Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmax достигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 48-52%. При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). При хронической почечной недостаточности (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин — на 130%, а метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44%.
Показания активного вещества
АКРИВАСТИН
Аллергический ринит (в т.ч. поллиноз); гистамин-зависимые дерматозы (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе).
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; при передозировке возможна головная боль.
Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: при передозировке возможны тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК <50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л), беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК < 50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
Особые указания
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении акривастина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или этанола возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
(SEMPREX)
Регистрационный номер: П N 016095/01
Торговое название препарата: Семпрекс
Международное непатентованное название (МНН): Акривастин
Химическое название: (Е)-3-{6-[(Е)-3-пирролидин-1-ил-1-р-толипроп-1-енил]-2-пиридил} акриловая кислота
Лекарственная форма: Капсулы
Состав:
Активное вещество: Акривастин 8 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, титана двуокись, желатин, черный железа оксид Е172, красный оксид железа 172.
Описание: Белые, твёрдые желатиновые, непрозрачные капсулы №3 с эмблемой компании и надписью чёрными чернилами Wellcome на крышечке капсулы и с надписью красно-коричневыми чернилами «SEMPREX» на корпусе капсулы. Содержимое капсулы представляет собой белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: H1 гистаминовых рецепторов антагонист.
Код ATX R06AX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акривастин является конкурентным антагонистом Н1 -гистаминовых рецепторов, у которого практический отсутствует антихолинергический эффект и незначительна выражена способность проникать через гемато-энцефалический барьер. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.
После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления(сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5-2 часов после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 часа. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приема.
Фармакокинетика
Акривастин хорошо всасывается в кишечнике.
Максимальная плазменная концентрация 150 нг/мл достигается через 1,5 часа после приема 8 мг акривастина. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Кумуляции акривастина не наблюдалось даже после многократного приема свыше 6 дней. Акривастин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. 87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течении 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.
Показания к применению
- аллергический ринит
- поллиноз (сенная лихорадка)
- хроническая идиопатическая крапивница
- холинергическая крапивница
- холодовая крапивница
- зудящая атопическая экзема
Противопоказания
- гиперчувствительность к акривастину или трипролидину.
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л).
- детский возраст (до 12 лет)
- беременность, период лактации
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, по 8 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочное действие
Сонливость встречается редко, седативный эффект сравним с эффектом плацебо. Для подавляющего большинства больных лечение Семпрексом не сопровождается антихолинергическим или седативным действием. Отмечаются аллергические реакции с развитием сыпи и редко — анафилактический шок.
Передозировка
Передозировка Семпрексом не описана.
После приема до 1200 мг акривастина в сутки симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение:
При необходимости можно применить промывание желудка. Симптоматическая терапия
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение акривастина в сочетании с алкоголем или другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, может усугубить это действие.
Особые указания
При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем/механизмами после первого применения препарата.
Форма выпуска
По 12 капсул в блистере из А1/ПВХ фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания
Москва, Новочеремушкинская ул.,61
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белого цвета, с эмблемой компании и надписью черными чернилами «Wellcome» на крышечке капсулы и с надписью красно-коричневыми чернилами «SEMPREX» на корпусе; содержимое капсул — белый порошок.
1 капс.акривастин8 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, титана диоксид, желатин, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).
12 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Акривастин является конкурентным антагонистом указанных рецепторов. Практически не вызывает антихолинергического эффекта, способность проникать через ГЭБ выражена незначительно. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.
После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 мин, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1.5-2 ч после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 ч. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 ч после приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Семпрекса в дозе 8 мг Cmax акривастина в плазме крови составляет 150 нг/мл и достигается через 1.5 ч
Распределение
После многократного приема препарата в течение более 6 дней кумуляции акривастина не наблюдалось.
Акривастин практически не проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1.5 ч.
87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течение 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.
Показания
— аллергический ринит;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— хроническая идиопатическая крапивница;
— холинергическая крапивница;
— холодовая крапивница;
— зудящая атопическая экзема.
Противопоказания
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л);
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 8 мг 3 раза/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; седативный эффект сравним с эффектом плацебо.
Аллергические реакции: сыпь; редко — анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы: после приема в дозе до 1.2 г/сут наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение: при необходимости можно применить промывание желудка, проведение симптоматической терапии
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Семпрекса с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или с этанолом возможно усиление этого действия.
Особые указания
При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе механизмами после первого применения препарата
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.
Описание препарата СЕМПРЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Акривастин
Acrivastine
Фармакологическое действие
Акривастин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Имеет противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 часов.
Снижает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Акривастин обладает слабой антихолинергической активностью и умеренным седативным действием.
Фармакодинамика
Аллергические реакции происходят с выбросом гистамина в системный кровоток. Он относится к группе биологически активных веществ, обусловливающих иммунный ответ организма по типу аллергии. Гистамин может спровоцировать такие эффекты, как отёк слизистой оболочки дыхательных путей и связанные с этим нарушения дыхания, артериальная гипотензия вплоть до коллапса, отёчность кожного покрова с появлением папулёзной сыпи и другие. Влияние гистамина характеризуется связыванием его с рецепторами, расположенными на клетках-мишенях.
Акривастин — H1-блокатор II поколения, представитель группы этаноламинов. Он конкурентно и обратимо блокирует H1-рецепторы эффекторных клеток. Это приводит к предотвращению спазма гладких мышц (в том числе, бронхоспазма), торможению развития гиперемии, зуда, восстановлению нормальной секреции экзокринных (слюнных, слёзных и других) желёз.
После однократного приёма в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5–2 часов после приёма. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приёма. Акривастин показывает умеренную холинолитическую активность, а также незначительный седативный эффект. По сравнению с цетиризином, обладает меньшей противогистаминной активностью.
Фармакокинетика
Акривастин хорошо всасывается в кишечнике, независимо от приёма пищи, относительно равномерно распределяется в организме.
Кажущийся объём распределения достигает 0,82 л/кг, но снижается у пожилых и лиц с хронической почечной недостаточностью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо связывается с белками плазмы — до 48–52 %. Максимальная концентрация в сыворотке после приёма 8 мг (разовая доза) акривастина достигается через 1,5 часа и равна 227 ± 47 нг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Биотрансформация в печени незначительная. Выводится преимущественно почками — 84 % (в неизменённом виде и в виде метаболитов), через кишечник — 13 %. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 26–48 мл/мин) T½ увеличивается на 50 %, при клиренсе креатинина 6–17 мл/мин — на 130 %, а метаболита — на 140 % и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20 % акривастина и 27 % метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44 %.
Показания
- Аллергический ринит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- хроническая идиопатическая крапивница;
- холинергическая крапивница;
- холодовая крапивница;
- зудящая атопическая экзема.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину;
- тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке свыше 150 мкмоль/л);
- детский возраст младше 12 лет;
- беременность, кормление грудью.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Категория действия на плод по FDA — B.
Применение акривастина при беременности и лактации показано лишь в случае, когда возможная польза превышает потенциальный риск для плода.
Исследования на животных не доказали тератогенность акривастина. Адекватных и строгоконтролируемых исследований на людях не проводилось.
Лактация
При приёме акривастина следует прекратить кормление грудью, так как препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи со слабой антихолинергической активностью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: почечная недостаточность умеренной или тяжёлой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л).
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 8 мг. Максимальная суточная доза — 24 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции
Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие
Фарингит, дисменорея.
Передозировка
Симптомы
Слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости можно применить промывание желудка.
Взаимодействие
Алкоголь и средства, угнетающие центральной нервной системы (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики) — усиление угнетения центральной нервной системы.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб — следует отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью — усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин — пролонгирование и усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и антихолинергических эффектов акривастина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие — маскировка симптомов ототоксического действия, таких, как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства — усиление фотосенсибилизации.
Особые указания
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Меры предосторожности
У пожилых и лиц с почечной недостаточностью дозу снижают в 2 раза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приёме акривастина.
Классификация
-
АТХ
R06AX18
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Акривастин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Акривастин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.