Алпростан® (Alprostan®)
💊 Состав препарата Алпростан®
✅ Применение препарата Алпростан®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Алпростан®
(Alprostan®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EA01
(Алпростадил)
Лекарственная форма
| Алпростан® |
Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мкг/0.2 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N012232/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алпростан®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: этанол — до 0.2 мл.
0.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — контейнеры ПВХ (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.
Фармакокинетика
При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.
При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Алпростан®
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).
Особые указания
C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).
C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.
Форма выпуска
Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.
Фармакологическое действие
Алпростан обладает сосудорасширяющим и ангиопротекторным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов. Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.
Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.
Сведения о фармакокинетике
Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.
Показания к применению
При хронических облитерирующих заболеваниях периферических артерий 3-4 стадии (классификация Фонтейна), которые сопровождаются болями в конечностях в покое и с трофическими нарушениями. Среди них отмечают:
- облитерирующий эндартериит, характеризующийся тяжелой перемежающейся хромотой без показаний хирургического вмешательства;
- болезнь Бергера;
- синдром Рейно вместе с трофическими нарушениями;
- атеросклеротические изменения артерий конечностей;
- диабетическая ангиопатия;
- наличие васкулита при системной склеродермии;
- нарушения кровообращения на периферии в следствие сверхпредельных вибраций.
Также препарат оказывается эффективным в случаях необходимости временного сохранения функции артериального протока вплоть до проведения реконструкции при кардиохирургическом вмешательстве при диагностированном дуктусзависимом пороке сердца у новорожденных.
Противопоказания
Алпростан нежелательно применять при:
- остром , а также подостром инфаркте миокарда;
- тяжелой и нестабильной форме стенокардии;
- бронхообструктивном синдроме в тяжелой степени при дыхательной недостаточности, отеке или инфильтративных изменениях легких;
- выраженных нарушениях функции печени;
- в состояниях, имеющих риск возникновения кровотечения, к примеру, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражение сосудов в головном мозгу, пролиферативная ретинопатия при склонности к кровотечениям, обширные травмы;
- вместе с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
- гиперчувствительность к алпростадилу и этанолу;
- для особых групп пациентов: беременные, кормящие женщины либо возрастные категории – младше 18 – старше 75.
Побочные действия
Терапия Алпростаном может вызывать нежелательные системные реакции:
Взрослые
- ЦНС: головные боли, головокружение, повышение утомляемости и ощущение недомогания.
- Пищеварительная система: дискомфорт, диарея, тошнота, рвота, увеличенный уровень активности печеночных трансаминаз, развитие гипербилирубинемии.
- ССС: развитие тахикардии, артериальной гипотензий, сердечно-сосудистой недостаточности, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, возможна AV-блокада и отек легких.
- Кроветворение: была зарегистрирована лейкопения, а также лейкоцитоз.
- Иммунная система: крапивница.
- Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, более высокие показатели титра С-реактивного белка, длительная терапия сверх 4 недель может привести к гиперостозу трубчатых костей и гематурии.
- Проявления местных реакций: отечность конечностей.
Новорожденные
- ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
- Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
- ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
- Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэ или тахипноэ.
- Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
- Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурия или гематурия.
- Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
- Среди прочих: гиперемия, гипотермия либо гипертермия кожных покровов , гипо или гипергликемия, гипертонус мускул шеи, гиперкапния; гиперостозы нижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).
Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.
Алпростан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для лечения хронических облитерирующих (ОАСНК) заболеваний артерий у взрослых
Применяют Алпростан в/в капельно по 50-200 мкг один раз в сутки, в более тяжелых случаях — 50-100 мкг два раза в сутки. Растворителем может быть физиологический раствор (200-500 мл) либо 5-10% раствор глюкозы. Продолжительность проведения инфузий — не меньше 2 ч. Раствор необходимо готовить перед введением. Стандартный курс лечения – 2 недели, максимальный — 4 недели, если наблюдается положительная тенденция, то возможно проведение терапии на протяжении 7-14 дней, в случае её отсутствия – терапию прекращают.
Новорожденные с дуктус-зависимыми пороками
Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток. Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.
Передозировка
Симптомы передозировки Алпростаном
Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.
Назначения для лечения
Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.
Взаимодействие
- С антикоагулянтами, антиагрегантами — увеличение риска кровотечений.
- С антигипертензивными средствами и вазодилататорами – потенциация их эффектов.
Условия продажи
Для приобретения Алпростана нужен рецепт.
Условия хранения
- сухое место;
- вне попадания лучей света;
- температурный режим 1°-5°Цельсия.
Препарат не подлежит замораживанию!
Срок годности
Не больше 24 мес.
Особые указания
Больным на гемодиализе рекомендуется проводить лечение в постдиализном периоде.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Среди наиболее распространенных аналог Алпростана – Вазапростан, в том числе востребованными заменителями считаются – Каверджект, Мьюз, Эдекс, Простин ВР.
Отзывы об Алпростане
Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.
Цена Алпростана, где купить
Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Алпростан Вазапростан аналог (Алпрос, Alpros) 20мкг амп. №10
показать еще
-
Алпростан 0,1мг/0,2мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
-
Алпростан
- Инструкция по применению для Алпростан.
- Активное вещество: алпростадил 100 мкг.
- Вспомогательные вещества: этанол — до 0.2 мл.
-
Активное вещество: алпростадил (alprostadil)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
АЛПРОСТАН ® ЗЕНТИВА конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мкг/0.2 мл: амп. 10 шт.
рег. №: П N012232/01 от 14.10.11 — Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора.
1 амп. алпростадил 100 мкг Вспомогательные вещества: этанол — до 0.2 мл.
0.2 мл — ампулы (5) — контейнеры ПВХ (2) — пачки картонные.
Показания
— хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна).
Код МКБ-10 Показание I73.0 Синдром Рейно I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота) I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступ стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее места введения; признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата.
Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к алпростадилу;
— беременность и период лактации;
— острый и подострый инфаркт миокарда,
— тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма;
— бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, инфильтратавные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования;
— выраженные нарушения функции печени;
— заболевания, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);
— отек головного мозга, олигурия, гипергидратация;
— одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.
— возраст до 18 лет и старше 75 лет.
С осторожностью
Артериальная гипотензня, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объемом» за счет растворителя); следует с осторожностью применять Алпростан® у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростан® противопоказан к применению при беременности и лактиции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат противопоказан пациентам старше 75 лет.
Особые указания
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему).
Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхо кардиография. У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения ИВЛ.
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует учитывать, что применение препарата Алпростан® может сопровождаться потенциальными системными проявленими в виде гипотензии, головокружения или слабости, которые обычно исчезают вскоре после прекращения инфузий вследствие короткого биологического периода полувыведения активного вещества. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат следует в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1°С до 5°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Инструкция по применению Алпростан 0,1мг/0,2мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав и форма выпуска
Концентрат — 1 амп.:
0.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — контейнеры ПВХ (2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора.
- Фармакологическое действие
- Дегенеративно-воспалительные заболевания артерий различной этиологии.
-
Алпростан: краткая инструкция по применению
- Алпростан препарат в основе которого вещество алпростадил. Синтетически схож с естественным простагландином E1. Основное действие: сосудорасширяющее, ангиопротекторное.
- Комплексное воздействие улучшает микроциркуляцию и периферическое
кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. - Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
- Показания к применению Алпростан эндартериит (при невозможности хирургической коррекции); ангиопатии, вследствие сахарного диабета; облитерирующие заболевания сосудов, вследствие атеросклероза; системные заболевания, с поражением сосудов (например, болезнь Бюргера); синдром или болезнь Рейно.
- Лекарство Алпростан применяют внутриартериально или внутривенно. Схемы при этом разные.
- При разведении 1 ампулы (0,2 мл) препарата Алпростан, концентрата для инфузий в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора.
Побочные действия и передозировка Алпростан
- Осложнения появляются в виде признаков флебита проксимальнее места введения, возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение.
- Передозировки сопровождаются снижением артериального давления, гиперемией кожных покровов, общей слабостью.
Купить Алпростан в интернет-аптеке REDapteka.ru
Основной покупатель лекарства Алпростан стационарные учреждения. Для которых разработаны специальные цены и система скидок.
- Латинское название
- ALPROSTAN
- Действующее вещество
- alprostan
- Действующее вещество
- алпростадил;
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- I70 — Атеросклероз; I73.0 — Синдром Рейно; I73.1 — Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]; I73.9 — Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота); I77 — Другие поражения артерий и артериол; I79.2 — Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия); M34 — Системный склероз; T75.2 — Воздействие вибрации; Z51.4 — Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках;
- Фармакологическая группа
- Препарат простагландина E1, улучшающий микроциркуляцию и периферическое кровообращение
- Фармакологическое действие
-
Активное вещество препарата Aлпростан — алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Алпростан улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.
- Фармакокинетика
-
Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%. В результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 и 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландина Е0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландин E0) обладает сравнимым с простагландином E1 действием. Простагландин E0 действует длительнее, T1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Фармакодинамический эффект, в основном, вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Алпростан связывается, в основном, с альбумином — 81% и, в меньшей степени, с альфа-глобулином. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом – до 12%.
- Показания
-
— хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями;
— облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда хирургическое вмешательство не показано;
— атеросклероз сосудов нижних конечностей;
— диабетическая ангиопатия;
— болезнь Бюргера;
— синдром Рейно с трофическими нарушениями;
— васкулит при системной склеродермии;
— нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации;
— необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.
- Противопоказания
-
— повышенная чувствительность к Алпростану;
— беременность и период лактации;
— острый и подострый инфаркт миокарда;
— тяжёлая или нестабильная форма стенокардии;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нарушения сердечного ритма;
— бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности;
— отек или инфильтративные изменения легких;
— выраженные нарушения функции печени;
— состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);
— одновременное назначение сосудорасширяющих препаратов и антикоагулянтов;
— возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет;
— в неонатологии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойкооткрытого артериального протока.
- Побочное действие
-
— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гипертермия;
— чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, перитонеальные симптомы;
— нарушения сердечного ритма, AV блокада, артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, шок, острая сердечная недостаточность;
— аллергические реакции, гиперемия кожных покровов, отёчность конечности, в вену которой вводится инфузия раствора алпростана;
— транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия;
— у новорожденных: гипертермия, артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные сыпь, судороги, снижение функции дыхания (вплоть до апноэ), возможно диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия;
— возможно появление гиперостозов костей нижних конечностей при длительном курсе лечения (от 4 и более недель);
— кровотечение, тромбоцитопения, анемия, гиперкапния, повышение уровня калия в крови, гипогликемия, лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка;
— гематурия, анурия, снижение функции почек;
— снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).
- Передозировка
-
Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить.
Лечение: специфического лечения нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искуственной вентиляции легких.
- Особые указания
-
Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
При лечении ишемии конечностей в/в введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя). Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов; при назначении препарата новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии.
Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузии.
В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияниена свертывающую систему).
Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпростаном и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.
У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ (искусственной вентиляции легких).
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.
Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными средствами.
- Лекарственное взаимодействие
-
При одновременном назначении Алпростана усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростана с противосвертывающими и антиагрегационными средствами усиливается риск кровотечения.
- Способ применения
-
При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей препарат алпростан назначают в/в в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз/сут или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза/сут. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
У новорожденных при врожденных дуктусзависимых пороках, алпростан вводят путем постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0.01 до 0.05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0.01-0.02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.
Рекомендуемое разбавление препарата Алпростан, концентрат для инфузий.
При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) препарата алпростан, концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора.
Полученный раствор можно разбавлять в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от +2° до +8°С.
В зависимости от показаний режим дозирования в остальных случаях — индивидуальный.
- Условия хранения
-
Препарат хранить следует в сухом, защищённом от света месте при температуре от +1 до +5°С! Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения — 2 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 ампула (0,2 мл) содержит:
Активное вещество: Алпростадил — ОД мг
Вспомогательные вещества: Этанол абсолютный (Е1510) до — до 0,2 мл.
Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.
Алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Ei) является сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Период полувыведения составляет около 10 секунд. Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%, в результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-KeTO-PGEl, 15-кето- 13,14-дигидро-РОЕ1 и 13,14- дигидро-PGEl (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-РОЕ1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1мин (альфа-фаза) и ЗОмин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются с мочой — до 88% и калом-до 12%.
• Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III — IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями (облитерирующий эндартериит с тяжёлой «перемежающейся хромотой», когда хирургическое вмешательство не показано; атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия; болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации).
• Необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных, таких как атрезия легочной артерии, стеноз легочной артерии, атрезия трехстворчатого клапана, тетрада Фалло, прерывание дуги аорты, коарктация аорты или транспозиция магистральных сосудов с оложнением или без.
Повышенная чувствительность к алпростадилу либо этанолу; беременность и период лактации; острый и подострый инфаркт миокарда, тяжёлая или нестабильная форма стенокардии; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма; бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких; выраженные нарушения функции печени; состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.). Препарат противопоказан при наличии общих противопоказаний к инфузионной терапии, таких как декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, отек мозга, почечная недостаточность (олигурия или анурия), гипергидратация.
В неонаталогии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.
Алпростадил может вызвать отек легких из-за увеличенного легочного кровотока в следующих группах пациентов: у синюшных новорожденных с персистирующим фетальным кровообращением, у новорожденных с полным аномальным впадением легочных вен ниже диафрагмы, у новорожденных с полиспленией или аспленией, у которых атрезия легочной артерии сочетается с аномальным впадением легочных вен.
Препарат противопоказан во время беременности и лактации.
Взрослые
При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200 — 500 мл физиологического раствора, 5% или 10 % раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Пациенты с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина выше 1,5 мг/дл лечение следует начинать с дозировки 20 мкг 2 раза вреутки^рпродолжительно.сль.жнфузии должна составлять не менее 2 часов. В течение
первых 2-3 дней доза может быть увеличина на основании наблюдаемых клинических симптомов.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы суточный объем инфузии не должен превышать 50-100 мл, рекомендуется также использовать перфузор.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Увеличение объема инфузии ограничивают пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (риск развития отека легких или тяжелой сердечной недостаточности).
Новорожденные
У новорожденных, при врожденных дуктусзависимых пороках, Алпростан вводят путём постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить. Максимально допустимая доза составляет 0,4 мкг/кг/мин.
Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции, гемодинамические показатели и кислотно-щелочной баланс (газы крови). Рекомендуемое разведение препарата для введения новорожденным.
При разведении 1 ампулы (0,2 мл) препарата АЛПРОСТАН, концентрата для инфузий в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2 — 8°С.
Частота побочных реакций повышается с повышением вводимой дозы, концентрации и скорости инфузии.
У взрослых пациентов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Увеличение объема инфузии ограничивают пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (риск развития отека легких или тяжелой сердечной недостаточности). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: артериальная и ортостатическая гипотензия, тахикардия, стенокардия.
Со стороны центральной нервной системы:
Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: слабость,
головокружение, головная боль, гипертермия.
Со стороны пищеварительной системы:
Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.
Прочие побочные реакции:
Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: повышеное
потоотделение, аллергические реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.
Со стороны органов кроветворения:
Возможны изменения со стороны крови в виде лейкоцитоза, лейкопении.
Лабораторные показатели:
Изменение лабораторных показателей может наблюдаться у пациентов, находящихся на терапии Алпростаном (повышения уровня С-реактивных белков, трансаминаз, увеличение количества тромбоцитов, а также изменения в количествах лейкоцитов), и возвращается к нормальным уровням после прекращения терапии.
По причине антиагрегантного действия простагландинов, эффект ингибиторов агрегации тромбоцитов и фибринолитиков может быть снижен.
Местные реакции:
Возможна отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата. При лечении ишемии конечностей внутривенное введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения (у 40% пациентов), признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата, но его применение не является неотъемлемой частью лечения.
Со стороны центральной нервной системы:
Апноэ встречается у 12% новорожденных, находящихся на лечении Алпростаном. Наиболее часто встречаются также такие побочные явления, как гипертермия (примерно у 14% новорожденных) и судороги (примерно у 4%). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: церебральное кровотечение, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, синдром повышенной нервнорефлекторной возбудимости, сонливость и ригидность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Наиболее часто встречаются: гиперемия лица (приливы крови к лицу) (у 10%
новорожденных, наиболее часто после внутриартериального введения), брадикардия (7%), гипотензия (4%), тахикардия (3%), остановка сердца и отечность (Р/о). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: застойная сердечная
недостаточность, гиперемия, AV блокада, шок, спазм воронки правого желудочка, наджелудочковая тахикардия и фибриляция желудочков.
Со стороны дыхательной системы:
Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: брадипноэ, бронхиальные хрипы, гиперкапния, угнетение функции дыхания, тахипноэ, респираторный дистресс.
Со стороны пищеварительной системы:
Наиболее часто встречающейся побочной реакцией является диарея (около 2% пациентов). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: желудочная регургитация, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения:
Наиболее часто встречающейся побочной реакцией является генерализованный тромбогеморрагический синдром (около 1% пациентов). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: анемия, кровотечение и тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
Анурия и гематурия зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Сообщалось о случаях кортикальной пролиферации длинных костей.
Прочие побочные реакции:
Сепсис (у примерно 2% новорожденных), гипокалиемия (около 1%), перитонит, гипогликемия и гиперкалиемия (менее 1%).
При появлении побочных .эффектов дозу препарата следует снизить.
При передозировке возможно появление следующих симптомов: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искусственной вентиляции легких.
Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
Особую осторожность при приеме препарата мледует соблюдать:
— пациентам с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью следует соблюдать осторожность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя);
— пациентам на гемодиализе (терапия алпростадилом должна назначаться в постдиализный период);
— пациентам, принимающим сосудорасширяющие или антикоагулянтные препараты (по причине усиления действия препаратов при одновременном применении с алпростадилом).
Не смотря на то, что алпростадил существенно не влияет на контроль диабета, рекомендуется соблюдать осторожность при его применении у пожилых пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, особенно при наличии у таких пациентов обширных сосудистых нарушений. Тщательный контроль также необходим пациентам со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тромбоцитоз, периферическая невропатия, камни в желчном пузыре в анамнезе, язва желудка, глаукома, эпилепсия.
При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексной терапии, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.
У пациентов с нарушением функции сердца, получающих гипотензивные лекарственные препараты, а также у пациентов с ишемической болезнью сердца во время терапии алпростадилом и в первый день после отмены препарата рекомендуется тщательно отслеживать изменения параметров сердечно-сосудистой системы. В этом случае объем инфузии не должен превышать 50 — 100 мл/день для того, чтобы избежать симптомов гипергидратации; следует тщательно контролировать кровяное давление и частоту сердечных сокращений, а также, если это необходимо, массу тела, баланса жидкости, центральное венозное давления и эхокардиографию.
Не следует смешивать другие лекарственные препараты с раствором для инфузий. В случае, если другие лекарственные препараты следует принимать совместно с алпростадилом, следует использовать отдельный венозный доступ.
Данный лекарственный препарат содержит этиловый спирт, и, следовательно, препарат не должен назначаться пациентам, страдающим алкогольной зависимостью.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у новорожденных в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и-лихорадочных состояниях.
Применение препарата у новорожденных может вызвать вторичную гастродуоденальную обструкцию. Данный эффект связан с продолжительностью терапии и накоплением дозы препарата. У новорожденных, получающих терапию препаратом в рекомендуемых дозах в течение более 120 часов необходимо внимательно следить за признаками антральной гиперплазии и желудочной обструкции.
По причине того, что алпростадил ингибирует аггрегацию тромбоцитов, препарат следует использовать с осторожностью у новорожденных с риском кровотечений.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Не известно, оказывает ли алпростадил влияние на способность к вождению транспортных средств. Появление таких симптомов, как артериальная гипотензия, головокружение или утомляемость, как правило, исчезают вскоре после прекращении инфузии, это явление связано с коротким периодом полураспада активного вещества.
По 0,2 мл препарата в ампулах бесцветного стекла. По 5 ампул помещены в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре 1-5°С!
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После первого вскрытия препарат стабилен в течение 24 часов при температуре 15 — 25°С. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать незамедлительно. При необходимости хранения препарата после вскрытия, ответственность за безопасность возлагается на работника здравоохранения. При условии приготовления раствора для инфузий с обеспечением асептических условий, возможно хранение препарата не более 24 часов при температуре 2 — 8°С.