Анупринол таблетки инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Общая характеристика

международное непатентованное название: пропранолол;

химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде

гидрохлорида), в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Бета-адреноблокаторы неселективные.

Код ATX С07АА05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости, поэтому противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности. В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Пропранолол является эффективным и хорошо переносимым лекарственным средством в большинстве этнических групп, однако терапевтический эффект может быть снижен у пациентов негроидной расы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Т1/2 — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Способ применения и дозировка

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые

Гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на ту же самую величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия тревожных расстройств, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10- 40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α—адреноблокатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ее переносимости.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторинга реакции на лечение.

Дети

Дизритмии, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Режим дозирования индивидуальный, исходя из следующего расчета: 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень

Детям младше 12 лет назначают в дозе 20 мг 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет назначают дозу для взрослых.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях, классифицированы как: очень часто — ≥1/10, часто — ≥1/100 и < 1/10, нечасто — ≥1/1000 и < 1/100, редко — ≥1/10000 и < 1/1000, очень редко — < 1/10000), частота неизвестна.

Со стороны кардиоваскулярной системы: часто — брадикардия, похолодание конечностей, синдром Рейно; редко — развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, преципитация белков в сердце, атриовентрикулярная блокада, постуральная гипотензия, которая может быть ассоциирована с обмороками, обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны системы крови и лимфотической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — нарушения сна, ночные кошмары; редко — галлюцинации, психозы, изменения настроения, беспокойство, снижение памяти, парестезии; очень редко — миастения или ее усиление.

Со стороны органов зрения: редко — сухость глаз, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или у пациентов, имеющих в анамнезе астматические приступы, возможно с летальным исходом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — пурпура, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипогликемия у новорожденных, детей, у пожилых пациентов, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов, получающих антидиабетическую терапию, у длительно голодающих пациентов, у пациентов с хроническими заболеваниями печени; судороги характерные для гипогликемии.

Другие: часто — преходящие вялость и/или слабость; редко — головокружение; очень редко — повышение уровня антинуклеарных антител (клиническое значение непонятно).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности — допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, β-адреномиметики, диуретики, глюкагон (50-150 мг/кг, внутривенно с последующим переходом на капельную инфузию 1-5 мг/час); при судорогах — диазепам, внутривенно; при бронхоспазме — β- адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина, внутривенно (взрослым), при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Пропранолол, как и другие β-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния пациента. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к обострению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта миокарда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препарата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. Пациент должен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерванное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возможно развитие выраженной брадикардии, требующей установки кардиостимулятора.

У пациентов с артериальной гипертензией применение пропранолола может привести к повышению в крови концентрации калия, аминотрансаминаз и щелочной фосфатазы, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью — к повышению азота мочевины крови.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, так как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение внутриглазного давления. Пациенты должны быть предупреждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертензии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анестетика с наименьшим отрицательным инотропным действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипертонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить, доза пропроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селективный бета-адреноблокатор.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не получено. Однако, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильные β-блокаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с

другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипогликемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кардиодепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с β-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Антигипертензивные препараты потенцируют антигипертензивное действие пропранолола. Одновременное применение пропранолола с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропного действия у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной, или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. β-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эпинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрин, пациентам, которые применяют пропранолол, поскольку это может привести к вазоконстрикции, гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналин. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, β-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на β-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые не применяли пропранолол.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен

и индометацин) могут снижать гипотензивный эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других β-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропным действием.

Пропранолол, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО взаимно потенцируют гипотензивные эффекты друг друга. При одновременном применении пропранолола с галоперидолом возможно развитие гипотонии и сердечной недостаточности, с хлорпромазином — повышение концентраций обоих препаратов в плазме крови, следствием чего является усиление антипсихотического эффекта хлорпромазина и антигипертензивного эффекта пропранолола. Пропранолол повышает концентрацию в крови имипрамина.

Одновременное назначение пропранолола с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2 может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола. Метаболизм пропранолола в печени повышается со снижением его уровня в крови при одновременном применении с индукторами этих ферментов — барбитуратами, рифампицином, фенитоином, этанолом; снижается с повышением уровня пропранолола в крови при одновременном применении с ингибиторами ферментов — амиодароном, циметидином, ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, флувоксамин), хинидином, ритонавиром, имипрамином, ципрофлоксацином, изониазидом, теофиллином, золмитриптаном. Не установлено взаимодействия пропранолола с ранитидином и лансопразолом.

Назначение гидралазина одновременно с пропранололом приводит к повышению концентрации в плазме крови уровня последнего.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года. Препарат не применяют после окончания срока годности.

Таблетки № 10×5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Дата последнего изменения: 20.12.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Анаприлин
• Заказ в аптеках Москвы

1 таблетка
содержит:

Активное вещество

Пропранолола
гидрохлорида (анаприлина) 10 или 40 мг.

Вспомогательные
вещества

Лактоза (сахар
молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки белого
цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Быстро и
достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро
выводится из организма. Биодоступность после перорального приема — 30–40% (эффект
«первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном
приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени),
ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в
плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Обладает высокой липофильностью,
накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками
плазмы крови — 90–95%. Объем распределения — 3–5 л/кг.

Попадает с
желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения
— 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч.
Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при
гемодиализе.

Неселективный
бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим
эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета₁‑
и 25% бета₂‑адренорецепторов), уменьшает стимулированное
катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает
внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,
батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает
проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале
применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление
в первые 24 ч увеличивается
(в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и
устранения стимуляции бета₂‑адренорецепторов сосудов скелетной
мускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном
назначении снижается.

Гипотензивный
эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции
периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы
(имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности
барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на
снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект
стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное
действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет
отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты
сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и
увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в
кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,
артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения
синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного
проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в
антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через
атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации
антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение
выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в
кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря
антиаритмическому действию.

Способность
предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением
выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады
сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации
тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением
активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина,
стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение
тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета₂‑адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и
вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус
бронхов.

Артериальная
гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая
тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия,
мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более
100 мм рт. ст.), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень
(профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза
и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных
средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Повышенная
чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II–III степени,
синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия,
неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени, острая
сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное
давление — менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких,
синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без
признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные
заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз
(в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к
бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том
числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования
альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с
антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и
др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность
и безопасность не установлены).

С осторожностью — печеночная
и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная
недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в
анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

При артериальной
гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной
выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза
или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза —
320 мг.

При стенокардии,
нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки,
затем дозу увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема. Максимальная суточная
доза — 240 мг.

Для профилактики
мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3
раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении
функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной
функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал
между приемами препарата.

Профилактика
повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5‑ым и 21‑ым
днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в
сутки, в течение 2–3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При
феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией
назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,
атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение
проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в
груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны
пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли
в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны
нервной системы:
редко — головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический
синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям,
возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость,
головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря
памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны
дыхательной системы:
ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны
обмена веществ:
гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у
больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны
органов чувств:
сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение
остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной
системы:
снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны
кожных покровов:
алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи,
экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны
эндокринной системы:
снижение функции щитовидной железы.

Аллергические
реакции:
кожная сыпь, зуд.

Лабораторные
показатели:
агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня
билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная
слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения,
тромбоцитопения и синдром «отмены».

Гипотензивный
эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином,
гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия
и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и
ингибиторы МАО.

Циметидин
увеличивает биодоступность.

Повышает
концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное
назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в
плазме крови.

Усиливает
действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие
антигистаминных средств.

Повышает
вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения
аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон,
верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и
дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают
риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при
внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия
и вероятность снижения АД.

Изменяет
эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств,
маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс
ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный
эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные
средства повышают риск развития или усугубления брадикардии,
атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может
приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет
действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические
антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется
одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления
гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.

Сульфасалазин
увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),
рифампицин укорачивает период полувыведения.

Симптомы: брадикардия,
головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз
ногтей пальцев или ладоней, или судороги.

Лечение: промывание
желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной
проводимости — в/в вводят 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой
эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при
желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса
не применяются); при артериальной гипотензии — больной должен находиться в
положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят
плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин;
при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально —
бета-адреностимуляторы.

Контроль за
больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД
(в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ.

У пожилых
пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

В случае
появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее
50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), атриовентрикулярный блокады, бронхоспазма,
желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо
уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить
больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной
консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Рекомендуется
прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом
бета-адреноблокаторов.

Больные,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения
возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед
назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии)
необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение
ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть
длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение
лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может
резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к
физической нагрузке.

Отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые
3–4 дня).

У больных
сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания
глюкозы в крови (1 раз в 4–5 мес).

При
тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки
гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом
противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении
бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует
соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме
пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или
тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует
проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во
время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью
назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения
гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема
пероральных гипогликемических средств).

При
одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены Анаприлина.

При
феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При
необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том
случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у
плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности — тщательное
наблюдение за состоянием плода, за 48–72 ч до родов — следует отменить.

Нельзя
одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и
транквилизаторами.

Препараты,
снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие
бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов,
должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления
артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения
Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно
применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при
их курсовом применении более 2 недель.

За несколько
дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо
прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и
развития артериальной гипотензии).

В период лечения
необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

У «курильщиков»
эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения
не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Следует отменять
препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов,
норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения
избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна
увеличить биодоступность.

Таблетки по 10 и
40 мг.

По 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в
банку полиэтиленовую.

5 контурных
ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом,
защищенном от света месте.

Хранить в
недоступном для детей месте.

4 года.

По истечении
срока действия препарат не применять.

Состав

1 таблетка 10 мг: действующее вещество: пропранолола гидрохлорид — 10,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое со- судистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового применения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации Вогана- Вильямса антиаритмических средств пропранолол относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательная тахиаритмия); наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика повторного инфаркта миокарда (систолическое артери- альное давление более 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (при одновременном применении с альфа- эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств); симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата ;атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени ; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоа- триальную) блокаду); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность ; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок; отек легких ; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) ;тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно) ;метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз);бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) ;феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов); спастический колит; одновременное применение с антипсихотическими средствами (ней- ролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др,), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность ;период грудного вскармливания ;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная ма- льабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Принимать препарат внутрь, перед приемом пищи. При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или до 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг (по 2 таблетки по 10 мг или ½ таблетки по 40 мг) 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают с недельным интервалом до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следет начи- нать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. Для профилактики приступов мигрени, при эссенциалъном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома — рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки с недельным интервалом. При феохромоцитоме — применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки. В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза — в дозе 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120-160 мг в сутки в 2-3 приема.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.