Амилитрилиптин инструкция по применению цена

Состав

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием.

Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан:

• при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция);
• при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, постгерпетической невралгии);
• при нервной булимии;
• при мигрени (для профилактики);
• при язвенных поражениях пищеварительной системы.

Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется:

• при инфаркте миокарда;
• непереносимости основного компонента;
• при закрытоугольной глаукоме;
• острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами;
• при острой алкогольной интоксикации;
• при грудном кормлении;
• тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости и антиовентрикулярной проводимости;
• при патологии сердечно-сосудистой системы;
• при угнетении костномозгового кроветворения;
• маниакально-депрессивных психозах;
• бронхиальной астме;
• хроническом алкоголизме;
• снижении моторной функции пищеварительной системы;
• инсульте;
• патологии печени и почек;
• внутриглазной гипертензии;
• задержке мочеиспускания;
• гиперплазии предстательной железы;
• при гипотонии мочевого пузыря;
• тиреотоксикозе;
• беременности.

При эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200 мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100 мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.

Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.

Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, Атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазина.

Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина.

Флувоксамин, Флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.

Одновременный прием метилдопы, Резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния.

Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, Дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления.

Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.

Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены».

Лекарственное средство в дозе более 150 мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью.

Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы.

При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.

Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам.

В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме Амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.

Длительная терапия провоцирует развитие кариеса.

Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость.

Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Амитриптилин и алкоголь

Категорически запрещено смешивать препарат с алкоголем.

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются:

• Саротен
• Амитриптилина гидрохлорид

Отзывы об Амитриптилине

Отзывы врачей

Считается хорошим антидепрессантом, однако, имеет много побочных эффектов, например: сонливость, безразличие, сухость во рту. Может вызывать привыкание. Следует принимать средство только по назначению врача.

Отзывы об Амитриптилине Никомед

Хороший препарат от депрессивных состояний. Встречаются мнения о наркотическом эффекте медикамента. Много побочек.

Цена Амитриптилина, где купить

Цена Амитриптилина в таблетках по 25 мг в России составляет около 30-40 рублей за 50 штук.

Амитриптилин — Зиоздоровье — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003754/01

Торговое наименование препарата

Амитриптилин

Международное непатентованное наименование

Амитриптилин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид 0,0283 г (в пересчете на амитриптилин 0,0250 г);

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 0,078 г, лактозы моногидрат 0,185815 г, кремния диоксид коллоидный 0,001 г, желатин медицинский 0,000885 г, магния стеарат 0,003 г, тальк 0,003 г.

Описание

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AA09

Фармакодинамика:

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналеитическим и седативным действием.Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает также периферическими антигистаминовыми (III) и антиадренергическими свойствами.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 — 96%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования (изоферменты CYP2D19, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина, 10-гидроксинортриптилина и неактивных метаболитов. Основным активным метаболитом является вторичный амин -нортриптилин. Метаболиты 10-гидроксиамитриптилип, 10-гидроксинортриптилин тоже активны, но их действие выражено значительно слабее.

Амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, но эти конъюгаты неактивны.

Демитилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови в низких концентрациях и практически лишены фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холииоблокирующим действием.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов для нортриптилина. Средний общий клиренс креатинина составляет 39,2 ± 10.18 л/ч. Выделяется преимущественно ночками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5. При грудном вскармливании на фоне приема амитриптилина, в организм ребенка попадает в среднем 2% принимаемой матерью дозы, в пересчете на массу тела (в мг/кг). Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у большинства пациентов достигаются в течение недели.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечная недостаточность не оказывает влияния на кинетику препарата.

Показания:

— Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амитриптилину или вспомогательным веществам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и за две недели перед началом лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Недостаточность коронарного кровообращения.

— Острый и восстановительный периоды инфаркта миокарда.

— Нарушение проводимости сердечной мышцы.

— Тяжелые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

— Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

— Гиперплазия предстательной железы.

— Задержка мочи, в том числе при гиперплазии предстательной железы.

— Атония мочевого пузыря.

— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

— Беременность, период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лег.

— Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами.

— Закрытоугольная глаукома.

С осторожностью:

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), у пациентов пожилого возраста, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, заболеваниях сердечнососудистой системы (стенокардии, артериальной гипертензии), биполярном аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), внутриглазной гипертензии, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), шизофрении (возможна активация психоза).

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В период беременности амитриптилин следует применять только в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Если препарат применяется в период беременности, следует предупредить пациента о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. В период кормления грудью необходимо либо отказаться от приема препарата, либо отменить грудное вскармливание. Если этого не сделано, следует наблюдать за состоянием ребенка, особенно в течение первых четырех недель после рождения. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сопливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается па ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного нс улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Синдром отмены

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата могут возникать такие нежелательные реакции, как головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, недомогание, бессонница, нарушение сна с яркими необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Побочные эффекты:

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Некоторые из перечисленных ниже побочных эффектов, например, головная боль, нарушение концентрации внимания. нарушение сна, тревога, тремор, снижение либидо могут быть симптомами депрессии и обычно уменьшаются при улучшении депрессивного состояния.

Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10): часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны перепой системы: очень часто головные боли, сонливость, тремор, головокружение; часто — нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, дизартрия, полинейропатия, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), парестезии, атаксия, ажитация, экстрапирамидные расстройства, учащение эпилептических припадков, периферическая невропатия, нечасто — бессонница, судороги, тревога; редко акатизия.

Со стороны психической деятельности: очень часто — спутанность сознания, дезориентация, снижение либидо; нечасто — снижение когнитивных функций, гипомания, мания, беспокойство, ночные «кошмары»; редко — агрессивность, делирий (у пожилых), галлюцинации, у женщин — задержка оргазма, потеря способности достигать оргазм; частота неизвестна суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, экстрасистолия; часто атриовентрикулярная блокада, блокада ножки пучка Гиса, симптомы сердечной недостаточности, обморок; нечасто — повышение артериального давления, неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, нс страдающих заболеваниями сердца; редко — инфаркт миокарда; очень редко — фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, кардиомиопатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, изжога, анорексия, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия; часто — воспаление слизистой оболочки полости рта, заболевания десен, необратимый кариес зубов, ощущение «жжения во рту», кишечная непроходимость; нечасто — холестатическая желтуха, диарея, рвота, отек языка, стоматит; редко — увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто — изменение потенции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — галакторея; редко — отек яичек; частота неизвестна — гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: редко — угнетение костномозгового кроветворения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: нечасто кожная сыпь, зуд, крапивница; редко -фотосенсибилизация, ангионевротический отек; очень редко — аллергическое воспаление альвеол и легочной ткани (пневмония, синдром Леффлера);

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: очень часто гипергидроз; нечасто — отек лица.

Со стороны организма в целом: очень часто повышение аппетита; часто -утомляемость, изменение массы тела при длительном применении, заложенность носа; редко — выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, нарушение функциональных проб печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, поллакиурия, снижение аппетита; очень редко — аллергический васкулит.

Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения, нарушение аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления; редко — парез аккомодации. Со стороны органов слуха: редко — шум в ушах, слуховые галлюцинации.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень часто -повышение внутриглазного давления; часто изменения на ЭЭГ, нарушение внутрижелудочковой проводимости (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS на ЭКГ), «прыгающее» артериальное давление, снижение выработки антидиуретического гормона, гипонатриемия; редко — пню- или гипергликемия, глюкозурия. нарушение толерантности к глюкозе, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия. тромбоцитопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Передозировка:

Симптомы

Реакции на передозировку у разных пациентов могут существенно различаться.

Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, дезориентация, спутанность сознания. расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, ажитация и галлюцинации.

Антихолинергические симптомы (мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника), судороги, судорожные припадки, ригидность мышц, повышение температуры, внезапное угнетение ЦНС, угнетение сознания вплоть до комы, угнетение дыхания. Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade des pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок. Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.

Лечение

Прекращение терапии амитриптилином, госпитализация (в отделение интенсивной терапии).

Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания. Показаны постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3-5 дней. т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и желудочковых нарушений ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100 200 ммоль Na+). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом в/в инфузии. При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция. Для лечения недостаточности кровообращения следует использовать плазмозаменители, а в тяжелых случаях — инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кт в минуту с увеличением дозы в зависимости от ответа. При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦПС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Изофермент CYP2D6 у человека имеет несколько изоформ. Изоферменты CYP2D6 могут ингибировать различные психотропные препараты, например, нейролептики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) за исключением циталопрама (очень слабый ингибитор изофермента CYP2D6), [3-адреноблокаторы и антиаритмики последнего поколения. Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.

Ингибиторы МАО

Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (возможны ажитация, спутанность сознания, тревога, тремор, миоклонус, гипертермия, кома) и привести к летальному исходу.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО м трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после отмены терапии обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Симпатомиметики

Амитриптилин может потенцировать эффекты эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина н фенилпропаноламина на сердечнососудистую систему.

Антихолинергические препараты

Трициклические антидепрессанты могут усиливать эффекты антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь; одновременного применения этих препаратов следует избегать в связи с увеличением риска развития паралитической кишечной непроходимости.

Препараты, снижающие симпатическую активность

Трициклические антидепрессанты могут ослаблять антигипертензивные эффекты гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. На фоне терапии трициклическими антидепрессантами рекомендуется скорректировать антигипертензивную терапию.

Непрямые антикоагулянты

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Ингибиторы ацеталидегиддегидрогеназы

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.

Глюкокортикоидные средства

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами.

Антитиреоидные средства

Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

Препараты, удлиняющие интервал QТ

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, включая такие антиаритмики, как хинидин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, как астсмизол и терфсиадин, некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность развития желудочковых нарушений ритма при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами.

Препараты, угнетающие ЦНС

При одновременном применении с блокаторами III -гистаминовых рецепторов, клопидином, алкоголем и барбитуратами возможно усиление угнетающего действия па ЦНС. Амитриптилин может усиливать эффекты и других препаратов, угнетающих ЦНС.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение амитриптилина и препаратов, содержащих зверобой, может привести к усилению метаболизма амитриптилина и снижению максимальной сывороточной концентрации амитриптилина на 20%, вследствие индукции его метаболизма изоферментом CYP3A4 печени. Теоретически возможно повышение риска возникновения серотонинового синдрома.

Литий

При одновременном применении лития и трициклических антидепрессантов может повышаться риск возникновения психотических симптомов и токсических осложнений со стороны ЦНC даже на фоне терапевтических концентраций лития в плазме крови. Описаны случаи возникновения мании, миоклонуса, тремора, тонико-клонических судорог, расстройств памяти, спутанности сознания, дезорганизации мышления, галлюцинаций, серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома, начинавшихся через несколько дней после начала комбинированной терапии; в большинстве случаев требовалась отмена терапии либо трициклическими антидепрессантами, либо литием. Пожилые пациенты особенно предрасположены к возникновению таких реакций. Трициклические антидепресанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, что может приводить к снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. Может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Циметидии и метилфенидат, а также блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут замедлять метаболизм амитриптилина, увеличивать его плазменные концентрации и, следовательно, усиливать токсические эффекты.

Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм трициклических антидепрессантов, приводить к снижению их плазменных концентраций и уменьшению анти депрессивного эффекта.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.

Хинин замедляет метаболизм амитриптилина.

Противогрибковые препараты, такие как флуконазол и тербинафин, увеличивают плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и усиливают связанные с ними токсические эффекты.

Эстрогены и содержащие их пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина. Может потребоваться коррекция доз препаратов или отмена одного из них. Алкоголь повышает плазменные концентрации свободного амитриптилина и нортриптилина.

Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Фенитоин

Трициклические антидепрессанты могут повышать сывороточную концентрацию фенитоина и. соответственно, повышать риск возникновения его токсических эффектов (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).

Сибутрамин

Следует избегать назначения с сибутрамином (ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина), данное сочетание увеличивает риск развития интоксикации центральной нервной системы и потенциально смертельного состояния -серотонинового синдрома. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, одновременно получающих трициклические антидепрессанты (амитриптилин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Противовирусные препараты

Сочетание амитриптилина с противовирусными препаратами может увеличить плазменные концентрации амитриптилина с развитием токсических эффектов, что делает необходимым тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при их одновременном назначении.

Нитраты

Снижение секреции слюны и появление сухости во рту (блокирование действия ацетилхолина) при приеме амитриптилина может снизить эффект сублингвальной формы нитратов.

Миорелаксанты центрального действия

Сопутствующее использование с амитриптилином увеличивает их эффект.

Особые указания:

Применение амитриптилина у пациентов всех возрастных групп связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении высоких доз возможно развитие нарушений ритма и тяжелого снижения артериального давления. У пациентов, страдающих заболеваниями сердца, эти явления могут возникнуть при назначении обычной дозы. Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Так как улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или более, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до наступления улучшения. Также требуют тщательного наблюдения пациенты из группы высокого риска. особенно в начале лечения или после изменения дозы. Более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток характерен для пациентов, у которых в анамнезе отмечалось суицидальное поведение, или с выраженными суицидальными идеями до начала терапии. Может вызвать суицид у лиц моложе 25 лет (класс-эффект антидепрессантов). Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) необходимо предупредить о необходимости контроля любых признаков клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного поведения и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении этих симптомов. С особой осторожностью необходимо назначать амитриптилин пациентам с гипертиреозом или пациентам, получающим препараты, контролирующие функцию щитовидной железы, в связи с возможным развитием нарушений сердечного ритма. У пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменять действие инсулина и концентрацию глюкозы в крови, что может потребовать коррекцию дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Пожилые пациенты особенно подвержены риску ортостатической гипотензии. Применение амитриптилина при биполярном расстройстве может спровоцировать развитие маниакальной фазы, в этом случае амитриптилин необходимо отменить. Если амитриптилин применяется для лечения депрессивного компонента шизофрении, возможно усугубление психотических симптомов. В этом случае амитриптилин следует применять в комбинации с антипсихотиком. У пациентов с такими редкими состояниями, как сужение передней камеры глаза или закрытоугольная глаукома, возможны острые приступы глаукомы в связи с расширением зрачка. У пациентов, применяющих контактные линзы, снижение образования слезы и накопление слизистого секрета вследствие м-холиноблокирующего действия трициклических антидепрессантов может привести к повреждению эпителия роговицы. Сухость во рту может привести к возникновению изменений слизистой оболочки, воспалительным реакциям, ощущению жжения и кариесу. Рекомендуется регулярное посещение стоматолога. Амитриптилин должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами, поскольку амитриптилин снижает порог судорожной готовности, что может привести к снижению эффективности лечения антиэпилептическими препаратами. Применсние анестетиков во время лечения три/тетрациклическими антидепрессантами может повысить риск возникновения аритмии и снижения артериального давления. Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства; если требуется экстренная операция, анестезиолог должен быть информирован о том, какую терапию получает пациент. При применении трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинергическими препаратами или антипсихотиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии. Амитриптилин должен с осторожностью применяться у пациентов, получающих СИОЗС. Сообщалось о случаях увеличения риска переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов у пациентов в возрасте 50 лет и старше. Применения высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и случаи задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами. Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут возникать нежелательные реакции, описанные в разделе «Побочные действия».

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Ввиду седативного действия амитриптилина во время его применения следует избегать управления транспортными средствами и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, которым назначен амитриптилин, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,0250 г.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «ЗиО-Здоровье» (ЗАО «ЗиО-Здоровье»), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ЗиО-Здоровье»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)