Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 50 шт. рег. №: Р N003754/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
МНН: Амитриптилин
Производитель: Технолог ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amitriptyline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022186
Информация о регистрации в РК:
29.12.2020 — 29.12.2030
Номер регистрации в РБ:
6811/04/09/15/21
Информация о регистрации в РБ:
16.03.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
4.54 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Амитриптилин
Международное непатентованное название
Амитриптилин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин
Код ATХ N06AA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.
Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.
Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.
Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.
Фармакодинамика
Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.
Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.
Показания к применению
Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).
Способ применения и дозы
Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.
Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, принимаемых в несколько приемов или целиком на ночь. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до 150 мг/сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня или перед сном.
Седативное действие обычно проявляет себя быстро. Антидепрессивное действие препарата может проявиться через 3-4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток.
С целью уменьшения вероятности рецидива следует принимать поддерживающую дозу 50-100 мг вечером или перед сном.
Дети: препарат не рекомендуется назначать детям до 16 лет.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости. Для пациентов этой возрастной группы, не переносящих высоких доз, может оказаться достаточной суточная доза в 50 мг. Требуемая суточная доза может быть назначена либо в несколько приемов, либо однократно, предпочтительно вечером или перед сном.
Способ применения
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.
Препарат следует принимать в соответствии с назначенными врачом сроками, поскольку самостоятельное прекращение лечения может быть опасным для здоровья. Отсутствие улучшения состояния больного может наблюдаться до 4 недель после начала лечения.
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты, Амитриптилин, таблетки, покрытые оболочкой, иногда могут вызывать побочные реакции у некоторых пациентов, особенно при назначении впервые. Не все перечисленные побочные эффекты наблюдались во время лечения амитриптилином, некоторые из них возникали при использовании других лекарственных средств, принадлежащих к группе амитриптилина.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, обмороки, ортостатическая артериальная гипотония, гипертония, тахикардия, учащенное сердцебиения, инфаркт миокарда, аритмии, блокада сердца, инсульт, неспецифические изменения ЭКГ и изменения предсердно-желудочковой проводимости. Нарушение сердечного ритма и выраженная артериальная гипотензия, скорее всего, возникают в случае применения высоких доз или преднамеренной передозировке. Данные состояния могут также возникать у пациентов с уже существующими сердечными заболеваниями на фоне приема стандартных доз препарата.
Со стороны нервной системы: головокружение, усталость, головная боль, слабость, спутанность сознания, расстройства внимания, дезориентация, бред, галлюцинации, гипомания, возбуждение, тревога, беспокойство, сонливость, бессонница, ночные кошмары, онемение, ощущение покалывания, парестезии конечностей, периферическая невропатия, нарушение координации, атаксия, тремор, кома, припадки, изменения ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, включая патологические непроизвольные движения и позднюю дискинезию, дизартрия, шум в ушах.
Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения амитриптилином.
Эффекты, обусловлены антихолинергической активностью: сухость во рту, нечеткость зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление, запор, паралитическая непроходимость кишечника, гиперпирексия, задержка мочи, дилатация мочевых путей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: подавление деятельности костного мозга, включая агранулоцитоз, лейкопению, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, анорексия, стоматит, изменение вкуса, диарея, воспаление околоушных желез, потемнение языка и в редких случаях – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).
Со стороны эндокринной системы: увеличение яичек и гинекомастия у мужчин, увеличение груди и галакторея у женщин, усиление или снижение либидо, импотенция, нарушение половой функции, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение уровня глюкозы в крови; повышение аппетита, увеличение массы тела могут быть реакцией на препарат или следствием купирования депрессии.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит (включая нарушение функции печени и желтуху).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость и выпадение волос.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание.
В случае применения высоких доз препарата, а также у пожилых пациентов, возможна спутанность сознания, что требует снижения дозы.
Синдром отмены. Резкое прекращение лечения после длительного приема препарата может вызвать тошноту, рвоту и головную боль Постепенное снижение дозы вызывало, по сообщениям, в пределах двух недель преходящую симптоматику, включавшую раздражительность, беспокойство и нарушение сна и сновидений. Эти симптомы не указывают на привыкание к препарату. Сообщалось о редких случаях маниакальных или гипоманиакальных состояний, возникавших в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.
Необходимо придерживаться указаниям врача относительно прекращения приема препарата.
Также поступали сообщения о симптомах абстиненции в новорожденных, матери которых получали трициклические антидепрессанты.
Класс-специфические эффекты
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к амитриптилину или к любому из компонентов препарата
— Сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)
— Ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда
— Нарушения сердечного ритма и проводимости, застойная сердечная недостаточность
— Маниакальный психоз
— Тяжелая печеночная недостаточность
— Период лактации
— Детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Альтретамин
При одновременном применении амитриптилина и альтретамина существует риск возникновения тяжелой постуральной гипотензии.
Альфа-2-адреномиметики
Не рекомендуется одновременное использование апраклонидина и бримонидина.
Анальгетики
Возможно увеличение побочных эффектов нефопама и риска появления судорог во время приема трамадола. Левацетилметадол не следует назначать совместно с амитриптилином в связи с повышенным риском вентрикулярной аритмии.
Анестетики
Сопутствующая терапия амитриптилином может увеличить риск развития аритмий и гипотензии.
Антиаритмические препараты
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, включая амиодарон, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон и хинидин. В связи с этим следует избегать данной комбинации лекарственных средств.
Антибактериальные препараты
Прием рифампицина уменьшает плазменные концентрации некоторых трициклических антидепрессантов, и, следовательно, их антидепрессивный эффект.
Совместное использование с линезолидом может привести к возбуждению центральной нервной системы и развитию артериальной гипертензии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин. Зарегистрированы случаи развития гипертермических кризов, тяжелых судорожных припадков, летального исхода.
Назначение амитриптилина возможно только через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время применения ИМАО наблюдалось возбуждение ЦНС и повышение артериального давления.
Противоэпилептические средства
Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к снижению судорожного порога.
Барбитураты и карбамазепин могут уменьшить, метилфенидат увеличить антидепрессивное действие амитриптилина.
Антигистаминные препараты
Назначение антигистаминных препаратов может привести к увеличению антихолинергического и седативного эффекта амитриптилина. Одновременного применения терфенадина следует избегать из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии.
Гипотензивные средства
Амитриптилин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина, дебризоквина, бетанидина и, возможно, клонидина. Во время лечения трициклическими антидепрессантами целесообразно сделать повторную оценку гипотензивной терапии пациента.
Симпатомиметики
Амитриптилин не следует назначать с такими симпатомиметиками, как адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.
Другие средства, угнетающие ЦНС
Амитриптилин может усилить реакцию организма на алкоголь, барбитураты, а также на другие средства, угнетающие ЦНС. В свою очередь барбитураты способны снижать, а метилфенидат – усиливать антидепрессивное действие амитриптилина.
Необходим контроль за пациентами, одновременно получающими большие дозы этхлорвинола. Сообщалось о транзиторном делирии у пациентов, которые получали 1 г этхлорвинола и 75-150 мг амитриптилина.
Дисульфирам
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Совместное применение способно угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов. У пациентов, принимающих одновременно дисульфирам, амитриптилин и алкоголь, отмечается повышение плазменной концентрации и снижение эффективности дисульфира.
Антихолинергические препараты
При совместном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление антихолинергических побочных эффектов, таких как задержка, мочи, приступ глаукомы, кишечная непроходимость, особенно у пожилых пациентов.
Нейролептики
Возможен повышенный риск развития желудочковых аритмий.
Не следует одновременно назначать пимозид или тиоридазин, так как амитриптилин может увеличить плазменные уровни тиоридазина, что ведет к увеличению риска развития сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Использование с нейролептиками может увеличить плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и антихолинергические побочные эффекты фенотиазина и, возможно, клозапина.
Противовирусные препараты
Ингибитор протеазы ритонавир может увеличить плазменные концентрации амитриптилина.
В связи с этим необходим тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при одновременном назначении этих препаратов.
Противоязвенные препараты
При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови амитриптилина с риском развития токсических эффектов.
Анксиолитики и снотворные средства
Одновременное применение усиливает седативный эффект.
Бета-блокаторы
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, связанный с одновременным использованием соталола.
Бета-адреноблокаторы (соталол)
Повышается риск желудочковых аритмий.
Блокаторы кальциевых каналов
Дилтиазем и верапамил могут привести к увеличению плазменной концентрации амитриптилина.
Диуретики
Наблюдается повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
Допаминергические препараты
Следует избегать одновременного назначения с энтакапоном и бримонидином. Во время применения селегилина наблюдались явления токсичности со стороны ЦНС.
Миорелаксанты
Сопутствующее использование с баклофеном повышает его миорелаксантное действие.
Нитраты
Возможно снижение эффекта сублингвальной формы нитратов (вследствие сухости во рту).
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы уменьшают антидепрессивный эффект амитриптилина, но побочные эффекты препарата могут быть увеличены за счет увеличения его концентрации в плазме крови.
Сибутрамин
Не рекомендуется одновременное применение с сибутрамином в связи с повышенным риском токсичности ЦНС.
Тиреоидные препараты
Действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, может усиливаться при совместном лечении с лекарственными препаратами для лечения щитовидной железы (например, левотироксин).
Зверобой
Зверобой может снизить уровень амитриптилина в плазме крови.
Совместное применение амитриптилина и электрошока может усилить риск терапии. Подобное комбинированное лечение следует применять только в случае особой необходимости.
Особые указания
Амитриптилин следует назначать с осторожностью пациентам, имевшим в прошлом припадки, пациентам с нарушенной функцией печени и, вследствие его атропиноподобного действия, пациентам, имевшим в прошлом задержки мочи или пациентам с закрытоугольной глаукомой или повышенным внутриглазным давлением. У пациентов с закрытоугольной глаукомой даже средние по величине дозы могут вызвать приступ.
Во время приема амитриптилина необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с сердечно-сосудистыми расстройствами, гиперплазией щитовидной железы, а также лиц, принимающих препараты для лечения патологий щитовидной железы или антихолинергические лекарственные средства; необходимо тщательно регулировать дозы всех лекарственных препаратов при комбинированном назначении амитриптилина.
Гипонатриемия ассоциируется с применением всех типов антидепрессантов (обычно у лиц пожилого возраста, что возможно связано с недостаточной секрецией антидиуретического гормона); данное состояние следует рассматривать у пациентов с появившейся сонливостью, спутанностью сознания или судорог на фоне приема антидепрессантов.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск появления побочных реакций, особенно тревожного возбуждения, спутанности сознания и постуральной гипотензии. Начальную дозу препарата необходимо повышать с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением.
Шизофрения
При назначении амитриптилина для лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов заболевания. Таким же образом при маниакально-депрессивном психозе у пациентов может наблюдаться сдвиг в маниакальную фазу. Может усиливаться параноидальный бред, сопровождающийся враждебностью или без нее. В любом из этих случаев рекомендуется снизить дозу амитриптилина или назначить дополнительно сильный транквилизатор.
У пациентов с депрессией риск возможного суицида сохраняется на протяжении всего лечения, поэтому такие пациенты требуют тщательного медицинского наблюдения до наступления существенной ремиссии.
Электрошоковая терапия
Во время лечения амитриптилином не рекомендуется проведение электрошоковой терапии, принимая во внимание возможность развития осложнений, связанных с этим видом терапии.
Хирургические вмешательства
При планировании хирургических вмешательств амитриптилин должен быть отменен за несколько дней до операции. Если операция должна быть выполнена без промедления, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о приеме амитриптилина, поскольку анестезия может повышать риск гипотензии и аритмии.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния
Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение состояния может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общими клиническими данными риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.
Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Кроме того, данные состояния могут сопутствовать основному депрессивному расстройству. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами.
Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида.
Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени, проявляющие суицидальные мышления, перед началом лечения имеют большой риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.
Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.
Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Вспомогательные вещества
Препарат содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкими наследственными нарушениями расщепления галактозы, недостаточности лактазы или же мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Препарат содержит в своем составе краситель кармоизин (Е 122), поэтому применение таблеток Амитриптилин в детской практике противопоказано.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность амитриптилина при использовании во время беременности и кормления грудью не установлена.
Не рекомендуется применять амитриптилин во время беременности, особенно во время первого и последнего триместра, при отсутствии веских показаний. У таких пациенток необходимо оценить преимущества лечения и возможные риски для плода, новорожденного или организма матери. Несмотря на широкое применение препарата в течение многих лет без серьезных последствий, доказательства безопасности назначения амитриптилина во время беременности отсутствуют.
Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Существуют данные об отрицательном действии препарата на беременность у животных при введении исключительно высоких доз. Симптомы абстиненции, в том числе угнетение дыхания и тревожное возбуждение, наблюдались у новорожденных, чьи матери принимали трициклические антидепрессанты во время последнего триместра беременности. Задержку мочи у новорожденных также связывали с приемом амитриптилина матерью.
Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций на амитриптилин у детей необходимо принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении приема препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амитриптилин способен нарушать концентрацию внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможных рисках во время управления транспортерными средствами или работы с механизмами.
Передозировка
Высокие дозы амитриптилина могут вызывать временную спутанность сознания, нарушение концентрации внимания или транзиторные галлюцинации.
Передозировка может стать причиной гипотермии, сонливости, тахикардии, другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса, застойной сердечной недостаточности, появления признаков нарушения проводимости на ЭКГ, расширения зрачков, расстройств глазодвигательного аппарата, судорог, тяжелой гипотензии, сонливости, гипотермического ступора и комы.
Другие симптомы, которые могут возникнуть, включают психомоторное возбуждение, ригидность мышц, гиперактивные рефлексы, гипертермию, рвоту либо другие вышеперечисленные реакции.
При подозрении на передозировку требуется срочная госпитализация.
Прием 750 мг препарата может привести к серьезной токсичности. Симптомы передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя и других психотропных препаратов.
Эффекты передозировки в основном обусловлены антихолинергическим (атропиноподобным) действием препарата на нервные окончания мозга. Также существует хинидин-подобное воздействие на миокард.
Периферические эффекты
Стандартные проявления: синусовая тахикардия, горячая сухая кожа, сухость полости рта и языка, расширение зрачков, задержка мочеиспускания.
Наиболее важные признаки токсичности на ЭКГ – удлинение комплекса QRS, что указывает на высокий риск желудочковой тахикардии. При очень тяжелом отравлении ЭКГ может приобретать аномальный вид. В редких случаях наблюдается удлинение интервала P-R или блокада сердца. Также зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и двунаправленная тахикардия.
Основные эффекты
Обычно наблюдается атаксия, нистагм, сонливость, способные привести к глубокой коме и угнетению дыхания. При разгибательных подошвенных рефлексах могут наблюдаться повышение тонуса и гиперрефлексия. В глубокой коме возможно отсутствие всех рефлексов. Может наблюдаться дивергентное косоглазие. Возможны проявления гипотензии и гипотермии. Судороги наблюдаются в более 5 % случаев.
Во время восстановления могут возникать спутанность сознания, психомоторное возбуждение, зрительные галлюцинации.
Лечение
Показано выполнение ЭКГ и, в частности, проведения оценки интервала QRS, поскольку его пролонгация свидетельствует о повышенном риске аритмий и судорог. Перорально назначают активированный уголь или проводят назогастральную интубацию для защиты дыхательных путей, если в течение одного часа пациент принял дозу более 4 мг/кг. Вторую дозу активированного угля назначают через 2 часа пациентам с признаками центральной токсичности, которые могут самостоятельно глотать.
Для лечения тахиаритмии рекомендуется провести коррекцию гипоксии и ацидоза. Даже при отсутствии ацидоза взрослым пациентам с аритмией или клинически существенным удлинением интервала QRS на ЭКГ необходимо выполнить внутривенную инфузию 50 ммоль натрия бикарбоната.
При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама или лоразепама. Обеспечение доступа кислорода, исправление кислотно-щелочных и метаболических нарушений. Дифенин противопоказан при передозировке трициклических антидепрессантов, поскольку подобно им дифенин блокирует натриевые каналы и может увеличивать риск нарушений сердечного ритма. Глюкагон используется для коррекции угнетения миокарда и гипотензии.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из плёнки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
Частное акционерное общество «Технолог»
20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Частное акционерное общество «Технолог»
20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «L-Фарма»
050061, РК, г. Алматы, мкр. «Тастак-1», дом 3
Тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16
elfarma@rambler.ru
Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «L-Фарма»
050061, РК, г. Алматы, мкр. «Тастак-1», дом 3
Тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16
elfarma@rambler.ru
13
| 245230531477976223_ru.doc | 107.5 кб |
| 462465361477977473_kz.doc | 134.5 кб |
| 6811_04_09_15_p.pdf | 0.59 кб |
| 6811_04_09_15_s.pdf | 0.57 кб |
| 6811_04_09_15_21_p.pdf | 0.69 кб |
| 6811_04_09_15_21_s.pdf | 0.63 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
25 мг |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
25 мг |
|
раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
10 мг/мл |
|
раствор для внутримышечного введения |
10 мг/мл |
таблетки, покрытые оболочкой
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
раствор для внутримышечного введения
Описание препарата Амитриптилин (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 24.04.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F50.2 Нервная булимия
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F91.9 Расстройство поведения неуточненное
- F92.0 Депрессивное расстройство поведения
- F98.0 Энурез неорганической природы
- G43.9 Мигрень неуточненная
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G62.9 Полинейропатия неуточненная
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R51 Головная боль
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- T14.4 Травма нерва (нервов) неуточненной области тела
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амитриптилина гидрохлорид | 11,32 мг |
| (соответствует 10 мг амитриптилина) | |
| амитриптилина гидрохлорид | 28,3 мг |
| (соответствует 25 мг амитриптилина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 40/100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40/100 мг; крахмал прежелатинизированный — 25,88/64,7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4/1 мг; тальк — 1,2/3 мг; магния стеарат — 1,2/3 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).
Взрослые
Взрослым при депрессии начальная доза — 25–50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.
В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булимии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25–100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10–50 мг/сут.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10–12,5–25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Дети
Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10–30 мг/сут или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.
При ночном энурезе у детей 6–10 лет — 10–20 мг/сут на ночь, 11–16 лет — до 50 мг/сут.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг или 25 мг. 10 шт. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
100 шт. в банке полимерной. 500, 600, 1000 или 1200 шт. в банке полимерной (для стационаров). Каждая банка в пачке из картона.
Производитель
АО «АЛСИ Фарма».
Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.
Тел.: (495) 787-70-55.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 19.05.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
71.40 |
|
|
|
77.00 |
|
|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
54.00 |
|
|
|
87.00 |
|
|
|
Амитриптилин, таблетки, |
||
|
67.60 |
|
|
|
Амитриптилин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
48.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Амитриптилин — Зиоздоровье — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003754/01
Торговое наименование препарата
Амитриптилин
Международное непатентованное наименование
Амитриптилин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид 0,0283 г (в пересчете на амитриптилин 0,0250 г);
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 0,078 г, лактозы моногидрат 0,185815 г, кремния диоксид коллоидный 0,001 г, желатин медицинский 0,000885 г, магния стеарат 0,003 г, тальк 0,003 г.
Описание
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Код АТХ
N06AA09
Фармакодинамика:
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналеитическим и седативным действием.Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает также периферическими антигистаминовыми (III) и антиадренергическими свойствами.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая. Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 — 96%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем деметилирования (изоферменты CYP2D19, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина, 10-гидроксинортриптилина и неактивных метаболитов. Основным активным метаболитом является вторичный амин -нортриптилин. Метаболиты 10-гидроксиамитриптилип, 10-гидроксинортриптилин тоже активны, но их действие выражено значительно слабее.
Амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, но эти конъюгаты неактивны.
Демитилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови в низких концентрациях и практически лишены фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холииоблокирующим действием.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов для нортриптилина. Средний общий клиренс креатинина составляет 39,2 ± 10.18 л/ч. Выделяется преимущественно ночками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5. При грудном вскармливании на фоне приема амитриптилина, в организм ребенка попадает в среднем 2% принимаемой матерью дозы, в пересчете на массу тела (в мг/кг). Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у большинства пациентов достигаются в течение недели.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.
Пациенты с нарушениями функции почек
Почечная недостаточность не оказывает влияния на кинетику препарата.
Показания:
— Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к амитриптилину или вспомогательным веществам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и за две недели перед началом лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),
— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
— Недостаточность коронарного кровообращения.
— Острый и восстановительный периоды инфаркта миокарда.
— Нарушение проводимости сердечной мышцы.
— Тяжелые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
— Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
— Гиперплазия предстательной железы.
— Задержка мочи, в том числе при гиперплазии предстательной железы.
— Атония мочевого пузыря.
— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
— Беременность, период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 18 лег.
— Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами.
— Закрытоугольная глаукома.
С осторожностью:
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), у пациентов пожилого возраста, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, заболеваниях сердечнососудистой системы (стенокардии, артериальной гипертензии), биполярном аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), внутриглазной гипертензии, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), шизофрении (возможна активация психоза).
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В период беременности амитриптилин следует применять только в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Если препарат применяется в период беременности, следует предупредить пациента о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. В период кормления грудью необходимо либо отказаться от приема препарата, либо отменить грудное вскармливание. Если этого не сделано, следует наблюдать за состоянием ребенка, особенно в течение первых четырех недель после рождения. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сопливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается па ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного нс улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
Синдром отмены
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата могут возникать такие нежелательные реакции, как головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, недомогание, бессонница, нарушение сна с яркими необычными сновидениями, повышенная возбудимость.
Побочные эффекты:
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Некоторые из перечисленных ниже побочных эффектов, например, головная боль, нарушение концентрации внимания. нарушение сна, тревога, тремор, снижение либидо могут быть симптомами депрессии и обычно уменьшаются при улучшении депрессивного состояния.
Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10): часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны перепой системы: очень часто головные боли, сонливость, тремор, головокружение; часто — нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, дизартрия, полинейропатия, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), парестезии, атаксия, ажитация, экстрапирамидные расстройства, учащение эпилептических припадков, периферическая невропатия, нечасто — бессонница, судороги, тревога; редко акатизия.
Со стороны психической деятельности: очень часто — спутанность сознания, дезориентация, снижение либидо; нечасто — снижение когнитивных функций, гипомания, мания, беспокойство, ночные «кошмары»; редко — агрессивность, делирий (у пожилых), галлюцинации, у женщин — задержка оргазма, потеря способности достигать оргазм; частота неизвестна суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, экстрасистолия; часто атриовентрикулярная блокада, блокада ножки пучка Гиса, симптомы сердечной недостаточности, обморок; нечасто — повышение артериального давления, неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, нс страдающих заболеваниями сердца; редко — инфаркт миокарда; очень редко — фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, кардиомиопатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, изжога, анорексия, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия; часто — воспаление слизистой оболочки полости рта, заболевания десен, необратимый кариес зубов, ощущение «жжения во рту», кишечная непроходимость; нечасто — холестатическая желтуха, диарея, рвота, отек языка, стоматит; редко — увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: часто — изменение потенции.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — галакторея; редко — отек яичек; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: редко — угнетение костномозгового кроветворения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: нечасто кожная сыпь, зуд, крапивница; редко -фотосенсибилизация, ангионевротический отек; очень редко — аллергическое воспаление альвеол и легочной ткани (пневмония, синдром Леффлера);
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: очень часто гипергидроз; нечасто — отек лица.
Со стороны организма в целом: очень часто повышение аппетита; часто -утомляемость, изменение массы тела при длительном применении, заложенность носа; редко — выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, нарушение функциональных проб печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, поллакиурия, снижение аппетита; очень редко — аллергический васкулит.
Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения, нарушение аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления; редко — парез аккомодации. Со стороны органов слуха: редко — шум в ушах, слуховые галлюцинации.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень часто -повышение внутриглазного давления; часто изменения на ЭЭГ, нарушение внутрижелудочковой проводимости (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS на ЭКГ), «прыгающее» артериальное давление, снижение выработки антидиуретического гормона, гипонатриемия; редко — пню- или гипергликемия, глюкозурия. нарушение толерантности к глюкозе, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия. тромбоцитопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Передозировка:
Симптомы
Реакции на передозировку у разных пациентов могут существенно различаться.
Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, дезориентация, спутанность сознания. расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, ажитация и галлюцинации.
Антихолинергические симптомы (мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника), судороги, судорожные припадки, ригидность мышц, повышение температуры, внезапное угнетение ЦНС, угнетение сознания вплоть до комы, угнетение дыхания. Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade des pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок. Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.
Лечение
Прекращение терапии амитриптилином, госпитализация (в отделение интенсивной терапии).
Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания. Показаны постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3-5 дней. т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и желудочковых нарушений ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100 200 ммоль Na+). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом в/в инфузии. При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция. Для лечения недостаточности кровообращения следует использовать плазмозаменители, а в тяжелых случаях — инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кт в минуту с увеличением дозы в зависимости от ответа. При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.
Взаимодействие:
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦПС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Изофермент CYP2D6 у человека имеет несколько изоформ. Изоферменты CYP2D6 могут ингибировать различные психотропные препараты, например, нейролептики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) за исключением циталопрама (очень слабый ингибитор изофермента CYP2D6), [3-адреноблокаторы и антиаритмики последнего поколения. Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.
Ингибиторы МАО
Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (возможны ажитация, спутанность сознания, тревога, тремор, миоклонус, гипертермия, кома) и привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО м трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после отмены терапии обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Симпатомиметики
Амитриптилин может потенцировать эффекты эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина н фенилпропаноламина на сердечнососудистую систему.
Антихолинергические препараты
Трициклические антидепрессанты могут усиливать эффекты антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь; одновременного применения этих препаратов следует избегать в связи с увеличением риска развития паралитической кишечной непроходимости.
Препараты, снижающие симпатическую активность
Трициклические антидепрессанты могут ослаблять антигипертензивные эффекты гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. На фоне терапии трициклическими антидепрессантами рекомендуется скорректировать антигипертензивную терапию.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Ингибиторы ацеталидегиддегидрогеназы
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.
Глюкокортикоидные средства
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами.
Антитиреоидные средства
Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Препараты, удлиняющие интервал QТ
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, включая такие антиаритмики, как хинидин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, как астсмизол и терфсиадин, некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность развития желудочковых нарушений ритма при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами.
Препараты, угнетающие ЦНС
При одновременном применении с блокаторами III -гистаминовых рецепторов, клопидином, алкоголем и барбитуратами возможно усиление угнетающего действия па ЦНС. Амитриптилин может усиливать эффекты и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение амитриптилина и препаратов, содержащих зверобой, может привести к усилению метаболизма амитриптилина и снижению максимальной сывороточной концентрации амитриптилина на 20%, вследствие индукции его метаболизма изоферментом CYP3A4 печени. Теоретически возможно повышение риска возникновения серотонинового синдрома.
Литий
При одновременном применении лития и трициклических антидепрессантов может повышаться риск возникновения психотических симптомов и токсических осложнений со стороны ЦНC даже на фоне терапевтических концентраций лития в плазме крови. Описаны случаи возникновения мании, миоклонуса, тремора, тонико-клонических судорог, расстройств памяти, спутанности сознания, дезорганизации мышления, галлюцинаций, серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома, начинавшихся через несколько дней после начала комбинированной терапии; в большинстве случаев требовалась отмена терапии либо трициклическими антидепрессантами, либо литием. Пожилые пациенты особенно предрасположены к возникновению таких реакций. Трициклические антидепресанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, что может приводить к снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. Может потребоваться коррекция доз этих препаратов.
Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови.
Циметидии и метилфенидат, а также блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут замедлять метаболизм амитриптилина, увеличивать его плазменные концентрации и, следовательно, усиливать токсические эффекты.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм трициклических антидепрессантов, приводить к снижению их плазменных концентраций и уменьшению анти депрессивного эффекта.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинин замедляет метаболизм амитриптилина.
Противогрибковые препараты, такие как флуконазол и тербинафин, увеличивают плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и усиливают связанные с ними токсические эффекты.
Эстрогены и содержащие их пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина. Может потребоваться коррекция доз препаратов или отмена одного из них. Алкоголь повышает плазменные концентрации свободного амитриптилина и нортриптилина.
Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Фенитоин
Трициклические антидепрессанты могут повышать сывороточную концентрацию фенитоина и. соответственно, повышать риск возникновения его токсических эффектов (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).
Сибутрамин
Следует избегать назначения с сибутрамином (ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина), данное сочетание увеличивает риск развития интоксикации центральной нервной системы и потенциально смертельного состояния -серотонинового синдрома. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, одновременно получающих трициклические антидепрессанты (амитриптилин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Противовирусные препараты
Сочетание амитриптилина с противовирусными препаратами может увеличить плазменные концентрации амитриптилина с развитием токсических эффектов, что делает необходимым тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при их одновременном назначении.
Нитраты
Снижение секреции слюны и появление сухости во рту (блокирование действия ацетилхолина) при приеме амитриптилина может снизить эффект сублингвальной формы нитратов.
Миорелаксанты центрального действия
Сопутствующее использование с амитриптилином увеличивает их эффект.
Особые указания:
Применение амитриптилина у пациентов всех возрастных групп связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении высоких доз возможно развитие нарушений ритма и тяжелого снижения артериального давления. У пациентов, страдающих заболеваниями сердца, эти явления могут возникнуть при назначении обычной дозы. Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Так как улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или более, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до наступления улучшения. Также требуют тщательного наблюдения пациенты из группы высокого риска. особенно в начале лечения или после изменения дозы. Более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток характерен для пациентов, у которых в анамнезе отмечалось суицидальное поведение, или с выраженными суицидальными идеями до начала терапии. Может вызвать суицид у лиц моложе 25 лет (класс-эффект антидепрессантов). Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) необходимо предупредить о необходимости контроля любых признаков клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного поведения и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении этих симптомов. С особой осторожностью необходимо назначать амитриптилин пациентам с гипертиреозом или пациентам, получающим препараты, контролирующие функцию щитовидной железы, в связи с возможным развитием нарушений сердечного ритма. У пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменять действие инсулина и концентрацию глюкозы в крови, что может потребовать коррекцию дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Пожилые пациенты особенно подвержены риску ортостатической гипотензии. Применение амитриптилина при биполярном расстройстве может спровоцировать развитие маниакальной фазы, в этом случае амитриптилин необходимо отменить. Если амитриптилин применяется для лечения депрессивного компонента шизофрении, возможно усугубление психотических симптомов. В этом случае амитриптилин следует применять в комбинации с антипсихотиком. У пациентов с такими редкими состояниями, как сужение передней камеры глаза или закрытоугольная глаукома, возможны острые приступы глаукомы в связи с расширением зрачка. У пациентов, применяющих контактные линзы, снижение образования слезы и накопление слизистого секрета вследствие м-холиноблокирующего действия трициклических антидепрессантов может привести к повреждению эпителия роговицы. Сухость во рту может привести к возникновению изменений слизистой оболочки, воспалительным реакциям, ощущению жжения и кариесу. Рекомендуется регулярное посещение стоматолога. Амитриптилин должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами, поскольку амитриптилин снижает порог судорожной готовности, что может привести к снижению эффективности лечения антиэпилептическими препаратами. Применсние анестетиков во время лечения три/тетрациклическими антидепрессантами может повысить риск возникновения аритмии и снижения артериального давления. Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства; если требуется экстренная операция, анестезиолог должен быть информирован о том, какую терапию получает пациент. При применении трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинергическими препаратами или антипсихотиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии. Амитриптилин должен с осторожностью применяться у пациентов, получающих СИОЗС. Сообщалось о случаях увеличения риска переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов у пациентов в возрасте 50 лет и старше. Применения высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и случаи задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами. Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут возникать нежелательные реакции, описанные в разделе «Побочные действия».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Ввиду седативного действия амитриптилина во время его применения следует избегать управления транспортными средствами и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, которым назначен амитриптилин, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 0,0250 г.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ЗиО-Здоровье» (ЗАО «ЗиО-Здоровье»), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Купить Амитриптилин — Зиоздоровье в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)