Aethylmethylhydroxypyridini succinatis цена таблетки инструкция по применению взрослым

Содержание

Структурная формула

Русское название

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Английское название

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Латинское название

Aethylmethylhydroxypyridini succinas (род. Aethylmethylhydroxypyridini succinatis)

Химическое название

Брутто формула

C₁₂H₁₇NO₅

Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Нозологическая классификация

Код CAS

127464-43-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность; кормление грудью; детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Источники информации

ГРЛС, 2022.

Торговые названия с действующим веществом Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Акримекс	от 188.00 до 310.00
Астрокс	350.00
Медомекси®	от 356.30 до 398.00
Мексидол®	от 399.00 до 897.00
Мексидол® ФОРТЕ 250	от 704.00 до 704.00
Мексикор®	от 269.30 до 772.00
Мексиприм®	от 311.00 до 1029.00
Мексифин®	от 435.00 до 435.00
Метостабил	от 215.00 до 215.00
МетуцинВел	от 289.00 до 408.00
Нейрокс®	от 253.00 до 1317.00
Нейромексол®	от 373.00 до 378.00
ЦИТОРЕАН®	от 338.00 до 338.00
Эврин	от 394.00 до 1572.00

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто-формула	C8H11NO
CAS	2364-75-2
PubChem	114681
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
Лекарственные формы
капсулы, таблетки, раствор для инъекций
Другие названия
Мексидол, Мексидант, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Церекард, Астрокс, Медомекси, Мексилек-Лекфарм, Мексэллара, Метостабил, Метуцинвел, Нейрокард, Нейрокс, Нейромексол, Проинин, Цитореан, Эврин, Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
Медиафайлы на Викискладе

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, торговое название Мексидол — производное витамина B6. По заявлению производителя, Мексидол является антиоксидантом, оказывающим антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие^[1].

Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяется в России как нейропротектор и включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Минздрава РФ^[1].

Этот препарат известен только в России и сопредельных странах, в западных странах в медицинской практике не применяется, научные доказательства его эффективности отсутствуют^[1].

Слепые плацебо-контролируемые рандомизированные испытания
препарата на достаточном количестве испытуемых не проводились. Препарата нет в рекомендациях ВОЗ. Он не одобрен FDA и
Европейским агентством лекарственных средств^[2][1].

Химическое название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологические свойства

Согласно инструкции по применению Мексидола, он относится к антиоксидантам и оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие^[1].

Эффективность и безопасность

Научные доказательства эффективности этилметилгидроксипиридина сукцината при лечении последствий инсульта, нарушений мозгового кровообращения и гипоксии мозга отсутствуют, все имеющиеся исследования не соответствуют критериям доказательной медицины. В некоторых случаях препарат применяется без соблюдения рекомендаций, указанных производителем в инструкции к лекарственному средству^[1].

Клинические исследования

Исследования надлежащего качества по этилметилгидроксипиридина сукцинату отсутствуют^[1].

На 2014 год в международных базах данных научных статей существовало единственное клиническое исследование, дизайн которого мог позволить сделать выводы высокой степени убедительности. Однако при его анализе выявились серьёзные недостатки дизайна: малое число пациентов, существенная разница между группами лекарства и плацебо, отсутствует ключевая информация о пациентах. В результатах работы величина эффекта в группах плацебо и лекарства небольшая и может быть связана с разницей между пациентами, отобранными в каждую группу. Также имеются противоречия в числовых данных, указанных в разных частях статьи. Такие недостатки статьи не позволяют согласиться с выводом, сделанным её авторами, которые посчитали этилметилгидроксипиридина сукцинат эффективным при инсульте^[1].

Применение

Согласно инструкциям производителей, этилметилгидроксипиридина сукцинат в разных лекарственных формах применяется при нарушениях мозгового кровообращения, в том числе при ишемическом инсульте и его последствиях, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, психосоматических заболеваниях, невротических и неврозоподобных расстройствах, расстройствах памяти и внимания или нарушении умственной работоспособности, при психических и неврологических заболеваниях в пожилом возрасте, атеросклерозе сосудов головного мозга. Также используется при купировании алкогольного абстинентного синдрома, острой интоксикации нейролептиками. В составе комплексной терапии — при острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости и при ишемической болезни сердца^[3].

География производства и использования

Препараты на основе сукцината этилметилгидроксипиридина производятся в России, Белоруссии и Украине, также зарегистрированы в Молдавии, Армении, Таджикистане, Азербайджане, Казахстане^[4], Грузии (груз. მექსარონი, Mexaron), не имеют международного непатентованного наименования и аналогов.

Примечания

Литература

• Эрлих, А. Д. Изучение доказательной базы использования препаратов, содержащих этилметилгидроксипиридина сукцинат, у пациентов с инсультом и его последствиями / А. Д. Эрлих, Н. А. Грацианский // Рациональная фармакотерапия в кардиологии : журн. — 2014. — Т. 10, № 4. — С. 448–456.
• Эрлих, А. Д. Мексидол и другие: систематический анализ применительно к инсульту : [арх. 10 апреля 2014] / А. Д. Эрлих, Н. А. Грацианский // ОСДМ. — 2014.

Ссылки

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

• для лечения тревожных состояний (невротические и неврозоподобные), вегето-сосудистой дистонии, дисциркуляторной энцефалопатии;
• в легкой степени атеросклероза;
• при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
• в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
• при абстиненции у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами.

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

• беременным и кормящим женщинам;
• при аллергии на активный компонент или пиридоксин;
• лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

• избыточное газообразование;
• тошнота;
• нарушения в режиме сна, бессонница или сонливость;
• сухость во рту;
• аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности;
• понос.

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

• привкус металла и сухость в ротовой полости;
• ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
• искажение запаха и вкуса;
• ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

• в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
• затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

В тяжелых случаях показан прием нитразепама (10 мг), диазепама (5 мг) или оксазепама (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.

Взаимодействие

Данное вещество усиливает действие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, карбамазепина, диазепама, леводопы.

При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.

Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.

Срок годности

Срок годности таблеток 3 года.

Особые указания

Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.

Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.

Детям

Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

С алкоголем

Вещество снижает токсическое действие алкоголя.

При беременности и лактации

Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцината)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые наименования Этилметилгидроксипиридина сукцината: Метостабил, Мексидол, Церекард, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел, Медомекси, Раствор для инъекций 3% Мексидол, Мексиприм, Нейрокс.

Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате

Как правило, отзывы о препаратах, имеющих в своем составе Этилметилгидроксипиридина сукцинат хорошие. Чаще всего лекарства применяют для лечения абстинентного синдрома, вегето-сосудистой дистонии, после ЧМТ и инсультов. Средство назначают даже детям и новорожденным. Побочные реакции проявляются довольно редко, чаще всего – это аллергия, сонливость, головная боль или тошнота. Спустя неделю, после начала лечения данные симптомы проходят самостоятельно.

Цена Этилметилгидроксипиридина сукцината, где купить

Приобрести лекарство возможно практически в любой аптеке.

Стоимость препарата Мексидопа составляет примерно 200 рублей за 30 ампул или 350 рублей, за 50 таблеток, по 125 мг.

Купить Мексидол можно за 180 рублей, 30 таблеток (125 мг каждая).

Действующее вещество

— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

Противопоказание: острая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: острая печеночная недостаточность.