Аналог найза в таблетках нимесулид инструкция по применению

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: нимесулида – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

Противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ: М01АХ17.

Фармакодинамика
Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в незначительной степени циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). В связи с чем, избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика 
Адсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2–3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3–4 мг/л. Объем распространения – 0,19–0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2–6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

– лечение острой боли;
– первичная дисменорея.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей
оценке риска для каждого пациента.

– гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомагательным веществам препарата;
– наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);
– гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
– внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, сопровождающиеся кровотечениями;
– нарушения системы свертывания крови;
– «аспириновая» астма;
– нарушения функции печени;
– одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
– алкоголизм, лекарственная зависимость;
– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин);
– тяжелая сердечная недостаточность;
– повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
– беременность, период лактации;
– детский возраст (до 12 лет).

Внутрь. Взрослым по 100 мг (1 таблетка), 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет – противопоказан.
Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30–80 мл/мин не требуется корректировка дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.
Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.
Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.
Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота,
рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульминантный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальний нефрит.

При использовании нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением препарата, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих препарат, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!
При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени обычно является обратимым.
Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).
Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.
Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).
Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.
Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Не проводились исследования по влиянию препарата на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Нимесулид не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, принимающих различные препараты, содержащие производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стацио-нар с симптомами передозировки лекарственным средством (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х2, №10х3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612, 731156

• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боль в суставах);
• повышение температуры тела любого генеза;
• воспалительный процесс ЛОР-органов и дыхательных путей при вирусных или бактериальных инфекциях.

Противопоказания

Препарат Найз противопоказан:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дерматоз;
• повреждение кожи (для геля Найз);
• инфекционно-воспалительный процесс в области нанесения геля;
• беременность и период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами носа и непереносимостью Аспирина или других препаратов группы НПВС;
• стадия обострения эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительного тракта;
• желудочно-кишечное или кровотечение любой другой локализации;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника;

• гемофилия;
• нарушения свертываемости крови;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность или заболевание печени в стадии обострения;
• поражение печени в прошлом, возникшее на фоне приема препаратов, содержащих нимесулид;
• алкоголизм;
• наркомания;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• гиперкалиемия;
• первые 2 – 3 месяца после аортокоронарного шунтирования;
• возраст младше 12 лет для таблеток, 3 лет для диспергируемых таблеток и 2 лет для суспензии.

Побочные действия

При применении препарата Найз могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота; метеоризм, запор, гастрит; стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; геморрагии, тахикардия, приливы;
• Кожные покровы: зуд, усиление потоотделения, сыпь; дерматит, эритема; отечность лица, многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• Печень и желчевыводящая система: повышение печеночных трансаминаз; молниеносный гепатит, гепатит, желтуха, холестаз;
• Мочевыделительная система: отеки; дизурия, задержка мочи, гематурия, гиперкалиемия; олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• Центральная нервная система: головокружение; чувство страха, кошмарные сновидения, нервозность; сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• Дыхательная система: одышка; бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• Органы чувств: нечеткость зрения;
• Органы кроветворения: эозинофилия, анемия; панцитопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура;
• Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности; ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции;
• Прочие: общая слабость; гипотермия.

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность побочных реакций. Обычно это нарушение работы почек, печеночная недостаточность, раздражение ЖКТ, тошнота и рвота, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, судороги, повышение АД. Если возник любой из симптомов, необходимо сразу прекратить прием средства, промыть желудок, выпить активированный уголь.

Инструкция по применению

Длительность терапии препаратом Найз определяется индивидуально при консультации врача и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

Обычно Найз начинает действовать через 10-15 минут. Терапевтический эффект длится около 3-х часов. Но стоит отметить, что данные временные промежутки являются приблизительными.

Таблетки Найз

Таблетки следует принимать сразу после еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Перед едой таблетки Найз применять не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать раздражение желудка. При болях Найз следует принимать в форме таблеток или суспензии максимум каждые 6 часов, то есть, 4 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 100 мг за раз (1 таблетка), детям 5 – 12 лет – по 50 мг, а 2 – 5 лет – по 25 мг. Максимально допустимая суточная дозировка Найз составляет 400 мг, превышение которой может спровоцировать передозировку.

Принимать сразу после еды

Диспергируемые таблетки Найз

Их следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

• Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг.
• Детям в возрасте старше 3 лет – в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза – 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза – 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.
• Максимальная доза – 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата – 10 дней.

Суспензия Найз

Суспензию рекомендуется принимать перед едой по 100 мг по 2 раза в день, что соответствует 10 мл суспензии, 1 обычной таблетке или 2 диспергируемым таблеткам. Если ЖКТ нежелательно реагирует на суспензию, принимаемую перед трапезой, то можно выпивать ее во время или после еды.

Суспензию можно применять не только детям, но и взрослым. С осторожностью стоит принимать Найз в виде суспензии пациентам с сахарным диабетом, так как в суспензии присутствует сахароза.

Гель Найз

Перед нанесением препарата на кожу болезненную область очищают и тщательно высушивают. Из тюбика выдавливают полоску геля примерно 3 см и, не втирая, равномерно распределяют его по пораженной поверхности. Дают составу в течение 1-2 минут впитаться в кожу, после чего пораженный участок накрывают марлевой салфеткой (воздухонепроницаемыми повязками пользоваться нельзя!) или оставляют его незакрытым. Процедура повторяется до 4 раз за сутки.

Без консультации лечащего врача нельзя использовать Найз дольше 10 дней подряд.

Применение Найз при беременности и грудном вскармливании

Найз противопоказан будущим и кормящим мамам. Он может оказывать негативное влияние на течение беременности и внутриутробное развитие ребенка.
При ГВ Найз также противопоказан. Клинически доказано, что его компоненты попадают в грудное молоко матери. Если применение препарата необходимо, то ГВ стоит прекратить и перевести малыша на искусственное вскармливание.

Найз для детей

Найз разрешен к применению для детей только по назначению лечащего врача. Лекарственную форму препарата и его дозировку подбирают в зависимости от возраста и веса ребенка.

• Дети младше 3 лет – только суспензия Найз;
• Дети 3 – 12 лет – диспергируемые таблетки или суспензия Найз;
• Дети старше 12 лет – Найз в любой форме.

Дозировки препарата для детей также определяются возрастом:

• Дети в возрасте 2 месяца – 2 года – дозировка суспензии рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1,5 мг на 1 кг веса. Препарат делят на 2 – 3 равные части и дают ребенку 2 – 3 раза в день;
• Дети в возрасте 2 – 5 лет – по 2,5 мл суспензии по 2 – 3 раза в сутки. Дозировка диспергируемых таблеток рассчитывается индивидуально по соотношению 3 – 5 мг на 1 кг веса;
• Дети 5 – 12 лет – по 5 мл суспензии или по 1 диспергируемой таблетке по 2 – 3 раза в сутки;
• Дети старше 12 лет – препарат во взрослой дозировке в любой лекарственной форме, то есть, по 100 мг (10 мл суспензии, 1 обычная таблетка или 2 диспергируемые таблетки) по 2 раза в день.

Совместимость с алкоголем

Аналоги

На фармрынке Найз имеет достаточно обширный список препаратов-заменителей. Дешевые аналоги таблеток Найз — Нимесулид и Апонил. Аналоги геля Найз: гели Нимулид, Сулайдин, Вольтарен, Диклофенак.

Отметим, что по выраженности противовоспалительного эффекта Найз превосходит Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен и Пироксикам. Обезболивает Найз так же, как Ибупрофен, но, например, Индометацин сильнее и лучше купирует боль. А вот жаропонижающее действие у него и Аспирина, Ибупрофена и Парацетамола слабее по сравнению с Найзом.

Источники

• Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения. Русс. мед. журнал, 2001, 9, 7-8, 265-270;
• Porto A., Almedia H., Cunha M.J., Macciocchi A .Double-blind evaluation by endoscopy the tolerability of nimesulide and diclofenac on gastric mucosa in osteoarhrit-ic patients. Eur. J. Rheum. Inflamm., 1994, 14, 33-38;
• Garcia-Nieto В, Perez С.,. Checa A.,. Gago F. Molecular model of the interaction between nimesulide and human cyclooxigenase-2. Rheumatol., 1999, 38 (suppl.), 14-18.

Найз (таблетки, гель, саше) — инструкция по применению