Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 и 200) 40 мг и 20 мг, лактозы моногидрат 147 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 60 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, докузат натрия 3 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Показания
Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Дозировка
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.
Максимальная доза для детей — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС: редко — головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Особые указания
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение в детском возрасте
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Описание препарата АМЕОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 50 шт. рег. №: Р N000221/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
Таблетки от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51.1 мг, крахмал картофельный — 14.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.08 мг, желатин — 1.05 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналог амилина, прамлинтид, помогает поддерживать надлежащую гликемию (уровень глюкозы в крови) и открывает новые возможности лечения диабета как 1, так и 2 типа.
Открытый в 1986 году, амилин представляет собой пептид из 37 аминокислот, секретируемый, как и инсулин, из бета-клеток поджелудочной железы в ответ на повышение уровня глюкозы в крови. Амилин регулирует уровень глюкозы в крови и дополняет действие инсулина. В настоящее время в медицине используется синтетический аналог человеческого амилина – прамлинтид.
Как работает амилин?
Амилин высвобождается из бета-клеток поджелудочной железы в ответ на повышение уровня глюкозы или пищевой раздражитель – так называемый постпрандиальная гипергликемия. Высвобождающийся амилин действует на специфические рецепторы, расположенные на бета-клетках поджелудочной железы и на клетках центральной нервной системы, коры почек и мышц.
Эффект амилина заключается в создании чувства сытости в центральной нервной системе, замедлении активности желудочно-кишечного тракта и задержке опорожнения желудка, что, в свою очередь, снижает количество потребляемой пищи.
Амилин также подавляет высвобождение глюкагона, фермента, повышающего уровень глюкозы в крови, и подавляет производство глюкозы в организме за счет уменьшения глюконеогенеза (выработки глюкозы). Этот широкий спектр эффектов амилина дополняет действие инсулина и помогает поддерживать уровень глюкозы на физиологическом уровне.
Амилин, однако, не так безопасен
Казалось бы, амилин оказывает только положительное терапевтическое действие на людей с диабетом. Однако более чем у 90% людей с диабетом 2 типа наблюдается накопление патологических отложений амилоида (состоящего, в частности, из амилина) в бета-клетках поджелудочной железы. Амилоид вызывает деградацию бета-клеток поджелудочной железы, что связано с потерей их секреторной функции и, как следствие, прогрессированием диабета.
Этот побочный эффект препятствовал терапевтическому использованию синтетического человеческого амилина. Однако исследования патогенеза амилоидных отложений показали, что именно аминокислотная последовательность амилина отвечает за образование амилоида, и замена «амилоидогенных» аминокислот на другую устраняет этот побочный эффект и не меняет гипогликемический эффект.
Исследования в этой области привели к синтезу прамлинтида – человеческого аналога человеческого амилина, отличающегося от него на 3 аминокислоты.
Аналоги амилина, используемые в медицине
В медицине существует один аналог человеческого амилина – прамлинтид. Однако этот препарат доступен с 2005 года только в США. прамлинтид является синтетическим аналогом амилина человека и вводится в виде инъекции под кожу пациентам с диабетом типа 1 и типа 2. Препарат вводят за 30 минут до еды, обычно 3 раза в день. Важно отметить, что инсулин и прамлинтид нельзя сочетать в одной инъекции.
Эффективность прамлинтида
У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, принимающих прамлинтид вместе с инсулином, снижение концентрации HbA 1c на 0,67% наблюдается всего через 3 месяца по сравнению с пациентами, принимающими только инсулин. Напротив, у людей с диабетом 2 типа уровень HbA 1c снизился на 0,62% после одного года приема прамлинтида.
Более того, поскольку аналоги амилина увеличивают чувство насыщения и задерживают опорожнение желудка, за 6 месяцев лечения прамлинтидом наблюдалась потеря веса примерно на 1,5 кг. Важно отметить, что применение прамлинтида у пациентов с диабетом 2 типа снижает потребность в инсулине.
Побочные реакции прамлинтида
Побочные реакции прамлинтида в основном связаны с желудочно-кишечными симптомами, которые связаны с подавляющим действием аналогов амилина на желудочно-кишечный тракт. Наиболее частые побочные эффекты:
- тошнота;
- рвота;
- потеря аппетита;
- усталость;
- боль в животе, голове и суставах;
- насморк;
- кашель;
- покраснение в месте укола.
Противопоказания к применению прамилинтида
Прамлинтид не следует применять пациентам с:
- параличом, атонией мышц пищеварительного тракта;
- сильной тошнотой, рвотой;
- низким уровнем сахара в крови (гипогликемия);
- повышенной чувствительностью к прамлинтиду.
Препарат также не следует применять людям, принимающим другие лекарства, влияющие на работу желудочно-кишечного тракта, например холинергические препараты (атропин, гиосциамин) и тем, кто принимает ингибиторы α-глюкозидазы (акарбоза).
Прамлинтид, единственный используемый в настоящее время аналог амилина, эффективен для усиления действия инсулина как у людей с диабетом типа 1, так и у людей с диабетом типа 2. К сожалению, несмотря на его положительные терапевтические эффекты, препарат в настоящее время доступен только в Соединенных Штатах и, возможно, в некоторых других странах, но не в России.
0
- Главная
- Продукты
- Ксефомиелин
Инструкция по применению Ксефомиелин
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Антислеживающий агент целлюлоза микрокристаллическая, уридинмонофосфат (уридин-5’-монофосфат динатриевая соль), наполнитель орто-фосфат кальция 2-замещенный, цитидинмонофосфат (цитидин-5’-монофосфат динатриевая соль), оболочка таблетки (стабилизатор гидроксипропилметилцеллюлоза, антислеживающий агент гидрокарбонат магния, стабилизатор гидроксипропилцеллюлоза, антислеживающий агент стеариновая кислота, антислеживающий агент орто-фосфат кальция 2-замещенный, антислеживающий агент целлюлоза микрокристаллическая), антислеживающий агент магниевая соль стеариновой кислоты, витамин B1 (тиамина гидрохлорид), витамин В12 (цианокобаламин).
| Активный компонент | Содержание в суточной норме потребления (1 таблетка, покрытая оболочкой, массой 1000 мг) | % от рекомендуемого1 уровня суточного потребления или адекватного уровня потребления |
|---|---|---|
| Уридинмонофосфат (уридин-5’-монофосфат динатриевая соль) | 300 мг | — |
| Цитидинмонофосфат (цитидин-5’-монофосфат динатриевая соль) | 100 мг | — |
| Витамин В12 | 2,4 мкг | 2401* |
| Витамин B1 | 1,1 мг | 791 |
* не превышает верхний допустимый уровень потребления
Описание
Биологически активная добавка к пище «Ксефомиелин» содержит важные компоненты (нуклеотиды и витамины), необходимые для восстановления нервных волокон и укрепления нервной системы. Благодаря оптимальному составу компоненты Ксефомиелина способствуют нормализации работы нервных волокон, уменьшению неприятных ощущений, напряжения и дискомфорта в мышцах спины, шеи, конечностей. Все это способствует повышению активности, подвижности и сохранению хорошего самочувствия.
Показания к применению
В качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника витамина В12, витамина В1, содержащей уридинмонофосфат и цитидинмонофосфат.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью
Способ применения и дозы
Взрослым по 1 таблетке 1 раз в день во время еды. Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости прием можно повторить.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, массой 1000 мг. По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной пачке.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С
Срок годности
Условия отпуска
Населению. Места реализации определяются национальным
законодательством государств-членов Евразийского экономического союза
Производитель
«Walmark, a.s.», Oldrichovice 44, 739 61 Trinec, Чешская Республика
Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей / импортер: АО «Нижфарм», Россия, 603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д.7.
Тел.: +7 (831) 278-80-88, факс: +7 (831) 430-72-28, е-mail: med@stada.ru.
Адрес аптеки или её название
сб-вс: 09:00 — 21:00
STADA выводит на рынок уникальный нуклеотидный комплекс — Ксефомиелин
Компоненты, входящие в состав препарата, способствуют укреплению природной системы контроля болевых ощущений, содействуя естественной защите от обострений и хронизаций.
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Состав
Действующее вещество: Мелатонин — 3,00 мг.
Вспомогательные вещества:
-
- Кальция гидрофосфата дигидрат — 143,25 мг
- Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) — 100,00 мг
- Магния стеарат — 2,50 мг
- Кроскармеллоза натрия — 1,25 мг.
Состав оболочки:
-
- Поливиниловый спирт — 2,70 мг
- Макрогол-4000 — 1,30 мг
- Титана диоксид — 1,00 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Адаптогенное средство. Код ATX: NOSCHO1
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза), оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг вещества Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию.
Биодоступность при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном вещество связывается с альбумином, ои-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%.
Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма принимают участие изоферменты СУР1А1, СУР1А2 и, возможно, СУР2С19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит вещества — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выведение
Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (T1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатных и глюкуроновых конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2% — 10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Метаболизм вещества, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах вещества более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм гормона у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном применении вещества кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T2 мелатонина у людей.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме гормона, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
- Расстройства сна, такие как бессонница, нарушения циркадных ритмов (сдвиги часовых поясов, ночные работы).
- Синдром задержки фазы сна и бодрствования.
- Снижение качества сна у пожилых пациентов.
- Поддержание нормальных циркадных ритмов у пациентов с нарушениями зрения.
Противопоказания
Применение не рекомендуется в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата.
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Наличие аутоиммунных заболеваний (отсутствуют клинические данные).
- Печеночная недостаточность.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Препарат следует использовать с осторожностью при наличии:
- Почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
- Пожилого возраста.
Применение и дозировка
- Принимать внутрь.
- При нарушении сна: по 1 шт. (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.
- При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 1 шт. за 30-40 минут до сна.
- Максимальная суточная доза: 2 шт. (6 мг).
Особые группы
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.
Нарушения функции почек
Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику не изучено, поэтому препарат необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
При беременности и кормлении грудью
Беременность:
Нет достаточных данных об воздействии мелатонина на течение беременности. Использование препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.
Период грудного вскармливания:
Так как эндогенный мелатонин присутствует в грудном молоке, предполагается, что вещество также может попадать в грудное молоко. При необходимости использования препарата в период грудного вскармливания, следует временно приостановить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Инфекционные и паразитарные заболевания: Редко — опоясывающий герпес.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения со стороны психики: Нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: Редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Редко — вертиго, позиционное вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: Нечасто — повышение артериального давления; редко — «приливы» крови к лицу.
Нарушения со стороны сердца: Редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто — боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто — гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто — дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Нечасто — менопаузальные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто — астения, боль в груди; редко — повышенная утомляемость, боль, чувство жажды.
Лабораторные и инструментальные данные: Нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Если при применении препарата появляются любые из указанных в инструкции побочных эффектов, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, сообщите об этом врачу.
Передозировка
По опубликованным данным применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при приема в дозах 3000 — 6600 мг в течение нескольких недель. При приеме очень высоких доз (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие с другими лекарственными средствами вследствие влияния вещества на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие с другими лекарственными средствами вследствие влияния на изоферменты группы CYP1 А.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание гормона в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию вещества за счет индукции изофермента CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию гормона сна.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию вещества.
В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику вещества не проводились.
Этанол при одновременном применении с гормоном сна снижает его эффективность. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их приема. Одновременное использование может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе клинических исследований гормон использовался одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Особые указания
-
В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
-
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
-
Отсутствуют клинические данные о приеме мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, прием препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).
-
При приеме препарата не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
-
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
-
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: При приеме препарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 3 мг мелатонина.
Доступно в упаковках по 6, 7, 10 или 30 штук. Упаковки изготовлены из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, с контурными ячейками.
Также доступно в банках по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 штук. Банки изготовлены из полиэтилентерефталата или полипропилена для лекарственных средств. Банки укупорены крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, крышками полипропилена с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячеек упаковок размещают в картонной упаковке (пачке).
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производители
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «РИФ»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 1.6A.
Производитель: ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail:ozon@ozon-pharm.ru
Источник: https://grls.minzdrav.gov.ru/
Научные исследования
Применение при инсомнических расстройствах — одна из обсуждаемых тем в хрономедицине. Термин «гормон сна» закреплен за мелатонином по причине его эффективности при этом типе расстройств. Наибольшую эффективность мелатонин показывает при расстройствах сна у больных пожилого возраста, а также при инсомнии вторичного генеза. Прием в вечернее время значительно облегчает засыпание. Полисомнографические показатели демонстрируют нормализацию латентности быстрого сна, увеличение относительного времени медленноволнового сна и повышение эффективности сна. Также гипнотический эффект достигается за счет гормональной стабилизации деятельности лимбической системы, участвующей в адаптивном поведении.
Отмечена роль мелатонина в углеводном обмене, что формирует его антидиабетический эффект. Также антидиабетический эффект реализуется за счет изменения фаз суточной секреции, вызванных модуляцией часовых генов клеток поджелудочной железы.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему подтверждено выраженными антигипертензивными эффектами в экспериментах на животных. Антигипертензивное действие обеспечивается как центральным, так и периферическим действием вещества. Подобные эксперименты послужили основанием для формирования рекомендаций по назначению вещества в комплексной терапии гипертонической болезни. Прием позволяет нормализовать ритмику работы сердечно-сосудистой системы за счет улучшения реологических свойств крови, а также функции эндотелия. Отмечены вазодилататорные свойства за счет активации мембранных мелатониновых рецепторов эндотелия.
В качестве синтетического аналога мелатонина, применяемого при терапии инсомнических расстройств, широко и успешно используется препарат мелаксен («Юнифарм Инк», США). Исследования, проводимые у пациентов с коморбидной инсомнией на фоне хронической церебральной сосудистой патологии, показали эффективность в отношении субъективных характеристик сна, а также достоверное уменьшение ночных пробуждений, сокращение длительности засыпания, удлинение ночного сна, повышение качества утреннего самочувствия.
В других исследованиях инсомния выступала в качестве коморбидного заболевания при болезни Паркинсона. При назначении мелаксена также получены значимые эффекты в отношении субъективных характеристик сна. При этом отмечено положительное воздействие и на клинические проявления болезни Паркинсона. Наблюдалось уменьшение ночной акатизии, сокращение пробуждений, которые пациенты связывали с позывами на мочеиспускание.