Ацикловир таблетки USP (400 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Mylan Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122131
Информация о регистрации в РК:
18.03.2016 — 18.03.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
37.18 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.
Способ применения и дозы
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать, как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 5 раз в сутки препарат принимают каждые 4 часа или можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов; за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции так, как в этом случае лечение более эффективно.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или можно применять (2 таблетки по 400 мг) ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Зовираксом® в течение 1 месяца.
При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловира составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
— дети старше 6 лет: по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
— дети старше 6 лет: по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита — по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
— дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения и тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру
— наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Особые указания
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Длительное и повторное лечение Ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Mylan Laboratories Limited
F-4& F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar,
Nashik – 422 113, Maharashtra, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Mylan Laboratories Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
Адрес организации, ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан:
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
969149331477976282_ru.doc | 88 кб |
371729571477977492_kz.doc | 101 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ацикловир (Aciclovir)
💊 Состав препарата Ацикловир
✅ Применение препарата Ацикловир
Описание активных компонентов препарата
Ацикловир
(Aciclovir)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Ацикловир |
Таб. 200 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-002612 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.
Показания активных веществ препарата
Ацикловир
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Особые указания
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Ацикловир
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
Ацикловир-Акрихин таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛС-000044
Торговое наименование:
Ацикловир-Акрихин
Международное непатентованное наименование:
ацикловир
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,0 мг (соответствует бетагистину 15,63 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 242,25 мг, маннитол 75,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный 7,5 мг, тальк 18,75 мг.
Описание
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное средство
Код АТХ:
J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла — зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна — Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусное тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vivo и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мгк/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Cssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin — 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 — 33 %) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10 — 15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир — Акрихин женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир — Акрихин внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир — Акрихин кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Пpeпapaт Ацикловир — Акрихин можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир — Акрихин составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир — Акрихин таблетки может быть увеличена до 400 мг.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Ацикловир — Акрихин составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир — Акрихин 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Ацикловир — Акрихин следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир — Акрихин составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир — Акрихин составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
— в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.
— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир — Акрихин пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир — Акрихин рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир — Акрихин, таблетки составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Побочное действие
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно — кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Лечение: симптоматическое.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препаратов ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось повышение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.
Особые указания
Доступных данных, полученных их клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, получающие высокие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Купить Ацикловир-Акрихин таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Одна таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)
— повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Беременность и период лактации
Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16
Почти у 90% населения нашей планеты живет в организме вирус герпеса. Кроме самой распространенной формы, есть также другая – генитальная. Из-за особенностей проявлений она доставляет массу неприятностей и намного больше дискомфорта. Полностью избавиться от герпеса невозможно, он продолжает оставаться в организме, но вот справиться с его обострением и не допустить рецидива можно, используя препарат Ацикловир. Что это за медикамент и как правильно его применять?
Показания к применению
Герпес всегда поражает кожные покровы или слизистую, а его вирусов существует большое количество. Если при первых признаках не начать лечение, затем будет сложно их устранить, на это уйдет длительное время. Самая неприятная форма заболевания герпесом – генитальная, вызывается ВПГ-2 и передается половым путем. По частоте проявления эта форма герпеса занимает второе место.
Когда вирус герпеса поселяется в организме, он остается там навсегда. Сразу после инфицирования герпес начинает себя проявлять различными недугами:
- у входа во влагалище на слизистой, а также на ее стенках вульве, иногда на внутренней стороне бедер, ягодицах начинают появляться волдыри;
- они начинают разрастаться и соединяются между собой;
- постепенно волдыри начинают лопаться и на их месте образуются мокнущие язвочки;
- язвочки создают болезненные ощущения и одновременно вызывают зуд.
Иногда заболевание проходит практически бессимптомно. Чаще всего у многих больных генитальным герпесом проявляются очень болезненные ощущения. Они испытывают постоянный дискомфорт, который проявляется из-за появления водянистых пузырьков, язв на кожной поверхности и слизистой половых органов. После таких проявлений у больных проявляются и другие проблемы со здоровьем:
- ослабление иммунитета и репродуктивных органов;
- ощущение страха, боязнь появления нового рецидива;
- бесплодие.
Генитальный герпес несет большую опасность для беременных женщин, поскольку он вызывает осложнения, приводит к патологии развития плода. В процессе родов младенец может быть инфицирован.
Полностью избавиться от вируса невозможно, даже применяя различные методы лечения. Однако есть эффективный препарат, способный избавить от неприятных симптомов, а рецидивы сделать крайне редкими. К таким средствам относится Ацикловир – лекарство, которое успешно справляется с различными вирусами.
Как действует Ацикловир?
В составе медикамента есть синтетический вариант вещества, который имеет способность блокировать вирус герпеса на уровне его ДНК. За счет этого активность вируса снижается. Выпускают Ацикловир в нескольких лекарственных формах:
- таблетки;
- мазь;
- лиофилизат.
Как только препарат попадает в кровь, он сразу начинает действовать, разносится по всем тканям. Медикамент подавляет инфекцию на поверхности кожи и слизистой, а также на клеточном уровне. Такое действие не дает формироваться новым волдырям на поверхности. Те, что уже образовались не распространяются дальше и почти не доставляют боли. Язвочки, которые уже есть на теле, покрываются тонкой корочкой и заживают.
Главной действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Для создания синтеза препарата использовали нуклеозиды, которые выделяет карибская губка, обитающая в Карибском море.
Препарат кроме, подавления вируса укрепляет иммунитет. При внутреннем приеме он не повреждает клетки организма, воздействуя только на генетический материал вирусов.
Когда необходимо использовать препарат?
Герпес необходимо лечить с проявлением первых признаков заболевания, применяя Ацикловир. Такое лечение будет проходить более эффективно. Для лечения обычно используют таблетки для приема внутрь и мази, кремы для наружного применения. Для комплексного лечения вируса сочетают прием медикаментов внутрь и наружно.
Ацикловир показан для лечения и профилактики:
- инфекций кожи и слизистой оболочки, появившихся из-за вируса герпеса 1 и 2 типа (первичный и вторичный);
- профилактика обостренной формы рецидивирующих инфекций герпеса 1 и 2 типа у больных с нормальной иммунной системой, а также с иммунодефицитом;
- лечение рецидивирующих и первичных инфекций (ячмень, ветряная оспа, опоясывающий лишай), вируса герпеса.
Ацикловир: инструкция по применению
Среди многих препаратов для лечения герпеса Ацикловир занимает ведущее место. Он быстро устраняет неприятные симптомы, хотя по стоимости он недорогой. Принимать медикамент следует только по назначению врача, а если нет такой возможности, тогда придерживаться четкой инструкции по применению препарата. У многих пациентов возникает вопрос, как пить Ацикловир для лечения и в целях профилактики герпеса? Есть несколько главных правил, которых нужно придерживаться, употребляя таблетки:
- таблетки нужно запивать полным стаканом воды, стараться пить больше жидкости, чтобы защитить почки;
- рекомендуется принимать таблетки после еды, чтобы уменьшить влияние на органы ЖКТ также можно пить таблетки во время приема пищи;
- дозировку и курс лечения всегда назначает лечащий врач;
- не следует употреблять алкогольные напитки в период курса лечения;
- нужно пить всегда назначенную дозу, если вдруг пациент забыл выпить таблетку, то пить все сразу в один прием нельзя;
- нельзя посещать солярий и стараться избегать солнечных лучей, поскольку медикамент усиливает восприимчивость кожи к ультрафиолетовым лучам, из-за чего могут быть ожоги на солнце;
- во время приема таблеток рекомендуется пропить витаминный комплекс.
Препарат необходимо пить, придерживаясь инструкции по употреблению:
По 400 мг таблетки пьют 3 раза в сутки, запивая большим количеством воды. Общий курс приема составляет 7-10 дней. Такой порядок приема медикамента необходимо при первых признаках проявления инфекции. Также употребление целесообразно, если высыпания есть в ротовой полости или герпетический проктит.
По 200 мг таблетки употребляют 5 раз в день не менее 7-10 дней.
Иногда бывает, что одного курса недостаточно, поэтому можно продлить его на несколько дней. Более эффективный результат в лечении достигается при комплексном лечении с приемом препаратов интерферонов. Это дает возможность блокировать вирус и он не распространяется дальше.
В целях профилактики Ацикловир употребляют, учитывая частоту рецидивов, продолжительность периода риска не более 6-12 месяцев.
Препарат также назначают при острой необходимости беременным женщинам. Прием лекарства защищает плод в стадии внутриутробного развития и снижает риск преждевременных родов. В период кормления грудью средство принимать нельзя, поскольку основное вещество накапливается в грудном молоке.
Побочные явления и противопоказания
Согласно описанию свойств препарата, он после применения в виде таблеток или инъекций попадает в кровь. В некоторых случаях это вызывает негативные явления в виде:
- головокружения и упадка сил;
- задержки жидкости в организме;
- расстройства кишечника;
- носовое кровотечение;
- близкорасположенные сосуды на коже повреждаются и в результате появляются синяки на теле;
- сложности с мочеиспусканием, боль в области мочевого пузыря и чувство его переполненности.
Если такие побочные явления присутствуют, необходимо прекратить применение Ацикловира. В перечень противопоказаний входят:
- детский возраст до 3 лет для таблеток;
- период лактации.
Следует очень осторожно принимать Ацикловир беременным женщинам и людям пожилого возраста. Также внимательно нужно отнестись к приему таблеток тем, у кого есть нарушения функции почек, заболевания неврологического характера.