Alatab 600 mg инструкция по применению на русском языке

Concentrate for preparation of solution for infusions and solution for infusions

V/v, in the form of infusions, administered slowly (for 30 minutes) at a dose of 600 mg/day. The recommended course of application is 2-4 weeks. Then you can continue taking the oral form of the drug Tiogamma^® at a dose of 600 mg/day.

The bottle with the infusion solution is removed from the box and immediately covered with the attached light-proof case, since thioctic acid is sensitive to light. The infusion is made directly from the bottle. The injection rate is about 1.7 ml/min.

A solution for infusions is prepared from the concentrate: the contents of 1 ampoule (contains 600 mg of thioctic acid) are mixed with 50-250 ml of 0.9% sodium chloride solution. Immediately after preparation, the bottle with the resulting solution for infusions is covered with a light-proof case. The infusion solution should be administered immediately after preparation. The maximum storage time of the prepared solution for infusions is no more than 6 hours.

Coated tablets

Inside, 1 time a day, on an empty stomach, without chewing and drinking a small amount of liquid. The duration of the course of treatment is 30-60 days, depending on the severity of the disease. It is possible to repeat the course of treatment 2-3 times a year.

Inside, on an empty stomach, 30 minutes before meals, without chewing, with a sufficient amount of liquid.

According to 1 table./2 caps. (600 mg) 1 time a day. Step-by-step therapy is possible: tablets are taken after a 2-4-week course of parenteral administration of thioctic acid. The maximum course of taking tablets is 3 months. In some cases, taking the drug involves a longer use, the timing of which is determined by the doctor.

In some (severe) cases, treatment begins with the appointment of the drug Alatab^®, solution for intravenous administration, for 2-4 weeks, then transferred to treatment with an oral form of the drug Alatab^® (step therapy).

The type and duration of the course of therapy are determined by the doctor.

V/v (in the form of drip infusions). The drug is pre-diluted in an isotonic solution of sodium chloride.

In severe forms of diabetic or alcoholic polyneuropathy, 300-600 mg should be administered once a day in the form of an intravenous drip infusion. The duration of the infusion is 50 minutes. The drug is recommended to be used for 2-4 weeks.

Then you can continue taking thioctic acid orally at a dose of 300-600 mg/day. The minimum duration of treatment with tablets is 3 months.

In/in, inside. In severe forms of polyneuropathy, intravenous administration of 12-24 ml (300-600 mg of alpha-lipoic acid) per day for 2-4 weeks. To do this, 1-2 ampoules of the drug are diluted in 250 ml of a physiological 0.9% sodium chloride solution and administered drip for about 30 minutes. In the future, they switch to maintenance therapy with Alatab in the form of tablets at a dose of 300 mg per day.

For the treatment of polyneuropathy — 1 table 1-2 times a day (300-600 mg of alpha-lipoic acid).

In/in. Adults at a dose of 600 mg/day. Enter slowly — no more than 50 mg/min of thioctic acid (1.7 ml of solution for infusions).

The drug should be administered by infusion with 0.9% sodium chloride solution 1 time per day (600 mg of the drug is mixed with 50-250 ml of 0.9% sodium chloride solution). In severe cases, up to 1200 mg can be administered. Infusion solutions should be protected from light by covering them with light shields.

The course of treatment is from 2 to 4 weeks. After that, they switch to maintenance therapy with medicinal forms of thioctic acid for oral administration at a dose of 300-600 mg/day for 1-3 months. To consolidate the effect of treatment, the course of therapy with Alatab is recommended to be carried out 2 times a year.

The efficacy and safety of the drug in children have not been established.

hypersensitivity to thioctic acid or other components of the drug,

pregnancy,

breastfeeding period,

children under 18 years of age.

Additionally, the coated tablets

hereditary galactose intolerance,

lactase deficiency,

glucose-galactose malabsorption.

Before taking the drug, you should consult your doctor.

hypersensitivity (to thioctic acid and the components of the drug),

pregnancy (there is no sufficient experience of using the drug),

the period of breastfeeding (there is no sufficient experience of using the drug),

children under 18 years of age (efficacy and safety have not been established).

hypersensitivity to the components of the drug,

children under 18 years of age (efficacy and safety of use have not been established).

The frequency of adverse adverse reactions is given in accordance with the WHO classification: very common (more than 1/10), common (less than 1/10, but more than 1/100), on occasion (less than 1/100, but more than 1/1000), rare (less than 1/1000, but more than 1/10000), very rare (less than 1/10000, including individual cases).

From the hematopoietic system and the lymphatic system: spot hemorrhages in the mucous membranes, skin, thrombocytopenia, thrombophlebitis-very rare (for r-ra d / inf.), thrombopathy-very rare (for conc. for r-ra d / inf.), hemorrhagic rash (purpura) — very rarely (for conc. for r-ra d/inf. and r-ra d/inf.).

From the immune system: systemic allergic reactions (up to the development of anaphylactic shock) — very rarely (for the table), in some cases (for the end. for r-ra d/inf. and r-ra d/inf.).

From the central nervous system: change or violation of taste sensations-very rare (for all forms), epileptic seizure-very rare (for conc. for r-ra d/inf.), convulsions-very rarely (for r-ra d/inf.).

On the part of the visual organ: diplopia-very rare (for conc. for r-ra d/inf. and r-ra d/inf.).

From the skin and subcutaneous tissue: allergic skin reactions (urticaria, itching, eczema, rash) — very rarely (for the table), in some cases (for the end. for r-ra d/inf. and r-ra d/inf.).

From the gastrointestinal tract: nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea — very rarely (for Table).

Other adverse reactions: allergic reactions at the injection site (irritation, redness or swelling) — very rare (for the end. for r-ra d/inf.), in some cases (for r-ra d/inf.), in the case of rapid administration of the drug, an increase in ICP is possible (there is a feeling of heaviness in the head), difficulty breathing (these reactions pass independently) — often (for conts. for r-ra d/inf.), very rarely (for r-ra d/inf.), in connection with the improvement of glucose absorption, a decrease in the concentration of glucose in the blood may occur, while symptoms of hypoglycemia may occur (dizziness, increased sweating, headache, vision disorders) — very rare (for the end. for r-ra d/inf. and table.), in some cases (for r-ra d/inf.)

If any of these side effects have worsened or there are any other side effects that are not specified in the instructions, you should inform your doctor.

Possible side effects when using Alatab^® given by descending frequency of occurrence: very often (>1/10), often (<1/10, >1/100), infrequently (<1/100, >1/1000), rarely (<1/1000, >1/10000), very rarely (<1/10000).

From the gastrointestinal tract: often-nausea, very rarely-vomiting, pain in the stomach and intestines, diarrhea, changes in taste sensations.

Allergic reactions: very rarely-skin rash, urticaria, itching, anaphylactic shock.

From the nervous system and sensory organs: often-dizziness.

General character: very rarely-due to improved glucose utilization, blood glucose levels may decrease and symptoms of hypoglycemia may appear (confusion, increased sweating, headache, vision disorders).

With intravenous administration, seizures, diplopia, spot hemorrhages in the mucous membranes, skin, thrombocytopathy, hemorrhagic rash (purpura), thrombophlebitis are very rare.

With rapid administration, it is possible to increase ICP (the appearance of a feeling of heaviness in the head), difficulty breathing. The listed side effects go away on their own.

Possible allergic reactions: urticaria, systemic allergic reactions (up to the development of anaphylactic shock).

Perhaps the development of hypoglycemia (in connection with the improvement of glucose uptake).

Solution for injection: sometimes a feeling of heaviness in the head and difficulty breathing (with rapid intravenous administration). Possible allergic reactions at the injection site with the appearance of urticaria or a burning sensation. In some cases — convulsions, diplopia, spot hemorrhages in the skin and mucous membranes.
Coated tablets: in some cases — skin allergic reactions.

It is possible to reduce the level of sugar in the blood.

Symptoms: nausea, vomiting, headache.

In the case of taking doses of 10 to 40 g of thioctic acid in combination with alcohol, cases of intoxication were observed, up to a fatal outcome.

Symptoms of acute overdose: psychomotor agitation or confusion, usually followed by the development of generalized seizures and lactic acidosis. Cases of hypoglycemia, shock, rhabdomyolysis, hemolysis, disseminated intravascular coagulation, bone marrow depression, and multi-organ failure are also described.

Treatment: symptomatic. There is no specific antidote.

Symptoms: headache, nausea, vomiting.

In the case of taking thioctic (alpha-lipoic) acid in doses of 10-40 g, serious signs of intoxication may be noted (generalized convulsions, severe acid-base balance disorders leading to lactate acidosis, hypoglycemia, up to hypoglycemic coma, severe blood clotting disorders, sometimes leading to death). If a significant overdose of the drug is suspected (more than 10 tablets for an adult or more than 50 mg/kg for a child), immediate hospitalization is required.

Treatment: there is no specific antidote. Treatment is symptomatic, if necessary — anticonvulsant therapy, measures to maintain the function of vital organs.

Symptoms: headache, nausea, vomiting.

Treatment: symptomatic. There is no specific antidote.

Thioctic acid is an endogenous antioxidant (binds free radicals). The body is formed in the oxidative decarboxylation of alpha-ketoximes. As a coenzyme of mitochondrial multi-enzyme complexes, it participates in the oxidative decarboxylation of pyruvic acid and alpha-keto acids.

It helps to reduce the concentration of glucose in the blood and increase glycogen in the liver, as well as reduce insulin resistance. Participates in the regulation of lipid and carbohydrate metabolism, affects the metabolism of cholesterol, improves liver function, has a detoxifying effect in poisoning with heavy metal salts and other intoxications. It has a hepatoprotective, hypolipidemic, hypocholesterolemic, hypoglycemic effect. Improves the trophism of neurons.

In diabetes mellitus, thioctic acid reduces the formation of end products of glycation, improves endoneural blood flow, increases the content of glutathione to a physiological value, which as a result leads to an improvement in the functional state of peripheral nerve fibers in diabetic polyneuropathy.

Thioctic acid (alpha-lipoic acid) is found in the human body, where it acts as a coenzyme in the oxidative phosphorylation reactions of pyruvic acid and alpha-keto acids. Thioctic acid is an endogenous antioxidant. Thioctic acid helps to protect the cell from the toxic effects of free radicals that occur in the metabolic processes, it also neutralizes exogenous toxic compounds. Thioctic acid increases the concentration of the endogenous antioxidant glutathione, which leads to a decrease in the severity of symptoms of polyneuropathy.

The drug has a hepatoprotective, hypolipidemic, hypocholesterolemic, hypoglycemic effect, improves the trophism of neurons. The result of the synergistic action of thioctic acid and insulin is an increase in glucose utilization.

When taken orally, it is quickly and completely absorbed into the gastrointestinal tract, while taking it with food reduces absorption. Bioavailability-30-60% due to the effect of the first passage through the liver. T_maxabout 30 min., C_max — 4 mcg/ml.

With the I / V introduction of T_max — 10-11 min, C_max it is about 20 mcg/ml.

It has the effect of first passing through the liver. It is metabolized in the liver by side chain oxidation and conjugation. The total plasma clearance is 10-15 ml / min. Thioctic acid and its metabolites are excreted by the kidneys (80-90%), in a small amount — in unchanged form. T_1/2 — 25 min.

When taken orally, it is rapidly and completely absorbed into the gastrointestinal tract, taking simultaneously with food can reduce the absorption of the drug.

Taking the drug, according to the recommendations, 30 minutes before meals allows you to avoid unwanted interaction with food, because the absorption of thioctic acid at the time of eating is already completed. C_max thioctic acid in the blood plasma is reached 30 minutes after taking the drug and is 4 mcg/ml. Thioctic acid has the effect of first passing through the liver. The absolute bioavailability of thioctic acid is 20%.

The main metabolic pathways are oxidation and conjugation. Thioctic acid and its metabolites are excreted by the kidneys (80-90%). T_1/2 — 25 min.

At the I / V introduction of C_max it is 25-38 mcg / ml, T_max10-11 min, AUC-about 5 mcg h / ml. Bioavailability of 30%.

Thioctic acid has the effect of first passing through the liver. The formation of metabolites occurs as a result of side chain oxidation and conjugation. V_d — about 450 ml / kg — Thioctic acid and its metabolites are excreted by the kidneys (80-90%). T_1/2 — 20-50 min. The total plasma clearance is 10-15 ml / min.

With the simultaneous administration of thioctic acid and cisplatin, there is a decrease in the effectiveness of cisplatin.

Thioctic acid binds metals, so it should not be prescribed simultaneously with preparations containing metal ions (for example, preparations of iron, magnesium, calcium). The interval between the reception should be at least 2 hours.

Increases the anti-inflammatory effect of GCS.

With the simultaneous use of thioctic acid and insulin or oral hypoglycemic drugs, their effect may increase.

Ethanol and its metabolites weaken the effect of thioctic acid.

Additionally for concentrate for preparation of infusion solution and infusion solution

Thioctic acid reacts with sugar molecules to form hardly soluble complexes, for example, with a solution of levulose (fructose). Infusion solutions of thioctic acid are incompatible with a solution of dextrose, Ringer and solutions that react with disulfide and SH-groups.

With the simultaneous administration of thioctic acid and cisplatin, there is a decrease in the effectiveness of cisplatin.

Thioctic acid binds metals, so it should not be prescribed simultaneously with preparations containing metals (for example, preparations of iron, magnesium, calcium). According to the recommended method of use, tablets of the drug Alatab^® take 30 minutes before breakfast, while preparations containing metals should be taken at lunch or in the evening. For this reason, during the period of treatment it is recommended that the consumption of dairy products in the second half of the day.

With the simultaneous use of thioctic acid and insulin or oral hypoglycemic drugs, their effect may increase, so regular monitoring of blood glucose levels is recommended, especially at the beginning of therapy with thioctic acid. In some cases, it is permissible to reduce the dose of hypoglycemic drugs in order to avoid the development of symptoms of hypoglycemia.

Ethanol and its metabolites weaken the effect of thioctic acid.

alpha-lipoic acid (in the form of an infusion solution) reduces the effect of cisplatin.

When used simultaneously with insulin and other oral hypoglycemic agents, an increase in the hypoglycemic effect is observed.

α-Lipoic acid forms complex compounds with sugar molecules (for example, levulose solution) that are difficult to dissolve, and therefore it is incompatible with glucose solution, Ringer’s solution, and with compounds (including their solutions) that react with disulfide and SH groups.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий

В/в, в виде инфузий, вводят медленно (в течение 30 мин) в дозе 600 мг/сут. Рекомендуемый курс применения — 2–4 нед. Затем можно продолжить прием пероральной формы препарата Тиогамма^® в дозе 600 мг/сут.

Флакон с раствором для инфузий вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Инфузию производят непосредственно из флакона. Скорость введения около 1,7 мл/мин.

Из концентрата готовят раствор для инфузий: содержимое 1 ампулы (содержит 600 мг тиоктовой кислоты) смешивают с 50–250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Сразу после приготовления флакон с полученным раствором для инфузий накрывают светозащитным футляром. Раствор для инфузий следует вводить сразу после приготовления. Максимальное время хранения приготовленного раствора для инфузий — не более 6 ч.

Таблетки, покрытые оболочкой

Внутрь, 1 раз в сутки, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения составляет 30–60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2–3 раза в год.

Внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

По 1 табл./2 капс. (600 мг) 1 раз в день. Возможно проведение ступенчатой терапии: прием таблеток начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются врачом.

В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Alatab^®, раствора для в/в введения, в течение 2–4 нед, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Alatab^® (ступенчатая терапия).

Вид и длительность курса терапии определяются врачом.

В/в (в виде капельных инфузий). Препарат предварительно разводят в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300–600 мг 1 раз в сутки в виде в/в капельной инфузий. Продолжительность инфузии — 50 мин. Препарат рекомендуется применять в течение 2–4 нед.

Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300–600 мг/сут. Минимальный срок лечения таблетками — 3 мес.

В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед. Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Alatab в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).

В/в. Взрослым в дозе 600 мг/сут. Вводят медленно — не более 50 мг/мин тиоктовой кислоты (1,7 мл раствора для инфузий).

Вводить препарат следует путем инфузии с 0,9% раствором натрия хлорида 1 раз в сутки (600 мг препарата смешивают с 50–250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). В тяжелых случаях можно вводить до 1200 мг. Инфузионные растворы следует защищать от света, прикрывая их светозащитными экранами.

Курс лечения — от 2 до 4 нед. После этого переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой кислоты для перорального приема в дозе 300–600 мг/сут на протяжении 1–3 мес. Для закрепления эффекта лечения курс терапии препаратом Alatab рекомендуется проводить 2 раза в год.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой

наследственная непереносимость галактозы;

дефицит лактазы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

гиперчувствительность (к тиоктовой кислоте и компонентам препарата);

беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); при случае (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, тромбофлебит — очень редко (для р-ра д/инф.); тромбопатия  — очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); геморрагическая сыпь (пурпура) — очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока) — очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны ЦНС: изменение или нарушение вкусовых ощущений — очень редко (для всех форм); эпилептический припадок — очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); судороги — очень редко (для р-ра д/инф.).

Со стороны органа зрения: диплопия — очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (крапивница, зуд, экзема, сыпь) — очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея — очень редко (для табл.).

Другие побочные реакции: аллергические реакции в месте инъекций (раздражение, покраснение или припухлость) — очень редко (для конц. для р-ра д/инф.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.); в случае быстрого введения препарата возможно повышение ВЧД (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания (данные реакции проходят самостоятельно) — часто (для конц. для р-ра д/инф.), очень редко (для р-ра д/инф.); в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови, при этом могут возникнуть симптомы гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) — очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и табл.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.).

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Возможные побочные эффекты при применении препарата Alatab^® приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (<1/10, >1/100); нечасто (<1/100, >1/1000); редко (<1/1000, >1/10000 ); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; очень редко — рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто  — головокружение.

Общего характера: очень редко — из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

При в/в введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

При быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.

Возможно снижение уровня сахара в крови.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10–40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (более 10 табл. для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функция жизненно важных органов.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы). В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинрезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.

Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. T_maxоколо 30 мин, C_max — 4 мкг/мл.

При в/в введении T_max — 10–11 мин, C_max составляет около 20 мкг/мл.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T_1/2 — 25 мин.

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата.

Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. C_max тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).T_1/2 — 25 мин.

При в/в введении C_max составляет 25–38 мкг/мл, T_max10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл. Биодоступность — 30%.

Тиоктовая кислота обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V_d — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T_1/2 — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (например препараты железа, магния, кальция). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий и раствора для инфузий

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами cахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы). Инфузионные растворы тиоктовой кислоты несовместимы с раствором декстрозы, Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Alatab^® принимают за 30 мин до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

α-Липоевая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

α-Липоевая кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Озон ООО, Российская Федерация, Нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии. Заболевания печени при отсутствии выраженной желтухи болезни Боткина легкого и среднетяжелого течения: хронический гепатит; цирроз печени; хроническая интоксикация.

Диабетическая полиневропатия.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.

После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении — повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в — аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.