Амоксициллин это антибиотик инструкция по применению взрослым

Амоксициллин формула

Цена

Описание

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Код АТХ: 101СА04.

Состав

Капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

  • Амоксициллина тригидрат 573,9 мг (в пересчете на амоксициллин 500 мг)

Вспомогательные вещества:

  • Крахмал картофельный 96,2 мг
  • Магния стеарат 6,0 мг

Твердая желатиновая капсула:

Состав оболочки капсулы № 00:

  • Корпус капсулы: титана диоксид — 2%, желатина — до 100%.
  • Крышечка капсулы: краситель азорубин (кармуазин) Е 122 — 0,2%, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина — до 100%.

Таблетки

  • Активное вещество: амоксициллин тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250 мг или 500 мг.
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 104,5 мг или 170,7 мг, тальк — 11,1 мг или 21,0 мг, Твин-80 (водисорбат 80) — 1,2 мг или 1,3 мг, магния стеарат — 3,7 мг или 7,0 мг.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (ЕОКАЗТ) версия 5.0.

Патогенный микроорганизм Пограничные значения МИК (мг/л) Чувствительные < Устойчивые

Haemophilus influenzae 8 8 Moraxella catarrhalis см. примечание см. примечание Streptococcus pneumoniae 4 8 Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae см. примечание см. примечание Neisseria meningitidis см. примечание см. примечание Escherichia coli 1 1 Klebsiella pneumoniae 0,5 2 Proteus mirabilis 0,125 0,125 Salmonella spp. 1 1 Pseudomonas aeruginosa 2 8 Bacteroides fragilis 0,5 2

Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК < 0,5 мг/л.

Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

Восприимчивость к веществу может быть определена по ампициллину. 8 Восприимчивость стрептококков группы А, В, С и С к пенициллину может быть определена по бензилпенициллину.

Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.

Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину. Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам — отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

Пограничные значения без определённого вида бактерий относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней: Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Haemophilus influenzae
  • Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
  • Streptococcus pneumoniae
  • и другие

Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria meningitidis
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Proteus mirabilis
  • и другие

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae
  • Коагулазоотрицательные стафилококки
  • и другие

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Bacteroides fragilis
  • и другие

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Prevotella spp.
  • и другие

Другие микроорганизмы:

  • Haemophilus parainfluenzae
  • и другие

Естественно резистентные организмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Streptococcus viridans
  • и другие

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Acinetobacter spp.
  • и другие

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Bacteroides thetaiotaomicron
  • и другие

Другие микроорганизмы:

  • Chlamydia spp.
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Legionella pneumophila
  • и другие

Почти все штаммы Staphylococcus aureus резистентны к веществу, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Рассматриваемый препарат, известный как амоксициллин, отличается высоким уровнем и быстротой всасывания, поскольку его биодоступность составляет 93%. Пищевые продукты не оказывают влияния на усвоение данного средства, а его устойчивость к разрушению в кислом окружении желудка придает ему дополнительное преимущество. Стоит отметить, что при дозировках 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови, которая обычно достигается в течение 1-2 часов после приема, может составлять 5 мкг/мл или 10 мкг/мл соответственно.

Обладает весьма широким объемом распределения. Значительные концентрации данного вещества обнаруживаются во множестве тканей и жидкостях организма, включая плазму крови, бронхиальный секрет, печень, лимфатические узлы, матку, яичники, околоносовые пазухи и т.д. С увеличением дозировки в два раза, концентрация препарата также удваивается, что позволяет достаточно гибко настраивать терапевтическую дозу.

Что касается метаболизма, то частичное метаболизирование амоксициллина (10–20%) приводит к образованию неактивных метаболитов. Имеется быстрый период полувыведения (T1/2) — 1–1,5 часа. Данное средство выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%). Также препарат выводится печенью на уровне 10-20%.

Подбор дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с нарушениями функций почек или печени, требует особого внимания и медицинского контроля. Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин) T1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов. При нарушении функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Фармакодинамика

Всасывание:

  • Абсорбция амоксициллина быстрая и высокая (93 %).
  • Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.
  • Вещество не разрушается в кислой среде желудка.
  • При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь: 1-2 часа.

Распределение:

  • Амоксициллин имеет большой объем распределения.
  • Высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода.
  • При увеличении дозы в 2 раза, концентрация также увеличивается в 2 раза.
  • В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины.
  • Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови.
  • Связь с белками плазмы крови: 15-25%.

Метаболизм:

  • Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

  • Период полувыведения (Т1/2): 1-1,5 часа.
  • 50-70% вещества выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%).
  • 10-20% выводится печенью.
  • В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
  • При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] = 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
  • Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст:

  • Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
  • У пациентов пожилого возраста, у которых возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол:

  • При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику.

Почечная недостаточность:

  • Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек.
  • При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать 8,5 часов при анурии.

Печеночная недостаточность:

  • У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания к применению

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, включая:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит).
  • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея).
  • Абдоминальные инфекции (холангит, холецистит).
  • Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в комбинации с другими препаратами).
  • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы).
  • Лептоспироз, листериоз.
  • Болезнь Лайма.
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез).
  • Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Дети до 5 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе (включая бронхиальную астму, поллиноз, повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте).
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Почечная недостаточность.
Беременность и период грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Способ приема и дозы:

  • Применение внутрь, до или после приема пищи.
  • Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Дозирование для взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

  • Обычно назначают 250 мг-500 мг 3 раза в сутки или 500 мг-1000 мг 2 раза в сутки.
  • При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза — 6 г.

Дозирование для детей от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг до 40 кг:

  • Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки.
  • В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным возбудителем, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Дозирование для болезни Лайма (боррелиоза) — ранняя стадия:

  • Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
  • Детям от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг и до 40 кг: 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в комбинации с другими препаратами):

  • Взрослым: 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
  • Детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: 1000 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.
  • Детям от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг и до 40 кг: 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита:

  • Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
  • Детям от 5 до 12 лет с массой тела от 19 кг до 40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дозирование при почечной недостаточности:

  • У пациентов с КК > 30 мл/мин не требуется коррекция дозы.
  • При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Дозирование для пациентов, находящихся на гемодиализе:

  • Взрослые и дети с массой тела > 40 кг: 500 мг каждые 24 часа. Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для восстановления концентрации лекарственного препарата в системном кровообращении после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
  • Дети с массой тела < 40 кг: Следует назначить 1 дополнительную дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для восстановления концентрации лекарственного препарата в системном кровообращении после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг.

Дозирование для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе:

  • Максимальная доза амоксициллина — 500 мг/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания​

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Лекарство можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Вещество выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Препарат следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочное действие

Амоксициллин является препаратом, который может вызывать нежелательные реакции у некоторых пациентов. В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные эффекты могут быть оценены по частоте их развития. Далее приведены побочные действия и их соответствующие категории:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

    • Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или с пониженной резистентностью организма).
    • Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    • Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.
    • Частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

    • Редко: реакции, сходные с сывороточной болезнью.
    • Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
    • Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Нарушения со стороны эндокринной системы:

    • Редко: анорексия.
    • Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы:

    • Часто: сонливость, головная боль.
    • Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания.
    • Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.
    • Частота неизвестна: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

    • Часто: тахикардия, флебит.
    • Редко: снижение артериального давления.
    • Очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

    • Редко: бронхоспазм, одышка.
    • Очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    • Часто: тошнота*, диарея*.
    • Нечасто: рвота*.
    • Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык).
    • Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    • Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке.
    • Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:

    • Часто: кожная сыпь*.
    • Нечасто: крапивница*, кожный зуд*.
    • Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    • Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит.
    • Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 часов после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:

    • Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.
    • Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    • Редко: общая слабость.
    • Очень редко: повышение температуры тела.
  • Частота возникновения этих побочных реакций была определена на основании клинических исследований, в которых принимало участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** Частота возникновения этих побочных реакций была определена после регистрации препарата.

Помимо перечисленных побочных действий, следует отметить, что у каждого пациента может быть индивидуальная реакция на амоксициллин. При возникновении нежелательных симптомов необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Соблюдайте рекомендации по применению и дозировке для достижения наилучшего лечебного эффекта и минимизации побочных действий.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное использование с аллопуринолом.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

В некоторых случаях прием может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении с метотрексатом возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение с пробенецидом не рекомендуется, так как пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный прием с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Особые указания

Перед началом терапии следует подробно опросить пациента относительно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его приема в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать приема при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после приема у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При приеме высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Существует вероятность влияния повышенных концентраций вещества в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.

Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных и в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов. Лекарственный препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) Е 122, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами. Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Формы выпуска

Выпускается в различных формах: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии, порошок для инъекций, мази.

Условия хранения

Срок годности антибиотика зависит от формы выпуска и производителя. Храните препарат в сухом, темном месте при температуре до 25°C, недоступном для детей.

Условия отпуска

Производитель

ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов», Россия
656031, Россия, Алтайский край, г. Барнаул, ул. Силикатная, д. 16а.
Тел./факс 8 (3852) 38-36-38

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая
претензии потребителей

ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов» (ООО «БЗМП») 656043, Россия, Алтайский край, г. Барнаул, проспект Социалистический, д.
21А. Тел./факс 8 (3852) 38-36-38

Источник

Амоксициллин (Amoxicillin)

💊 Состав препарата Амоксициллин

✅ Применение препарата Амоксициллин

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Амоксициллин
(Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.10.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CA04

(Амоксициллин)

Лекарственная форма

Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-000736
от 29.09.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата

Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота; редко — диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка; частота неизвестна — изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит; редко — снижение АД; очень редко — удлинение интервала QT.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, кожный зуд; очень редко — фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Со стороны эндокринной системы: редко — анорексия; очень редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Cо стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка; очень редко — аллергический пневмонит.

Cо стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства: общая слабость; очень редко — повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амоксициллин
(HEMOFARM, Сербия)

Амоксициллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(БИОХИМИК, Россия)

Амоксициллин
(Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия)

Амоксициллин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)

Амоксициллин
(MAPICHEM, Швейцария)

Амоксициллин
(АВВА РУС, Россия)

Амоксициллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Амоксициллин
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Амоксициллин Диспертаб®
(АВВА РУС, Россия)

Все аналоги

Источник
Амоксициллин
Amoxicillin
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в том числе в виде тригидрата или натриевой соли).
Брутто-формула C16H19N3O5S
Молярная масса 365,4 г/моль
CAS 26787-78-0
PubChem 33613
DrugBank APRD00248
Состав
Классификация
Фармакол. группа Пенициллины
АТХ J01CA04
МКБ-10 A01.0, A02, A02.0, A09, A27, A32, A41.9, A46, A54, A69.2, G00, H66.9, I33, J01, J02, J03, J18, J31.2, J32, J35.0, J40, K25, K26, K65, K81, K83.0, L01, L98.9, N12, N30, N34, N71, N72, N74.3, T79.3
Фармакокинетика
Биодоступн. 95 %
Связывание с белками плазмы 17-20%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 1—1,5 часа
Экскреция Почки: 50-78%
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения («Амоксисар»); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь («Амосин», «Грамокс‑Д», «Оспамокс»); субстанция-порошок (амоксициллина тригидрат); таблетки; таблетки диспергируемые («Амоксициллин Экспресс»,«Флемоксин Солютаб»); таблетки, покрытые оболочкой
Способы введения
перорально и Внутривенное вливание
Другие названия
«Амоксициллин Экспресс», «Амоксисар», «Амоксициллин Сандоз», «Амоксил», «Амоксициллина тригидрат», «Амоксициллин ДС», «Амоксициллин-ратиофарм», «Амоксициллин натрия стерильный», «Амосин», «Амофаст», «Гоноформ», «Грюнамоксм», «Грамокс‑Д», «Данемокс», «Моксипен», «Оспамокс», «Пуримокс», «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Экобол».
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Амоксицилли́н — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов для лечения бактериальных инфекции[1]. К ним относятся инфекция среднего уха, ангина, пневмония, кожные инфекции и инфекции мочевыводящих путей[1]. Его принимают внутрь или реже — путём инъекции[1][2].

Общие побочные эффекты включают тошноту и сыпь[1]. Он также может увеличить риск дрожжевых инфекций и, при использовании в сочетании с клавулановой кислотой, вызвать диарею[3]. Его не следует использовать тем, у кого аллергия на пенициллин[1]. Хотя его можно использовать при проблемах с почками, дозу, возможно, придётся уменьшить[1]. Его использование во время беременности и грудного вскармливания не представляет опасности[1]. Амоксициллин относится к группе бета-лактамных антибиотиков[1].
По своим фармакологическим свойствам близок к ампициллину, но, в отличие от него, обладает лучшей биодоступностью при пероральном приёме.
Амоксициллин, как и многие другие бета-лактамные антибиотики, подвержен деградации бета-лактамазами, продуцируемыми некоторыми бактериями, поэтому он часто применяется в комбинациях с клавулановой кислотой, выступающей ингибитором таких ферментов.

Применение в медицине[править | править код]

Амоксициллин используется для лечения ряда инфекций, включая острый средний отит, стрептококковый фарингит, пневмонию, кожные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции сальмонеллы, болезнь Лайма и инфекции хламидиоза[1][4].

Острый средний отит[править | править код]

Детей в возрасте до 6 месяцев с острым средним отитом обычно лечат амоксициллином или другими антибиотиками. Хотя большинство детей старше двух лет с острым средним отитом не получает пользы от лечения амоксициллином или другими антибиотиками, такое лечение может быть полезным для детей младше двух лет с острым средним отитом, двусторонним или сопровождающимся дренированием ушей[5][6]. В прошлом амоксициллин вводили три раза в день при лечении острого среднего отита, что приводило к пропуску доз в повседневной амбулаторной практике. В настоящее время есть доказательства того, что прием два раза в день или один раз в день имеет аналогичную эффективность[7].

Респираторные инфекции[править | править код]

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует амоксициллин в качестве лечения первой линии при пневмонии, которая не является «тяжелой»[8]. Амоксициллин рекомендуется в качестве предпочтительного средства лечения первой линии при внебольничной пневмонии у взрослых Национальным институтом здравоохранения и повышения квалификации Великобритании либо отдельно (болезнь легкой и средней степени тяжести), либо в сочетании с макролидами[9]. Амоксициллин используется при постконтактном вдыхании сибирской язвы для предотвращения прогрессирования заболевания и для профилактики[4][неавторитетный источник]. Большинство случаев синусита вызывается вирусами, для которых амоксициллин и амоксициллин-клавуланат неэффективны[10], а небольшая польза от амоксициллина может быть перекрыта побочными эффектами[11].

Инфекции, вызываемые Helicobacter pylori[править | править код]

Он эффективен как часть многокомпонентного режима лечения желудочных инфекций, вызванных Helicobacter pylori. Обычно он сочетается с ингибитором протонной помпы (таким как омепразол) и антибиотиком из группы макролидов (например, кларитромицином); другие комбинации лекарств также эффективны[12].

Болезнь Лайма[править | править код]

Амоксициллин эффективен для лечения раннего кожного боррелиоза Лайма; Эффективность и безопасность перорального амоксициллина не лучше и не хуже, чем у обычных альтернативно используемых антибиотиков[13].

Кожные инфекции[править | править код]

Амоксициллин иногда используется для лечения кожных инфекций[4], таких как вульгарные угри[14]. Часто это эффективное лечение вульгарных угрей, которые плохо поддаются лечению другими антибиотиками, такими как доксициклин и миноциклин[15].

Инфекции у младенцев в условиях ограниченных ресурсов[править | править код]

Всемирная организация здравоохранения рекомендует амоксициллин для лечения младенцев с признаками и симптомами пневмонии в ситуациях с ограниченными ресурсами, когда родители не могут или не хотят принять госпитализацию ребенка. Амоксициллин в сочетании с гентамицином рекомендуется для лечения младенцев с признаками других тяжелых инфекций, когда госпитализация невозможна[16].

Профилактика бактериального эндокардита[править | править код]

Он также используется для предотвращения бактериального эндокардита у людей из группы высокого риска, выполняющих стоматологические работы, для предотвращения Streptococcus pneumoniae и других инкапсулированных бактериальных инфекций у людей без селезенки, таких как люди с серповидно-клеточной анемией, а также для профилактики и лечения сибирской язвы[1]. Соединённое Королевство не рекомендует использовать его для профилактики инфекционного эндокардита[17]. Эти рекомендации не повлияли на частоту инфицирования инфекционным эндокардитом[18].

Комбинированное лечение[править | править код]

Амоксициллин подвержен разложению бактериями, продуцирующими β-лактамазы, которые устойчивы к большинству β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллин. По этой причине его можно комбинировать с клавулановой кислотой, ингибитором β-лактамаз.

Спектр активности[править | править код]

Бактериолитический β-лактамный антибиотик умеренного спектра действия из семейства аминопенициллинов, используемый для лечения чувствительных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обычно это препарат выбора в пределах класса, поскольку он лучше всасывается после перорального приема, чем другие β-лактамные антибиотики. В целом, Streptococcus, Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter и Moraxella чувствительны к амоксициллину, тогда как Citrobacter, Klebsiella и Pseudomonas aeruginosa к нему устойчивы[19]. Некоторые E. coli и большинство клинических штаммов Staphylococcus aureus в той или иной степени развили устойчивость к амоксициллину.

Показания[править | править код]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит[20], фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит, вызванный хеликобактерной инфекцией гастрит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллёзы, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский и пожилой возраст.

С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Указания[править | править код]

При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции лизиса бактерий (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается ещё 48—72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Побочные действия[править | править код]

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия , эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, дерматит , полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интеретициальный нефрит, кандидоз , суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной устойчивостью организма).

Взаимодействия[править | править код]

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергетическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие Секреция (физиология) — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

Свойства[править | править код]

Амоксициллин принадлежит к классу пенициллинов. Они представляют собой органические соединения, основой которых является 6-аминопенициллановая кислота, которую получают из культур плесневого грибка Penicillium chrysogenum.

Как видно, амоксициллин отличается от ампициллина наличием гидроксильной группы. Это молекулярное изменение увеличивает скорость всасывания препарата, за счет чего происходит менее эффективное разрушение β-лактамного кольца, поддерживая в крови более высокие концентрации данного соединения. Благодаря этому пероральный прием амоксициллина можно назначать вместо инъекционной формы ампициллина, что обеспечивает экономическую выгоду и простоту применения.

В свою очередь, ампициллин и амоксициллин отличаются от бензилпенициллина наличием аминогруппы, в связи с чем их часто относят к подгруппе аминопенициллинов. Оба препарата отличаются от бензилпенициллина устойчивостью к желудочному соку, и соответственно, наличием пероральных лекарственных форм, а также более широким спектром действия. Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства энтеробактерий: кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы и proteus mirabilis, для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз. При этом ампициллин несколько превосходит амоксициллин по активности в отношении шигелл.

Фармакология[править | править код]

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
В комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой резистентность бета-лактамазы нейтрализуются.
Действие развивается через 15—30 минут после введения и длится 8 часов.

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка.
При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1,5—3 мкг/мл и 3,5—5 мкг/мл, соответственно.
Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1—2 часа.
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.
При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2—4 раза.
В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25—30 % от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %.
Связь с белками плазмы — 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения — 1—1,5 часа.
Выводится на 50—70 % почками в неизмененном виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10—20 %.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев — 3—4 часа.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часа.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

История[править | править код]

Препарат был разработан компанией Beecham в 1972 году и начал продаваться компанией GlaxoSmithKline (правопреемницей Beecham) под названием Амоксил (Amoxil), однако, патент на препарат уже закончился, и иные производители продают его под несколько другими названиями.

Применение в ветеринарии[править | править код]

Препарат предназначен для лечения молодняка крупного рогатого скота, свиней и птиц с заболеваниями, возбудители которых чувствительны к компонентам препарата.

Пример фасовки препарата

Препарат эффективен при лечении животных с заболеваниями органов дыхания (бактериальной и энзоотической пневмонией), желудочно-кишечного тракта (эшерихиозом, сальмонеллезом, стрептококкозом), заболеваниями мочеполовой системы, септицемией, атрофическим ринитом, синдромом ММА и другими болезнями. Выпускается в виде порошков и растворов.

См. также[править | править код]

  • Амоксициллин + клавулановая кислота
  • Амоксициллин (Amoxicillin) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Амоксициллин (Amoxicillin) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.

Примечания[править | править код]

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Amoxicillin. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 1 августа 2015. Архивировано 5 сентября 2015 года.
  2. ↑ Amoxicillin Sodium for Injection. EMC (10 февраля 2016). Дата обращения: 26 октября 2016. Архивировано 27 октября 2016 года.
  3. ↑ Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffmann, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (17 November 2014). “Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication”. CMAJ : Canadian Medical Association Journal. 187 (1): E21—31. DOI:10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189. PMID 25404399.
  4. ↑ 1 2 3 Amoxicillin. Davis (2017). Дата обращения: 22 марта 2017. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  5. ↑ Venekamp, Roderick P.; Sanders, Sharon L.; Glasziou, Paul P.; Del Mar, Chris B.; Rovers, Maroeska M. (2015-06-23). “Antibiotics for acute otitis media in children” (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD000219. DOI:10.1002/14651858.CD000219.pub4. ISSN 1469-493X. PMID 26099233. Архивировано (PDF) из оригинала 2021-08-27. Дата обращения 2020-12-10.
  6. ↑ Антибиотики при остром среднем отите у детей. Cochrane Library.
  7. ↑ Thanaviratananich S, Laopaiboon M, Vatanasapt P (December 2013). “Once or twice daily versus three times daily amoxicillin with or without clavulanate for the treatment of acute otitis media”. Cochrane Database Syst Rev (12): CD004975. DOI:10.1002/14651858.CD004975.pub3. PMID 24338106.
  8. ↑ Revised WHO Classification and Treatment of Pneumonia in Children at Health Facilities — NCBI Bookshelf. — World Health Organization, 2014. — ISBN 9789241507813. Источник. Дата обращения: 10 декабря 2020. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  9. ↑ Pneumonia — National Library of Medicine — PubMed Health. — National Institute for Health and Care Excellence (UK), 2014. Источник. Дата обращения: 10 декабря 2020. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  10. ↑ American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology (2012). “Five Things Physicians and Patients Should Question” (PDF). Choosing Wisely: An Initiative of the ABIM Foundation. American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. Архивировано из оригинала (PDF) November 3, 2012. Дата обращения August 14, 2012.
  11. ↑ Ahovuo-Saloranta, A.; Rautakorpi, U. M.; Borisenko, O. V.; Liira, H.; Williams Jr, J. W.; Mäkelä, M. (2014). Ahovuo-Saloranta, Anneli, ed. “Antibiotics for acute maxillary sinusitis”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD000243. DOI:10.1002/14651858.CD000243.pub3. PMID 24515610.
  12. ↑ Chey WD, Leontiadis GI, Howden CW, Moss SF (February 2017). “ACG Clinical Guideline: Treatment of Helicobacter pylori Infection”. Am. J. Gastroenterol. 112 (2): 212—239. DOI:10.1038/ajg.2016.563. PMID 28071659.
  13. ↑ Torbahn G, Hofmann H, Rücker G, Bischoff K, Freitag MH, Dersch R, Fingerle V, Motschall E, Meerpohl JJ, Schmucker C (November 2018). “Efficacy and Safety of Antibiotic Therapy in Early Cutaneous Lyme Borreliosis: A Network Meta-analysis”. JAMA Dermatol. 154 (11): 1292—1303. DOI:10.1001/jamadermatol.2018.3186. PMC 6248135. PMID 30285069.
  14. ↑ Adolescent Acne: Management. Архивировано 22 декабря 2010 года.
  15. ↑ Amoxicillin and Acne Vulgaris. scienceofacne.com (5 сентября 2012). Дата обращения: 17 августа 2012. Архивировано из оригинала 21 июля 2012 года.
  16. ↑ Guideline: Managing Possible Serious Bacterial Infection in Young Infants When Referral Is Not Feasible — NCBI Bookshelf. — World Health Organization, 2015. — ISBN 9789241509268. Источник. Дата обращения: 10 декабря 2020. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  17. ↑ CG64 Prophylaxis against infective endocarditis: Full guidance. NICE. Дата обращения: 8 июня 2011. Архивировано 12 ноября 2011 года.
  18. ↑ Thornhill, MH; Dayer, MJ; Forde, JM; Corey, GR; Chu, VH; Couper, DJ; Lockhart, PB (2011-05-03). “Impact of the NICE guideline recommending cessation of antibiotic prophylaxis for prevention of infective endocarditis: before and after study”. BMJ (Clinical Research Ed.). 342: d2392. DOI:10.1136/bmj.d2392. PMC 3086390. PMID 21540258.
  19. ↑ Amoxicillin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance. Дата обращения: 8 апреля 2012. Архивировано 22 декабря 2018 года.
  20. ↑ Алексеева Н. С., Азнабаева Л. Ф., Антонив В. Ф. и др. Оториноларингология: нац. рук. / под ред. В. Т. Пальчуна. — ГЭОТАР-Медиа, 2009. — С. 469. — 954 с. — ISBN 9785970413586.

Ссылки[править | править код]

  • Антибиотики при остром среднем отите у детей / Cochrane
  • Амоксициллин официальный сайт
Источник

Инструкция по применению Амоксициллин таблетки 500 мг

Торговое наименование: Амоксициллин

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Метаболизм

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
  • абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
  • лептоспироз, листериоз;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
  • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата;
  • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
  • дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АВВА Фармасьютикалс Лтд., Кипр 23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол, Кипр.

Производитель/организация, принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

аvva-rus.ru

С полной инструкцией можно ознакомиться в файле «Инструкция»

Скачать Инструкцию — Амоксициллин таблетки 500 мг

Источник

Капсулы белого цвета, номер 0.

Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

—

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
—

Грамотрицательные аэробы:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
—

Грамположительные аэробы:

коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
—

Грамположительные анаэробы:

Clostridium spp.
—

Грамотрицательные анаэробы

: Fusobacterium spp.
—

Другие:

Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
—

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium** .
—

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
—

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
—

Другие:

Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.

Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей:
— острый бактериальный синусит;
— острый средний отит;
— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
— обострение хронического бронхита;
— внебольничная пневмония;
— острый цистит;
— асимптоматическая бактериурия у беременных;
— острый пиелонефрит;
— брюшной тиф и паратиф;
— абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом;
— инфекции протезированных суставов;
— эрадикация Helicobacter pylori;
— болезнь Лайма (боррелиоз);
— профилактика эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Лекарственное средство принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.
Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7-10 дней (по крайней мере, еще 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных, β-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).
Длительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента и должна быть как можно короче, некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Показание к применению
Доза
Острый бактериальный синусит 250-500 мг каждые 8 ч или 750 мг-1 г каждые 12 ч.

    
При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч.

При остром цистите можно применять дозу 3 г два раза в сутки в течение одного дня.

Асимптоматическая бактериурия у беременных
Острый пиелонефрит
Абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом
Острый цистит
Острый средний отит 500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 ч.
При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч в течение 10 дней.
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500 мг-1 г каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф 500 мг-2 г каждые 8 ч.
Инфекции протезированных суставов 500 мг-1 г каждые 8 ч.
Профилактика эндокардита 2 г однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг-1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Болезнь Лайма (боррелиоз) Начальная стадия: от 500 мг-1 г каждые 8 ч до 4 г в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней).
Поздняя стадия (системные нарушения): от 500 мг-2 г каждые 8 ч до 6 г в день в течение 10-30 дней.

Следует учитывать официальные рекомендации по лечению для каждого показания.
Дети с массой тела < 40 кг

Показание к применению
Доза
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/день, разделенные на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/день, разделенные на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Брюшной тиф и паратиф Доза 100 мг/кг/день, разделенная на три приема.
Профилактика эндокардита 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Болезнь Лайма (боррелиоз) Начальная стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня.
Поздняя стадия (системные нарушения): 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-30 дней.

Следует учитывать официальные рекомендации по лечению для каждого показания.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Доза при нарушении функции почек
Пациентам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы лекарственного средства.

Клиренс креатинина (мл/мин)
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети с массой тела < 40 кг
>30 коррекция дозы не требуется коррекция дозы не требуется
10-30 максимум 500 мг два раза в день 15 мг/кг два раза в день (максимум 500 мг два раза в день)
< 10 максимум 500 мг в день 15 мг/кг один раз в день (максимум 500 мг)

Доза при проведении гемодиализа

  Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг 500 мг каждые 24 часа. До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 500 мг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного средства в крови, другая доза 500 мг назначается после гемодиализа.
Дети с массой тела <40 кг 15 мг/кг/сутки однократно (максимум 500 мг). До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 15 мг/кг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного средства в крови, другая доза 15 мг/кг назначается после гемодиализа.

У пациентов, получающих перитонеальный диализ: максимальная доза – 500 мг в день.
Доза при нарушении функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать режим дозирования и регулярно контролировать функцию печени.
Важно! Если пропущен прием лекарственного средства, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами – 8ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 часов (при приеме 2 раза в сутки).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, тошнота, кожная сыпь. Побочные реакции перечислены ниже по системам и органам, частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и<1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии
Очень редко Кожно-слизистый кандидоз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко Обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит
Неизвестно Реакция Яриша-Герксгеймера
Нарушения со стороны ЦНС
Очень редко Гиперкинезия, головокружение, конвульсии
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Данные клинических испытаний
* Часто Диарея, тошнота
* Нечасто Рвота
Постмаркетинговые данные
Очень редко Колит, вызванный антибиотиками (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко Гепатит и холестатическая желтуха, повышение уровня АЛТ и/или ACT
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Данные клинических испытаний
* Часто Сыпь
* Нечасто Крапивница, зуд
Постмаркетинговые данные
Очень редко Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которая проявляется гриппоподобными симптомами с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия) и ферментов печени.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Очень редко Кристаллурия, интерстициальный нефрит

*Данные о частоте этих побочных реакций были получены в результате клинических испытаний, в которых участвовало около 6000 взрослых и детей, принимающих амоксициллин.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

— повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе лекарственного средства;
— тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных лекарственных средств (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.

Передозировка амоксициллина может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия может привести к развитию почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендован контроль за водно-электролитным балансом. Гемодиализ эффективен для элиминации амоксициллина. При развитии судорог показано применение бензодиазепинов.

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Перед началом лечения тщательно изучают анамнез пациента на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин применяется для лечения только тех инфекций, которые были вызваны патогенными микроорганизмами с достоверно известной или высоковероятной чувствительностью к данному антибиотику.
В частности, это касается применения амоксициллина у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла, носа.
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести нарушений.
У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется обеспечивать адекватное потребление жидкости и достаточный диурез, чтобы уменьшить возможность кристаллурии. У пациентов с катетерами в мочевом пузыре необходимо регулярно проверять проходимость мочевых путей.
Не следует назначать лекарственное средство пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляется эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина.
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
В случае продолжительного применения возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после лечения амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием лекарственных средств, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Следует проводить соответствующий мониторинг, когда антикоагулянты назначаются одновременно с амоксициллином.
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут влиять на некоторые лабораторные тесты. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов. Рекомендуется при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может привести к искажению результатов анализа концентрации эстриола у беременных женщин.
У пациентов с нарушениями функций почек или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, эпилептические припадки в анамнезе, эпилепсию или менингиальные нарушения) могут возникать судороги.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные бактерии спирохет Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в мышцах и сыпью на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема амоксициллина. Таким пациентам в дальнейшем прием данного лекарственного средства противопоказан. Амоксициллин не следует применять при появлении антибиотик-ассоциированной кореподобной сыпи, указывающей на инфекционный мононуклеоз.

Исследования на животных не показали прямую или косвенную репродуктивную токсичность амоксициллина.
Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших амоксициллин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы.
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность людей отсутствуют. Согласно исследованиям на животных амоксициллин не влияет на фертильность.

Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции (аллергические реакции, головокружения, судороги) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Пробенецид. Совместное применение не рекомендуется, так как пробенецид вызывает снижение секреции амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение может привести к повышению уровня амоксициллина и увеличению его времени нахождения в крови.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.
Тетрациклины. Тетрациклины и другие бактериостатические лекарственные средства могут оказать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты. Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин при назначении амоксициллина. Если совместное применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном от детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в коробку.

По рецепту.

Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17)2203716,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Амоксициллин экспресс 500 как принимать взрослым инструкция по применению
  • Амоксициллин экспресс 500 инструкция по применению детям дозировка в таблетках
  • Амоксициллин экспресс 500 инструкция по применению взрослым таблетки инструкция
  • Амоксициллин экспресс 500 инструкция по применению взрослым дозировка
  • Амоксициллин экспресс 250 мг инструкция по применению цена таблетки