Арлеверт® (Arlevert)
💊 Состав препарата Арлеверт®
✅ Применение препарата Арлеверт®
Описание активных компонентов препарата
Арлеверт®
(Arlevert)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N07CA52
(Циннаризин в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
| Арлеверт® |
Таб. 40 мг+20 мг: 20 или 50 шт. рег. №: ЛП-006469 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Арлеверт®
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «А» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (м-холиноблокирующей) активностью и циннаризин — блокатор медленных кальциевых каналов.
Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.
Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.
Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.
Фармакокинетика
После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине T1/2, Cmax, Тmax, после однократного применения в виде монотерапии или в комбинации. Тmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2-4 ч. После применения комбинированного препарата T1/2 циннаризина и дифенгидрамина составлял 4.1 и 4.5 ч соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4.9 и 4.8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.
Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомального окисления печени. Дифенгидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.
Показания активных веществ препарата
Арлеверт®
Симптоматическое лечение головокружения различного генеза у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 1 дозе фиксированной комбинации 3 раза/сут.
Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия; частота неизвестна — обратимый агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции).
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, тревожность, судороги; частота неизвестна — парадоксальная возбудимость (особенно у детей), экстрапирамидальные симптомы.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения; частота неизвестна — ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, боль в животе; нечасто — диспепсия, тошнота, диарея; частота неизвестна — запор, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение, кожная сыпь; редко — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — волчаночноподобные кожные реакции, красный плоский лишай.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное мочеиспускание.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — чувство стеснения в груди.
Общие реакции: частота неизвестна — увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным средствам со сходной структурой; повышенная чувствительность к циннаризину; нарушение функции почек тяжелой степени (КК≤ 25 мл/мин); нарушение функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
закрытоугольная глаукома; судороги в анамнезе; подозрение на повышенное внутричерепное давление; хронический алкоголизм;
задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы; беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью
Артериальная гипотензия; нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК>25 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; пилородуоденальная обструкция; гиперплазия предстательной железы; артериальная гипертензия; гипертиреоз; тяжелые формы ИБС; болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Противопоказано применение у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤ 25 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Применение данной комбинации не вызывает выраженного снижения АД, однако у пациентов с низким АД требуется осторожность.
Для уменьшения раздражения слизистой желудка данную комбинацию рекомендуется принимать после еды.
Данную комбинацию следует применять с осторожностью при состояниях, течение которых может усугубляться при применении антихолинергических препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии. При развитии сонливости воздержаться от управления транспортным средством.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергический и седативный эффекты данной комбинации могут усиливаться при одновременном применении с ингибиторами МАО.
Прокарбазин может усиливать действие данной комбинации.
Как и другие антигистаминные средства, применение данной комбинации может усиливать седативное действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, включая барбитураты, наркотические анальгетики,
транквилизаторы, этанол.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Данная комбинация может также усиливать действие гипотензивных препаратов, эфедрина, антихолинергических препаратов, таких как атропин и трициклических антидепрессантов.
Данная комбинация может маскировать симптомы ототоксичности, ассоциированные с антибиотиками группы аминогликозидов.
При применении данной комбинации возможны ложноотрицательные результаты кожных аллергических проб.
Следует избегать одновременного применения данной комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ, такими как антиаритмические средства класса I A и класса III.
Дифенгидрамин ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении данной комбинации и субстратов этого изофермента, особенно с узким терапевтическим диапазоном.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Арлеверт®
МНН: Дименгидринат, Циннаризин
Производитель: Хенниг Арцнаймиттель ГмбХ & Ко КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Циннаризин в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019714
Информация о регистрации в РК:
12.02.2018 — 12.02.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Арлеверт®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: циннаризина 20 мг, дименгидрината 40 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат**, кроскармеллозы натриевая соль, вода очищенная***.
** — вещество растительного происхождения
*** — удаляется в процессе производства
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до бледно-желтого цвета, с надписью «А» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Циннаризин в комбинации с другими препаратами.
Код ATХ N07CA52.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение:
После приема внутрь из дименгидрината быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (Cмакс) достигаются в течение 2-4 ч. Периоды полувыведения обоих веществ из плазмы составляют от 4 до 5 ч (вне зависимости от того, применяются они в отдельности или в составе комбинированного средства).
Метаболизм:
Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализируются изоферментом IID6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина – последовательное N-деметилирование третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека показывают, что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента IID6.
Выведение:
Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и в меньшей степени — с мочой (в основном, в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится, главным образом, с мочой и, в основном, в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминированное производное – дифенилметоксиуксуная кислота.
Фармакодинамика
Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, которое оказывает парасимпатолитическое действие и угнетает ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, данный препарат подавляет рвоту и головокружение. Таким образом, дименгидринат действует, главным образом, на центральную вестибулярную систему.
Циннаризин, благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым, действуя как вестибулолитическое средство. Таким образом, циннаризин воздействует, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.
И циннаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам клинических исследований комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.
В качестве средства, предотвращающего укачивание, данный препарат изучен не был.
Показания к применению
— симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Способ применения и дозы
Взрослые: по одной таблетке 3 раза в сутки, принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
В целом, продолжительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительном лечении должен принимать врач.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет: у детей и подростков младше 18 лет Арлеверт® применять не рекомендуется, поскольку данные по применению препарата Арлеверт® в данной возрастной группе отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста: применяется та же доза, что и для взрослых.
При дисфункции почек:
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт® следует применять с осторожностью. У пациентов с клиренсом креатинина < 25 мл/мин (тяжелые нарушения функции почек) Арлеверт® применять не следует.
При нарушении функции печени:
У пациентов с нарушениями функции печени исследования эффективности и безопасности Арлеверта® не проводились. При нарушениях функции печени тяжелой степени Арлеверт® применять не следует.
Побочные действия
К числу наиболее частых побочных действий относятся спутанность сознания (включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушенность), которая отмечалась примерно у 8% участников клинических испытаний, и сухость во рту, которая отмечалась, приблизительно, у 5% участников. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне продолжающегося лечения. Данные по частоте побочных действий, возникавших на фоне применения препарата Арлеверт® в клинических испытаниях и в последующих спонтанных сообщениях, приведены ниже:
Часто>1/100,<1/10
— сонливость, головная боль
— сухость во рту, боль в животе
Иногда >1/1000,<1/100
— парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги
— диспепсия,тошнота, диарея
— потливость, сыпь
Редко >1/10000, <1/1000
— аллергические реакции (например, кожные реакции)
— нарушения зрения
— фотосенсибилизация
— затруднения в начале мочеиспускания
Очень редко <1/10000
— лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия
Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны следующие неблагоприятные реакции:
Дименгидринат: парадоксальная возбудимость (в особенности у детей), усугубление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз.
Циннаризин: запор, увеличение массы тела, чувство стеснения в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции по типу красной волчанки, плоский лишай.
Противопоказания
— нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 25 мл/мин)
— нарушениями функции печени тяжелой степени
— повышенная чувствительность к активным веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам сходной структуры, либо на любой из вспомогательных компонентов препарата
— пациенты с закрытоугольной глаукомой, судорогами, подозрением на повышенное внутричерепное давление, а также пациенты, страдающие алкоголизмом и задержкой мочи, вызванной нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и простаты.
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергическая и седативная эффективность препарата Арлеверта® может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминооксидазы. Действие препарата Арлеверта® может быть усилено прокарбазином.
Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт® может усиливать седативную эффективность препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они в период лечения Арлевертом® не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт® также может усиливать воздействие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов.
Арлеверт® может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы.
Следует избегать одновременного применения Арлеверта® с препаратами, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмических средств классов Ia и III).
Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом IID6 цитохрома, поэтому при применении Арлеверта® в комбинации с субстратами этого фермента (в особенности, обладающими узким терапевтическим диапазоном) рекомендуется соблюдать осторожность.
Особые указания
Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериального давления, однако у пациентов с пониженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.
Чтобы свести к минимуму раздражение слизистой желудка, Арлеверт® следует применять после еды.
Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут усугубиться на фоне применения антихолинергических средств, например, у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью привратника желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом или ишемической болезнью сердца тяжелой степени.
Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
Применение в период беременности и лактации
Беременность:
Степень безопасности препарата Арлеверт® у беременных женщин не установлена. Для оценки влияния препарата на беременность, развитие эмбриона и плода, а также постнатальное развитие, одних только испытаний на животных недостаточно. Риск тератотогенного действия каждого из компонентов в отдельности (дименгидрината/ дифенгидрамина и циннаризина) невелик. В испытаниях на животных тератотогенного действия выявлено не было.
Дименгидринат может оказывать стимулирующий эффект на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов. По этой причине Арлеверт® не следует применять во время беременности.
Лактация:
Дименгидринат и циннаризин переходят в молоко матери. По этой причине Арлеверт® не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Арлеверт® может вызывать сонливость, особенно на начальном этапе лечения. В подобных случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, тремор и кома (в особенности, в случае тяжелой передозировки).
Лечение: при угнетении дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может вызывать лихорадку (в особенности у детей).
При схваткообразных болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмином, а затем назначить физостигмин путем медленной внутривенной инфузии (либо, при необходимости, путем внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых – 2 мг; максимальная доза для детей – 0,5 мг).
Дименгидринат можно удалять из крови посредством гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалить из крови необходимое количество препарата можно посредством гемоперфузии с использованием активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.
Форма выпуска и упаковка
По 15, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 20 (20 таблеток в контурной ячейковой упаковке), 30 (2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток), 50 (2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток) или 100 (4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток) таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хенниг Арцнаймиттель ГмбХ & Ко КГ
65438 Флёрсхайм-на-Майне, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.
1611 Люксембург
Уполномоченный представитель
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
(МЕНАРИНИ ГРУПП)
12489 Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
Номер факса: +7 727 2446180
Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com
| 621144641477976939_ru.doc | 62 кб |
| 045124851477978101_kz.doc | 77.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Арлеверт — комбинированный лекарственный препарат, действующий на нервную систему.
Дименгидринат, хлортеофилинова соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергическим (M-холиноблокирующим) активностью, имеет парасимпатолитическое действие и угнетающее действие на ЦНС. Воздействуя на хеморецепторного триггерную зону в области 4-го желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружение. Итак, дименгидринат влияет, главным образом, на центральную вестибулярную систему.
Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы циннаризин подавляет поступление кальция в вестибулярных сенсорных клеток, тем самым действуя как вестибулолитичний средство. Таким образом, циннаризин влияет, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.
И циннаризин, и дименгидринат известны средствами для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов в отдельности. Как средство против укачивания этот препарат изучен не был.
Фармакокинетика
Всасывания и распределение. После применения дименгидрината внутренне с него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (C макс ) достигается в течение 2-4 часов. Период полувыведения обоих веществ из плазмы составляет от 4 до 5:00 (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).
Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, частично катализируемых изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилювання, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина — последовательное N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека указывают на то, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе фермента CYP2D6.
Поскольку оба действующих компоненты препарата Арлеверт интенсивно метаболизируется печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации компонентов (в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Относительно дифенилдигидрамину это было показано у пациентов с циррозом печени.
Вывод. Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и частично — с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и в основном в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминоване производное — дифенилметоксиоцтова кислота.
Дифенгидрамин выводится исключительно через почки, поэтому Арлеверт не следует применять больным с тяжелым нарушением функции почек (КК £ 25 мл / мин).
Показания к применению:
Арлеверт применяется в симптоматическом леченим головокружения различного генеза.
Способ применения:
Взрослым препарат Арлеверт принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки примем после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, например ½ стакана воды.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
При дисфункции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт следует применять с осторожностью.
При болезни печени. Исследования применения препарата пациентам с нарушениями функции печени не проводились.
В целом, длительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительное лечение должен принимать врач.
Детям применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению.
Побочные действия:
Побочными реакциями, чаще всего наблюдались при проведении клинических испытаний, были спутанность сознания (включая сонливость, чувство усталости, утомляемость, оглушение), наблюдавшаяся у 8% больных, а также сухость во рту, которая наблюдалась у 5% больных. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне длительного применения.
Побочные действия, которые возникали на фоне применения препарата Арлеверт, по данным клинических испытаний и дальнейших спонтанных сообщений, приведены в таблице:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (например кожные реакции).
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, парестезии, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: потливость, сыпь, фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение мочеиспускания
Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны такие побочные реакции:
Дименгидринат: парадоксальная возбудимость, усиление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз, головокружение, возможно помутнение зрения, диплопия, шум в ушах, тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, артериальная гипотензия, запор, повышение аппетита, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, снижение потоотделения, сухость слизистых оболочек.
Циннаризин: запор, увеличение массы тела, стеснение в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, плоский лишай, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, дискомфорт в желудке, рвота, ригидность мышц.
В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Арлеверт являются: аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры, или на любую вспомогательное вещество; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина £ 25 мл / мин); тяжелые нарушения функции печени; глаукома; судороги; подозрения на повышенное внутричерепное давление; алкоголизм; задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы; конвульсии (например эклампсия, эпилепсия), острый приступ астмы, феохромоцитома, порфирия.
Беременность:
Степень безопасности препарата Арлеверт для беременных женщин не установлена.
Дименгидринат может оказать стимулирующий эффект на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов, поэтому Арлеверт не следует применять во время беременности.
Период кормления грудью. Дименгидринат и циннаризин проникают в грудное молоко матери, поэтому Арлеверт не следует применять кормящим грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антихолинергическое и седативное эффективность препарата Арлеверт может усиливаться на фоне применения ингибиторов МАО. Действие препарата может быть усилено прокарбазином.
Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт может усиливать седативное эффективность препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт также может усиливать действие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов.
Арлеверт может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Учитывая то, что Арлеверт может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения после консультации с врачом.
Следует избегать одновременного применения препаратов, которые удлиняют интервал QT на ЭКГ (например антиаритмических средств классов IA и III).
Информация о возможной фармакокинетическое взаимодействие циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом CYP2D6 цитохрома, поэтому при применении препарата Арлеверт в комбинации с субстратами этого фермента (особенно имеющими узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка:
К симптомам передозировки Арлеверт принадлежат сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, артериальная гипертония, тремор и кома (особенно в случае тяжелой передозировки).
Лечение. В случае угнетения дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок физиологическим раствором хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может привести лихорадку (особенно у детей).
При схваткообразный болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмин, а затем назначить физостигмин путем введения медленной инфузии (или, при необходимости, путем введения инъекции) в дозе 0,03 мг / кг массы тела (максимальная доза для взрослых — 2 мг, максимальная доза для детей — 0,5 мг).
Дименгидринат можно удалять из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.
Симптомы передозировки циннаризина. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но отмечались летальные случаи после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.
Лечение при передозировке циннаризин. Специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.
Симптомы передозировки Дименгидринат: сухость в носу, горле, сыпь, аритмия, резкое снижение артериального давления с возможной потерей сознания, угнетение центральной нервной системы или возбуждения с галлюцинациями, конвульсии. Редко могут возникать: нарушение зрения, шум в ушах, затруднение мочеиспускания, боль в желудке, повышение или снижение аппетита.
Условия хранения:
Особые условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Арлеверт — таблетки по 20; 40 мг.
Упаковка: 15 или 20 или 25 таблеток в блистере, по 1 блистера по 20 таблеток или по 2 блистера по 15 таблеток или по 2 или 4 блистера по 25 таблеток в картонной коробке.
Состав:
1 таблетка Арлеверт содержит циннаризина 20 мг и дименгидрината 40 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Дополнительно:
Арлеверт не вызывает значительного снижения артериального давления, однако у пациентов с пониженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.
Чтобы свести к минимуму раздражение желудка, Арлеверт следует применять после еды.
Арлеверт следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергических средств, например у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью вратаря (привратника) желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом или тяжелой ишемической болезнью сердца.
Арлеверт следует с осторожностью применять пациентам с болезнью Паркинсона.
Поскольку Арлеверт может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, антидепрессантов ЦНС или трициклических антидепрессантов.
Необходимо избегать применения Арлеверт при порфирии.
Арлеверт следует с осторожностью применять пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат Арлеверт может вызвать сонливость, нарушение координации движений, головокружение, увеличение времени реакции, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.