с андрогендепривационной терапией (АДТ);
для
лечения метастатического кастрационно-резистентного рака
предстательной железы (мКРРПЖ) у взрослых мужчин с отсутствием
симптомов или с легкой симптоматикой после неэффективной
антиандрогенной терапии, которым клинически пока не показана
химиотерапия;
для
лечения мКРРПЖ у взрослых мужчин, прогрессирующего во время или
после применения химиотерапии на основе доцетаксела.

Перечень сведений, необходимых до
начала применения

Противопоказания

гиперчувствительность
к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
перечисленных в составе;
беременные
женщины или женщины с репродуктивным потенциалом;
тяжелое
нарушение функции печени (класс C по классификацииЧайлд-Пью);
препарат
АБИРАТЕРОН НВ с преднизоном или преднизолоном противопоказан в
комбинации с Ra-223;
детский возраст до 18 лет;
наследственная непереносимость
галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная
мальабсорбция.

Не
принимайте данный лекарственный препарат если любое из
вышеперечисленных имеет к Вам отношение.

Необходимые меры
предосторожности при применении

До
приема данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или
фармацевтом:

если
у Вас проблемы с печенью;
если
у Вас высокое артериальное давление, сердечная недостаточность или
низкий уровень калия в крови (низкий уровень калия в крови может
повышать риск появления проблем с сердечным ритмом);
если
у Вас были другие проблемы с сердцем или кровеносными сосудами;
если
у Вас нерегулярное или учащенное сердцебиение;
если
у Вас одышка;
если
Вы быстро набрали вес;
если
у Вас есть отеки стоп, лодыжек или голеней;
если
в прошлом Вы принимали лекарство, известное как кетоконазол, для
лечения рака предстательной железы;
о
необходимости принимать это лекарство с преднизоном или
преднизолоном;
о
возможных эффектах на Ваши кости;
если
у Вас высокий уровень сахара в крови.

Сообщите лечащему врачу, если у Вас
есть какие-либо заболевания сердца или кровеносных сосудов, включая
проблемы с сердечным ритмом (аритмия), или Вы проходите курс
лекарственной терапии для лечения указанных состояний.

Сообщите
врачу, если Вы наблюдаете у себя пожелтение кожи или глаз, потемнение
мочи, или сильную тошноту или рвоту, так как эти состояния могут быть
признаками или симптомами проблем с печенью. Редко, может произойти
отказ функции печени (так называемая острая печеночная
недостаточность), что может привести к смерти.

Может
произойти снижение количества эритроцитов, снижение полового влечения
(либидо), появиться мышечная слабость и/или мышечная боль.

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ
нельзя принимать совместно с препаратом Ra-223 в связи с риском
перелома костей или смерти.

Если
Вы планируете после лечения препаратом АБИРАТЕРОН
НВ с
преднизоном/преднизолоном начать прием препарата Ra-223, Вам
необходимо подождать 5 дней, прежде чем начинать лечение препаратом
Ra-223.

Если
Вы не уверены, относится ли что-либо из вышеперечисленного к Вам,
проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, прежде чем
принимать данный лекарственный препарат.

Взаимодействия с другими
лекарственными препаратами

Обратитесь
за консультацией к лечащему врачу или фармацевту, прежде чем
принимать какие-либо лекарства.

Сообщите
лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящий момент,
недавно принимали или возможно будете принимать какие-либо другие
лекарственные препараты. Это важно, потому что препарат АБИРАТЕРОН
НВ может
усиливать действие ряда лекарственных препаратов, в том числе
препаратов для лечения заболеваний сердца, транквилизаторов,
некоторых препаратов
для лечения сахарного диабета,
растительных лекарственных средств (например, зверобой) и других. Ваш
лечащий врач возможно посчитает необходимым изменить дозу этих
лекарственных средств. Кроме того, некоторые лекарственные средства
могут усилить или снизить действие препарата АБИРАТЕРОН
НВ. Это может привести
к развитию побочных эффектов или к тому, что препарат АБИРАТЕРОН
НВ не будет оказывать
ожидаемого лечебного действия.

Андроген-депривационная
терапия может повышать риск нарушений сердечного ритма. Сообщите
лечащему врачу, если Вы принимаете лекарственное средство:

которое
применятся для лечения нарушений сердечного ритма (например,
хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол);
известное,
как повышающее риск нарушений сердечного ритма (например, метадон
(используемый для облегчения боли и один из препаратов детоксикации
при наркотической зависимости), моксифлоксацин (антибиотик),
антипсихотики (используемые при серьезных психических
заболеваниях)).

Сообщите лечащему врачу, если Вы
принимаете любой из вышеперечисленных лекарственных средств.

Совместный прием с пищей

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ нельзя принимать во время еды (см. раздел «Рекомендации
по применению»). Прием данного препарата совместно с пищей
может стать причиной развития побочных эффектов.

Специальные предупреждения

Контроль
крови

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ
может оказывать влияние на печень, при этом Вы можете не наблюдать у
себя никаких симптомов. Во время приема данного лекарственного
препарата лечащий врач будет периодически брать у Вас кровь на анализ
на наличие какого-либо влияния препарата на печень.

Содержание лактозы и натрия

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ
содержит лактозу
(разновидность сахара). Если врач сказал Вам, что у Вас
непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу
прежде чем принимать данный лекарственный препарат.
Данный
лекарственный препарат также содержит около 27 мг натрия в
четырех таблетках, составляющих суточную дозу. Это следует принять
во внимание пациентам, находящимся на диете с контролируемым
содержанием натрия.

Применение в педиатрии

Данный
лекарственный препарат не предназначен для применения у детей и
подростков. Если ребенок или подросток случайно проглотил препарат
АБИРАТЕРОН НВ,
немедленно обратитесь в больницу и возьмите с собой листок-вкладыш,
чтобы показать его врачу скорой помощи.

Во время беременности или лактации

Препарат
АБИРАТЕРОН НВ не предназначен для применения у женщин.

Прием
данного лекарственного препарата в период беременности может
причинить вред нерожденному ребенку.
Беременные
или способные забеременеть женщины не должны работать с препаратом
без перчаток.
Если
Вы предполагаете половой контакт с женщиной, которая может
забеременеть, используйте презерватив и другой эффективный метод
контрацепции.
Если
Вы предполагаете половой контакт с беременной женщиной, используйте
презерватив чтобы защитить будущего ребенка.

Особенности влияния препарата на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Маловероятно,
что данный лекарственный препарат будет оказывать влияние на
способность управлять транспортным средством и использование
каких-либо инструментов или механизмов.

Рекомендации по применению

Всегда
принимайте данный лекарственный препарат в точности, как рекомендовал
лечащий врач. Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом,
если Вы в чем-то не уверены.

Режим дозирования

Рекомендуемая
доза составляет 1000 мг (четыре таблетки) один раз в день.

Метод и путь введения

Принимайте
данный лекарственный препарат через рот.
Глотайте
таблетки целиком, запивая водой.
Не
разламывайте таблетки.

Частота применения с указанием
времени приема

Не
принимайте препарат АБИРАТЕРОН НВ совместно с пищей.
Принимайте
препарат АБИРАТЕРОН НВ, как минимум, за один час до или, как
минимум, через два часа после еды.
Препарат
АБИРАТЕРОН НВ принимается вместе с лекарственным средством под
названием преднизон или преднизолон. Принимайте преднизон или
преднизолон в точности, как Вам сказал лечащий врач.
Вам
необходимо принимать преднизон или преднизолон каждый день, пока Вы
принимаете препарат АБИРАТЕРОН НВ.
Может
потребоваться коррекция дозы преднизона или преднизолона, при
наступлении у Вас состояния, требующего неотложной помощи. Лечащий
врач сообщит о необходимости коррекции принимаемой Вами дозы
преднизона или преднизолона. Не прекращайте прием преднизона или
преднизолона, пока лечащий врач не скажет Вам об этом.

Ваш лечащий врач может также
назначить Вам другие лекарственные средства, во время лечения
препаратом АБИРАТЕРОН НВ
с преднизоном или
преднизолоном.

Меры, которые необходимо
принять в случае передозировки

Если
Вы приняли больше чем необходимо таблеток, сообщите лечащему врачу
или незамедлительно обратитесь в больницу.

Меры, необходимые при пропуске
одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если
Вы забыли принять препарат АБИРАТЕРОН НВ, или преднизон, или
преднизолон, примите Вашу обычную дозу на следующий день.
Если
Вы забыли принять препарат АБИРАТЕРОН НВ, или преднизон, или
преднизолон более одного дня, незамедлительно обратитесь к врачу.

Указание на наличие риска
симптомов отмены

Не
прекращайте прием препарата АБИРАТЕРОН НВ, или преднизона, или
преднизолона, без рекомендации лечащего врача.

Рекомендации по обращению за
консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата

Если
у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы относительно применения
данного лекарственного препарата, спросите у лечащего врача или
фармацевта.

Описание нежелательных реакций,
которые проявляются при стандартном применении лекарственного
препарата и меры, которые следует принять в этом случае

Как и все лекарственные препараты,
данный лекарственный препарат может вызывать нежелательные реакции.
Нежелательные реакции возникают не у каждого пациента.

Прекратите прием препарата
АБИРАТЕРОН НВ и незамедлительно обратитесь к врачу, если Вы заметили
у себя любое из указанных ниже состояний:

мышечная
слабость, мышечные подергивания или учащенные удары сердца
(учащенное сердцебиение). Это может быть признаком низкого уровня
калия в крови;
слабость
или головокружение с нерегулярным или быстрым сердечным ритмом,
поскольку эти состояния могут представлять угрозу для жизни.

Другие нежелательные реакции
включают:

Очень часто:

—
инфекции мочевыводящих путей;

—
гипокалиемия;

—
гипертензия;

—
диарея;

—
повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или повышение уровня
аспартатаминотрансферазы (АСТ);

—
периферический отек.

Часто:

—
сепсис;

—
гипертриглицеридемия;

—
сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий,
тахикардия;

—
диспепсия;

—
сыпь;

—
гематурия;

—
переломы.

Нечасто:

—
недостаточность функции надпочечников;

—
другие аритмии;

—
миопатия, рабдомиолиз.

Редко:

—
аллергический альвеолит;

—
фульминантный гепатит, острая печеночная недостаточность.

Неизвестно:

—
инфаркт миокарда, удлинение интервала QT
и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

У
мужчин, получающих лечение рака предстательной железы, может
наблюдаться потеря костной массы. Препарат АБИРАТЕРОН НВ в сочетании
с преднизоном или преднизолоном может увеличить потерю костной массы.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов:

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz.

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит:

действующее
вещество:
абиратерона ацетат –
250 мг;

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристалллическая, кроскармеллоза натрия,
повидон-K30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид
коллоидный.

Описание внешнего вида, запаха,
вкуса

Таблетки
белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой
поверхностью.

Форма выпуска и упаковка

По
120 таблеток в банку полиэтиленовую для лекарственных средств,
укупоренную полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.

Каждую
банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при
температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей
месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Сведения о производителе и
держателе регистрационного удостоверения

Акционерное
общество «Исследовательский Институт Химического Разнообразия»,
Россия

Юридический
адрес: 141401,
Московская обл., г.о. Химки, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2А, стр.
1

Адрес
производства:
Московская обл., г.о. Химки, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2А, стр.
1Б

тел.:
+7 (495) 995-49-41, факс:
+7 (495) 626-97-80

Наименование, адрес и контактные
данные (телефон, факс, электронная почта) организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ИП
Жолдыбалина Д.М.

г.
Алматы, микрорайон «Аксай-2», д. 62, кв. 28

тел.:
+7 (705) 507-44-98, e-mail: a.m.dinara@mail.ru

ЛВ-Абиратерон_финал.docx	0.06 кб
Абиратерон_лв_(kk)_финальная_версия.doc	0.1 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Абиратерон Биокад — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Абиратерон (Abiraterone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Абиратерон

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Абиратерон

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Противопоказания

Форма выпуска и упаковка

Срок хранения

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Абиратерон

Показания активных веществ препарата

Абиратерон