Ампициллин 1000 мг инструкция по применению цена отзывы

Состав

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

• гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
• инфекция мочевыводящих путей;
• пиелонефрит;
• холангит;
• гонорея, цервицит;
• хламидиоз у беременных;
• рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
• скарлатина;
• пастереллез, листериоз;
• сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
• перитонит;
• эндокардит;
• менингит;
• септицемия.

Противопоказания

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• повышенная чувствительность к пенициллинам;
• колит, связанный с приемом антибиотиков;
• нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
• возраст до 1 месяца.

Побочные действия

• зуд, шелушение кожи;
• ринит, крапивница, отек Квинке;
• редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
• дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
• стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
• ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нефрит, нефропатия;
• кандидоз влагалища.

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.

Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.

Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.

Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.

Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

3 года.

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.

Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.

Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.

При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.

Цена Ампициллина, где купить

Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.

Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.

Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.

Аналоги (синонимы) препарата Ампициллин

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000068/04

Торговое наименование препарата

Ампициллин

Международное непатентованное наименование

Ампициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон: активное вещество — ампициллин натрия (в пересчёте на ампициллин) — 500 мг, 1000 мг, 2 г.

Описание

Порошок белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA

Фармакодинамика:

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бак­терий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.

Активен в отношении:

— грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатываю­щих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета- гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp.

Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).

— грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli;

— анаэробов: Clostridium spp.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.H Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы — 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, пе­ритонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волды­рей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пу­зыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гной­ном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения препарата (T_1/2) — 1-2 ч.

Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие кон­центрации неизменённого антибиотика; частично выводится с желчью, у кормящих мате­рей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания:

— нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дермато­зы);

— инфекции опорно-двигательного аппарата;

— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмо­неллез, сальмонеллезное носительство);

— абдоминальные инфекции (перитонит);

— эндокардит (профилактика и лечение);

— менингит;

— пастереллез;

— листериоз,

— гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит);

— сепсис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания же­лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти­биотиков), период лактации.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточ­ность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно), внутримышечно (в/м)

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации и чувствительности возбудителя инфекции.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вво­дят в/м или в/в — 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении — 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.

Листериоз — по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка — по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При гонококковом уретрите — 3,5 г однократно.

Максимальная суточная доза 14 г/сут.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — в/м или в/в по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 г; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м или в/в детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каж­дые 6 ч.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл — на флакон 1000 мг и 6 мл — на флакон 2 г.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в те­чение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в не­большом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный рас­твор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % рас­твора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор дек­строзы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя забо­левания к препарату.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Сти­венса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Передозировка:

Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особен­но у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарст­венные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфанила­миды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро­генсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспали­тельные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секре­ции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кро­ветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микро­флоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны пере­крестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к вра­чу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезнове­ния клинических признаков заболевания.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г.

Упаковка:

Во флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачки из картона.

50 флаконов в коробки из картона с 10-15 инструкциями по применению для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Ампициллин (1000 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, Санавита Фармасьютикэлс ГмбХ)

МНН: Ампициллин

Производитель: Санавита Фармасьютикэлс ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ampicillin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019045

Информация о регистрации в РК:
26.06.2012 — 26.06.2017

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1000 мг

Состав

активное вещество — ампициллина натриевая соль 531.5 мг и 1063 мг (в пересчете на ампициллин 500 мг и 1000 мг)

Описание

Белый или почти белый гигроскопический порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия

Код АТС J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.

Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.

Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.

Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris — на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.

Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.

Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.

В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину

Кислотоустойчив.

Показания к применению

Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:

— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции дыхательных путей (включая коклюш)

— инфекции мочеполовых путей

— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)

— инфекции кожи и мягких тканей

— воспалительные заболевания глаз

Способ применения и дозы

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.

10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.

Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.

Побочные действия

Часто:

— припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение

— тошнота, рвота, метеоризм, диарея

Редко:

— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит

— воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)

— локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)

— возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы

— повышение уровня трансаминаз

— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

— острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)

Очень редко:

— анафилактический шок

— тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения

— псевдомембранозный, геморрагический колит

— головная боль, судороги

— отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

— аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики

— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

— беременность и период лактации

— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

-печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).

Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.

Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.

Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек — гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг и 1000 мг в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

По 50 флаконов вместе с 50 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство фирмы «САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ»

Ул. Ауэзова, 84, офис 303

050008 Алматы

Тел./факс 8 (727) 250 34 26, 250 97 90

E-mail: sanavitakz@yandex.ru

171982311477977111_ru.doc	57 кб
219276251477978268_kz.doc	64.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники