Инструкция по применению амикацина для собак, кошек. Рассчитайте оптимальную дозу препарата Amikacin для животных разных видов. Изучите широту антибактериального эффекта амикацина в ветеринарии
Амикацина сульфат – Amikacini sulfas
- Аморфный порошок белого с желтоватым оттенком цвета, легко растворим в воде.
- Выпускают во флаконах по 0,1, 0,25 и 0,5г.
- Получен синтетическим путем из канамицина А. По антимикробному действию сходен с гентамицином, но более эффективен в отношении синегнойной палочки. К амикацину устойчивы анаэробы.
- Назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях, вызываемых в основном грамотрицательными бактериями: пиелонефрите, перитоните, сепсисе, пневмониях, раневых и хирургических инфекциях. Перед введением содержимое флакона растворяют в 2-3мл стерильной воды для инъекции.
- Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к антибиотикам – аминогликозидам.
- Вводят внутримышечно собакам – 10мг/кг, кошкам – 7мг/кг 2 раза в день.
ОБЗОР ПРЕПАРАТА
- Терапевтический класс — Аминогликозидный антибиотик
- Вид животных — Собаки, Кошки, Лошади
- Может быть назначен ветеринарами для терапии животных при восприимчивых бактериальных инфекциях
Основная информация
Согласно инструкции по применению, амикацин — это аминогликозидный антибиотик , который используется для лечения серьезных грамотрицательных бактериальных инфекций у животных. Другие антибиотики в этой группе препаратов включают гентамицин, стрептомицин, неомицин, канамицин и тобрамицин. Амикацин и гентамицин являются наиболее часто используемыми в ветеринарной медицине. Аминогликозидные антибиотики обладают бактерицидным действием и особенно эффективны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая кишечную палочку, протей, псевдомонад, сальмонеллу, шигеллу, серратию и энтеробактер.
Есть некоторые грамположительные Staphyloccus, которые чувствительны к амикацину, хотя обычно аминогликозиды сочетаются с другими антибиотиками, когда возбудителями болезней у животных являются ассоциации как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. Амикацин не обладает активностью против грибков или большинства анаэробных бактерий у животных. Аминогликозиды также обладают плохой активностью в присутствии гноя или органических остатков. Амикацин обладает более широким спектром активности, чем некоторые другие представители этой группы, и часто используется при бактериальных инфекциях животных, устойчивых к гентамицину.
Механизм действия амикацина заключается в разрушении клеточной стенки бактерий, необратимом связывании рибосомальной субъединицы 30S и ингибировании синтеза бактериального белка. Бактерицидные свойства амикацина зависят от концентрации, и существует значительная бактерицидная активность даже после того, как концентрации лекарственного средства ниже минимальной ингибирующей концентрации (MIC). Амикацин и другие аминогликозиды выводятся через почки и могут быть нефротоксичными для собак и кошек. Животные со сниженной функцией почек могут иметь значительно увеличенный период полувыведения препарата, что должно учитываться врачами ветеринарной медицины.
Аминогликозиды плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и должны вводиться строго парентерально. Амикацин также используется в ветеринарии в состоаве местных препаратов для кожи, ушей и глаз (мази, ушные и глазные капли).
Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных
- Трихопол в ветеринарии
- Инструкция по применению антибиотика байтрила у животных
- Метронид в ветеринарии. Инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания
- Применение цефтриаксона для животных
- Изучите широту антибактериального эффекта метрогила у животных
- Инструкция по применению доксициклина у животных. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у животных. Расчитайте оптимальную дозу препарата ж-ым разных видов. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Метронидазол (Metronidazole) для животных (инструкция по применению в ветеринарии, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE)
- Азитромицин (Azithromycin) для ветеринарии
АМИКАЦИН — АНТИБИОТИК ДЛЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Применение амикацина собакам и кошкам
Согласно инструкции, системный антибиотик амикацин используется для лечения серьезных грамотрицательных инфекций у животных. Данный препарат обычно вводится собакам и кошкам один раз в день, потому что это зависимый от концентрации антибиотик. Амикацин может быть назначен с другими антибиотиками, чтобы обеспечить широкий антибактериальный эффект в отношении грамположительных бактерий. Он менее нефротоксичен, чем гентамицин, хотя все аминогликозиды обладают потенциалом для развития как почечной токсичности, так и ототоксичности. Существует ряд факторов, которые увеличивают риск нефротоксичности: см. Меры предосторожности.
Амикацин часто используется в ветеринарии в составе глазных капель для лечения восприимчивых бактериальных инфекций у собак и кошек (воспаления глаз и конъбнктивы, вызванных чаще всего бактериями Pseudomonas Aeruginosa). Аминогликозидные антибиотики у животных обладают слабой активностью при наличии гноя и клеточных остатков. Правильная и своевременная очистка глаз и ушей от экссудата повысит эффективность местного лечения амикацином у собак и кошек.
Амикацин и другие аминогликозиды обычно используются в офтальмологических препаратах для лечения язв роговицы. Pseudomonas aeruginosa является наиболее распространенной грамотрицательной бактерией, обнаруженной в баккультурах при глазных заболеваниях у кошек и собак . Частое офтальмологическое применение является важным фактором успеха лечения.
Применение амикацина при лечении лошадей
Системный амикацин используется для лечения серьезных грамотрицательных инфекций у взрослых лошадей и жеребят. Он часто используется совместно с внутривенными инъекциями пенициллина для обеспечения дополнительного грамположительного антибактериального эффекта. Амикацин обычно предпочтительнее гентамицина для системного применения у новорожденных жеребят. Интервал дозировки у жеребят может быть переменным и часто намного больше, чем у взрослых лошадей. Если у животного имеется наличие почечной дисфункции в анамнезе или состояние дегидратации, другие антибиотики не из группы аминогликозидов могут быть предпочтительными. Амикацин у лошадей также используется в сотаве офтальмологических препаратов, регионарной перфузии конечностей, промывания суставов и внутрисуставных инъекций.
Побочные эффекты
По инструкции, системное использование амикацина и других аминогликозидных антибиотиков у домашних животных обычно предназначено для терапии серьезных заболеваний из-за риска нефротоксичности и ототоксичности.
При использовании амикацина или других аминогликозидных антибиотиков в ветеринарной медицине мониторинг почечной функции и пиковых концентраций лекарственного средства может быть очень полезным для снижения риска нефротоксичности. Нефротоксичность у животных может быть обратимой после отмены препарата и коррекции дегидратации.
Ототоксичность может проявляться как потеря слуха или вестибулярные признаки и может быть необратимой. Кошки более чувствительны к вестибулярному повреждению при терапии аминогликозидами.
Реакции в месте инъекции могут происходить при внутримышечной инъекции амикацина у собак, кошек и других видов домашних животных.
Другие менее распространенные побочные эффекты включают нервно-мышечную блокаду, отек морды и периферическую невропатию. Желудочно-кишечные побочные эффекты редки.
Меры предосторожности при исользовании препарата в ветеринарии
Длительное лечение, электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), ацидоз и использование с другими потенциально нефротоксичными препаратами увеличивает риск повреждения почек у животных.
Согласно инструкции по применению, амикацин проникает через плаценту и вызывает нефротоксичность и ототоксичность у плодов. Следует использовать данный антибиотик во время беременности только когда преимущества превышают потенциальные риски. Амикацин также содержится в материнском молоке, хотя неонатальная диарея возможна, но обычно это не является проблемой.
Лекарственные взаимодействия
Амикацин следует избегать или использовать с осторожностью с другими препаратами, которые потенциально токсичны для уха, почек или нервной системы.
Диуретики, такие как фуросемид или торасемид, увеличивают риск, связанный с почечной токсичностью при назначении аминогликозидных антибиотиков животным.
Другие потенциальные нефротоксические препараты включают:
- цисплатин
- амфотерицин B
- полимиксин B
- ванкомицин
Было показано, что фенилбутазон увеличивает период полувыведения гентамицина. Эта работа не была проведена с амикацином. Общие анестетики и нервно-мышечные блокирующие агенты могут увеличить риск нервно-мышечной блокады.
Передозировка
В ветеринарном справочнике по лекарственным препаратам Plumb упоминаются три возможных метода лечения системной передозировки амикацина у собак, кошек идругих животных: гемодиализ, перитонеальный диализ и комплексообразование с использованием пенициллинов. Статьи в человеческой литературе касаются использования гемодиализа и важности агрессивного диуреза с внутривенными вливаниями кристаллоидов.
^Наверх
Полезно знать
- Лечение собак с пироплазмозом
- ХартМедин у собак
- Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине
Амикацин (Amikacin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амикацин
💊 Состав препарата Амикацин
✅ Применение препарата Амикацин
📅 Условия хранения Амикацин
⏳ Срок годности Амикацин
Описание лекарственного препарата
Амикацин
(Amikacin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.12.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Амикацин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1000 мг: фл. 1 или 10 шт. рег. №: ЛП-(000925)-(РГ-RU) |
|
|
Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001003)-(РГ-RU) |
||
|
Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001003)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амикацин
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат д/и), серная кислота разведенная 16%, вода д/и.
2 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат д/и), серная кислота разведенная 16%, вода д/и.
4 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
1000 мг — флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax — около 1.5 ч.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания препарата
Амикацин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению
- неврит слухового нерва;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Условия хранения препарата Амикацин
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.
Срок годности препарата Амикацин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы: Амикацина сульфат
Латинское название: Amikacini sulfas
Фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.
Физико-химические свойства
Полусинтетический аминогликозид, является производным канамицина. Белый, кристаллический порошок, малорастворим в воде. Используется в виде сульфата. 1,3 г амикацина сульфата эквивалентен 1 г амикацина.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Амикацин, как и другие аминогликозиды, плохо адсорбируется при пероральном или внутриматочном введении, хотя всасывается с поврежденных поверхностей слизистых и кожи во время хирургических манипуляций. У животных с геморрагическим или некротическим энтеритом, перорально получающих аминогликозиды, препарат может адсорбироваться в значительных количествах. Максимального уровня препарат достигает через 0,5-1 ч после в/в введения собакам и кошкам. Максимальный уровень при п/к инъекции по времени несколько замедленный и с большей вариабельностью, чем после в/м инъекции. Биодоступность после экстраваскулярной инъекции (в/м или п/к) составляет более 90%.
После абсорбции аминогликозиды первоначально распределяются во внеклеточной жидкости. Препарат обнаруживается в асцитной, плевральной, перикардиальной, перитонеальной, синовиальной жидкостях и в содержимом абсцесса, в высокой концентрации накапливается в мокроте, бронхиальном секрете и желчи. С белками плазмы крови аминогликозиды связываются минимально. Аминогликозиды с трудом проникают через гематоэнцефалический барьер и не проходят в ткани глаза. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости непредсказуема и может колебаться от 0 до 50% от концентрации его в сыворотке крови. После парентерального введения аминогликозиды в терапевтических концентрациях обнаруживаются в костях, сердце, желчном пузыре и легочной ткани. Препараты имеют тенденцию к накоплению в некоторых тканях, например во внутреннем ухе и почках, что определяет их токсичность. По имеющимся данным, объем распределения составляет 0,15-0,3 л/кг у взрослых кошек и собак, и 0,26-0,58 л/кг у лошадей. Объем распределения может существенно возрастать у новорожденных и у животных в ювенильном возрасте вследствие более высокого содержания препарата во внеклеточной жидкости. Аминогликозиды проходят через плаценту, и концентрация препарата у плода колеблется от 15 до 50% от концентрации его в сыворотке крови матери.
Выделение аминогликозидов после парентерального введения происходит почти полностью путем клубочковой фильтрации. Описано, что период полувыведения амикацина составляет 1,14-2,3 ч у лошадей, 2,2-2,7 ч у телят и 0,5-1,5 ч у собак и кошек. У животных с пониженной функцией почек период полувыведения может значительно увеличиваться.
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Крупный рогатый скот
Лошади
Собаки
15-30 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]
Кошки
10-14 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]
Птицы
для большинства видов птиц 10-15 мг/кг в/м или в/в каждые 8-12 ч;
Хищные птицы: 10-15 мг/кг в/м каждые 24 ч;
Фазаны: 10 мг/кг п/к, в/м каждые 8 ч в течение 14 дней;
журавли: 10 мг/кг в/м каждые 12 ч;
страус: 7,6 мг/кг в/м каждые 8 ч;
Эму: 7 мг/кг в/в 1 раз в день;
Рептилии
для змей: 5 мг/кг в/м (в переднюю часть тела), затем по 2,5 мг/кг каждые 72 ч на курс 7-9 раз. Поместите змей в помещение с более высокой температурой по сравнению с оптимальной температурой окружающей среды на время лечения; [1]
для питонов 1-3 мг/кг каждые 72 ч п/к или в/м; [1]
для ящериц 5 мг/кг в/м, затем 2,5 мг/кг каждые 72 ч или 5 мг/кг в/м каждые 24 ч; [1]
крокодилы и аллигаторы: 2,25 мг/кг в/м каждые 72 ч.
морские и черепахи-гоферы: 5 мг/кг в/м каждые 48 ч или 5 мг/кг в/м, затем 2,5 м/кг каждые 72 ч; [1]
морские черепахи: 2,5-3 мг/кг в/м каждые 72 ч 5 раз. [1]
Амфибии
5 мг/кг п/к, в/м, внутрицеломически каждые 24-48 ч [1]
Рыбы
5 мг/кг в/м каждые 12 ч [1]
карп кои 5 мг/кг внутрицеломически 1 раз в день в течение 3 дней, затем каждые 48 ч в течение 4 дней [1]
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Контроль за пациентом и лабораторные показатели
Предосторожности
Торговые названия и форма выпуска
Хранение
Источники
- Carpenter J.W. Exotic Animal Formulary, 3 ed., Elsevier, 2005.
- Mark G. Papich Saunders handbook of veterinary drugs: Small and Large Animal, 2011.
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.
Рег. №: 11/01/1846 от 28.01.2011 — Истекло
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| амикацин (в форме сульфата) | 500 мг |
флаконы (5) — вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной — коробки.
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 — Истекло
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| амикацин (в форме сульфата) | 500 мг |
флаконы (5) — вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной — коробки.
флаконы (5) — вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения Cmax — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания к применению
— кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
— бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
— тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— ожоги и послеоперационные инфекции;
— тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
— стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).
Реклама
Режим дозирования
При большинстве инфекций рекомендуется в/м введение. При инфекциях, угрожающих жизни, или если невозможно в/м введение, назначают медленно в/в струйно (2-3 мин), либо инфузионно (0.25% раствор в течение 30 мин).
В/м и в/в введение
Амикацин может вводиться в/м и в/в.
При назначении в рекомендованных дозах при неосложнённых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 ч.
Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.
До назначения амикацина необходимо:
— взвесить пациента;
— оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
— периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.
Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.
Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Расчёт дозы:
Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Дети от 4 недель до 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Недоношенные новорожденные — по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Специальные рекомендации по в/в введению
Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.
Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.
Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.
Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.
Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).
Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин): однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.
Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу — при фиксированном интервале между введениями амикацина.
Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:
интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.
Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.
| Концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл) | Интервал между введением амикацина в дозе 7.5 мг/кг (ч) | |
| 1.5 | ×9 | 13.5 |
| 2.0 | 18 | |
| 2.5 | 22.5 | |
| 3.0 | 27 | |
| 3.5 | 31.5 | |
| 4.0 | 36 | |
| 4.5 | 40.5 | |
| 5.0 | 45 | |
| 5.5 | 49.5 | |
| 6.0 | 54 |
Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина
Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина — наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.
Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек — 7.5 мг/кг
Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:
Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))
Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.
В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.
Побочные действия
Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: редко — суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.
Заболевания крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия.
Нарушения иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.
Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич; редко — тремор, парестезии, головная боль, расстройство равновесия.
Расстройства зрения: редко — слепота, дистрофия сетчатки.
Расстройства слуха и лабиринта: редко — звон в ушах, тугоухость; неизвестно — глутота, глухота нейросенсорная.
Сосудистые расстройства: редко – гипотония.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно — апноэ, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: редко — тошнота, рвота.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.
Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко — артралгии, мышечные подергивания.
Почки, мочевыводящие пути: неизвестно — острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче; редко — олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, красные клетки крови в моче, белые клетки крови в моче.
Общие нарушения: редко – лихорадка.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);
— неврит слухового нерва;
— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.
Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.
Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
Применение у пожилых пациентов
Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.
Применение у детей
Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.
Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.
Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
Нейро / Ототоксичность
Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.
Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Нервно-мышечная токсичность
Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.
С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.
Почечная токсичность
Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.
У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.
Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, — преклонный возраст и обезвоживание.
Прочее
Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.
Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.
Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.
Дети
Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.
Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.
Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.
Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.
Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.
Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Производство: нет данных
ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТ
Амикацин
Форма выпуска
Инъекционный раствор 250 мг/мл
Фармакологическая группа
Антибиотик группы аминогликозидов
Применение
При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными бактериями
Дозировка
Собаки
15-30 мг/кг в/в, в/м, п/к 1 раз в 24 ч
Кошки
10-15 мг/кг в/в, в/м, п/к 1 раз в 24 ч
Лошади
Взрослые: 10 мг/кг в/в или в/м каждые 24 ч. Жеребята: 20 – 25 мг/кг в/в или в/м каждые 24 ч.
Экзотические животные
Хорьки:
a) 8 – 16 мг/кг в/м или в/в каждые 24 ч.
б) 8 – 16 мг/кг/день п/к, в/м, или в/в разделенный на 8-24 ч .
Кролики:
8 – 16 мг/кг суточная доза (можно давать q8-24h) п/к, в/м, или в/в.
Морские свинки:
10 – 15 мг/кг п/к, в/м, или в/в разделенный на 8-24 ч .
Шиншиллы:
10 – 15 мг/кг п/к, в/м, или в/в разделенный на 8-24 ч.
Хомяки, крысы,мыши:
10 мг/кг п/к, в/м раз в 12 ч.
Змеи:
5 мг/кг в/м загрузочная доза, потом 2.5 мг/кг каждые 72ч на 7-9 инъекций.
Черепахи:
10 мг/кг в/м каждые 24 ч водным видам и раз в 48 ч сухопутным на 7-10 дней.
Крокодилы:
2.25 мг/кг в/м каждые 72-96ч
ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТ
Консультация ветеринара по телефону