действующее вещество: alendronic acid;
1 таблетка содержит натрия алендронат, эквивалентно алендроновой кислоте 10 мг или 70 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.
- Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).
- Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
- Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.
Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия поражения пищевода, которое затрудняет перистальтику, например, стриктуры или ахалазия пищевода тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл / мин); одновременное применение других бисфосфонатов; беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет.
Препарат принимают сразу после утреннего подъема с постели, внутрь, не разжевывая, запивая полным стаканом обычной воды как минимум за полчаса до первого приема пищи, воды или других лекарств. Другие напитки, еда или лекарство может уменьшать всасывание алендроната. Для ослабления раздражающего действия на пищевод не следует ложиться минимум 30 мин и до первого приема пищи. Не принимать препарат перед сном или перед подъемом с постели, в горизонтальном положении. Невыполнение этих условий может повышать риск побочных реакций со стороны пищевода.
Дополнительно к медикаментозному лечению пациентам с остеопорозом настоятельно рекомендуется изменить образ жизни — отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно выполнять физические упражнения, соблюдать диету, обогащенной кальцием.
Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин рекомендуемая доза — 1 таблетка (10 мг) в сутки или 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю. Дополнительно назначают препараты кальция внутрь из расчета 0,5 г кальция в день. Лечение проводят длительно — годами. Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендуемая доза — 5 мг в сутки. Для лечения и профилактики глюкокортикоидного остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая доза — 5 мг 1 раз в сутки, кроме женщин в постменопаузе, не применяют эстрогены, которым рекомендовано дозу 10 мг 1 раз в сутки. Для применения дозы 5 мг следует применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта могут появляться изжога, тошнота, рвота, кислая отрыжка, боль в эпигастрии, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея, молотый; редко — эзофагит, язва или эрозия пищевода, в единичных случаях наблюдались стеноз и перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
В редких случаях возможны аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница и в единичных случаях — ангионевротический отек.
У некоторых пациентов, принимавших препарат, отмечались асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, головная боль, миалгия, иногда — увеит, склерит или эписклерит.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.
- Принимать препарат сразу после утреннего подъема за 30 мин до еды, сидя или стоя.
- Запивать таблетку Алендра® полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки снижают абсорбцию препарата (не запивать минеральной водой).
- Не разжевывая но не рассасывать таблетку в связи с возможностью появления язв ротоглотки.
- После приема препарата не следует ложиться в течение 30 мин (не следует применять в случае невозможности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Применение перед сном или в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита (воспаление слизистой оболочки пищевода).
- Интервал между приемом алендроната и других лекарств, которые принимают внутрь, должен составлять как минимум 1:00.
- С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием Алендра® на слизистую оболочку.
- Лечение препаратом следует сочетать с диетой, обогащенной кальцием. Дополнительно пациент должен получать препараты кальция из расчета 0,5 г кальция в сутки, кроме случаев лечения гиперкальциемии (злокачественной или медикаментозной).
- Препараты кальция и продукты, их содержащие не следует применять ранее чем через 1 — 2:00 после приема алендроната, поскольку кальций задерживает всасывание алендроната (и других бисфосфонатов) из кишечника.
- При применении препарата 1 раз в неделю необходимо выбрать день недели, наиболее удобный для пациента, и принимать средство в один и тот же день недели.
- При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Не следует принимать сразу 2 таблетки в один день. В дальнейшем продолжать прием как обычно — следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
При появлении у пациентов симптомов заболевания пищевода (таких как осложнение или боль при глотании, боли за грудиной, появление или усиление изжоги) прекратить прием препарата и провести дополнительные обследования.
Перед началом терапии препаратом Алендра ® больные гипокальциемии и другими нарушениями минерального обмена (такими как дефицит витамина D) должны получить полное соответствующее лечение, поскольку при лечении алендронатом возможно снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов.
Прием алендроната можно комбинировать с приемом витамина D.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина от 35 до 60 мл / мин).
Данных о влиянии приема Алендра ® на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.
Всасывания натрия алендроната может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1:00.
Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаменяемой терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным применением первого и второго методов лечения.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.
При одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активного его выведения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.
Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.
Фармакологические. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения освобождение кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1 — 2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса — час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительная (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.
круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (10 мг) или овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (70 мг).
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Таблетки (10 мг) по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке № 30 (10 ‘3).
Таблетки (70 мг) по 4 таблетки в блистере, каждый в картонном конверте № 4.
Состав
В 1 таблетке алендроновой кислоты 70 мг.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 70 мг №4.
Фармакологическое действие
Подавление костной резорбции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптоза остеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию. В целом отмечается увеличение костной массы, повышение ее минерализации и улучшение качественных характеристик. В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию и при лечении формируется здоровая костная ткань.
Фармакокинетика
Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%. Распределяется алендроновая кислота сначала в мягких тканях, потом перераспределяется в кости. Не метаболизируется. Незначительное количество выводится через кишечник, а основная часть почками. Период полувыведения до 10 лет, что обусловлено высвобождением из костной ткани.
Показания к применению
Применение Алендроновой кислоты показано при:
- остеопорозе у женщин в постменопаузе (лечение и профилактика);
- остеопорозе у мужчин;
- болезни Педжета;
- глюкокортикоидном остеопорозе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- стриктура пищевода;
- гипокальциемия;
- ахалазия;
- неспособность пациента принять вертикальное положение после приема препарата в течение 60 мин;
- беременность;
- лактация;
- тяжелые нарушения функции почек;
- детский возраст.
С осторожностью назначают при обострении заболеваний ЖКТ.
Побочные действия
- боли в эпигастрии;
- запор или диарея;
- дисфагия;
- вздутие кишечника;
- гипокальциемия;
- головная боль;
- кожная сыпь;
- миалгия.
Алендроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.
Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.
При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.
С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.
Передозировка
Передозировка проявляется диспептическими расстройствами, болью в животе, дисфагией, изжогой. Развивается эзофагит и гастрит. В биохимических анализах регистрируется гипофосфатемия и гипокальциемия.
Проводится симптоматическое лечение. Показан прием молока и антацидов с целью связывания алендроната. Не следует вызывать рвоту поскольку имеется риск поражения пищевода.
Взаимодействие
Одновременное применение антацидов и препаратов кальция ухудшает абсорбцию алендроната. Поэтому рекомендуется принимать прочие лекарственные средства только через 30 — 60 минут.
НПВП усиливают нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При приеме эстрогенов не отмечено побочных эффектов алендроновой кислоты.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
Годен 3 года.
Аналоги Алендроновой кислоты
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Аленталь, Линдрон, Осталон, Остеотаб, Теванат, Остеален, Остерепар, Стронгос, Фороза, Фосамакс.
Отзывы об Алендроновой кислоте
Лечение остеопороза включает препараты, которые замедляют костную резорбцию (кальцитонины и бисфосфонаты), усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, андрогены, гормон роста) и оказывающие многостороннее действие (остеогенон, витамин D и его метаболиты).
Препаратами первой линии в лечении остеопороза являются бисфосфонаты, к которым относятся препараты алендроновой кислоты. В России зарегистрированы Фосамакс, Фороза, Алендронат, Осталон, Аленталь и другие. Они хорошо изучены, доказана их высокая эффективность и переносимость. Именно прием бисфосфонатов сохраняет костную массу на имеющемся уровне и даже увеличивает ее до 10%. Увеличивая прочность кости, они уменьшают риск переломов. Однако, нужно отметить, что эти препараты только контролируют течение остеопороза, не излечивая его.
Чаще всего встречаются отзывы о применении этих препаратов при остеопорозе в период менопаузы, однако есть и сведения об их приеме при глюкокортикоидном остеопорозе у молодых лиц. Известно, что применение глюкокортикоидов даже в небольших дозах сопровождается риском развития переломов.
«… Назначили таблетки Алендроновая кислота по 70 мг после исследования минеральной плотности кости. Принимала раз в неделю, четко выполняла инструкцию и никаких побочек не было».
«… Пила профилактически всего месяц. Впечатления нейтральные — ни вреда, ни эффекта не почувствовала».
«… Проблем с желудком и кишечником нет, поэтому я хорошо перенесла прием этого средства в течение 2 лет. Мне помог».
Отрицательные отзывы оставляют пациенты, которые имеют заболевания органов ЖКТ. Даже если это средство назначалось в период стойкой ремиссии, то через 3-4 месяца, а у некоторых и раньше, появлялись жалобы на боли в желудке и кишечнике, изжога, отрыжка и боли по ходу пищевода. Эти явления заставляли прекратить прием препарата.
Последнее время появился бифосфонат нового поколения на основе ибандроновой кислоты — Бонвива, преимуществом которого является большая антирезорбтивная активность и возможность применения таблетки 150 мг 1 раз в месяц. Большинство женщин отдают предпочтение ежемесячному приему.
Цена Алендроновой кислоты, где купить
Таблетки Алендроновая кислота (Белмедпрепараты) отсутствуют в аптечной сети РФ. Купить Алендроновую кислоту можно в виде препаратов Фосамакс (442-583 руб. за 4 таблетки), Фороза (614-645 руб. за 4 таблетки), Алендронат (268-425 руб.), Осталон (425-475 руб.), Теванат (817-995 руб.) и многих других, которые широко представлены в аптечной сети различными производителями.
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с этим во время приема Алендроната следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, например, при дисфагии, заболеваниях пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании желудочно-кишечного тракта, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении Алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендроновой кислотой известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема Алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, нарушающих рекомендации по приему препарата: нельзя принимать горизонтальное положение после употребления препарата и/или принимать его, не запивая, согласно рекомендациям, полным стаканом воды (не менее 200 мл), и/или продолжать принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Пациенты, которые не могут выполнять указания по дозированию в силу психического заболевания, должны принимать лечение Алендронатом под соответствующим контролем.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Алендронат один раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы препарата в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Алендронатом. Дефицит витамина D также должен быть устранен. У пациентов с данными нарушениями в ходе лечения Алендронатом необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
В связи с тем, что алендроновая кислота увеличивает содержание минеральных веществ в костной ткани, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция). Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.
Стоматология
У пациентов, принимающих бисфосфонаты, в том числе алендроновую кислоту, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.
В большинстве случаев локальный остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.
К факторам риска для локального остеонекроза челюсти относятся инвазивные зубоврачебные процедуры (например, удаление зуба, зубные импланты, хирургические операции на кости), онкологическое заболевание, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), недостаточная гигиена полости рта, сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция, неправильно сидящие зубные протезы) и курение. Имеются данные о том, что риск остеонекроза челюсти повышается при совместном применении бисфосфонатов и ингибиторов ангиогенеза.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Пациенты, у которых во время лечения бисфосфонатом развился локальный остеонекроз челюсти, должны находиться под наблюдением хирурга-стоматолога. Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии бисфосфонатом на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Скелетно-мышечные боли
Отмечались сильные, иногда инвалидизирующие боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты (в том числе алендроновую кислоту), назначенные для лечения остеопороза, в большинстве своем у женщин в постклимактерическом периоде. Симптомы появляются в период от одного дня до нескольких месяцев после начала приема препарата. При развитии тяжелых симптомов прием препарата необходимо прекратить. У большинства пациентов симптомы проходят после прекращения приема препарата.
При появлении сильных скелетно-мышечных болей пациенту следует проинформировать об этом врача.
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости
Сообщалось о возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимавших бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию остеопороза. Некоторые из переломов относятся к категории стрессовых (также известны под названием нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома.
Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушения всасывания, применение глюкокортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижних конечностей, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о прекращении приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Имеются редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях на фоне приема алендроновой кислоты, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.
Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового канала, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроновой кислоты. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов, химиотерапию, травмы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работу с точными механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций (головокружение и других), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, точными механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.
Алендронат (Alendronate)
💊 Состав препарата Алендронат
✅ Применение препарата Алендронат
Описание активных компонентов препарата
Алендронат
(Alendronate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA04
(Алендроновая кислота)
Лекарственная форма
| Алендронат |
Таб. 70 мг: 4 ,10 или 28 шт. рег. №: ЛП-000801 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алендронат
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 216.63 мг, лактоза (лактопресс) — 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, примогель) — 3.5 мг, магния стеарат — 3.5 мг.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания активных веществ препарата
Алендронат
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Противопоказания к применению
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Алендра
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является
синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция
фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает
агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов
и ускоряет их обратное растворение. Селективное действие обусловлено
высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам костей.
Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор
остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса
выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между
резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность
костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани
с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых
переломов костей. Снижает уровень кальция в плазме крови за счет
торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция
из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное
за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.
Показания
Назначается Алендра:
— для лечения/профилактики остеопороза у
женщин в период постменопаузы с целью предупреждения возникновения переломов
бедра, позвоночника (компрессионные переломы);
— для лечения остеопороза у мужчин с целью предупреждения
переломов;
— для лечения/профилактики глюкокортикоидного остеопороза.
Противопоказания
Нельзя назначать Алендра:
— при непереносимости компонентов;
— при невозможности стоять/сидеть прямо в течение 30 минут после
приема таблеток;
— при гипокальциемии;
— при поражениях пищевода, осложняющих перистальтику (стриктуры, ахалазия пищевода);
— при тяжелой недостаточности почек (при
клиренсе креатинина менее 35 мл/минуту);
— при применении одновременно других бисфосфонатов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяется.
Состав
1 таблетка Алендра содержит
алендроната натрия, эквивалентного алендроновой кислоте 10мг и 70мг;
вспомогательные
вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат,
кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Способ применения и дозы
Таблетку принимают внутрь со стаканом воды (исключая минеральную)
минимум за полчаса до приема других лекарств, напитков, еды. Таблетку нельзя
разжевывать.
Для лечения остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов − 1
таблетка (10 мг) 1 раз/сутки.
Для лечения/профилактики глюкокортикоидного остеопороза − 1 таблетка (10
мг) 1 раз/сутки.
Рекомендуется дополнительно принимать кальций, витамин Д, если
недостаточно их поступления с едой.
Для лечения/профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы с
целью предупреждения возникновения переломов бедра, позвоночника
(компрессионные переломы) − 1 таблетка (10 мг) 1 раз/сутки или 1 таблетка (70
мг) 1 раз в неделю.
Рекомендуется дополнительно принимать кальций, витамин Д, если
недостаточно их поступления с едой.
Препарат требуется принимать в один и тот же день недели. При случайном
пропуске приема таблетки необходимо принять ее утром следующего дня. Далее
продолжать прием как обычно.
Побочные действия
Неврологические расстройства: вертиго, нарушения вкуса, цефалгия
(головная боль),
Необычный привкус во рту.
Офтальмологические нарушения: увеит, склерит, эписклерит.
Пищеварительные расстройства: дисфагия, запор/диарея, регургитация
содержимого желудка, метеоризм, боль в наджелудочной области, рвота, эзофагит,
гастрит, стриктуры пищевода, язва/перфорация/кровотечение из пищеварительного
тракта, язвы слизистой оболочки ротовой полости, глотки, пищевода.
Изменения кожи: крапивница, экзантема, зуд, эритема, фотодерматит,
эпидермальный некролиз, алопеция (выпадение волос).
Костно-мышечные расстройства: боль в костях, миалгия, артралгия,
остеонекроз, патологические переломы бедра, отеки суставов.
Метаболические расстройства: симптоматическая гипокальциемия.
Общие расстройства: недомогание, лихорадка, астения, отеки, аллергия.
Лабораторные изменения: гипокальциемия, гипофосфатемия.
Взаимодействие
с другими препаратами
Всасывание натрия алендроната может нарушаться, если
его принимают одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки)
и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных
средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1 ч.
Комбинированное применение
натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены +
прогестероны) приводило к большему увеличению костной массы и более
значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным
применением первого и второго методов лечения.
НПВП усиливают
гастротоксическое действие алендроната натрия.
При одновременном
применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии,
поскольку ГКС подавляют активность витамина D, что приводит к снижению
всасывания кальция и более активному его выведению.
Рекомендуется соблюдать
осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые
снижают уровень кальция в плазме крови на длительное время.
При лечении
злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потерю кальция
с мочой, может ослабить кальцийснижающий эффект натрия алендроната.
Любых других лекарственных
взаимодействий, которые имеют клиническое значение, не отмечали.
Передозировка
симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство
функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко
или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода
не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное
положение.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.