Фармакологическое действие
Ингибитор холинэстеразы. По химической структуре близок к карбаматам. Связывается с анионным центром фермента и обратимо блокирует его. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов.
м-холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, вазодилатации, снижении АД.
Мускариноподобные эффекты выражены в меньшей степени, чем у неостигмина.
Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (при высоких концентрациях наблюдается противоположное действие).
В высоких дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.
Показания активного вещества
АМБЕНОНИЯ ХЛОРИД
Миастения; двигательные нарушения, связанные с перенесенным менингитом и/или энцефалитом; полиомиелит (восстановительный период); боковой амиотрофический склероз; периферический паралич лицевого нерва.
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза для взрослых — 5-20 мг, для детей (в зависимости от возраста) — 1-10 мг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальных желез.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, подергивание мышц, судороги.
Со стороны органа зрения: слезотечение, миоз.
Прочие: гипергидроз, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Предшествующее применение деполяризующих миорелаксантов, ирит, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость, стенокардия, спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, гиперкинезы, эпилепсия, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амбенония хлориду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: спазм желчных путей.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: спазм мочевыводящих путей.
Применение у детей
При приеме внутрь разовая доза для детей (в зависимости от возраста) — 1-10 мг.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете.
При миастении применяют, при необходимости, в составе комбинированной терапии с ГКС, спиронолактоном, анаболическими средствами.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность амбенония хлорида.
М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиномиметики усиливают м-холиномиметические эффекты.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами происходит усиление брадикардии.
Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизирующее влияние амбенония хлорида на гладкую мускулатуру.
Амбенония хлорид уменьшает миорелаксацию, вызванную недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками группы аминогликозидов.
Амбенония хлорид
Ambenonium chloride
Фармакологическое действие
Связывается с анионным центром фермента холинэстеразы и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желёз, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении артериального давления. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объём движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0,5–1,5 часа, эффект продолжается до 5–10 часов.
Показания
- Миастения;
- двигательные нарушения, связанные с перенесённым менингитом, энцефалитом, полиомиелитом (восстановительный период);
- боковой амиотрофический склероз;
- периферический паралич лицевого нерва;
- последствия травмы центральной нервной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, механическая кишечная непроходимость, спазм органов желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, гиперкинезы, ирит, нарушения мочеиспускания, послеоперационные шоковые кризы, стенокардия, тиреотоксикоз, беременность, период лактации.
С осторожностью
С осторожностью применяют при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете.
При миастении применяют, при необходимости, в составе комбинированной терапии с глюкокортикостероидами, спиронолактоном, анаболическими средствами.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Противопоказано применение во время беременности.
Применение в период грудного вскармливания
В период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При приёме внутрь разовая доза для взрослых — 5–20 мг, для детей (в зависимости от возраста) — 1–10 мг. Кратность приёма и длительность применения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Гиперсекреция бронхиальных желёз.
Со стороны нервной системы
Слабость, подёргивание мышц, судороги.
Со стороны органа зрения
Слезотечение, миоз.
Прочие
Гипергидроз, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы
Усиленная перистальтика, спастические боли в животе, рвота, диарея, гиперсаливация, холодный пот, частое мочеиспускание, нарушение зрения и глотания, миоз, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, повышение артериального давления, брадикардия, субъективное ощущение «внутреннего дрожания», чувство тревоги.
Лечение
Внутривенное введение 0,5–1 мг атропина, при необходимости — искусственная вентиляция лёгких, трахеотомия, кислородотерапия; все мероприятия проводят на фоне прекращения приёма.
Взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность амбенония хлорида.
М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают м-холиномиметические эффекты.
При одновременном применении с β-адреноблокаторами происходит усиление брадикардии.
Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизирующее влияние амбенония хлорида на гладкую мускулатуру.
Амбенония хлорид уменьшает миорелаксацию, вызванную недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками группы аминогликозидов.
Особые указания
С осторожностью применяют при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете.
При сочетанном назначении с другими антимиастеническими средствами необходима осторожность (возможна передозировка).
При миастении применяют, при необходимости, в составе комбинированной терапии с глюкокортикостероидами, спиронолактоном, анаболическими средствами.
Классификация
-
АТХ
N07AA30
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Амбенония хлорид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амбенония хлорид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие
Ингибитор холинэстеразы. По химической структуре близок к карбаматам. Связывается с анионным центром фермента и обратимо блокирует его. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов.
М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, вазодилатации, снижении АД.
Мускариноподобные эффекты выражены в меньшей степени, чем у неостигмина.
Накопление ацетилхолина в области н-холинорецептров облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (при высоких концентрациях наблюдается противоположное действие).
В высоких дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.
Показания
Миастения; двигательные нарушения, связанные с перенесенным менингитом и/или энцефалитом; полиомиелит (восстановительный период); боковой амиотрофический склероз; периферический паралич лицевого нерва.
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза для взрослых — 5-20 мг, для детей (в зависимости от возраста) — 1-10 мг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальных желез.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, подергивание мышц, судороги.
Со стороны органа зрения: слезотечение, миоз.
Прочие: гипергидроз, аллергические реакции.
Противопоказания
Предшествующее применение деполяризующих миорелаксантов, ирит, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость, стенокардия, спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, гиперкинезы, эпилепсия, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амбенония хлориду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете.
При миастении применяют, при необходимости, в составе комбинированной терапии с ГКС, спиронолактоном, анаболическими средствами.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность амбенония хлорида.
М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают м-холиномиметические эффекты.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами происходит усиление брадикардии.
Папаверина гидрохлорид ослабляет тонизирующее влияние амбенония хлорида на гладкую мускулатуру.
Амбенония хлорид уменьшает миорелаксацию, вызванную недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками группы аминогликозидов.
 |
||
|
Амбенония хлорид (Ambenonium chloride) |
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | N,N’-((1,2-диоксо-1,2-этандиил) бис (имино-2,1-этандиил] бис [2-хлор-N,N-диэтилбензолметанаминия] дихлорид | |
| Брутто- формула |
C28H42Cl2N4O2+2 | |
| Мол. масса |
537.564 г/моль | |
| CAS | 7648-98-8 | |
| PubChem | 2131 | |
| DrugBank | APRD00771 | |
| Классификация | ||
| АТХ | N07AA30 | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | низкая | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки | ||
| Торговые названия | ||
| Оксазил | ||
Амбенония хлорид — антихолинэстеразное лекарственное средство. Оксазил является симметричным бис-четвертичным аммониевым основанием, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч).
Содержание
- 1 Общая информация
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Фармакокинетика
- 4 Показания
- 5 Противопоказания
- 5.1 C осторожностью
- 6 Режим дозирования
- 7 Форма выпуска
- 8 Хранение
Общая информация
Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакологическое действие
Связывается с анионным центром фермента холинэстеразы и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении артериального давления. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч.
Фармакокинетика
Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.
Показания
Применяют при миастении, двигательных нарушениях. связанных с перенесённым менингитом или энцефалитом, в восстановительном периоде полиомиелита, при боковом амиотрофическом склерозе, после травм центральной нервной системы, при периферических параличах лицевого нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации.
C осторожностью
Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет.
Режим дозирования
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток по 0,005 г (5 мг). При миастении начинают с приёма 1 таблетки, затем дозу постепенно увеличивают (прибавляя по 1 мг), наблюдая за эффективностью и переносимостью препарата. Обычно разовая доза (для взрослых) 0,01 г (2 таблетки), однако некоторые больные нуждаются в более высоких дозах (3—4 таблетки). Детям препарат назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. В легких случаях заболевания оксазил применяют 1—2 раза в сутки, в тяжелых — 5—6 раз. Промежутки между приемами во избежании кумуляции должны быть не менее 4 ч. При приеме препарата перед сном его эффект в связи с длительностью действия часто сохраняется до утра.
Признаки действия оксазила (увеличение объёма движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости и др.) проявляются обычно через 0,5—1,5 ч после приёма. Эффект после однократного приёма продолжается до 5—10 ч и более, что превышает длительность действия прозерина (в среднем 2 ч после однократного приёма).
При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, оксазил применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) как в раннем, так и в позднем восстановительном периоде.
При двигательных нарушениях после менингита, энцефалита, травм центральной нервной системы, при параличах лицевого нерва и при других двигательных нарушениях назначают, начиная с 0,005 г (5 мг) 2—3 раза в день, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2—3 нед. Детям до 10 лет назначают по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки (в 2—3 приёма).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг), суточная 0,05 г (50 мг).
Форма выпуска
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Хранение
Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.