Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Блокирует бета-адренорецепторы.
Показания к применению
Стенокардия, аритмии, артериальная гипертония, первичная слабость родовой деятельности.
Форма выпуска
раствор для инъекций 0.25%; ампула, пачка картонная 10.
Фармакодинамика
Анаприлин — является β-блокатором действующим как β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Использование во время беременности
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Побочные действия
Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
Способ применения и дозировка
В/в, вводят капельно (в 500 мл 5% раствора глюкозы). При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе — в начальной дозе 1 мг, затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введения повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг (больным под наркозом не более 5 мг), под контролем АД и ЭКГ.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с нейролептиками и транквилизаторами.
Особые указания при приеме
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Анаприлин (Anaprilin)
💊 Состав препарата Анаприлин
✅ Применение препарата Анаприлин
Описание активных компонентов препарата
Анаприлин
(Anaprilin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AA05
(Пропранолол)
Лекарственная форма
| Анаприлин |
Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: ЛСР-005891/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Анаприлин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания активных веществ препарата
Анаприлин
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Анаприлин
(АТОЛЛ, Россия)
Анаприлин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(СИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Анаприлин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Анаприлин
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Анаприлин
(АВЕКСИМА, Россия)
Анаприлин Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Анаприлин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Гемангиол®
(PIERRE FABRE MEDICAMENT, Франция)
Все аналоги
| Пропранолол | |
|---|---|
| Propranololum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-1-изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид |
| Брутто-формула | C16H21NO2 |
| Молярная масса | 259,34 |
| CAS | 525-66-6 |
| PubChem | 4946 |
| DrugBank | APRD00194 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Бета-адреноблокаторы |
| АТХ | C07AA07 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | от 30 до 40 % |
| Лекарственные формы | |
| Раствор для внутримышечного введения, глазные капли, таблетки | |
| Способы введения | |
| перорально и внутривенно[d] | |
| Другие названия | |
| Анаприлин, Обзидан, Пропамин, Индерал | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, β-адреноблокатор. Антагонист 5-HT1A-рецепторов.
Препарат используется для лечения высокого кровяного давления, ряда видов нерегулярных сердечных сокращений, тиреотоксикоза, капиллярных гемангиом, тревожности при работе и эссенциальных треморов. Также используется для предотвращения мигрени и дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или перенесенными ранее сердечными приступами. Принимается перорально или через инъекцию. Формула, принимающаяся перорально, представлена в коротких и длительных версиях. Пропранолол появляется в крови через 30 минут и имеет максимальный эффект от 60 до 90 минут при приеме внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, боль в животе и запоры. Он не должен использоваться у тех, у кого сердечный ритм уже замедлен, и у большинства людей с сердечной недостаточностью. Быстрая остановка приема лекарств у пациентов с ишемической болезнью сердца может усугубить симптомы. Это может ухудшить симптомы астмы. Осторожно рекомендуется при заболеваниях печени или почек. Пропранолол может оказывать негативное воздействие на ребёнка, если его принимать во время беременности. Его использование во время грудного вскармливания, вероятно, безопасно, но следует следить за побочными эффектами у ребёнка. Это неселективный бета-блокатор, который блокирует β-адренергические рецепторы.
Пропранолол был запатентован в 1962 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения. Пропранолол выпускается как универсальное лекарство. Оптовые затраты в развивающихся странах по состоянию на 2014 год составляют от 0,24 до 2,16 долл. США в месяц. В Соединенных Штатах это стоит около 15 долларов в месяц в типичной дозе. В 2016 году это было 43-е место по количеству назначаемых лекарств в США с более чем 18 миллионами рецептов.
Применение в медицине[править | править код]
Пропранолол используется для лечения различных состояний. К ним относятся как сердечно-сосудистые, так и психические расстройства.
Сердечно-сосудистые[править | править код]
- Повышенное артериальное давление
- Стенокардия
- Инфаркт миокарда
- Тахикардия (и другие симптомы симпатической нервной системы, такие как мышечный тремор), связанные с различными состояниями, включая тревогу, панику, гипертиреоз и терапию литием
- Портальная гипертензия, чтобы снизить давление воротной вены
- Профилактика варикозного расширения вен пищевода и асцит
- Гипертрофическая кардиомиопатия
Будучи когда-то лечением от гипертонии первой линии, роль бета-блокаторов была понижена в июне 2006 года в Соединенном Королевстве до четвёртой линии, поскольку они не так эффективны, как другие препараты, особенно у пожилых людей, и растет число доказательств того, что наиболее часто используемые бета-блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск провоцирования диабета 2 типа.
Пропранолол не рекомендуется для лечения повышенного кровяного давления Восьмым объединённым национальным комитетом (JNC 8), поскольку в одном исследовании была отмечена более высокая частота первичного сложного исхода сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с блокатором рецепторов ангиотензина.
Психические расстройства[править | править код]
Пропранолол иногда используется для лечения тревожности, однако доказательства, подтверждающие его эффективность при тревожных расстройствах, недостаточны. Некоторые эксперименты были проведены в других психиатрических областях:
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и специфические фобии
- Агрессивное поведение пациентов с повреждениями головного мозга
- Лечение чрезмерного употребления жидкости при психогенной полидипсии
При назначении пропранолола пациентам с психическими расстройствами следует учитывать, что этот препарат может вызывать или усиливать депрессию[1].
ПТСР и фобии[править | править код]
Пропранолол исследуется в качестве потенциального лечения ПТСР. Пропранолол препятствует действию норэпинефрина, нейротрансмиттера, который усиливает консолидацию памяти. В одном небольшом исследовании пациенты, получавшие пропранолол сразу после травмы, испытывали меньше симптомов, связанных со стрессом, и более низкие показатели ПТСР, чем соответствующие контрольные группы, которые не получали препарат. В связи с тем, что воспоминания и их эмоциональное содержание восстанавливаются в течение нескольких часов после того, как они вызваны/испытаны повторно, пропранолол может также уменьшить эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминаний; по этой причине он также изучается при лечении определённых фобий, таких как арахнофобия, стоматологический страх и социальная фобия.
Были подняты этические и правовые вопросы, связанные с использованием препаратов на основе пропранолола для использования в качестве «демпфера памяти», в том числе: изменение воспоминаний в ходе расследования, изменение поведенческого ответа на прошлые (хотя и травмирующие) переживания, регулирование этих лекарств и др. Однако Холл и Картер утверждают, что многие такие возражения «основаны на дико преувеличенных и нереалистичных сценариях, которые игнорируют ограниченное действие пропранолола при воздействии на память, недооценивают изнурительное воздействие ПТСР на тех, кто страдает от него, и не признают степень, в которой средства, такие как алкоголь, уже используются для этой цели[источник не указан 960 дней].
Перспективы применения в онкологии[править | править код]
В 2017 году в рамках научной тенденции изучения противоопухолевой активности препаратов, разработанных для лечения не онкологических заболеваний, было проведено исследование применения пропранолола при лечении ангиосаркомы. Исследование показало, что сочетание пропранолола с основанной на винбластине метрономной терапией показало 100% ответ у 7 больных[значимость факта?][малая выборка!] с неоперабельной ангиосаркомой[2][3]. Впоследствии это исследование было неоднократно процитировано в медицинских научных статьях, и его результаты вызывают большой оптимизм у онкологов [4][3][5].
Также существует исследование применения пропранолола при раннем раке груди с выборкой из 404 женщин со значимыми результатами снижения полиферативной активности опухоли [6].
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.
Побочное действие[править | править код]
При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии[1].
В связи с блокадой β2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Передозировка[править | править код]
При передозировке анаприлина (и других β-адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1—2 мг) и β-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]
Гипотензивное действие анаприлина усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
При одновременном приеме симпатолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает антикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфиллина, повышая его концентрацию в крови.
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжёлых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.
Фармакодинамика[править | править код]
Ослабляя влияние симпатической импульсации на β-адренорецепторы в сердце, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Урежает сердечные сокращения, потенцирует действие тиреостатических средств. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой β2-адренорецепторов повышается. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.
Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Снижает внутриглазное давление и уменьшает секрецию водянистой влаги.
Фармакокинетика[править | править код]
Быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1—1,5 ч после приёма. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению[править | править код]
- Ишемическая болезнь сердца
- Нарушения сердечного ритма
- Некоторые формы гипертонической болезни
- Синусовая и пароксизмальная тахикардия
- Экстрасистолия
- Мерцание и трепетание предсердий
- Пролапс митрального клапана
Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.
Применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.
Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.
Профилактика послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Пропранолол назначают для родовспоможения при первичной слабости родовой деятельности.
Пропранолол также применяют для лечения эссенциального тремора. Препарат помогает улучшить состояния больных в 50-80 % случаях.[7]
Также используется для лечения гемангиом у новорожденных[8][9][10][11][12][13][14][15].
Способ применения и дозы[править | править код]
Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приёма пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3—4 раза в день. [По имеющимся данным, приём препарата 3—4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приёма.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40—80 мг в сутки (с промежутками 3—4 дня) до общей дозы 320—480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3—4 приёма.
При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
При стимулировании родовой деятельности — в дозе 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3—5 дней.
Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5—10 мг. Вводят медленно.
Особые указания и ограничения к применению[править | править код]
У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.
Нежелательно назначать пропанолол при спастическом колите.
У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с пропанололом применять α-адренолитики (см. Тропафен).
Прекращать применение анаприлина (и других β-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.
Длительное применение у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
История[править | править код]
Британский ученый Джеймс В. Блэк разработал пропранолол в 1960-х годах. В 1988 году он был удостоен Нобелевской премии по медицине за это открытие. Синтез пропранолола был стимулирован синтезом ранних β-адренергических антагонистов — дихлоризопреналина и пронеталола. Ключевым отличием, которое было использовано по существу при синтезе всех последующих бета-блокаторов, было включение оксиметиленовой группы (-O-CH2-) между арильной и этаноламиновой частями молекулы пронеталола, что значительно увеличивает активность соединения. Это также, по-видимому, устранило канцерогенность, обнаруженную у пронеталола в опытах на животных.
Новые, более кардиоселективные бета-блокаторы (такие как бисопролол, небиволол, карведилол или метопролол) теперь используются для лечения гипертонии.
Общество и культура[править | править код]
В исследовании, проведенном в 1987 году Международной конференцией симфонических и оперных музыкантов, было показано, что 27 % опрошенных участников признались, что использовали бета-блокаторы, такие как пропранолол, для музыкальных выступлений. Примерно у 10-16 % исполнителей степень их боязни сцены считается патологической. Пропранолол используется музыкантами, актёрами и публичными ораторами за его способность лечить симптомы тревоги, вызванные симпатической нервной системой. Он также использовался в качестве препарата для повышения производительности в спорте, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука, стрельбу, гольф и снукер. На летних Олимпийских играх 2008 года серебряный призёр 50-метрового пистолета и бронзовый призёр 10-метрового пневматического пистолета Ким Чен Су в тестах на допинг показал положительный результат на пропранолол и был лишен медалей.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам. Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год // Современная терапия психических расстройств. — 2016. — № 1. — С. 31—48.
- ↑ Pasquier E, André N, Street J, Chougule A, Rekhi B, Ghosh J, et al. Effective management of advanced angiosarcoma by the synergistic combination of propranolol and vinblastine-based metronomic chemotherapy: a bench to bedside study. EBioMedicine 2016. 6: 87-95. — https://www.thelancet.com/journals/ebiom/article/PIIS2352-3964(16)30065-2/fulltext
- ↑ 1 2 Жуков Н.В. Пропранолол при ангиосаркомах. Когда обидно, что не догадался сам… — https://rosoncoweb.ru/news/oncology/2017/02/20-1/ Архивная копия от 21 июня 2021 на Wayback Machine
- ↑ Chow W, Amaya CN, Rains S, Chow M, Dickerson EB, Bryan BA. Growth attenuation of cutaneous angiosarcoma with propranolol-mediated β-blockade. JAMA Dermatol. 2015; 151(11): 1226-1229. doi:10.1001/jamadermatol.2015.2554
- ↑ Banavali S, Pasquier E, Andre N. Targeted therapy with propranolol andmetronomic chemotherapy combination: sustained complete response of a relapsing metastatic angiosarcoma. Ecancer medical science 2015. 9: 499. — https://ecancer.org/en/journal/article/499-targeted-therapy-with-propranolol-and-metronomic-chemotherapy-combination-sustained-complete-response-of-a-relapsing-metastatic-angiosarcoma Архивная копия от 17 июня 2022 на Wayback Machine
- ↑ Montoya A, Amaya C N, Belmont A, Diab N, Trevino R, Villanueva G, et al. Use of non-selective β-blockers is associated with decreased tumor proliferative indices in early stage breast cancer. Oncotarget 2016. — https://www.researchgate.net/publication/311945613_Use_of_non-selective_b-blockers_is_associated_with_decreased_tumor_proliferative_indices_in_early_stage_breast_cancer Архивная копия от 15 мая 2022 на Wayback Machine
- ↑ Cari Nierenberg. New Guidelines for Treating Essential Tremor. WebMD (2011). Дата обращения: 9 апреля 2015. Архивировано 12 апреля 2015 года.
- ↑ Hunzeker C., Geronemus R. Treatment of Superficial Infantile Hemangiomas of the Eyelid Using the 595-nm Pulsed Dye Laser (англ.) // Dermatol. Surg. (англ.) (рус. : journal. — 2010. — Vol. 36, no. 5. — P. 590—597. — doi:10.1111/j.1524-4725.2010.01511.x. — PMID 20384759.
- ↑ Drolet B. A., Frommelt P. C., Chamlin S. L., Haggstrom A., Bauman N. M., Chiu Y. E., Chun R. H., Garzon M. C., Holland K. E., Liberman L., MacLellan-Tobert S., Mancini A. J., Metry D., Puttgen K. B., Seefeldt M., Sidbury R., Ward K. M., Blei F., Baselga E., Cassidy L., Darrow D. H., Joachim S., Kwon E.-K. M., Martin K., Perkins J., Siegel D. H., Boucek R. J., Frieden I. J. Initiation and Use of Propranolol for Infantile Hemangioma: Report of a Consensus Conference // PEDIATRICS. — 2012. — 24 декабря (т. 131, № 1). — С. 128—140. — ISSN 0031-4005. — doi:10.1542/peds.2012-1691. [исправить]
- ↑ Shayan Y.R., Prendiville J.S., Goldman R.D. Use of propranolol in treating hemangiomas (неопр.) // Canadian Family Physician (англ.) (рус.. — 2011. — Т. 57, № 3. — С. 302—303. — PMID 21402965.
- ↑ Hogeling M., Adams S., Wargon O. A Randomized Controlled Trial of Propranolol for Infantile Hemangiomas // PEDIATRICS. — 2011. — 25 июля (т. 128, № 2). — С. e259—e266. — ISSN 0031-4005. — doi:10.1542/peds.2010-0029. [исправить]
- ↑ Zvulunov Alex, McCuaig Catherine, Frieden Ilona J., Mancini Anthony J., Puttgen Kate B., Dohil Magdalene, Fischer Gayle, Powell Julie, Cohen Bernard, Amitai Dan Ben. Oral Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas Beyond the Proliferation Phase: A Multicenter Retrospective Study // Pediatric Dermatology. — 2011. — Март (т. 28, № 2). — С. 94—98. — ISSN 0736-8046. — doi:10.1111/j.1525-1470.2010.01379.x. [исправить]
- ↑ Schiestl Clemens, Neuhaus Kathrin, Zoller Silke, Subotic Ulrike, Forster-Kuebler Ishilde, Michels Rike, Balmer Christian, Weibel Lisa. Efficacy and safety of propranolol as first-line treatment for infantile hemangiomas // European Journal of Pediatrics. — 2010. — 9 октября (т. 170, № 4). — С. 493—501. — ISSN 0340-6199. — doi:10.1007/s00431-010-1324-2. [исправить]
- ↑ Schupp Christine J., Kleber Johann-Baptist, Günther Patrick, Holland-Cunz Stefan. Propranolol Therapy in 55 Infants with Infantile Hemangioma: Dosage, Duration, Adverse Effects, and Outcome // Pediatric Dermatology. — 2011. — 13 октября (т. 28, № 6). — С. 640—644. — ISSN 0736-8046. — doi:10.1111/j.1525-1470.2011.01569.x. [исправить]
- ↑ Holmes W.J.M., Mishra A., Gorst C., Liew S.H. Propranolol as first-line treatment for rapidly proliferating Infantile Haemangiomas // Journal of Plastic, Reconstructive & Aesthetic Surgery. — 2011. — Апрель (т. 64, № 4). — С. 445—451. — ISSN 1748-6815. — doi:10.1016/j.bjps.2010.07.009. [исправить]
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеСтенокардияТаблеткиТаблетки
Содержание статьи
- Анаприлин: от чего
- Анаприлин: показания
- Анаприлин: дозировка
- Анаприлин: побочные действия
- Анаприлин: аналоги
- Анаприлин или Метопролол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии (АГ) указано, что в современном обществе наблюдается значительная распространенность гипертонии. Она составляет 30-45% случаев среди взрослого населения по данным зарубежных исследований и около 40% по данным российских исследований. В российской популяции распространенность АГ среди мужчин несколько выше, в некоторых регионах она достигает 47%, тогда как среди женщин распространенность АГ – около 40%.
Артериальная гипертензия поддается лечению и коррекции с помощью лекарственных средств. Одним из таких средств является Анаприлин. Мы попросили рассказать провизора Анну Суменкову: от чего его применяют, какие имеются показания, побочные эффекты, в какой дозировке принимают лекарство. Привели несколько примеров аналогов и заменителей Анаприлина и сравнили с Метопрололом.
Анаприлин: от чего
Анаприлин обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. То есть эффективен при стенокардии, повышенном артериальном давлении и аритмии.
Анаприлин уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает возбудимость и сократимость сердца. С помощью такого механизма действия снижается артериальное давление. Поэтому Анаприлин применяют от давления.
Вам может быть интересно: Таблетки от повышенного давления
Анаприлин: показания
Анаприлин при панических атаках не показан к применению. Об этом не указано в инструкции по применению и нет показания препарата в клинических рекомендациях по лечению панических атак.
Рассказываем о показаниях к применению Анаприлина:
- при повышенном давлении
- при стенокардии
- при тахикардии различного происхождения
- при профилактике инфаркта миокарда
- при терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза
- при феохромоцитоме перед операцией
Анаприлин: дозировка
Анаприлин выпускается в двух дозировках действующего вещества: 10 мг и 40 мг на 1 таблетку. Схему применения и нужную дозировку лекарства подбирает врач. В инструкции по применению приведена рекомендованный способ применения.
Таблетки пьют внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
- при гипертонии: по 40 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 320 мг.
- при стенокардии: начинают с 20 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая до 80-120 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.
- при профилактике инфаркта миокарда начинают с 40 мг 3 раза в сутки, затем — по 80 мг 2 раза в сутки.
- при гипертиреозе: в качестве вспомогательного средства по 40 мг 3-4 раза в сутки, максимальная суточная дозировка — 120-160 мг
Анаприлин: побочные действия
У Анаприлина достаточно широкий список побочных эффектов за счет механизма действия пропранолола. При приеме Анаприлина могут быть следующие побочные действия:
- пониженный пульс менее 60 в минуту, замедление работы сердца вплоть до его остановки, сердечная недостаточность, аритмия, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, похолодание конечностей
- сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, нарушение функции печени, изменение вкуса
- головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, снижение способности к быстрым реакциям, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение и другие
- насморк, одышка, бронхоспазм, отек слизистой носа
- резкое снижение или повышение уровня глюкозы в крови
- сухость в глазах, нарушение остроты зрения
- снижение либидо, потенции
- обострение псориаза, потоотделения, покраснение кожи, эксфолиативный дерматит
- снижение функции щитовидной железы
- сыпь, зуд, крапивница и другие
- изменение картины показателей крови
- при применении в период беременности наблюдается задержка развития роста плода
- боль в мышцах, спине и суставах, синдром «отмены»
Во время применения внимательно наблюдайте за своим состоянием и при появлении новых побочных действий, не описанных в статье или при усилении уже имеющихся, сообщите об этом врачу.
Анаприлин: аналоги
Анаприлин имеет несколько аналогов, на которые его можно заменить:
- Анаприлин Реневал
- Анаприлин Медисорб
- Гемангиол
При сравнении инструкций Анаприлин Реневал и Анаприлин, мы увидели разницу во вспомогательных компонентах. Так же разница препаратов заключается и в производителе, о чем мы можем узнать по названию лекарственного средства.
Препараты-аналоги, относящиеся к одной фармакологической группе бета-адреноблокаторов, составляют более широкий список. Но ими нельзя заменять Анаприлин без консультации врача.
Анаприлин или Метопролол: что лучше
Чтобы узнать, какой препарат лучше, найдем отличия между Анаприлином и Метопрололом. В обоих лекарствах содержатся разные вещества, чем обусловлен разный механизм действия.
У Анаприлина больше противопоказаний и побочных действий. Он не подходит пациентам с бронхиальной астмой и обструктивной болезнью легких. Метопролол назначают с осторожностью. Перед применением любого лекарственного средства проконсультируйтесь с врачом.
Краткое содержание
- Анаприлин — препарат, применяемый при нарушении работы сердечно-сосудистой системы.
- Анаприлин обладает антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием.
- Дозировка выпускаемых таблеток составляет 10 мг и 40 мг. Врач подбирает ее индивидуально для каждого пациента.
- Анаприлин имеет множество побочных действий, которые стоит учитывать при выборе лекарства.
- Анаприлин имеет препараты-аналоги по фармакологической группе и заменители с одинаковым действующим веществом.
- При сравнении Анаприлина и Метопролола мы увидели разницу их действующих веществ, с которой связаны противопоказания и побочные действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Анаприлина раствор для инъекций 0,25% (Anaprilin solution for injections 0,25%)
УпаковкаРаствор для инъекций
Фармакологическое действиеБлокирует бета-адренорецепторы.
Показания к применению
- Стенокардия, аритмии, артериальная гипертония, первичная слабость родовой деятельности.
Форма выпуска
- раствор для инъекций 0.25%
- ампула, пачка картонная 10.
Фармакодинамика препаратаАнаприлин — является ?-блокатором действующим как ?1- так и ?2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на ?-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду ?2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки.
Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1. 5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Использование во время беременностиПрименение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Побочные действияСлабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
ДозировкаВ/в, вводят капельно (в 500 мл 5% раствора глюкозы). При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе — в начальной дозе 1 мг, затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введения повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг (больным под наркозом не более 5 мг), под контролем АД и ЭКГ.
Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с нейролептиками и транквилизаторами.
Особые указания при приемеC осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности36 мес.
Классы заболеваний
Эссенциальная [первичная] гипертензия
АТХ (ATC) классификатор
Сердечно-сосудистая система
Фармакологическое действие
Утеротонизирующее
Описание Утеротонизирующее действие направлено на стимулирование сокращений матки.
Механизм действия связан со стимулированием сокращения гладкой мускулатуры матки (особенно беременной) посредством увеличения проницаемости для ионов калия, при этом понижается потенциал и повышается возбудимость мембран. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Также механизм действия может быть связан с блокированием ?1 — и ?2 -адренорецепторов.
Препараты, обладающие утеротонизирующим действием, применяются при слабости родовой деятельности. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки, для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокаторы
Действующие вещества
Пропранолол (Propranolol)
ОписаниеФармакологическое действие — антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное.
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.