Состав
В составе одной кишечнорастворимой таблетки содержится 100 мг действующего вещества ацетилсалициловой кислоты и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 60 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 102-122 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, коллоидный диоксид кремния — 3 мг, кислота стеариновая — 3 мг.
Состав оболочки пленочной №1: (гипромеллоза — 3 мг, тальк — 1.176 мг, титана диоксид — 0.66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.164 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %) гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4 %), тальк (19.6 %),титана диоксид (11 %)).
Состав оболочки пленочной №2: смесь сухая, содержащая меткариловую кислоту и этилкарилата сополимер (1 к 1) 60%, тальк — 29.25%, гидрокарбонат натрия (1.8 %), триэтилцитрат (7.2 %), кремния диоксид коллоидный безводный (1.25 %), натрия лаурилсульфат (0.5 %) — 24 мг.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме двояковыпуклых таблеток почти белого или белого цвета, покрытых пленочной оболочкой. На поперечном разрезе можно увидеть белое или почти белое ядро таблетки.
Кишечнорастворимые таблетки выпускают дозировкой по 100 мг. По 10, 15 или 20 штук в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
В банки из полиэтилена высокой платности помещают по 30 или 60 таблеток.
Препарат продается по 1, 2, 3 или 6 контурных упаковок по 10 таблеток, по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или в одной банке вместе с инструкцией по применению в картонных пачках.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основу препарата Аспикор составляет ацетилсалициловая кислота (АСК). Вещество обладает способностью необратимо ингибировать циклооксигеназу — ЦОГ-1, блокировать синтез тромбоксана А2 и подавлять процессы агрегации тромбоцитов. Наиболее выражен антиагрегантный эффект в тромбоцитах, это связано с тем, что они не способны к повторному синтезу циклооксигеназы. Также считается, что АСК также проявляет и другие свойства и влияет на механизм подавления агрегации тромбоцитов, это расширяет область применения средства при разных сосудистых заболеваниях. Также препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.
После перорального приема средство полностью и достаточно быстро усваивается в пищеварительном тракте. Ацетилсалициловая кислота частично подвергается метаболизму уже на этапе абсорбции. Основной ее метаболит — салициловая кислота. Каждая таблетка покрыта устойчивой к действию кислот оболочкой, поэтому препарат высвобождается не в желудке, а в 12-пертсной кишке, имеющей щелочную среду.
Максимальная плазменная концентрация будет достигнута через 2-7 часов после приема таблетки. Если выпить лекарство с пищей, то скорость всасывания замедляется, но степень всасывания не меняется. Также форма выпуска препарата не влияет на экспозицию его в плазме, способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами.
Для обеспечения максимальной устойчивости таблеток в желудке рекомендуют принимать лекарство за пол часа до еды, запивая при этом большим количеством жидкости. Салициловая кислота и ацетилсалициловая кислота хорошо связываются с белками плазмы крови и достаточно быстро распределяются по организму. Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и способна выделяться с грудным молоком.
Метаболизм препарата протекает в печени, при этом образуется салицируловая кислота, фенольный глюкуронид салициловой кислоты, гентисуровой кислоты и салицилглюкуронида.
Процесс выведения салициловой кислоты зависит от дозы, так как ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при низких дозировках и до 15 часов при высоких (если применяется в качестве обезболивающего). Выводится салициловая кислота и ее метаболиты с помощью почек.
Показания к применению
Показания к приему лекарства:
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- в качестве профилактического средства после перенесенного инфаркта миокарда;
- для профилактики повторной транзиторной ишемической атаки, ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
- профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах, аортокоронарного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, ангиопластики, артериовенозного шунтирования, стентирования коронарных артерий, ангиопластики сонных артерий.
Противопоказания
Препарат Аспикор обладает рядом противопоказаний:
- аллергия на ацетилсалициловую кислоту, вспомогательные компоненты в составе или нестероидные противовоспалительные средства;
- бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств;
- у пациента бронхиальная астма сочетается с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью АСК;
- эрозии или язвы в пищеварительном тракте в стадии обострения;
- кровотечение в пищеварительном тракте;
- геморрагический диатез;
- прием Метотрексата в дозировке 15 мг в неделю и больше;
- 1 и 3 триместр беременности, кормление грудью;
- возраст до 18;
- тяжелые нарушения в работе почек и печени;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса по классификации NYHA.
Рекомендуется соблюдать осторожность:
- при повышенной чувствительности к обезболивающим средствам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, при аллергических реакциях на другие лекарства в анамнезе;
- если у пациента ранее наблюдались эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, хронические и рецидивирующие поражения пищеварительного тракта, кровотечения из ЖКТ;
- при сочетании лекарства с антикоагулянтами;
- при гиперурикемии, подагре;
- больным с почечной и печеночной недостаточностью;
- при нарушениях кровообращения вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
- больным бронхиальной астмой, хроническими заболеваниями дыхательной системы, при сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, при аллергии на какие-либо мед. препараты в анамнезе;
- на 2 триместре беременности;
- при тяжелом дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
- если планируется хирургическое вмешательство (в том числе экстракция зуба);
- при сочетании препарата с алкоголем;
- при сочетанном применении лекарства с препаратами из группы риска (Метотрексат, антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические средства, Напроксен, Ибупрофен, Дигоксин, производные сульфонилмочевины, Инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вальпроевая кислота).
Побочные действия
Перечисленные ниже реакции и сведения о них были получены в процессе пострегистрационного применения средства на основе ацетилсалициловой кислоты, невозможно точно установить частоту их возникновения.
Во время приема средства могут проявиться следующие побочные реакции:
- гемолиз, железодефицитная и геморрагическая анемия, гемолитическая анемия;
- лекарственная непереносимость, гиперчувствительность, аллергический отек, ангионевротический отек, анафилактические реакции (случаи анафилактического шока с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями);
- внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, головокружение;
- кровотечения из носа, бронхоспазм, ринит, заложенность носа;
- шум в ушах, кардио-респираторный дистресс-синдром;
- гематомы, геморрагия, кровотечения во время операций, мышечные кровоизлияния;
- несварение желудка, боль со стороны пищеварительного тракта, боли в животе, воспаления пищеварительного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, перфорации ЖКТ;
- нарушения в работе печени, рост активности печеночных ферментов;
- высыпания на коже, крапивница, зуд и сыпь на коже;
- кровотечение из мочеполовых путей, нарушения в работе почек, острая почечная недостаточность;
- интоксикации, травмы, осложнения выполняемых манипуляций.
Аспикор, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Желательно принимать лекарство как минимум за пол часа до еды. Таблетки запивают большим количеством жидкости. Чтобы обеспечить правильное высвобождение ацетилсалициловой кислоты в 12-перстной кишке, таблетку нужно глотать целиком, ее нельзя измельчать, разламывать и разжевывать.
Таблетки принимают один раз в сутки или чередуют через день. Лекарство предназначено для длительного применения. Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.
Для профилактики повторного инфаркта, при стабильной или нестабильной стенокардии назначают по 0.1 — 0.3 г препарата в сутки.
При нестабильной стенокардии и подозрении на острый инфаркт миокарда начальная лечебная дозировка составляет 0.1 — 0.3 г. Таблетку необходимо измельчить, разломать или разжевать для более быстрого всасывания. Таблетку нужно принять как можно скорее после того, как возникло подозрение на острый инфаркт миокарда.
В последующие 30 дней в качестве поддерживающей терапии назначают 200-300 мг лекарства в сутки. Через 30 дней подбирается терапия для профилактики повторного инфаркта миокарда.
В качестве профилактического средства для профилактики повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, которые ранее перенесли нарушения мозгового кровообращения назначают по 0.1 — 0.3 г средства в день.
Для профилактики тромболитических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах назначают по 0.1 — 0.3 г в день.
Если был пропущен один или несколько приемов препарата, то таблетку нужно выпить сразу же, как только вспомнили. Чтобы избежать удвоения дозы нельзя принимать пропущенную таблетку, если скоро уже пить следующую.
Передозировка
Интоксикация салицилатами обычно развивается при приеме более 100 мг на кг веса в сутки на протяжении более 2 суток. Передозировка может наступить в результате длительного употребления токсических доз ацетилсалициловой кислоты в рамках неправильного терапевтического использования. Также интоксикация развивается после однократного намеренного или случайного приема токсической дозы для взрослых или детей.
У передозировки салицилатами неспецифические симптомы и часто их сложно диагностировать.
Хроническая интоксикация
Признаки легкой степени передозировки: головокружение, вертиго, шум в ушах, снижение остроты слуха, повышенное потоотделение, рвота и тошнота, головная боль и спутанность сознания. Указанные симптомы проходят после снижения дозировки препарата. Шум у ушах может проявиться при концентрации в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелая симптоматика будет наблюдаться при концентрации более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Основное проявление острой интоксикации — тяжелые нарушения кислотно-основного равновесия, симптомы зависят от возраста больного и степени тяжести. У детей чаще всего наблюдается метаболический ацидоз. Нельзя оценивать тяжесть интоксикации по концентрации салицилатов в плазме крови.
Лечение проводят по принятым стандартам и оно зависит от тяжести интоксикации и клинической картины. Главной задачей является ускоренное выведение ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного баланса.
В таблице ниже представления симптомы, лабораторные данные и меры терапевтической помощи:
| Симптомы передозировки | Лабораторные и инструментальные данные | Меры терапевтической помощи |
| От легкой до средней степени тяжести | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез | |
| Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз | Алкалемия, алкалурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Профузное потоотделение | ||
| Тошнота, рвота | ||
| От средней до тяжелой степени тяжести | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, в тяжелых случаях — гемодиализ | |
| Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом | Ацидемия, ацидурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния | |
| Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия | ||
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности | Изменение артериального давления, ЭКГ | |
| Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности | Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния |
| Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз | Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз | |
| Шум в ушах, глухота | ||
| Желудочно-кишечные кровотечения | ||
| Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии | Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия | |
| Неврологические |
Взаимодействие
При сочетании препарата со следующими лекарственными средствами их действие усиливается.
Метотрексат — эффект наблюдается за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Прием противопоказан, если дозировка Метотрексата выше 15 мг в неделю. Прием возможен, если дозировка менее 15 мг в неделю.
Гепарин и непрямые антикоагулянты. Действие последних усиливается за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения антикоагулянтов со связями с белками.
Тромболитические, антиагрегатные средства и антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений и повреждающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта.
Дигоксин. При сочетанном применении с Аспикором снижается его почечная экскреция, это может вызвать передозировку Дигоксином.
Гипогликемические препараты — Инсулин, производные сульфонилмочевины. Их действие будет усиливаться вследствие гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Вальпроевая кислота. Усиливается токсичность препарата за счет вытеснения кислоты из связей с белками плазмы крови.
Нестероидные противовоспалительные средства. Значительно повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из пищеварительного тракта в результате взаимного усиления действия обоих препаратов.
Этанол и напитки, содержащие алкоголь значительно повышают риск повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и удлиняют время кровотечения.
Сочетанный прием Аспикора с перечисленными ниже препаратами может ослабить их действие.
Совместный прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах с любыми диуретиками приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации и в результате снижается синтез простагландинов в почках.
При сочетании препарата с ангиотензинпревращающими ферментами (АПФ) наблюдается ингибирование простагландинов, гипотензивный эффект ослабляется.
Пробенецид, бензбромарон и другие препараты с урикозурическим действием утрачивают свою эффективность.
Не рекомендуется сочетать средство с Ибупрофеном при высоком риске сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов Аспикора.
Сочетанный прием препарата с системными глюкокортикостероидами (за исключением Гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) приводит к усиленному выведению салицилатов и ослаблению их действия. Также необходимо учитывать вероятность передозировки салицилатами после от мены ГКС.
Условия продажи
Рецепт не нужен.
Условия хранения
Хранят таблетки в темно месте, при температуре не более 25 °C.
Держать вдали от детей.
Срок годности
2 года. Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.
Особые указания
С осторожностью лекарство применяют:
- при повышенной чувствительности к обезболивающим, противоревматическим препаратам, аллергии на другие препараты;
- если ранее у пациента были язвы и эрозии пищеварительного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- при сочетанном применении препарата с антикоагулянтами;
- у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, при нарушениях кровообращения из-за атеросклероза почечных артерий, при застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, сепсисе, массивных кровотечениях, после обширных хирургических операций;
- при серьезном дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (может развиться гемолитическая анемия);
- в сочетании с НПВП, Напроксеном, Ибупрофеном (обсудите лечение с вашим врачом).
Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может спровоцировать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы и прочие реакции повышенной чувствительности. Фактором риска считается наличии бронхиальной астмы, полипоза носа, сенной лихорадки или хронических заболеваний дыхательной системы ранее. Также развитию приступов могут способствовать аллергические реакции на любые медикаменты (крапивница, зуд и кожная сыпь).
Необходимо учитывать, что после приема Аспикора ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней. Поэтому повышается риск кровотечений в ходе операции или в послеоперационном периоде, даже после удаления зуба.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, это может вызвать подагру.
Особо опасной передозировка препаратом считается у пожилых пациентов или при повышении дозы препарата.
Лекарство не оказывает влияния на способность управлять механизмами или автомобилем.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- АСК-кардио
- Аспикард
- Аспирин
- Аспирин Кардио
- Тромбо АСС
- Ацетилсалициловая кислота
- Ацекардол
- КардиАСК
- Упсарин УПСА
- Сановаск
- Тромбопол
- Тромбостен
При беременности и лактации
Известно, что препарат может оказывать отрицательной воздействие на развитие эмбриона и течение беременности.
По данным исследований, проводимых на ранних сроках беременности, риск прерывания беременности и пороков развития плода возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительностью лечения.
Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением АСК и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. Исследования на животных подтвердили репродуктивную токсичность препаратов ацетилсалициловой кислоты.
Противопоказан прием средства в 1 триместре беременности. Во 2 триместре салицилаты назначают исключительно с учетом оценки риска и пользы для плода и матери.
Женщинам, которые планируют забеременеть или находятся на 2 триместре беременности рекомендуется максимально снизить дозировку препарата и сократить лечение.
В 3 триместре препарат может снизить родовую деятельность и увеличить время кровотечения, усилить ангиагрегатный эффект. У плода может развиться сердечно-легочная интоксикация и преждевременное закрытие артериального протока, легочная гипертензия, нарушения работы почек, вплоть до развития почечной недостаточности и маловодия. Нельзя назначать препарат женщинам на 3 триместре беременности.
Салицилаты и их метаболиты выделяются с грудным молоком. Однако эпизодическое применение препарата не вызывает побочных реакций у ребенка и не требует прерывания грудного вскармливания. Если же лекарство назначают в больших дозировках и на протяжении длительного времени, то кормление грудью рекомендуется прервать.
Отзывы
Отзывы о препарате очень хорошие. Он отлично справляется со своей задачей и практически не вызывает побочных эффектов. Средство выпускается в удобной пролонгированной форме, что сокращается частоту приема. Также пациенты отмечают низкую стоимость препарата по сравнению с аналогами.
Цена Аспикора, где купить
Средняя стоимость препарата — 60 рублей за упаковку 30 шт. 100 мг.
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Аспикор® (Aspikor)
💊 Состав препарата Аспикор®
✅ Применение препарата Аспикор®
Описание активных компонентов препарата
Аспикор®
(Aspikor)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AC06
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Аспикор® |
Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛС-000440 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аспикор®
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 122 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, стеариновая кислота — 3 мг.
Состав пленочной оболочки №1: [гипромеллоза — 3 мг, тальк — 1.176 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.164 мг, титана диоксид — 0.66 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), тальк (19.6%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4%), титана диоксид (11%)] — 6 мг.
Состав пленочной оболочки №2: сухая смесь, содержащая сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (60%), тальк (29.25%), триэтилцитрат (7.2%), натрия гидрокарбонат (1.8%), кремния диоксид коллоидный безводный (1.25%), натрия лаурилсульфат (0.5%) — 24 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота в более высоких дозах обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы (>3 г) может возрастать до 15-30 ч в результате насыщения ферментных систем.
Показания активных веществ препарата
Аспикор®
Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Разовая доза 50-150 мг, суточная — 50-200 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; иногда — анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: иногда — головокружение, сонливость; часто — головная боль, бессонница; редко — шум в ушах, кровоизлияние в мозг.
Противопоказания к применению
Кровоизлияние в мозг; склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю); I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
АСК-кардио®
(МЕДИСОРБ, Россия)
Аспикард
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспинат® 300
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Аспинат® Кардио
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин® Кардио
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацекардол®
(СИНТЕЗ, Россия)
Ацетилкардио-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги