Артикаин в стоматологии инструкция по применению отзывы

Состав

Активное вещество – 40 мг Артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные ингредиенты: 2,1 мг натрия хлорида и до 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Отечественная фармацевтическая промышленность выпускает препарат Артикаин в форме раствора для инъекций, содержащего 40 мг/1 мл активного вещества.

Одна упаковка содержит 5 или 10 ампул по 2 мл раствора.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин является производным тиофена и обладает местноанестезирующим действием. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Артикаин подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей с высвобождением основания, владеющего липофильными свойствами, в связи с чем, легко проникает сквозь мембрану клеток внутрь нервного волокна.

Влияя на рецепторы, блокирует доставку ионов натрия в клетку и проведение импульсов по нервным волокнам. Действия препарата наблюдается сразу после его введения и продолжается от 1 до 3 часов. Эффективность снижается в кислой среде.

При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 — 40 минут.

При введении под слизистую оболочку ротовой полости проявляет высокую диффузионную способность.

С белками плазмы связывается на 95 %.

Подвергается метаболизму в печени, Т½ примерно 60 – 80 минут.

В течение 6 часов выводится почками на 54 — 63%.

Может проникать сквозь плацентарный барьер (в меньшей степени, чем прочие местные анестетики), через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. С грудным молоком практически не выделяется.

Показания к применению

Артикаин используют для местной анестезии, в основном при проведении стоматологических процедур.

Противопоказания

• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
• пароксизмальная тахикардия;
• B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
• закрытоугольная глаукома;
• мерцательная тахиаритмия;
• бронхиальная астма;
• хроническая гипоксия.

C осторожностью назначают:

• при патологиях ЦНС;
• при дефиците псевдохолинэстеразы;
• при злокачественной анемии;
• при гипоксии.

Побочные действия

Периферическая и центральная нервная система:

• головные боли;
• диспноэ;
• нарушение зрения;
• апноэ;
• подергивание мышц;
• тремор;
• судороги;
• диплопия;
• нарушение сознания.

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• тахикардия;
• снижение АД.

Пищеварительная система:

• тошнота;
• диарея;
• рвота.

Аллергические проявления:

• зуд;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• очень редко — анафилактический шок.

Инструкция по применению Артикаина (Способ и дозировка)

Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.

Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.

Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса, содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и Эпинефрин. Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.

Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.

При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.

При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.

При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.

При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию, которая действует по типу проводникового обезболивания.

Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.

Передозировка

При передозировке проявляется головокружение, потеря сознания, двигательное возбуждение, понижение АД, брадикардия, тахикардия.

В случае обнаружения первых симптомов передозировки во время процедуры введения препарата, необходимо прервать инъекцию, уложить  пациента в горизонтальное положение, следить за проходимостью дыхательных путей, а также контролировать АД и ЧСС.

В случае апноэ и одышки показан кислород, при необходимости эндотрахеальная интубация и искусственная вентиляции легких.

При судорогах рекомендуют медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с параллельно проводимой ингаляцией кислорода, под контролем гемодинамики.

При серьезных нарушениях кровообращения и явлениях шока проводят внутривенную инфузию плазмозаменителей и электролитов, водят глюкокортикоиды и Альбумин.

При возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе назначают внутривенную инъекцию Эпинефрина (0,1 мг) с медленным введением. При необходимости продолжают вводить Эпинефрин в виде инфузии под контролем АД и ЧСС.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС.

При введении Артикаина пациентам, которые получают Ацетилсалициловую кислоту или Гепарин, повышается риск развития местных кровотечений.

Наркотические анальгетики потенцируют действие местноанестезирующих препаратов и могут привести к угнетению дыхания.

При сочетаемом применении с миорелаксантами возможно удлинение и усиление их действия.

При совместном назначении с антимиастеническими лекарственными средствами Артикаин выявляет антагонизм по отношению действия на мышцы скелета, в особенности при использовании высоких доз (требуется коррекция терапии миастении).

Ингибиторы холинэстеразы могут замедлять метаболизм Артикаина.

Вазоконстрикторы увеличивают и усиливают действие Артикаина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

При хронической гипоксии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях ЦНС, вегето-сосудистой дистонии, злокачественной анемии Артикаин можно применять только по строгим показаниям и с особой осторожностью.

Препарат можно назначать в комбинации с раствором глюкозы и Эпинефрином.

При использовании в стоматологии рекомендуют прием пищи только после полного восстановления чувствительности.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Лидокаин;
• Ультракаин;
• Бупивакаин;
• Маркаин;
• Мепивакаин и т.д.

Детям

Не назначается пациентам, не достигшим 4-х лет.

При беременности (и лактации)

При применении в период беременности может возникнуть брадикардия плода.

Возможно назначение во время лактации, так как Артикаин проникает в молоко матери в незначительном количестве.

Отзывы об Артикаине

В стоматологии при условии соблюдения врачом-стоматологом и пациентом всех рекомендаций и противопоказаний по применению, препарат Артикаин обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Перед применением пациент обязан незамедлительно сообщить врачу обо всех хронических и острых заболеваниях протекающих в данное время или наблюдаемых в прошлом. В свою очередь врач должен сделать аллергическую пробу, чтобы избежать тяжелых побочных реакций.

Цена Артикаина, где купить

Примерная цена препарата Артикаин (ампулы 2 мл №10) отечественного производства в аптечной сети составляет – 270 рублей.

В настоящее время в стоматологической практике появляется огромное количество новых методик и лекарственных препаратов, использующихся для проведения местного обезболивания. Препаратом «выбора», применяемым для проведения местной анестезии, в стоматологии является Артикаин.

Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.

Основные требования, к местноанестезирующим средствам:

• значительная глубина проникновения средства;
• длительная продолжительность действия;
• высокая степень безопасности.

На данные параметры влияние оказывают:

• активность применяемого анестетика;
• тонус периферических сосудов.

Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).

Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.

Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.

Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.

Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.

Фармакологическое действие

Механизм основан на воздействии на окончания как чувствительных нервов, так и нервных волокон, что создаёт условия для нарушения генерации возбуждающего импульса и его проведению к другим структурам. Артикаин взаимодействует с рецепторами, которые отвечают за работу натриевых каналов. Оказывая на них влияние, происходит блокирование тока ионов натрия через них, вследствие этого развивается анестезирующий эффект.

Длительность действия составляет около 20 минут. Разрушается до нетоксичных для организма продуктов, что даёт возможность повторного введения вещества. В кислой среде эффективность препарата снижается.

Аналоги

Выпуск артикаинсодержащих лекарственных веществ производится многими фармацевтическими компаниями. Они носят следующие запатентованные названия:

• Альфакаин (производство – Франция);
• Артикаин Инбиса (страна-производитель – Испания);
• Убестезин (производство – Германия);
• Примакаин (страна-производитель – Франция);
• Цитокорин (производство – Италия);
• Ультракаин (страна-производитель – Германия);
• Септанест (производство – Франция).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.

Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.

Читайте также: 3 техники проведения торусальной анестезии.

Так как обладает способностью к расширению кровеносных сосудов, то чаще всего показано использование с адреналином – средством, которое вызывает спазм сосудов.

Адреналин

Является альфа-, бета-адерномиметическим средством. Стимулирует адренорецепторы, что ведет к каскаду биохимических реакций, результат которых – увеличение или снижение концентрации ионов кальция в клетке (увеличение или снижение функциональной клеточной активности). Функциональная активность напрямую зависит от типа протекающих биохимических процессов, а также типа рецептора, на которое произошло воздействие.

Примером может послужить то, что в сосудистых стенках внутренних органов содержатся гладкомышечные клетки, которые на своей поверхности имеют альфа-адренорецепторы. Воздействие на них ведет к сокращению клеток, итог – сужение просвета сосудов. Способность вызывать спазм сосудов кожных покровов и слизистых оболочек, как следствие – замедление кровотока в данной области, используется для снижения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность действия.

Показания

В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы (Лидокаин, Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.

Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:

• инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
• проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
• интралигаментарная (внутрисвязочная);
• интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
• внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).

Он применяется в том числе и при:

• неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
• препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.

Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:

• 1:200000;
• 1:100000.

Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.

Противопоказания

Запрещено использование местноанестезирующего средства Артикаин в следующих случаях:

• при наличии реакции гиперчувствительности к Артикаину, Адреналину, сульфитам, в также к любому другому вспомогательному составляющему компоненту препарата;
• при различных формах тахиартимий, в том числе пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия;
• при наличии в анамнезе бронхиальной астмы при чрезмерной чувствительности к сульфитам;
• при имеющейся глаукоме закрытоугольного типа;
• при одновременном проведении терапии неселективными бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
• нарушение функционирования печения тяжелой степени;
• избыточной концентрации гормонов щитовидной железы в кровотоке (гипертиреоз);
• прохождение курса терапии препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (Селегилин, Пирлиндол, Гармалин, Ниаламид), или трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Амитриптилин, Имипрамин, Тримипрамин);
• при имеющейся В12-дефицитной анемии, метгемогломинемии;
• при наличии тяжелых нарушениях сердечной проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степеней);
• при наличии заболеваний центральной нервной системы;
• при выраженной артериальной гипотензии;
• состояние острой сердечной недостаточности;
• обширные челюстно-лицевые оперативные вмешательства, а также хирургические манипуляции длительностью более 20 минут;
• дети до 4 лет.

С осторожностью применяют:

• в период беременности;
• у родильниц с гестозом;
• при наличии кровотечений в последнем триместре беременности;
• при недостатке холинэстеразы крови;
• при недостаточном функционировании почек;
• при наличии сахарного диабета;
• при гипертонической болезни.

Способ применения и дозировка

Главная особенность Артикаина – высокая способность к проникновению в тканевые структуры при инъекционном способе введения. Поэтому препарат позволяет проводить многие вмешательства (например, подготовка зубов к протезированию, оперативные вмешательства на мягких тканях, удаление зубов) под инфильтрационной анестезией на верхней и нижней челюстях.

Отсутствие побочных эффектов при проведении местного метода обезболивания в большей части зависит от правильного расчёта требуемой дозировки препарата, использующихся для анестезии.

В особенности этому внимание уделяется в детской стоматологии, что объясняется как меньшей массой тела ребенка, так и особенностями функционирования органов и систем, которые принимают участие в изменении и выведении лекарственных средств, а также у пациентов с высоким риском.

«Золотой» стандарт – применение минимального количества местного анестетика с достижением максимального контроля за болевой реакцией. Также выбор дозировки базируется на глубине проникновения требуемого обезболивания и времени проведения требуемого вмешательства.

4% Артикаин с Адреналином даёт надёжне обезболивающее действие, который проявляется через 1-3 минуты после инъекции препарата. Длительность действия – 45-150 минут. В данном случае отмечают:

• хорошую проникающую способность;
• хорошую переносимость;
• минимальное спазмирование сосудов;
• отсутствие повышения артериального давления;
• отсутствие увеличения частоты сердечных сокращений;
• минимальное проникновение через плацентарный барьер.

Терапевтическая стоматология

Применяют Артикаин в указанной дозировке применяется как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии в целях:

• препарирования кариозных полостей;
• проведения лечения пульпитов;
• проведения терапии периодонтитов;
• проведения оперативных вмешательств на пародонте.

Для получения обезболивающего действия длительностью от 30 до 45 минут применяют введение с внешней (вестибулярной) стороны препарата в дозировке от 0,5 до 1,8 мл на один зуб.

Хирургическая стоматология

Применяют инстилляцию лекарственного средства в подслизистую область требующегося зуба в объеме 1,8 мл. При возникновении необходимости возможно дополнительное введение медикамента в том же объеме с целью достижения полного обезболивания. Используют для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Показание – удаление одного или нескольких рядом расположенных зубов.

При оперативных вмешательствах на области нёба (наложение швов, разрезы) достаточным является введение препарата в объеме 0,1 мл на один укол.

Ортопедическая стоматология

Используют и для проводниковой, и для инфильтрационной местной анестезии. Вводят от 0,5 до 1,8 мл с внешней стороны челюсти в подслизистую оболочку области требующегося зуба. Возможно дополнительное введение средства при необходимости, но не более 7 мг на 1 кг массы тела пациента. Показание – проведение одонтопрепарирования.

Неосложнённое удаление зуба, подготовка к пломбировке, препарирование для постановки под коронку должно сопровождаться введением от 0,5 до 1,8 мл местного анестетика с вазоконстрикорным препаратом (не больше 1 карпулы). Если имеется необходимость введения Артикаина с нёбной стороны, то используют 0,1 мл местноанестезирующего средства.

Максимальная дозировка, допустимая при инъекционном введение Артикаина составляет:

• для детского возраста с 4 до 12 лет – 5 мг/кг;
• для детей старше 12 лет и взрослых – 7 мг/кг.

В амбулаторных условиях рекомендованной дозой анестетика является ½ от максимально допустимой дозы.

Перед непосредственным введением медикамента требуется проводить аспирационный тест во избежание внутрисосудистого введения лекарственного средства. Давление, производимое на поршень во время введения средства, должно подвергаться коррекции в зависимости от чувствительности тканей. Не рекомендуют введение препарата в участки слизистой, на которой имеются признаки воспалительного процесса.

Побочные эффекты

Артикаин может вызывать ряд неблагоприятных эффектов:

• со стороны нервной системы: ступор, потеря сознания, расстройства дыхания, остановка дыхания, тремор, подёргивания мышечных групп, генерализованные судороги, головокружения, цефалгии, гипестезии (изменение болевой чувствительности), парестезии (ощущения жжения, показывания), повреждение лицевого нерва (паралич мускулатуры лица);
• со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия (двоение в глазах), снижение остроты зрения, слепота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, недостаточное функционирование сердца, кардиогенный шок;
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в месте инъекции – гиперемия, отёк, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отёк (отёчность верхней и нижней губы, щёк, голосовых связок), ринит, конъюнктивит, крапивница, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Введение избыточного количества препарата может привести к разнообразным проявлениям со стороны различных систем органов:

• Нервная система. Может наблюдаться как её угнетение, так и возбуждение. В первом случае наблюдают головокружение, одышку, нарушение сознания вплоть до полной его потери. Возбуждение характеризуется тревогой, беспричинным беспокойством, тремором конечностей, судорогами, увеличением частоты дыхательных движений, повышением частоты сердечных сокращений.
• Сердечно-сосудистая система. Выявляют нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков, артериальную гипотонию, остановку сердечной деятельности.

Лечение:

• прекращение введение препарата;
• пациента укладывают на горизонтальную поверхность;
• обеспечивается проходимость дыхательных путей, приток кислорода;
• производится контроль частоты дыхания и сердечных сокращений, кровяного давления;
• при нарушении дыхания – подача кислорода, интубация, искусственная вентиляция лёгких;
• при наличии судорог – внутривенно водят барбитураты короткой продолжительности действия (Циклобарбитал, Тиопентал, Гексобарбитал, Кемитал) с одновременной подачей кислорода и контролем кровообращения;
• при значительных нарушениях циркуляции крови и шоковых состояниях – внутривенное инфузионное введение электролитов (растворы Рингера, Аминол, Рингера-Локка), глюкокортикостероидных гормонов (Дексаметазон, Преднизолон, Метилпреднизолон), плазмозамещающих растворов (кристаллоиды – физиологический раствор, 5% глюкоза, коллоиды – декстраны, крахмалы, желатины; Реополиглюкин, плазма крови, Фтордекалины), альбумина;
• при коллаптоидных состояниях и брадикардии – медленное внутривенное введение 0,1 мл Эпинефрина, далее капельно в вену под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений;
• при тахикардии и тахиаритмиях – в вену бета-адреноблокаторы (Метопролол, Пропранолол, Эсмолол, Атенолол), контроль кровяного давления и подача кислорода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Артикаина с:

• лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
• антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
• ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
• миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
• наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
• сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
• блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.

Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.

Особые указания

При использовании Артикаина следует соблюдать некоторые моменты:

• противопоказано внутривенное введение;
• с целью предотвращения инфекционно-воспалительных осложнений следует следить за стерильностью используемых игл и шприцов при заборе препарата из ампулы;
• не даёт действия инфильтрационная нижнечелюстная анестезия языка и мягкого нёба (требуется проведения проводникового метода обезболивания);
• инфильтрационная анестезия оказывает действие проводникового обезболивания при удалении премоляров нижней челюсти;
• требуется контролировать функций сердечно-сосудистой, нервной систем, респираторного тракта;
• должна быть произведена отмена ингибиторов моноаминооксидазы за 10 суток до введения Артикаина.

Артикаин при беременности и лактации

Применение Артикаина в период беременности не установлено из-за недостаточного количества клинических данных. Возможно использование указанного препарата в том случае, если потенциальный терапевтический эффект превышает потенциальный риск возникновения неблагоприятных последствий для плода.

Проникает через плацентарный барьер. Не оказывает тератогенного влияния на плод вне зависимости от техники использования и дозировки.

Во время грудного вскармливания не имеется необходимости прерывания кормления данным образом, так как в молоке не обнаруживается значимых концентраций Артикаина.

Артикаин представляет собой лекарственное средство, используемое в стоматологической практике для проведения местной анестезии. Обладает значительным эффектом, достаточной продолжительностью действия, минимальным риском возникновения неблагоприятных реакций. Возможно использовать в детской стоматологии, а также при лечении патологий у женщин в период беременности.

---

Используемые источники:

• Соловьёва А. А. (2015) Основы анестезиологии. Местная и общая анестезия
• https://esraeurope.org/
• Лидокаин // Лекарственные средства / М. Д. Машковский

Г. М. Флейшер
врач-консультант ГУЗ «Областная стоматологическая поликлиника — Стоматологический центр» (Липецк), двукратный рекордсмен мировой Книги рекордов Гиннесса

Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой — защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу.

На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия [1].

Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов обезболивания. Местное обезболивание является ведущим методом в амбулаторной стоматологической практике. 98 % всех вмешательств в поликлинике выполняется под местной анестезией [6]. Для увеличения объема и продолжительности стоматологического вмешательства необходимы разработка новых и совершенствование имеющихся методов и средств обезболивания [3, 5].

В современной стоматологической практике появляется все большее количество методик и лекарственных препаратов для проведения местной анестезии как российского, так и зарубежного производства, в том числе и за счет дженериков. Для обеспечения безопасности приема пациента врачу-стоматологу крайне необходимо не только хорошо знать анатомию челюстно-лицевой области и владеть методиками проведения анестезии, но и при выборе метода местного обезболивания учитывать соматическое и психологическое состояние пациента, его анамнез и возраст. Из данных литературы известно, что среднестатистический врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций. Жизненно важной для исхода даже самого простого этапа стоматологического лечения с использованием местного обезболивания является информация о концентрации анестетика и вазоконстриктора, наличии консервантов, антиоксидантов и буферов в растворе, сроке годности и условиях хранения, а также дозировках препарата для инъекции. Препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим комитетом Минздрава РФ; в комплекте поставки должен находиться сертификат данной партии препарата, выданный на основе проведенной экспертизы; номер партии должен быть указан не только на упаковке, но и на каждой карпуле [8].

Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов местного обезболивания.

Одно из главных достижений современной стоматологии, по мнению наших пациентов, — лечение зубов без боли. Действительно, местные анестетики (МА) являются наиболее часто используемыми лекарственными средствами в стоматологии. В настоящее время арсенал местноанестезирующих веществ на российском стоматологическом рынке расширился. С появлением анестетиков последнего поколения риск развития аллергических реакций, по мнению многих специалистов и прежде всего поставщиков МА, значительно снизился [2].

Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, поэтому необходимо применение адекватных методов обезболивания. В настоящее время местное обезболивание является ведущим в нашей специальности. Однако при выполнении анестезии врачи нередко сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли, состоянием дискомфорта от укола игловым инъектором, что затрудняет обезболивание и последующее лечение. По данным Бизяева А. Ф. (1998), до 84 % пациентов испытывают психоэмоциональное напряжение перед стоматологическим вмешательством. Однажды возникший страх надолго оставляет следовую реакцию, отрицательную установку на лечение, в связи с чем больной старается по возможности избегать стоматологического приема [3, 4].

За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов.

История местного обезболивания начинается в 1859 году, когда Ньеман (Nieman) выделил кокаин. В 1884 году офтальмолог Коллер (Koller) первым использовал кокаин в качестве местного анестетика для офтальмологической операции. В 1884 году местное обезболивание ротовой полости было впервые выполнено хирургом Халстедом (Halsted) при безболезненном удалении зуба мудрости. Однако клиническое использование кокаина выявило ряд побочных эффектов. Поэтому появилась необходимость в разработке нового анестезирующего агента.

Из данных современной литературы известно, что среднестатистический практикующий врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций

Среди требований, предъявляемых к местнообезболивающим растворам, главными являются глубина и продолжительность обезболивающего эффекта и высокая степень безопасности. На эти параметры оказывает влияние не только активность применяемого анестетика, но и тонус периферических кровеносных сосудов, изменяющийся в значительной степени за счет действия вазоконстриктора, входящего в состав препарата [7].

Представляет интерес анализа сразу двух препаратов фирмы Inibsa (Испания):

• «Артикаин® Инибса» с эпинефрином 1:200 000
• «Артикаин® Инибса» с эпинефрином 1:100 000

Артикаин был синтезирован в 1969 г. Н. Rusching et al. и с 1976 г. используется в Германии и Швеции, с 1978 г. — в Нидерландах, с 1980 г. — в Австрии и Испании, а с 1983 г. — в Канаде (Malamed, 1997). В настоящее время препараты на основе артикаина выпускаются многими фирмами, и в нашей стране разрешены к применению ультракаин, септонест, альфакаин, убистезин и примекаин.

Артикаин является единственным локальным анестетиком амидного типа с тиофеновым кольцом.

Артикаин по химической структуре значительно отличается от всех известных МА, являясь первым производным тиофена. Как и другие МА, он является слабым основанием, плохо растворимым в воде, и поэтому используется в виде водорастворимой солянокислой соли. Для проявления местноанестезирующей активности в тканях должен произойти гидролиз препарата с образованием жирорастворимого основания, проникающего через фосфолипидную мембрану нервного окончания или волокна.

Поскольку константа диссоциации (рКа) артикаина 7,8, то есть близка к рН интактных тканей организма, его гидролиз в тканях происходит быстро, и обезболивающий эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1—2 мин., при мандибулярной — через 2—5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови при мандибулярной анестезии создается через 15—20 мин. Характеристики артикаина представлены в таблице № 1.

Таблица № 1. Характеристики артикаина

Синтезирован	1969 г.
Физико-химические свойства	молекулярный вес 284, рКа значение 7,8, средняя липидная растворимость, степень связывания с белком 94 % (связывание с белком плазме 2 мг/мл)
Период полураспада	около 20 минут
Начало действия	1—2 минуты
Длительность анестезии	45—75 минут для пульпарной анестезии, 2—3 часа для анестезии мягких тканей (в зависи- мости от концентрации вазоконстриктора)
Эффективность	5 (в сравнении с прокаином)
Токсичность	1,5 (в сравнении с прокаином)
Эффективная для стоматологии концентрация	4 %

Артикаин — один из наиболее высокоэффективных современных местных анестетиков, обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с адреналином в разведениях 1:100 000 и 1:200 000. Важным его качеством является короткий (около 20 минут) период полувыведения и высокий процент его связывания с белками плазмы (до 90—95 %), то есть этот препарат с наименьшей вероятностью может оказать токсический эффект при случайном внутрисосудистом введении. Кроме того, для артикаина характерна максимальная диффузионная способность в мягких тканях и кости и, соответственно, скорейшее наступление анестезии после инъекции. Благодаря этим особенностям артикаин получил наибольшее распространение на рынке карпулированных препаратов для стоматологии и является в настоящее время анестетиком выбора для большинства терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательств.

При выполнении анестезии врачи сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли

Артикаинсодержащие препараты выпускаются различными зарубежными фирмами и известны по своим торговым патентованным названиям: «Альфакаин» (Dentsply, Франция), «Артикаин Инибса» (Inibsa, Испания), «Примакаин» (Франция), «Септанест» (Septodont, Франция), «Убистезин» (3M ESPE, Германия), «Ультракаин» («Санофи-Авентис», Германия), «Цитокортин» (Италия) и др. Основным компонентом всех этих препаратов является местный анестетик — артикаин, что определяет, с одной стороны, общие особенности действия всех этих препаратов, а с другой — их отличительные особенности по сравнению с препаратами, созданными на основе лидокаина или мепивакаина. Артикаин, лидокаин и мепивакаин — это международные непатентованные названия, которые указываются наряду с торговыми названиями.

Фармакодинамика артикаина

Артикаин — местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности. Артикаин — активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3—5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата. Артикаин — высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.

Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином).

Эпинефрин

Эпинефрин — сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.

Механизм действия эпинефрина

Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в частности, через G-белки сопровождается либо активацией мембранной аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в эффекторных клетках (b123-адренорецепторы), либо ее ингибированием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (a2-адренорецепторы), либо активацией фосфолипазы С (a1-адренорецепторы) с увеличением содержания других вторых посредников — инозитолтрифосфата и диацилглицерола. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса. Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов.

Действие эпинефрина

Подобно кортикостероидам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, влияя таким образом как на циклооксигеназный, так и на липооксигеназный пути метаболизма арахидоновой кислоты, однако действие его имеет другой механизм: фенспирид уменьшает транспорт кальция, который активирует фосфолипазу А2.

Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.

Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200 000 и 1:100 000

В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).

Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.

Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при
использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000)
повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.

Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослых

Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.

Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого обезболивания.

Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска. Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.

За последние годы на рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания

Артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» обеспечивает надежный анестезирующий эффект, наступающий через 1—3 минуты после введения препарата и продолжающийся от 45 до 150 минут. Он обладает высокой диффузной способностью, хорошей тканевой переносимостью, минимальным сосудосуживающим действием, практически не повышает артериального давления и не учащает сердечные сокращения, через плацентарный барьер проникает в минимальной степени, период его полувыведения не превышает получаса.

В терапевтической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно использовать для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии при препарировании кариозных полостей, лечении пульпитов и периодонтитов, вмешательствах на пародонте. Для получения анестезирующего эффекта продолжительностью 30—45 минут достаточно введение с вестибулярной стороны по типу инфильтрационной анестезии от 0,5 до 1,8 мл препарата на каждый зуб.

В хирургической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» рекомендуется к использованию при несложном удалении одного или нескольких рядом стоящих зубов путем проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии. Препарат вводится в подслизистую в области переходной складки причинного зуба с вестибулярной стороны в объеме 1,8 мл (один картридж), в случае необходимости для достижения полной анестезии возможно дополнительное введение до 1,8 мл. При удалении зубов на нижней челюсти (премоляров и моляров) можно провести проводниковую анестезию. При операциях на нёбе (разрез, наложение швов) достаточно 0,1 мл препарата на один укол.

В ортопедической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно применять для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии перед одонтопрепарированием, при этом достаточно введение от 0,5 до 1,8 мл препарата с вестибулярной стороны челюсти в подслизистую в области зуба, подлежащего препарированию. В случае необходимости возможно дополнительное введение препарата, но не более 7 мг на 1 кг веса пациента.

У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, то есть не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.

Максимально допустимая доза при инъекционном введении:

• для детей с 4 до 12 лет — 5 мг/кг;
• для взрослых и детей после 12 лет — 7 мг/кг.

В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика,
не превышающую 50 % максимально допустимой дозы.

Выводы

Основываясь на личном опыте, делаем вывод, что местное обезболивание «Артикаин® Inibsa» (Испания) показано во всех случаях при выполнении стоматологических манипуляций, сопровождающихся болевой реакцией. Совершенного местного анестетика не существует, но у врача-стоматолога есть возможность выбрать препарат, который наиболее точно соответствует целям и задачам, стоящим перед ним. Кроме того, для предотвращения многих местных осложнений, связанных с техникой проведения анестезии, врач должен постоянно совершенствовать свои знания и умения.

литература

Литература

1. Актуальные вопросы стоматологии: сборник научных трудов, посвящ. 95-летию со дня рождения проф. М. А. Макиенко / под ред.: И. М. Байрикова, П. Ю. Столяренко. — Самара: Офорт, 2013. — 319 с.
2. Анисимов М. В.Результаты социологического опроса врачей по применению местных анестетиков в стоматологической практике / М. В. Анисимов, Л. В. Анисимова, О. В. Деньга // Вісникстоматології”, № 2, 2011 — С. 108—110.
3. Бизяев А. Ф. Местная анестезия. В кн.: Справочник по стоматологии / Под редакцией В. М. Безрукова // А. Ф. Бизяев: Медицина, 1998. — С. 24—43.
4. Демина Н. А. Эмоционально-личностные особенности пациентов при амбулаторном лечении стоматологических заболеваний / Демина Н. А. Автореф. … канд. психол. наук. — М., 1999. — С. 20.
5. От новокаина к артикаину (к 100-летию синтеза новокаина) / С. А. Рабинович, Е. В. Зорян, С. Т. Сохов, В. И. Стош. — М.: Мед. информ. агентство, 2005. — 248 с.
6. Рабинович С. А. Применение безыгольного шприца нового поколения в стоматологии: Метод. пособие Минобразования РФ / С. А. Рабинович, Е. Р. Ремарк, В. И. Стош. — М., 2002. — 23 с.
7. Флейшер Г. М. Эффективность приема препарата Septanest на амбулаторном приеме врача-стоматолога / И. В. Фомичев, Г. М. Флейшер // Стоматолог-практик. — 2014. — № 1. — С. 40—43.
8. Жолудев С. Е. Применение в стоматологической практике оригинальных артикаиновых анестетиков как мера профилактики возможных осложнений / С. Е. Жолудев // Проблемы стоматологии. — 2013. — № 2. — С. 18—20.

Клинико-фармакологическая группа

Местный анестетик для применения в стоматологии

Действующее вещество

— артикаина гидрохлорид (articaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не допускать замораживания. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.