Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: эксеместан 25,000 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол 26,000 мг, гипромеллоза 1,500 мг, полисорбат — 80
0,125 мг, кросповидон 2,125 мг, кремния диоксид коллоидный 0,125 мг, целлюлоза
микрокристаллическая (PH 101) 4,625 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, Тип А 2,375 мг,
магния стеарат 0,625 мг. Оболочка: гипромеллоза 1,810 мг, симетиконовая эмульсия
0,009 мг, макрогол 6000 0,181 мг, магния карбонат легкий 1,157 мг, титана диоксид
3,453 мг, метилпарагидроксибензоат 0,003 мг, поливиниловый спирт 0,697 мг, сахароза
30,190 мг. Компоненты для придания блеска: воск цетилэфирный 0,0175 мг, тальк 0,01 мг,
воск карнаубский 0,0225 мг. Состав чернил: шеллак, этанол, изобутанол, краситель
железа оксид (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Аромазин® (Aromasin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аромазин®
💊 Состав препарата Аромазин®
✅ Применение препарата Аромазин®
📅 Условия хранения Аромазин®
⏳ Срок годности Аромазин®
Описание лекарственного препарата
Аромазин®
(Aromasin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.08.10
Код ATX:
L02BG06
(Эксеместан)
Лекарственная форма
| Аромазин® |
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 15, 30 или 90 шт. рег. №: П N011835/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аромазин®
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой «7663» на одной стороне, выполненной черной краской.
Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.
Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.
Метаболизм
Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.
Выведение
Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
Показания препарата
Аромазин®
- распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
Режим дозирования
Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать препарат у детей.
Побочное действие
Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.
Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
Дерматологические реакции: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).
Противопоказания к применению
- пременопаузный эндокринный статус;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аромазин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется использовать препарат у детей.
Применение у пожилых пациентов
Для пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
Особые указания
Аромазин® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.
Условия хранения препарата Аромазин®
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аромазин®
Срок годности — 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Регистрационный номер:
П № 011835/01
Торговое название препарата: Аромазин®
Международное непатентованное название:
эксеместан
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: эксеместан 25 мг;
Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макроголь 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.
Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, покрытые сахарной оболочкой, с маркировкой «7663» на одной стороне, выполненной черной краской.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Код ATX: L02BG06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксеместан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%. Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика
После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме, равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Связь с белками плазмы -приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.
Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин.) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2 — 3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии; адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2 — 3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата; пременопаузальный эндокринный статус; беременность и период лактации.
С осторожностью Нарушение функции печени или почек.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые и пациентки пожилого возраста
Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.
У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы — длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином® следует прекратить.
Печеночная или почечная недостаточность
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется использовать у детей.
Побочное действие
В общем переносимость Аромазина® хорошая; нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными. Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%).
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако, среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).
Передозировка
Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились. Специфических антидотов нет. Лечение -симптоматическое, под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.
Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома Р450 (CYP)3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Аромазин® не следует назначать женщинам с пременопаузальным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузальный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. Аромазин® не следует назначать одновременно с препаратами содержащими эстрогены. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Ароматном® сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг. По 15 таблеток в блистере; по 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».
Юридический адрес: Виа дель Комерсио, Зона Индустриале 1, 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: 109147 Москва, ул. Таганская, 21.
Немного фактов
Аромазин ингибитор эстрогенов, обладающий противоопухолевой активностью. Содержит в себе экземестан, который подавляет продукцию ароматазы и стероидных женских половых гормонов. Используется в онкологической практике при лечении гормонозависимых опухолей в железистых тканях.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Антагонист эстрогенов применяется в терапии заболеваний II класса подгруппы C50 карцинома (недоброкачественные новообразования) молочной железы.
Лекарственная форма и состав
Противораковый медпрепарат выпускается в виде белых таблеток, покрытых гладкой сахарной оболочкой. На одной из сторон присутствует надпись «7663», сделанная черными чернилами. В состав таблеток входят следующие компоненты:
- экземестан (25.0 мг);
- пищевые добавки Е421, Е171 и Е172;
- метилоксипропилцеллюлоза;
- оксиэтилированные сорбитаны;
- поливинилпирролидон;
- оксид кремния;
- МКЦ;
- гликолят натрия;
- стеарат магния.
Плоскоцилиндрические таблетки диаметром до 6 мм расфасованы в блистеры по 20 штук. В картонной бело-синей коробке содержится 5 блистерных упаковок (100 таблеток) и инструкция по использованию противоопухолевого средства.
Фармакологические свойства
Экземестан необратимый ингибитор ферментов, преобразующих андростендион и андрогены в эстрон и эстрадиол. По своему биохимическому составу он мало чем отличается от природного андростендиона.
У женщин во время угасания менструальной функции эстрогены синтезируются посредством преобразования стероидных мужских гормонов в женские под воздействием фермента ароматазы. Ингибирование ароматазы считается одним из самых эффективных и селективных методов терапии гормонозависимых новообразований в молочной железе у женщин во время постменопаузы.
У женщин после утраты циклической функции яичников уровень эстрогена в крови повышается. Противораковый препарат ингибирует синтез женских половых гормонов, вследствие чего наблюдается регресс гормонозависимых опухолей. У женщин, которые получали по 25.0 мг экземестана каждый день, концентрация эстрогена в сыворотке крови снижалась на 95-98%.
Таблетки Аромазин не обладают выраженным эстрогенным и прогестагенным действием. Согласно медицинским данным, курсовое применение лекарства никак не сказывается на продукции альдостерона, кортизола и других гормонов. Таким образом была продемонстрирована избирательность по отношению к другим энзимам, принимающим участие в гормональном обмене.
Фармакокинетические свойства
После перорального приема компоненты антагониста эстрогенов быстро абсорбируются. Терапевтическая доза всасывается в кровоток из желудочно-кишечного тракта. При приеме 25.0 мг экземестана максимальная плазменная концентрация достигается через 120 минут. При параллельном приеме пищи биодоступность увеличивается в среднем на 35-40%.
Фармакокинетика действующих веществ имеет линейный характер, поэтому конечный период полувыведения экземестана равен 24 часам. При попадании в кровь метаболиты лекарства связываются с альбуминами и другими белками на 90%.
Аромазин метаболизируется под воздействием изоэнзима CYPЗА4 путем расщепления метиленовой группы. Более 40% метаболитов экскретируются вместе с мочой и каловыми массами в течение 7 суток.
Показания к применению
Блокатор синтеза эстрогенов используется в онкологической практике в качестве монопрепарата или в составе антиэстрогенной терапии рака молочной железы. Показаниями к назначению противоракового средства являются:
- адъювантное лечение начальной стадии карциномы молочной железы с положительным результатом тестов на определение степени чувствительности эстрогеновых рецепторов у пациенток в период постменопаузы;
- интенсивная терапия диссеминированной гормонозависимой опухоли в молочной железе у пациенток с индуцированной и природной менопаузой;
- комплексная противораковая терапия карциномы молочной железы у пациенток с выраженным прогрессированием патологии на фоне малоэффективного лечения антиэстрогенами;
- комплексная терапия диссеминированных опухолей в период менопаузы у пациенток, ранее прошедших неэффективное полигормональное лечение.
Не исключено использование препарата в адъювантной терапии для предупреждения развития регионарных и отдаленных метастазов.
Режим дозирования
Антагонист эстрогенов используется исключительно для лечения взрослых пациенток. Таблетки предназначены для перорального приема после еды. Рекомендуемая доза экземестана 25.0 мг в сутки, т.е. 1 таблетка в день. Фармакотерапию продолжают до тех пор, пока прогрессия гормонозависимой опухоли сохраняется.
Особые указания
До начала лечебного курса все пациентки должны пройти обследование и сдать анализы для определения уровня витамина D в организме. В 62% случаев у женщин с карциномой молочной железы развивается авитаминоз, который чреват серьезными осложнениями. При дефиците холекальциферола предварительно рекомендуется пройти витаминотерапию.
В связи с тем, что Аромазин ингибирует синтез женских гормонов, его не используют для лечения больных в период пременопаузы. Поэтому до приема противоопухолевого средства в обязательном порядке нужно установить постменопаузальный статус пациенток посредством оценки уровня эстрадиола и фолликулостимулирующих гормонов.
При тяжелом поражении почек уровень экспозиции действующих веществ в крови превышает нормальные показатели в 2-2.5 раза. Тем не менее, это никак не сказывается на фармакологических свойствах противоракового препарата. Поэтому пациенткам данной категории дозировочный режим не корректируют.
Систематический прием ингибитора ароматазы приводит к уменьшению минеральной плотности костной ткани, что обусловлено снижением концентрации женских гормонов в организме. На протяжении всего курса адъювантной терапии пациенткам с остеопорозом необходимо следить за параметрами плотности костей и в случае необходимо принимать содержащие кальций медикаменты.
Несмотря на то, что экземестан метаболизируется с помощью печеночных ферментов, стандартная доза медпрепарата не создает избыточной нагрузки на гепатобилиарную систему. Поэтому при умеренном нарушении функциональной активности печени дозировку не уменьшают.
Гестация и лактация
Испытания на животных указывают на то, что антагонист эстрогенов обладает выраженной репродуктивной токсичностью. Прием таблеток во время беременности чреват аномальным внутриутробным развитием ребенка и, как результат, врожденными патологиями. Поэтому во время гестации и лактации, а также женщинам репродуктивного возраста противоопухолевое средство не назначается.
Совместимость с алкоголем
Этанолсодержащие напитки потенцируют токсическую активность экземестана и, соответственно, выраженность побочных реакций. Поэтому на время прохождения антиэстрогенной терапии желательно отказаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с медикаментами
Данные исследований in vitro показали, что противораковый медпрепарат метаболизируется под воздействием изоэнзима CYPЗА4 и при этом не блокирует продукцию других изоферментов цитохрома Р450 ЗА4. Параллельный прием Кетоконазола и других ингибиторов изоэнзима CYPЗА4 никак не сказывается на плазменной концентрации и скорости метаболизации экземестана.
Несмотря на то, что Рифампицин относится к числу мощных ингибиторов изоферментов цитохрома Р450 ЗА4, при сочетанном приеме с противоопухолевым средством фармакологическая активность экземестана остается неизменной.
Передозировка
Доза противоракового препарата, которая могла бы провоцировать опасные для жизни побочные эффекты, не установлена. При приеме 600-800 мг экземестана женщинами в период постменопаузы с выраженными признаками гормонозависимой опухоли нежелательные реакции не проявлялись.
Теоретически однократный прием 900 мг медпрепарата может провоцировать развитие побочных системных эффектов. Пациентки могут жаловаться на одышку, усталость, боли в животе, тахикардию, тошноту, отсутствие аппетита и т.д.
Специфических антидотов экземестана не существует. При обнаружении симптомов передозировки проводят паллиативную терапию. В течение недели после стабилизации состояния контролируют функциональную активность почек, сердца, печени и органов дыхания.
Побочные эффекты
При применении не более 25.0 мг лекарства побочные эффекты возникают очень редко. Вероятность приостановки фармакотерапии из-за ухудшения самочувствия пациентки не превышает 7.5%. В большинстве случаев побочные реакции возникают у лиц, которые ранее проходили лечение Тамоксифеном.
К числу наиболее вероятных нежелательных эффектов при приеме антагониста эстрогенов можно отнести:
- повышенную утомляемость;
- боль в суставах;
- приливы;
- депрессию;
- тошноту;
- нарушение режима сна и бодрствования;
- боли в животе;
- жидкий стул;
- диспепсические явления;
- повышение уровня билирубина;
- избыточное потоотделение;
- остеоартрит;
- остеопороз;
- скованность в суставах;
- лимфопению;
- частые рецидивы инфекций.
Вероятность развития кардиологических осложнений не превышает 5%. Чаще всего нарушения в работе сердечно-сосудистой системы наблюдались у лиц, которые ранее получали Тамоксифен. У таких пациенток диагностировали артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, тромбоэмболию и т.д.
При пероральном приеме таблетки следует запивать водой, в противном случае это приведет к раздражению слизистой ЖКТ. Игнорирование рекомендаций чревато развитием язвы желудка и 12-перстной кишки. Согласно статистике, более 60% больных, у которых диагностировали язвенную болезнь, параллельно принимали ненаркотические анальгетики Напроксен, Ибупрофен, Парацетамол и т.д.
Противопоказания
Блокатор синтеза эстрогенов не используется в педиатрической практике, а также при гиперчувствительности к экземестану. Противопоказаниями к назначению таблеток Аромазин являются:
- возраст до 18 лет;
- пременопаузный эндокринный статус;
- гестация и грудное вскармливание;
- язва желудка и 12-перстной кишки.
С осторожностью проводят антиэстрогенную терапию при нарушении сократительной функции миокарда и недостаточной скорости клубочковой фильтрации.
Аналоги
Заменить противоопухолевое средство можно следующими антагонистами эстрогенов:
- Эксеместан-Тева;
- Ароместон;
- Этрузил;
- Фазлодекс;
- Аримидекс;
- Торемифен;
- Фемара;
- Лезра;
- Эгистрозол;
- Летрозол;
- Аксастрол;
- Анастера;
- Нексазол.
Условия продажи и хранения
Антиэстрогенный препарат продается в аптеках только при наличии письменного рецепта о врача. Хранятся таблетки в оригинальной упаковке при комнатной температуре не более 3 лет. По истечению срока годности лекарство утилизируют.
Цены на Аромазин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 845 руб.