Акарбоза инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза или (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол (ИЮПАК).

Химические свойства

Углевод из группы олигосахаридов Акарбоза – это белый или белый с каким-либо оттенком порошок, который хорошо растворим в воде. Вещество получают из Actinoplanes utahensis с помощью ферментации. Молекулярная масса химического соединения составляет 645,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, дозировкой по 50 или 100 мг.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство подвергает олиго- и полисахариды реакциям гидролиза путем конкурентного ингибирования панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Под действием Акарбозы в просвете тонкой кишки расщепляются ди-, олиго- и трисахариды до различных моносахаридов и глюкозы. Снижается интенсивность образования и всасывания глюкозы в кишечнике, стабилизируется суточный уровень глюкозы в крови. Лекарство не стимулирует инкрецию инсулина и не приводит к гипогликемии.

Вещество не мутагенно, не оказывает влияния на фертильность и способность к размножению в целом.

При систематическом приеме препарата у больных с нарушениями толерантности к глюкозе снижается риск возникновения сахарного диабета 2 типа, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

У Акарбозы низкая степень системной абсорбции, порядка 35%. Биологическая доступность порядка 1-2%. Максимальная концентрация самого вещества наблюдается в крови спустя час после приема, а его метаболитов – через 14 часов — сутки.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности, уровень максимальной концентрации увеличивается до 5 раз, у пожилых пациентов этот показатель увеличивается в 1,5 раза.

Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием кишечных бактерий и пищеварительных ферментов, у Акарбозы существует порядка 13 метаболитов. В основном это производные 4-метилпирогаллола. Неизмененное вещество (около половины дозы) выводится с каловыми массами в течение 96 часов. Порядка 35% средства выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 4 часа (фаза распределения) и до 10 часов (фаза выведения).

Показания к применению

Лекарство используют для лечения:

• сахарного диабета 2 типа, при неэффективности других методов;
• при сахарном диабете 1 типа в составе комплексного лечения (диета и физические нагрузки).

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при аллергии на Акарбозу;
• пациентам с диабетическим кетоацидозом, циррозом печени;
• при хронических и острых воспалительных заболеваниях кишечника, сопровождающихся нарушениями пищеварения и всасывания;
• больным с синдромом Ремхельда;
• кормящим женщинам;
• при патологиях пищеварительного тракта, сопровождающихся язвенным колитом, метеоризмом, кишечной непроходимостью (в том числе частичной);
• больным со стриктурами и язвами кишечника, грыжами больших размеров;
• при хронической почечной недостаточности;
• во время беременности.

Осторожность проявляют при приеме Акарбозы:

• пациенты с инфекциями, травмами, после хирургических вмешательств;
• в состоянии лихорадки;
• лица до 18 лет.

Побочные действия

Наиболее распространены побочные реакции со стороны ЖКТ:

• повышенное газообразование, понос, болезненные ощущения в животе, рвота, несварение желудка;
• тошнота, полная либо частичная непроходимость кишечника;
• желтуха, рост активность ферментов печени, гепатит.

Также могут наблюдаться: отечность, тромбоцитопения, крапивница, высыпания на коже, эритема.

Акарбоза, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, за 20 минут до еды или спустя час после приема пищи.

На начальных этапах лечения используют по 50 мг средства 3 раза в день, затем дозировку постепенно увеличивают до 0,1-0,2 грамм, в зависимости от переносимости.

В среднем дозировка для пациентов весом менее 60 кг составляет 50 мг, более 60 кг – 300 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 0,6 грамм.

Для профилактики средство назначают по 50 мг в сутки, и в течение 3 месяцев постепенно увеличивают до 0,1 грамма.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: понос и метеоризм. В качестве терапии рекомендуется за 4-6 часов не есть и не пить все, что содержит углеводы.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие препарата усиливается под действием производных сульфонилмочевины, метформина, инсулина.

Колестирамин, антациды и адсорбенты, которые активны в кишечнике, снижают эффективность лечения Акарбозой.

Глюкокортикостероиды, эстрогены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, фенотиазины, фенитоин, оральные контрацептивные средства, никотиновая кислота, изониазид, адреностимуляторы и прочие средства, вызывающие гипогликемию значительно снижают активность препарата, вплоть до декомпенсации сахарного диабета.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо следовать рекомендациям врача, соблюдать диету. Напитки и продукты, которые содержать углеводы и сахар могут вызывать кишечные расстройства.

Во время лечения также рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и моче, уровень гликолизированного гемоглобина и трансаминаз, особенно в первые 12 месяцев лечения.

При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо выраженное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии.

Во время лечения средством следует помнить, что обычный пищевой сахар медленно расщепляется и не способен быстро устранить гипогликемию. Для устранения такого состояния рекомендуется применять большие дозы глюкозы (не сахарозы), желательно внутривенно.

Детям

Лекарство, как правило, не назначают детям до 18 лет.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название вещества: Глюкобай.

Отзывы

Отзывы о лекарственном средстве для борьбы с сахарным диабетом в основном положительные. Наиболее частым и беспокоящим побочным эффектом является повышенное газообразование и дискомфорт в желудке. Отзывы об Акарбозе для похудения разделились. Кому-то это лекарство подошло, а кто-то после приема таблеток начинает активно употреблять сладкое и теряет контроль. Следует отметить, что во время лечения необходимо соблюдать диету, в противном случае, эффективность терапии резко снижается.

Цена Акарбозы, где купить

Цена на таблетки Глюкобай составляет порядка 560 рублей за 30 штук, дозировкой по 100 мг.

Глюкобай — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер: П N012033/01

Торговое название: Глюкобай®

Международное непатентованное название: акарбоза

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
каждая таблетка содержит:

Активное вещество: акарбоза — 50 мг или 100 мг,
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,25 мг или 0,50 мг, магния стеарат — 0,50 или 1,00 мг, крахмал кукурузный — 54,25 или 108,50, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг или 60 мг, соответственно.

Описание:
Таблетки 50 мг: белые или белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой фирменной маркировки (байеровский крест) на одной стороне и дозировки “G 50” на оборотной.
Таблетки 100 мг — белые или белые с желтоватым оттенком продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон, на одной из сторон гравировка, обозначающая дозировку — ”G 100”.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.

Код АТХ: [A10ВF01]

Фармакологические свойства
Механизм действия и фармакодинамика
Действующее вещество препарата Глюкобай® — акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (а-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечнососудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).

Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечнососудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%.

* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приема пищи в диапазоне от 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак — от 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).

Фармакокинетика
Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% -в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая® внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2± 15,7 мкг/л и 586,3±282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1± 0,3 часа и 20,7±5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) C_max увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.

Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.

Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7±2,7 часа и 9,6±4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов — через почки.

Показания

• Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин)
• Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
• Возраст до 18 лет
• Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания
• Состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)
• Беременность и период лактации
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

С осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене Глюкобая® их активность нормализуется.

Применение при беременности и лактации
Поскольку нет данных по применению Глюкобая® в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы
Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.

Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.

Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или У таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.

Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.
Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или У таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в сутки ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки)

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется.

Дети: применение противопоказано.

Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

Побочное действие
Данные о частоте побочных эффектов препарата Глюкобай® получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений.

Нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто -≥ 1/10, часто — ≥ 1/100 < 1/10, нечасто — ≥ 1/1000 < 1/100, редко — ≥ 1/10000 < 1/1000. Внутри каждой группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.

Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового мониторинга, и для которых частота возникновения не может быть оценена, выделены курсивом.

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: тpомбоцитопения -частота возникновения неизвестна;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки — редко;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница) — частота возникновения неизвестна;

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм — очень часто, диарея, боли в животе -часто, тошнота, рвота, диспепсия — редко, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника — частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамматрансферазы) — нечасто, желтуха — редко, гепатит — частота возникновения неизвестна.

Также, в основном из Японии, были получены сообщения, зарегистрированные как клинические и/или лабораторные признаки нарушения функции печени и повреждения печени.

Отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом имели место в Японии. Их связь с Глюкобаем® неясна.

При несоблюдении предписанной диетотерапии, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут усиливаться.

Если нежелательные явления возникают, несмотря на строгое соблюдение предписанной диеты, необходима консультация специалиста и временное или постоянное уменьшение дозы.

В редких случаях у пациентов, получавших рекомендуемую суточную дозу Глюкобая^®, равную 150-300 мг/день, возникали клинически значимые отклонения показателей функциональных печеночных тестов (трехкратное превышение верхней границы нормы). Эти изменения могут быть кратковременными и транзиторными и исчезать самостоятельно на фоне продолжающегося лечения Глюкобаем^®.

Передозировка
Если высокая доза Глюкобая^® получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. В случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы.
При приеме Глюкобая^® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе вплоть до диареи, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Колестирамин, кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая^® при одновременном применении с ним. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях Глюкобай^® изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие акарбозы. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреномиметики, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы (возможно развитие декомпенсации сахарного диабета).

Совместное применение Глюкобая^® и перорального неомицина может приводить к избыточному снижению постпрандиальной гликемии, а также повышать частоту и степень тяжести желудочно-кишечных побочных эффектов. В случае возникновения тяжелых побочных эффектов, целесообразно рассмотреть возможность временного снижения дозы Глюкобая^®.

Особые указания
Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая®. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.

Глюкобай® обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только соблюдение диеты без приема сахароснижающих препаратов.

Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.

Не рекомендуется сочетать Глюкобай® с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанном применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего.

В идентификационной карточке, имеющейся у пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай®.

Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай не оказывает.

Форма выпуска
По 15 таблеток в Ал/ПП блистер, по 2 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 30° C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель:
Байер Фарма АГ, D-51368 Леверкузен, Германия
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18 стр. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Акарбоза
Acarbosum
Химическое соединение
ИЮПАК	(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол
Брутто-формула	C25H43NO18
Молярная масса	645,60482 г/моль
CAS	56180-94-0
PubChem	444254
DrugBank	APRD00656
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Гипогликемические синтетические и другие средства[1]
АТХ	A10BF01
МКБ-10	E11
Фармакокинетика
Биодоступн.	1—2 %
Метаболизм	ЖКТ
Период полувывед.	4 ч. в фазе распределения 10 ч. в фазе выведения
Экскреция	кишечник (51 %) почки (36 %)
Лекарственные формы
таблетки 50, 100 мг[2]
Другие названия
«Глюкобай»
Медиафайлы на Викискладе

Акарбо́за — гипогликемическое лекарственное средство, ингибитор альфа-глюкозидазы, тормозящий переваривание и всасывание углеводов в тонкой кишке и, как следствие, сокращающий рост концентрации глюкозы в крови после употребления углеводсодержащей пищи. Назначается для приёма внутрь пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом в тех случаях, когда изменение режима питания или другие гипогликемические средства не обеспечивают эффективного контроля над их состоянием^[3]. Более известно под торговым названием «Глюкобай», принадлежащим производителю Bayer AG (Германия).

Свойства[править | править код]

Относится к углеводам группы олигосахаридов. Физические свойства: белый или почти белый порошок, растворимый в воде.

Получение[править | править код]

Получается путём ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis.

Фармакологическое действие[править | править код]

Фармакодинамика[править | править код]

Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе при регулярном применении снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (в том числе по данным двойного слепого плацебо-контролированного исследования STOP-NIDDM), сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда^[2].

При применении акарбозы развитие гипогликемии нехарактерно. Однако совместное назначение препарата с другими гипогликемическими средствами или инсулином может привести к таким последствиям, поэтому использование подобных сочетаний не рекомендовано директивами ВОЗ. Также установлено, что симптомы гипогликемии развиваются при применении акарбозы пожилыми и ослабленными людьми даже в том случае, если одновременно не используются никакие другие противодиабетические средства, что также необходимо учитывать при назначении препарата пациентам данных групп^[4].

В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — около 35 % введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2 % — в активной форме), биодоступность составляет 1—2 %. После перорального приема наблюдается два пика концентрации: через 1—2 ч. и через 14—24 ч., появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения — 0,39 л/кг. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин./1,73 м²) максимальная концентрация (C_max) увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.

Метаболизируется исключительно в желудочно-кишечном тракте, главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу.

Период полувыведения (T_½) в фазе распределения — 4 ч., в фазе выведения — 10 ч. Выводится через кишечник — 51 % (в течение 96 ч.) в виде продуктов метаболизма (неабсорбированная акарбоза); почками — 34 % в виде метаболитов и менее 2 % — в неизмененном виде и в виде активного метаболита^[2].

Применение[править | править код]

Показания[править | править код]

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в том числе синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупные грыжи брюшной стенки, патология желудочно-кишечного такта с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость (в том числе частичная или предрасположенность к ней), стриктуры и язвы кишечника, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации.

C осторожностью[править | править код]

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Режим дозирования[править | править код]

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приёмом пищи или через 1 час после еды. Начальная доза — 50 мг × 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100—200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 недель терапии с интервалом в 1-2 недели, в зависимости от показателей гликемии и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг — 50 мг, более 60 кг — 100 мг × 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3 месяцев).

Побочные эффекты[править | править код]

Поскольку акарбоза предотвращает расщепление сложных углеводов до глюкозы, некоторое количество углеводов остается в кишечнике и доставляется в толстую кишку. В толстой кишке бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как метеоризм (78 % пациентов) и диарея (14 % пациентов). Поскольку эти эффекты зависят от дозы, обычно рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до желаемого уровня. Одно исследование показало, что желудочно-кишечные побочные эффекты значительно снизились (с 50 % до 15 %) в течение 24 недель, даже при постоянном приеме.

Если пациент, использующий акарбозу, страдает от приступа гипогликемии, пациент должен съесть что-то, содержащее моносахариды, такие как таблетки глюкозы или гель (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One), и следует вызвать врача. Поскольку акарбоза блокирует расщепление столового сахара и других сложных сахаров, фруктовые соки или крахмалистые продукты не могут эффективно обратить вспять эпизод гипогликемии у пациента, принимающего акарбозу.

Гепатит был зарегистрирован с использованием акарбозы. Обычно он исчезает, когда лекарство прекращается. Таким образом, ферменты печени должны быть проверены до и во время использования этого лекарства.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (при приеме в дозе 150—300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом). Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Редко — отёки.

Передозировка[править | править код]

Симптомы:
диарея, метеоризм.

Лечение:
Исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания[править | править код]

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного Hb и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровождается лишь слабовыраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии. При одновременном назначении лекарственных средств — производных сульфонилмочевины или с инсулином, возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением в пищу глюкозы, либо её внутривенным введением. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар расщепляется на глюкозу и фруктозу, которая не контролируется инсулином и потому сахароза менее пригодна для быстрого купирования гипогликемии. Для её устранения целесообразно применение или глюкозы в высоких дозах или глюкагона (в тяжелых случаях).

Взаимодействие[править | править код]

Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные лекарственные средства снижают эффективность. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и другие лекарственные средства, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета).

См. также[править | править код]

• Ингибиторы альфа-глюкозидазы
• Диетотерапия сахарного диабета
• Гипогликемическая кома

Примечания[править | править код]