Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Адапален
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Адапален
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Адапален
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Адапален
Структурная формула
Русское название
Адапален
Английское название
Adapalene
Латинское название
Adapalenum (род. Adapaleni)
Химическое название
6-(4-Метокси-3-трицикло[3.3.1.1(3′,7)]дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота
Брутто формула
C28H28O3
Фармакологическая группа вещества Адапален
Нозологическая классификация
Код CAS
106685-40-9
Фармакологическое действие
—
комедонолитическое, противовоспалительное.
Характеристика
Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.
Фармакология
Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RAR? рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RAR?, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.
Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.
Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).
Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения.
Клинические исследования
В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).
Таблица 1
Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)
| Эффективность | Исследование N1 |
Исследование N2 |
||
| Адапален крем 0,1% (N=119) | Контрольный крем (N=118) |
Адапален крем 0,1% (N=175) | Контрольный крем (N=175) |
|
| Невоспалительные высыпания | 34 | 18 | 35 | 15 |
| Воспалительные высыпания | 32 | 17 | 14 | 6 |
| Все элементы сыпи | 34 | 18 | 30 | 15 |
Применение вещества Адапален
Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).
Побочные действия вещества Адапален
Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).
Таблица 2
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)
| Реакция | Выраженность и частота реакции | |||
| Отсутствует | Слабо выражена | Средне выражена | Сильно выражена | |
| Эритема | 52% (148) | 38% (108) | 10% (28) | <1% (1) |
| Шелушение | 58% (166) | 35% (100) | 6% (18) | <1% (1) |
| Сухость кожи | 48% (136) | 42% (121) | 9% (26) | <1% (2) |
| Зуд (стойкий) | 74% (211) | 21% (61) | 4% (12) | <1% (1) |
| Жжение/Покалывание (стойкие) | 71% (202) | 24% (69) | 4% (12) | <1% (2) |
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (?1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.
Взаимодействие
На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.
Передозировка
Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.
Способ применения и дозы
Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.
Меры предосторожности
Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.
В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.
Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.
Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.
Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.
Торговые названия с действующим веществом Адапален
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Адаклин |
от 644.00 до 752.00 |
| Дифферин® |
от 1068.00 до 1095.00 |
| Клензит |
от 788.00 до 1004.00 |
Адолен® (Adolen)
💊 Состав препарата Адолен®
✅ Применение препарата Адолен®
Описание активных компонентов препарата
Адолен®
(Adolen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Адолен® |
Гель д/наружн. прим. 0.1%: туба 30 г рег. №: ЛП-000784 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Адолен®
Гель для наружного применения 0.1% белого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г, карбомер (карбопол) — 1.1 г, метилпарабен — 0.10 г, динатрия эдетат — 0.1 г, полоксамер 188 — 0.2 г, феноксиэтанол — 0.25 г, натрия гидроксид — 0.2 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для наружного применения. Адапален — метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.
Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.
Показания активных веществ препарата
Адолен®
Угревая сыпь.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют наружно. Равномерно наносят на пораженную поверхность 1 раз/сут перед сном, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и губ.
Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение наступает через 3 месяца лечения.
Побочное действие
Дерматологические реакции: раздражение кожи (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).
Противопоказания к применению
Беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к адапалену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует применять при дерматите, экземе.
Следует избегать прямых солнечных лучей, поскольку может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если воздействие солнечных лучей сведено к минимуму.
Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, духи или этанолсодержащие средства).
Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицина фосфат или бензоила пероксид.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ГелиМази, кремы и гелиСредства от угревой сыпи
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Дифферин: состав
- Дифферин: действующее вещество
- Дифферин: противопоказания
- Дифферин гель: побочные эффекты
- Дифферин или Клензит: что лучше?
- Дифферин или Базирон: что лучше?
- Дифферин или Эффезел: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Основой медикаментозного лечения угревой болезни являются ретиноиды. Это вещества для наружного (топические) и внутреннего (системные) употребления, которые действуют на воспалительные и невоспалительные элементы акне: комедоны, прыщи (в виде папул или пустул), узлы.
Для лечения акне легкой и средней степени тяжести часто назначают топические ретиноиды, для тяжелых форм угревой болезни — системные. Об одном из препаратов рассказывает провизор Наталья Асанова. Узнаем больше о препарате Дифферин: его составе, противопоказаниях и побочных эффектах. Сравним с аналогичными средствами Клензит, Базирон и Эффезел.
Дифферин: состав
Препарат Дифферин выпускает компания Лаборатории Галдерма (Франция) в виде крема и геля. В качестве действующего вещества используется адапален, который по своей структуре похож на витамин А. Поэтому в аптеке иногда можно услышать: «Дайте, пожалуйста, Дифферин с ретинолом для лица».
Другой вопрос, который часто слышат провизоры: «Дифферин крем или гель — что лучше?». Обе формы содержат одинаковую 0,1% концентрацию адапалена. Дифферин гель предназначен для жирной кожи, Дифферин крем — для сухой и чувствительной. Последний содержит увлажняющие компоненты глицерол, натуральный сквалан и др. Поэтому каждая форма Дифферина будет лучшей для определенного типа кожи.
Обращаем внимание, что других лекарственных форм у препарата нет: не стоит искать в аптеках или интернете мазь Дифферин или Дифферин таблетки.
Дифферин: действующее вещество
Адапален входит в клинические рекомендации по лечению угревой сыпи легкой и средней степени тяжести. Он обладает несколькими действиями:
- растворяет жировой субстрат комедонов, которые образуются в волосяных фолликулах;
- уменьшает воспаление;
- нормализует процесс кератинизации;
- участвует в процессе обновления клеток кожи.
Показаниями для применения «геля от прыщей Дифферина» является угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, включая:
- комедоны — белые прыщики или «черные» точки, образующиеся при закупорке кожным салом волосяных фолликулов без воспаления;
- папулы — розовые и красные воспаленные прыщики над поверхностью кожи;
- пустулы — прыщики с гнойным содержимым.
Дифферин: противопоказания
- гиперчувствительность к адапалену или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 12 лет
- беременность.
Дифферин гель: побочные эффекты
Чаще других регистрировались следующие побочные действия Дифферина:
- сухость и раздражение кожи, ощущение жжения на коже, покраснение кожи;
- контактный дерматит;
- ощущение дискомфорта, зуд, шелушение кожи;
- солнечный ожог, угревая сыпь.
Реже проявлялись:
- аллергический дерматит;
- болезненность кожи, отек кожи;
- ожог в месте нанесения;
- гипопигментация кожи, гиперпигментация кожи.
Дифферин или Клензит: что лучше?
Клензит также содержит в качестве действующего вещества ретиноид адапален. Содержание адапалена, показания, противопоказания и побочные действия у препаратов совпадают. В чем их отличия:
- производитель: Клензит — продукт индийской компании Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед;
- формы выпуска: Клензит производится только в виде геля для наружного применения;
- субстанция: адапален в Дифферине производится в Швейцарии и Франции, в Клензите — в Индии;
- цена: Клензит гель дешевле.
При сухой коже лица лучше использовать крем Дифферин, при жирной — можно выбирать любой гель с учетом собственных предпочтений.
Дифферин или Базирон: что лучше?
В состав Базирона АС (Галдерма СА, Швейцария) входит антисептик бензоила пероксид с мощным антибактериальным действием, который:
- уничтожает бактерии Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis;
- размягчает сальную пробку комедонов;
- насыщает ткани кислородом;
- уменьшает продукцию кожного сала.
Линейка Базирона включает два геля с разными концентрациями:
- 2,5% — назначают пациентам с раздраженной и чувствительной кожи;
- 5% — для пациентов с нормальной и жирной кожей.
Дифферин или Базирон: что лучше от прыщей?
Дифферин и Базирон имеют разные «точки приложения» и механизм действия. Чтобы понять, какой из них лучше для конкретного пациента, нужно проконсультироваться с врачом. Врачи назначают и комбинированное лечение, например, использовать утром Базирон АС, а вечером — Дифферин. Для беременных инструкция разрешает применять Базирон АС при наличии четких показаний после консультации с врачом.
Дифферин или Эффезел: что лучше?
Эффезел соединил в себе два предыдущих препарата — Дифферин и Базирон. Он содержит два активных вещества: в нем топический ретиноид сочетается с противомикробным компонентом: гель содержит 0,1% адапалена и 2,5% пероксида бензоила. Субстанция адапалена в Эффезеле и Дифферине производится на одних и тех же заводах.
В Эффезеле действие адапалена дополняется и усиливается такими эффектами бензоила, как:
- бактерицидным действием против Propionibacterium acnes — основной причины возникновения акне;
- отшелушивающим и кератолитическим действием;
- повышением оксигенации тканей;
- уменьшением выработки кожного сала.
Логично, что терапевтический эффект Эффезела развивается быстрее — через 1-4 недели лечения. При использовании Дифферина это происходит через 4-8 недель, а для стойкого улучшения требуется не менее 3-х месяцев.
Эффезел, согласно инструкции, можно применять детям с 9 лет. Беременным нельзя пользоваться ни одним, ни вторым аналогом, но зато оба препарата разрешены при грудном вскармливании. Необходимо только избегать контакта грудного ребенка с препаратом, не наносить препарат на грудь во время лактации.
Эффезел выпускается только в форме геля, он дороже в 2 раза Дифферина и отпускается по рецепту. Его назначает врач при сложных формах акне или в тех случаях, когда не помогли монопрепараты. Для пациентов с сухой или чувствительной кожей лучше подойдет крем Дифферин, он не окажет серьезных побочных реакций в отличие от Эффезела.
Краткое содержание
- В качестве действующего вещества в креме и геле Дифферин используется адапален, который по своей структуре похож на витамин А.
- Адапален входит в клинические рекомендации по лечению угревой сыпи легкой и средней степени тяжести.
- У Дифферина имеются противопоказания: гиперчувствительность к адапалену или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет, беременность.
- Чаще других регистрировались следующие побочные действия Дифферина: сухость и раздражение кожи, ощущение жжения на коже, покраснение кожи, контактный дерматит, зуд, шелушение кожи, солнечный ожог, угревая сыпь.
- При сухой коже лица лучше использовать крем Дифферин, при жирной — можно выбирать любой гель с учетом собственных предпочтений.
- Дифферин и Базирон имеют разные «точки приложения», состав и механизм действия. Чтобы понять, какой из них лучше для конкретного пациента, нужно проконсультироваться с врачом.
- Эффезел соединил в себе два предыдущих препарата — Дифферин и Базирон. Он содержит два активных вещества: в нем топический ретиноид сочетается с противомикробным компонентом: гель содержит 0,1% адапалена и 2,5% пероксида бензоила.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Адолен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000784
Торговое наименование препарата
Адолен®
Международное непатентованное наименование
Адапален
Лекарственная форма
гель для наружного применения
Состав
На 100 г:
Активное вещество: адапален 0,1 г.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5,0 г, карбомер (карбопол) — 1,1 г, метилпарагидроксибензоат (метил парабен) -0,10 г, динатрия эдетат (этилендиамин-тетрауксусной кислоты динатриевая соль [трилон Б]) — 0,1 г, полоксамер 188 — 0,2 г, феноксиэтанол — 0,25 г, натрия гидроксид (натрия гидроокись) — 0,2 г, вода очищенная — до 100 г.
Описание
Гель белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Сыпи угревой средство лечения
Код АТХ
D10AD
Фармакодинамика:
Адапален — метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, являясь сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью.
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов.
Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетая хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Фармакокинетика:
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через кишечник.
Показания:
Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов, папул и пустул.
В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к адапалену или любому из вспомогательных веществ;
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность препарата для данной возрастной категории не установлена).
С осторожностью:
Нет сведений.
Беременность и лактация:
Беременность
Клинический опыт наружного применения адапалена при беременности носит ограниченный характер, однако доступные данные у пациенток, получавших препарат на ранних сроках беременности, не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на течение беременности или на здоровье плода.
В связи с ограниченным характером имеющихся данных, а также вследствие возможности незначительного проникновения адапалена через кожу, препарат Адолен® не следует применять во время беременности.
В случае наступления беременности лечение следует прекратить.
Период грудного вскармливания
Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения на кожу не проводилось.
Поскольку системная экспозиция препарата Адолен® у кормящих женщин незначительна, не предполагается какого-либо воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Препарат Адолен® можно применять в период грудного вскармливания.
Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом при применении препарата Адолен® в период грудного вскармливания следует избегать нанесения на область груди.
Способ применения и дозы:
Только для наружного применения.
Гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи один раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.
Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение после 3-хмесячного курса лечения.
Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 месяца терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Побочные эффекты:
Препарат Адолен® может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции:
|
Класс систем органов (MedDRA) |
Частота встречаемости |
Нежелательная лекарственная реакция |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто (≥1/100 до <1/10) |
Сухость кожи, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема |
|
Нечасто (≥1/1000 до <1/100) |
Контактный дерматит, ощущение дискомфорта, солнечный ожог, зуд, шелушение кожи, угревая сыпь |
|
|
Частота неизвестна* |
Аллергический дерматит (аллергический контактный дерматит), болезненность кожи, припухлость кожи, раздражение век, эритема век, зуд век, припухлость век |
*Данные пострегистрационного наблюдения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка:
Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.
Гель Адолен® предназначен только для наружного применения. При случайном проглатывании даже незначительного количества препарата, следует промыть желудок, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
Всасывание адапалена через кожу является низким, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Не установлено взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут применяться наружно и одновременно с препаратом Адолен®.
При применении геля Адолен® в вечернее время, утром можно применять такие препараты для наружного лечения угревой сыпи, как растворы эритромицина (до 4%) или клиндамицина фосфата (1% в пересчете на основание) или гели бензоила пероксида на водной основе (до 10%), поскольку данные препараты не вызывают взаимной деградации или кумулятивного раздражения. Тем не менее одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия.
Одновременное применение препарата Адолен® и средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.
Особые указания:
При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.
В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Следует избегать попадания геля в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз, необходимо промыть их теплой водой.
Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы и ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу.
Не следует применять адапален в монотерапии у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.
Во избежание раздражения кожи при применении адапалена необходимо свести к минимуму воздействие солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения, включая лампы солнечного света. Если избежать воздействия не представляется возможным, рекомендуется применение солнцезащитных средств и одежды для защиты обработанных препаратом участков кожи.
При применении препарата Адолен® возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными или вяжущими свойствами.
Гель Адолен® содержит метилиарагидроксибензоат (E218), который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.
Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Гель Адолен® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Гель для наружного применения, 0,1%.
Упаковка:
По 3 г, 5 г, 10 г, 15 г или 30 г в тубы алюминиевые или ламинатные.
1 тубус инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), 125373, г. Москва, б-р Яна Райниса, д. 43, корп. 1, пом. II, комн. 4, этаж 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В 100 граммах геля Адапален содержится 100 мг одноименного активного вещества.
Дополнительные вещества: гидроксид натрия, карбомер, пропиленгликоль, метилпарабен, полоксамер 188, эдетат динатрия, феноксиэтанол, вода.
Форма выпуска
Белый гель для наружного применения.
15 или 30 грамм геля в тубе из пластика, одна туба в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антикомедогенное, противовоспалительное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Адапален – что это такое?
Адапален является искусственно созданным аналогом Ретинола. Химически его производят из нафтойной кислоты.
Модулирует процессы кератинизации, дифференцировки клеток и воспаления, участвующих в образовании угрей. Способ действия точно неизвестен. При местном использовании нормализует кератинизацию и развитие эпителиальных фолликулярных клеток, тормозя формирование микрокомедонов. Вступает связь с ядерными рецепторами Ретинола и не реагирует с цитозольными белками. В результате происходит усиление дифференцировки кератиноцитов. В устье волосяных фолликулов ослабляет связи кератиноцитов и активирует их десквамацию. Не вызывает выраженного раздражения.
Оказывает умеренное противовоспалительное действие. Повышает чувствительность кожи к излучению ультрафиолетового спектра. Терапевтический эффект проявляется через несколько недель использования, а через 2-3 месяца обычно наблюдается уверенное улучшение.
Абсорбция препарата через кожу низкая. При местном применении количественно почти не определялся в крови. Выводится в билиарным путем.
Показания к применению
Угревая сыпь.
Противопоказания
- Опухоли кожи.
- Травмы и нарушение целостности кожи.
- Беременность и лактация.
- Возраст менее 12 лет.
- Сенсибилизация к составляющим препарата.
Адапален применяют с осторожностью у пациентов с дерматитом, экземой или на фоне себореи.
Побочные действия
Местные реакции: шелушение кожи, зуд, эритема, сухость кожи, жжение. Менее часто выявляется раздражение кожи, солнечный ожог, усиление сыпи.
Побочные эффекты наиболее часты в первые несколько недель лечения, потом их частота и сила снижаются.
Инструкция по применению Адапалена (Способ и дозировка)
Гель применяют наружно, равномерно нанося один раз в сутки на сухую чистую кожу перед сном. Попадания на слизистые следует избегать. Результат заметен уже через месяц терапии, а стойкое улучшение наблюдается после 2-3 месяцев использования.
Передозировка
Из-за особенностей фармакокинетики при использовании в рекомендованных дозах передозировка крайне маловероятна.
Взаимодействие
Разрешено одновременное применение с пероксидом бензоила или Клиндамицином.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании с препаратами, обладающими раздражающим или сушащим действием, например, содержащими серу, салициловую кислоту или резорцинол.
Условия продажи
Препарат можно приобрести без рецепта.
Условия хранения
- Хранить при температуре до 26 градусов.
- Не замораживать.
- Беречь от детей.
- Хранить в сухом темном месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При развитии раздражения в месте применения крема следует прекратить его использование.
Не рекомендуется совместное использование ряда косметических средств с сушащим и раздражающим действием на кожу.
Во время лечения следует избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Если планируется длительное пребывание под прямыми солнечными лучами, советуется за день до этого гель не наносить, а также в день экспозиции и в следующий день.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Адапалена: Изотрексин, Редецил, Радевит Актив, Ретасол, Ретиноевая мазь, Базирон АС, Экларан, Кутис Композитум, Акнекутан, Роаккутан, Сотрет, Азелик, Скинорен, Зинерит, Индоксил, Дифферин, Клензит.
Детям
Не предназначен для использования у пациентов до 12 лет.
При беременности и лактации
Препарат не используется в указанные периоды.
Отзывы об Адапалене
Отзывы об использовании геля Адапалена от прыщей сообщают о большом количестве пациентов, полностью излечившихся от угрей. У части больных после завершения лечения симптомы через какое-то время вернулись и им пришлось снова проходить курсы лечения подобными препаратами. Также существует небольшая категория лиц, у которых препарат полностью неэффективен. В любом случае перед применением данного средства следует посетить врача дерматолога и выяснить причины появления болезни.
Цена Адапалена, где купить
Цена геля Адапален 30 г в России составляет 285-320 рублей.
Цена Адапалена в Украине в такой же форме выпуска начинается от 215 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Дерива С (Адапален, Клиндамицин) гель 15 г
показать еще