Актинак таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Одна таблетка содержит
активное вещество — ацеклофенак 100.00 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Сhemicel PH -112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил R972 Фарма/Кабосил TS610), натрия кроскармеллоза, магния стеарат
пленочная оболочка : инстакоат Сол (IC-S-168) голубой¹, вода очищенная
¹ – содержит: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид Е171, краситель бриллиантовый голубой FCF Е133.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого до голубого цвета.

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Ацеклофенак.
Код АТХ M01AB16

· При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма).
· Для устранения боли различной этиологии (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).

— гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острый ринит или крапивницe; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам;
— пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта из-за приема НПВП;
— пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
— пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови);
— диагностированная застойная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV степень по шкале Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
— тяжелые нарушения функции печени или почек;
— беременность и период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, так как может произойти обострение их течения:
— симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы желудочно-кишечного тракта
— язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе
— язвенный колит
— болезнь Крона
— гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения.

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется при помощи изоэнзима 2C9 системы цитохрома P450, и ацеклофенак также может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, фармакокинетическое взаимодействие возможно при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими веществами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Из-за недостатка данных, связанных с ацеклофенаком следующая информация основана на опыте применения о других НПВП:
Следует избегать одновременного применения:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин:
некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.
Циклоспорин, такролимус:
при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения синтеза почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП:
при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты:
НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Следует избегать одновременного приема препарата Актинак 100 и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме всех НПВП в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы желудка или кишечника и её прободения возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением и у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Актинак 100, лечение следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы: соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, ассоциированных с приемом НПВП.
Пациентам с застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA),
с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при применении ацеклофенака. . Поскольку риск нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности применения препарата, следует использовать наименьшую эффективную суточную дозу в течение наиболее короткого срока, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически контролировать потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на терапию.
Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с церебро-васкулярным кровотечением в анамнезе.
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после обширного хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов использование НПВП может привести к ухудшению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Актинак 100 у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ порфирии.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже на ранних сроках курса лечения. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, чаще всего в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием ацеклофенака.
В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.
В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Актинак 100 при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, в качестве предупредительной меры должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Режим дозирования
Нежелательные явления могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы и сокращении длительности лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.
Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Актинак 100 можно принимать во время еды.
Взрослые
Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка утром и одна вечером).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты
Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Актинак 100.
Дети
Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
Лечение: прием антацидов при необходимости и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь должно заключаться в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть пептическая язва, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит.
В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Было отмечено увеличение риска острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанное с применением ацеклофенака.
Часто (от ≥1/100 до <1/10):
— головокружение
— диспепсия
— боли в животе
— тошнота
— диарея
— повышенное активности «печеночных» ферментов
Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)
— вздутие кишечника
— гастрит
— запор
— рвота
— изъязвление слизистой оболочки полости рта
— зуд
— сыпь
— дерматит
— крапивница
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок)
— гиперчувствительность
— нарушение зрения
— сердечная недостаточность
— артериальная гипертензия
— ухудшение течения артериальной гипертензии
— одышка
— мелена
— изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта
— геморрагическая диарея
— геморрагии в желудочно-кишечном тракте
— ангионевротический отек
Очень редко (<1/10 000)
— угнетение деятельности костного мозга
— гранулоцитопения
— тромбоцитопения
— нейтропения
— гемолитическая анемия
— гиперкалиемия
— депрессия
— необычные сновидения
— бессонница
— парестезия
— тремор
— сонливость
— головная боль
— дисгевзия (извращение вкуса)
— вертиго
— шум в ушах
— ощущение сердцебиения
— гиперемия кожи
— приливы
— васкулит
— бронхоспазм
— стоматит
— кровавая рвота
— прободение кишечника
— ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита
— панкреатит
— повреждение печени (включая гепатит)
— повышение активности щелочной фосфатазы в крови
— пурпура
— экзема
— тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)
— нефротический синдром
— почечная недостаточность
— отек
— повышенная утомляемость
— мышечные спазмы (в ногах)
— увеличение массы тела
— интерстициальный нефрит.
— буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Аlu/Alu).
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года
Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Аджанта Фарма Лимитед
Аджанта Хаус, Чаркоп
Кандивли (З), Мумбай 400067
Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Аджанта Фарма Лимитед
Аджанта Хаус, Чаркоп,
Кандивли (З), Мумбай 400067
Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
Филиал Аджанта Фарма Лимитед в Республике Казахстан
050036, г. Алматы, Ауэзовский район
Микрорайон Мамыр-4, дом 102В, 2 этаж
е-mail: ajantakzbranch@gmail.com
  Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО ConsultAsia
г. Алматы, ул. Шевченко, 165 Б, офис 204-206
тел: +77051708825/+77051708876 (24-х часовая доступность)
факс: +727-379-42-58
e-mail:pv@consultingasia.kz
           info@consultingasia.kz

активное вещество — ацеклофенак — 100 мг

вспомогательные вещества:

После приема внутрь, ацеклофенак быстро и полностью всасывается в неизмененном виде. Максимальные концентрации в плазме после приема внутрь достигаются приблизительно в течение 1,25-3 часов. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 30 л. Средний период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. Ацеклофенак активно связывается с белками (99%). Циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4’-гидроксиацеклофенак. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно, в виде связанных гидроксиметаболитов.

Никаких изменений в фармакокинетике ацеклофенака не наблюдается у людей пожилого возраста.

— расстройство желудка, диспепсия, боли в животе (> 5 % случаев), кишечная колика, тошнота, понос, рвота.

— головная боль, головокружения

— сыпь, зуд и дерматиты (< 5 % случаев)

Редко:

Актинак 100 назначают с осторожностью пожилым пациентам с почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточностью.

Важность простагландинов в поддержании почечного кровотока должна быть принята во внимание у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, леченных диуретиками или выздоравливающих после радикальной хирургической операции.

Должна соблюдаться осторожность у пациентов с дефектами свертывания крови и дисфункцией печени в анамнезе. Функции почек и печени, и анализы крови должны проверяться в течение долговременного лечения. Постоянно увеличенные уровни ферментов печени требуют отмены препарата.

Строгое медицинское наблюдение обязательно у пациентов с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные нарушения, суггестивным желудочно-кишечным изъявлением в анамнезе, с язвенным колитом или с болезнью Крона, кровоточащим диатезом или гематологическими отклонениями.

Применение в педиатрии

Клинические исследования у детей не проводились, поэтому применение детям не рекомендовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, страдающие от головной боли, головокружения, или других нарушений центральной нервной системы, должны воздержаться от вождения транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— хронические больные с нарушением функции печени и почек

— больные с тяжелой сердечной недостаточностью

— больные с хроническими заболеваниями желу?дочно-кише?чного тракта (ЖКТ) (язва желудка и двенадцатипе?рстная кишка?)

— больные с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница и т.д.)

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Актинак 100 может увеличивать плазменные концентрации лития, дигоксина и метотрексата, усиливать активность антикоагулянтов, подавлять активность диуретиков, увеличивать нефротоксичность циклоспорина и ускорять судороги, когда назначается совместно с антибиотиками хинолонами.

При совместном назначении с калий сберегающими диуретиками, необходимо периодически определять содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном приеме НПВС и глюкокортикостероидов может увеличиваться вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и глюкортикостероидов со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч).

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

діюча речовина: ацеклофенак;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Instacoat Sol (IC-S-168) Blue (титану діоксид (Е 171), лак діамантовий синій (Е 133)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ацеклофенак чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Ацеклофенак інгібує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезивна дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, покращує функціональний стан пацієнта.

Фармакокінетика. Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові після перорального прийому досягається через 1,25– 3 години. 99 % ацеклофенаку зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами.

Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягає 57 % від рівня концентрації у плазмі крові, а досягнення максимальної концентрації відбувається на 2– 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу – 25 л. Період напіввиведення – 4 години. Ацеклофенак знаходиться в системній циркуляції головним чином у незміненому стані. Основним його метаболітом, виявленим в плазмі у незначній кількості, є 4–гідроксіацеклофенак. Приблизно 2/3 введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді гідроксипохідних.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, від світло-блакитного до синього кольору.

• Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення, пептична виразка (з геморагіями)
• свідчення про напади бронхіальної астми, кропив’янку, гострий риніт, що пов’язані з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
• підвищена чутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату;
• порушення кровотворення нез’ясованої етіології;
• шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі;
• тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність;
• період вагітності;
• дитячий вік. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спостерігається взаємодія при застосуванні препарату в поєднанні з такими лікарськими засобами:

дигоксин, фентоніл або препарати літію – може підвищуватися вміст у плазмі цих лікарських засобів;

діуретики та гіпотензивні засоби – може послаблюватися дія цих засобів;

калійзберігаючі діуретики – може спричиняти гіперкаліємію;

інші НПЗЗ або глюкокортикоїди – підвищує ризик виникнення побічних явищ з боку ШКТ;

ацетилсаліцилова кислота – призводить до зниження рівня концентрації ацеклофенаку у сироватці крові;

циклоспорин – може посилювати токсичний вплив останнього на нирки;

протидіабетичні засоби – можуть спричиняти гіпо- або гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібен контроль рівня цукру в крові;

метотрексат протягом 24 годин до або після його прийому – може призвести до зростання концентрації метотрексату і посилення його токсичної дії;

міфепристон – не застосовувати протягом 8-12 діб після прийому міфепристону, оскільки знижує ефективність останнього;

антибіотики групи хінолонів – підвищує токсичність і частоту виникнення побічних реакцій на ці препарати; можуть виникати судоми внаслідок взаємодії хінолонів та НПЗП; судоми можуть виникати в пацієнтів з чи без первинного епілептичного анамнезу чи наявності судом в анамнезі; слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні НПЗП та антибіотиків групи хінолонів;

інші аналгетики – уникати одночасного застосування двох чи більше НПЗП (включаючи аспірин); ацеклофенак може підвищувати ризик побічних реакцій (див. розділ «Протипоказання»);

антигіпертензивні засоби – знижує антигіпертензивну дію;

кортикостероїди – підвищується ризик кровотечі;

такролімус – підвищується ризик розвитку нейротоксичності;

непрямі антикоагулянти – потрібен постійний контроль згортання крові.

Препарат призначений для перорального прийому під час або після їди, таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці і 1 – ввечері.

Особам літнього віку препарат слід призначати з обережністю, враховуючи імовірність розвитку тяжких проявів побічних реакцій.

Для пацієнтів із печінковою недостатністю початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.

Курс лікування призначає лікар індивідуально в кожному окремому випадку. 

Відсутній досвід щодо необхідності зменшення доз пацієнтам з помірним ступенем ниркової недостатності, але, як і відносно інших НПЗП, слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату цій групі пацієнтів.

Діти

Застосування дітям протипоказано.

З боку ШКТ: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; зрідка відмічено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч та перфорацій ШКТ, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи: інколи відмічаються головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках – порушення чутливості, дезорієнтація, погіршення пам’яті, порушення зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор, депресія, асептичний менінгіт, парестезії, галюцинації.

Алергічні прояви: інколи виникає висипання на шкірі, рідко – кропив’янка, окремі випадки екземи, поліморфна еритема, еритродермія, рідко спостерігались напади бронхіальної астми, системні анафілактоїдні реакції, в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.

З боку нирок: рідко – периферичні набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові, рідко – гепатит, в окремих випадках – фульмінантний гепатит.

З боку системи кровотворення: описані поодинокі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки тахікардії, артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, набряки. При застосуванні високих доз підвищується ризик розвитку тромботичних ускладнень (кардіальних та цереброваскулярних).

Розлади метаболізму: підвищення рівня сечовини, креатиніну в сироватці крові, лужної фосфатази, розвиток гіперкаліємії.

Клінічна картина визначається порушеннями з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, явища гіпервентиляції легенів з підвищеною судомною готовністю) і шлунково-кишковими порушеннями (біль у животі, нудота, блювання). У деяких випадках можливе виникнення гострої ниркової недостатності тяжкого ступеня та порушення функції печінки.

Лікування

За необхідності пацієнти отримують симптоматичну терапію. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози необхідно прийняти активоване вугілля або зробити промивання шлунка у дорослих до відновлення ниркової функції.

Необхідно контролювати функцію нирок та печінки.

Пацієнти повинні знаходитись під наглядом лікаря ще 4 години після прийому потенційно небезпечної кількості препарату.

Часті або тривалі судоми потрібно лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Можливе вжиття інших заходів за клінічними показаннями. Специфічна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемодіаліз, ймовірно, не допоможуть у виведенні НПЗЗ через їх високий рівень зв’язування з білками плазми та інтенсивний матаболізм.

Застосування протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.