Артикаин с адреналином форте инструкция по применению в стоматологии

Артикаин с адреналином форте — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008523/10

Торговое наименование препарата

Артикаин с адреналином форте

Международное непатентованное наименование

Артикаин + Эпинефрин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 40 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100 % вещество) — 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000); вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик

Код АТХ

N01BB58

Фармакодинамика:

Артикаин с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность эффективной анестезии, в т.ч. внутрипульпарной, составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей — от 120 до 240 минут.

Дети

Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной

или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.

Фармакокинетика:

Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %. При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3 ± 3,3 мин.

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90 %). До 10 % артикаина метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.

У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.

Показания:

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

— стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;

— операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);

— удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;

— продолжительные хирургические вмешательства;

— чрескожный остеосинтез;

— эксцизия кист;

— вмешательства на слизистой оболочке десны;

— резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина

— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);

— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

— тяжелая форма артериальной гипотензии;

— детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина

— закрытоугольная глаукома;

— гиперфункция щитовидной железы;

— пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);

— недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);

— прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);

— феохромоцитома;

— тяжелая форма артериальной гипертензии.

С осторожностью:

— У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

— у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

— у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

— у пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);

— у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);

— у пациентов с нарушениями свертываемости крови;

— у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;

— у пациентов с выраженным возбуждением;

— у пациентов с эпилепсией в анамнезе;

— при совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертильность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует.

Способ применения и дозы:

Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.

Препарат не допускается вводить внутривенно!

Препарат предназначен для применения в ротовой полости.

Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°.

Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 — 0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20 — 30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)!

Нельзя использовать поврежденные картриджи.

Лекарственный препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным.

Режим дозирования

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином форте в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 — 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.

Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл препарата).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Дети

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны штучной системы

Частота неизвестна

Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.

Со стороны центральной нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

— дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог;

— при нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Нечасто

Тахикардия.

Частота неизвестна

Нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Нарушения со стороны желудочно—кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна

В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

В опубликованных работах профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет аналогичен профилю безопасности у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей ротовой полости чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет (в связи с более продолжительным обезболиванием мягких тканей). Имеются данные о ретроспективном исследовании детей в возрасте от 1 года до 4 лет, в процессе которого стоматологические вмешательства проводились с применением препаратов, содержащих артикаин 40 мг/мл + эпинефрин 0,01 мг/мл в дозе до 4,2 мл. По результатам этого исследования о побочных эффектах не сообщалось.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно — сосудистой системы

Брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение

При первых признаках проявления интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующего препарата, снимающего мышечный спазм (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно устранить простым переведением пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (например, 250 — 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно плазмозаменители, например, альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1 % раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01 % раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25 — 1 мл (0,025 — 0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 0,1 мг эпинефрина. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Сильную тахикардию и тахиаритмию можно лечить антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходима подача кислорода и мониторинг гемодинамики. Увеличение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости снимается с помощью периферических сосудорасширяющих средств.

Взаимодействие:

Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно — сосудистую систему и центральную нервную систему.

Противопоказанные комбинации

С неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом

Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином форте значительно ниже (1:100 000), тем не менее, следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином форте пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С гипогликемическими средствами для приема внутрь

Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с адреналином форте.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.

Особые указания:

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Только при наличии строгих показаний препарат можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определенных обстоятельствах, усиление его действия.

С особой осторожностью Артикаин с адреналином форте следует применять у пациентов с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функций почек или печени, при совместном применении с галогенированными ингаляционными наркотическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), эпилепсией в анамнезе.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия), атеросклерозом, мозговой сосудистой недостаточностью, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, тяжелыми формами тревожного невроза целесообразно применять препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.

Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.

Перед применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать вербальный контакт с пациентом и, в случае риска развития аллергии, ввести тестовую дозу в объеме 5 или 10 % от предполагаемой.

Во избежание побочных явлений необходимо соблюдать следующие условия:

— выбирать минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии;

— перед инъекцией необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях (во избежание случайного внутрисосудистого введения).

Не рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия. Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из-за наличия в составе препарата эпинефрина).

Дети

Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Артикаин с адреналином форте не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций (40 мг + 0,01 мг)/мл.

Упаковка:

По 1,7 мл или 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1 или 2 гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны — комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.

По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной; или во вкладыше для фиксации картриджей из картона. 1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).

По 1 мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1 или 2 гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3. По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной. 1, 2 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 20, 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения:

Ампулы. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать замораживания.

Картриджи. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Картриджи — 2,5 года.

Ампулы — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Бинергия»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Артикаин с адреналином форте 1:100000– комбинированное местноанестезирующее средство (артикаин 4% с эпинефрином 1:100 000). Популярный стоматологический анестетик, обладающий длительным действием. По эффективности Артикаин превосходит новокаин в 3-4 раза. Входящий в состав вазоконстриктор эпинефрин (адреналин) уменьшает токсичность анестетика и пролонгирует его действие, что повышает эффективность артикаина. Высокая концентрация эпинефрина позволяет использовать Артикаин с адреналином форте 1:100000 при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах. Препарат Артикаин с адреналином форте 1:100000 начинает действовать уже через 1-3 минуты. Обезболивающий эффект длится не менее 75 минут. При этом, средство хорошо переносится большинством пациентов. Артикаин с адреналином форте – быстрое действие, надежное обезболивание, длительный эффект. Максимальная эффективность при минимальной дозировке.

---

• Показания
• Преимущества
• Инструкция по применению
• Хранение

Показания

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

• стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства;
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба.

Преимущества.

• Быстрое действие. Анестезирующий эффект достигается уже через 1-3 минуты при инфильтрационной анестезии, и через 2-5 минут при проводниковой.
• Низкая системная токсичность (в сравнении с другими анестетиками). Более низкая жирорастворимость артикаина по сравнению с другими анестетиками (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин) снижает всасываемость препарата. Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
• Подходит для выполнения стоматологических вмешательств большого объема, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
• Может использоваться у пациентов с печеночной недостаточностью (с осторожностью). Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматический клиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.

Инструкция по применению

• Форма выпуска
• Состав препарата
• Химическая структура
• Фармакокинетика и фармакодинамика
• Особенности действия
• Применение у пациентов группы риска
• Способ применения и дозы
• Противопоказания
• Побочные действия

Форма выпуска

АРТИКАИН с адреналином форте (международное непатентованное название – артикаин + эпинефрин) выпускается в стеклянных ампулах

В ампуле содержится 1,7 мл 4% раствора артикаина с содержанием эпинефрина гидротартрата 1:100 000.

Состав препарата

Основные действующие компоненты: 

• артикаина гидрохлорида – в 1 мл – 40 мг;
• эпинефрина гидротартрат – в 1 мл – 0,01 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор вазоконстриктора), натрия гидроксид, вода для инъекций

Химическая структура артикаина

Метиловый эфир 4-метил-3-[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика 

Артикаин, как и другие местные анестетики амидной группы, является основным соединением. В таком виде вещество не подходит для клинического использования. Для инъекционного введения используют артикаина гидрохлорид – хорошо растворимую в воде соль, которая легко проходит через ткани. В тканях происходит активный гидролиз соли с освобождением жирорастворимого анестетик-основания. Анестетик-основание легко проникает через фосфолипидную мембрану нервных клеток. Так как внутри клетки PH ниже чем в тканях, проникающий внутрь анестетик переходит в катионную форму. Катионы взаимодействуют с рецепторами мембраны внутри клетки, что нарушает ее проницаемость для ионов Na.

Чем ближе значение pH анестетика и pH тканей, тем активнее идет его гидролиз и тем выше его эффективность. Слабая щелочная среда интактных тканей способствует активному гидролизу, что обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата. Анестизирующий эффект артикаина наступает при инфильтрационной анестезии через 1-3 минуты, а при проводниковой – через 2-5 минут.

Благодаря сниженной липофильности, артикаин является менее токсичным, чем лидокаин, мепивакаин и бупивакаин. Это позволяет использовать его в виде 4% раствора.

Связывание артикаина с белками – 95%. Это достаточно высокий показатель. Активное связывание пролонгирует обезболивающий эффект, при этом снижая способность препарата распространятся в другие органы и ткани тем самым снижая его системную токсичность.

По сравнению с другими амидными анестетиками Артикаин имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения (25,3 минуты).

Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.

Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.

Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.

Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором

Как и все анестетики амидной группы артикаин обладает сосудорасширяющим эффектом. Это снижает эффективность анестезии. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.

Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию. Продолжительность анестезирующего эффекта артикаина зависит от содержания в местноанестезирующем растворе вазоконстриктора и от вида проводимых вмешательств. При содержании в местноанестезирующем растворе эпинефрина в концентрации 1:100 000 – от 60 минут до 3–4 часов и более. Препараты артикаина с концентрацией эпинефрина 1:100 000 используются при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза для уменьшения кровоточивости при их проведении.

Применение артикаина у пациентов из группы риска 

У пациентов группы риска (пожилые пациенты, дети, лица с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии .Препарат Артикаин с адреналином форте можно использовать для проведения местной анестезии у детей с 4-х лет.

Способ применения и дозировка

Для анестезии при неосложненном удалении зубов при отсутствии воспаления обычно достаточно 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл.

Максимально допустимая доза при инъекционном введении:

• для детей с 4 до 12 лет – 7 мг/кг,
• для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.

В амбулаторных условиях рекомендуется использовать не более 50% от максимальной дозы.

Противопоказания

• Повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам препарата.
• Пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях.
• Декомпенсированной сердечной недостаточности.
• Закрытоугольной форме глаукомы.
• Бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам.
• В12-дефицитной анемии.
• Дефиците холинэстеразы крови.
• Заболеваниях ЦНС, миастении.
• Тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии)
• Тяжелой форме гипертиреоза.
• Раннем детском возрасте (до 4 лет).

Предостережения

• Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
• Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
• Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
• Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
• Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!

Побочные действия

При использовании в рекомендуемых дозах препараты артикаина хорошо переносятся большинством пациентов. В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• аллергическая реакция
• отек и воспаление тканей в месте введения
• со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма.
• со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
• со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
• крайне редко – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Характеристики 

• Торговое название: Артикаин с адреналином форте.
• Международное непатентованное название (МНН): артикаин + эпинефрин
• Тип препарата: местноанестезирующее средство + сосудосуживающее средство 
• Содержание основных компонентов: артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг) эпинефрина гидротартрат – 0,018 мг (в 1 мл – 0,01 мг)
• Форма выпуска: 4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000 по 1,7мл в ампулах, в упаковке 50 ампул.
• Условия отпуска: Список Б. Отпускается по рецепту врача.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.

---

В интернет-магазине Ника-Дент можно купить анестетики по самым выгодным ценам. Чтобы увидеть всё предложение перейдите в каталог продукции.

Ника Дент — ваш надежный поставщик стоматологических материалов с быстрой доставкой и качественным сервисом