Офлокса® (400 мг)
МНН: Офлоксацин
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015492
Информация о регистрации в РК:
26.09.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
57.83 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Офлокса®
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – офлоксацин 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза
состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «200» — для дозировки 200 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «400» — для дозировки 400 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Противомикробные препараты — производные хинолона.
Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. Период полувыведения – 4 — 6 ч (независимо от дозы).
При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.
Фармакодинамика
Механизм действия
Офлоксацин – антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия – специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.
Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.
Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.
Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species, Eubacterium species, Fusobacterium species, Peptococci, Peptostreptococci.
Показания к применению
Офлоксацин — антибактериальный синтетический препарат, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов.
Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей
— инфекции нижних дыхательных путей
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
— негонококковый уретрит и цервицит
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.
Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.
Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 – 800 мг в день.
Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.
Инфекции нижних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 — 400 мг офлоксацина Инфекции верхних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Инфекции нижних дыхательных путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 — 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
Однократная доза 400 мг.
Негонококковый уретрит и цервицит
Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина дважды в день.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:
|
Клиренс креатинина |
Однократная доза, мг* |
Кратность приема препарата в сутки |
Интервал между приемом, ч |
|
˃ 50 мл/мин |
Коррекция дозы не требуется |
||
|
50 – 20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.5-5.0 мг/дл) |
100 – 200 |
1 |
24 |
|
< 20 мл/мин** |
100 |
1 |
24 |
|
или гемодиализ |
или |
||
|
или перитонеаль-ный диализ (креатинин сыворотки больше, чем 5 мг/дл) |
100 |
1 |
24 |
* В соответствии с указанием дозы или междозовым интервалом.
** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует контролировать сывороточную концентрацию офлоксацина.
Пациенты с нарушениями функции печени
Выведение офлоксацина может быть снижено у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пожилые пациенты
Регулировка дозы у пожилых пациентов при нормальной функции почек не требуется кроме случаев с нарушением функции почек или печени.
Дети
Офлокса® не показан для использования у детей и подростков.
Продолжительность лечения
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать препаратом Офлокса® в течение 5-10 дней за исключение не осложненной гонореи, где рекомендована однократная доза.
Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2-х месяцев.
Метод приема таблеток
Таблетки Офлокса® принимают целиком, запивая достаточным количеством воды натощак (1/2 стакана) или с едой. Антациды, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, должны приниматься за 2 часа до или после приема офлоксацина.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от > 1/100 до < 1/10), «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1/100), «редко» ( от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).
Нечасто
— грибковые инфекции, устойчивость к патогенам
— беспокойство (агитация), нарушения сна, беспокойство
— головные боли, головокружения
— раздражение глаз
— вертиго
— кашель, назофарингиты
— боли в животе, диарея, тошнота, рвота
— кожная сыпь, зуд
-
Редко
— анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек
— анорексия
— психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия
— сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния
— нарушение зрения
— тахикардия
— гипотензия
— одышка, бронхоспазм
— энтероколит***
— повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови
— крапивница, гипергидроз, гнойничковые высыпания
— тендинит
Очень редко
— анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
— анафилактический шок, анафилактоидный шок
— периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная двигательная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации
— звон в ушах, потеря слуха
— псевдомембранозные колиты
— холестатическая желтуха
— мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)
— артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***
— острая почечная недостаточность
Не известно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)
— агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга
— гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические препараты, гипогликемическая кома
— психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность
— тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки
— снижение слуха
— желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)
— аллергическая пневмония, тяжелая одышка
— диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит
— гепатит (который может иметь тяжелую форму), тяжелые нарушения печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе)
— синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь
— рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит
— острый интерстициальный нефрит
— порфирия *****
— астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)
— увеит
Примечания:
*** — в отдельных случаях может быть геморрагическим,
**** — как и с другими фторхинолонами, этот нежелательный эффект может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и может быть иным.
*****- у пациентов с порфирией
Противопоказания
— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата
— у пациентов с тендинитом в анамнезе
— у пациентов с эпилепсией или снижением порога судорожной готовности в анамнезе
— при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований на животных, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)
— пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, глюкозо/галактозная мальабсорбция
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксиды, сукральфат, фосфат алюминия, цинка или железа может уменьшить всасывание офлоксацина таблеток. Следовательно, офлоксацин следует принимать приблизительно за 2 часа до или после приема таких препаратов.
Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП
Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития нейротоксических эффектов.
Препараты, удлиняющие QT – интервал
Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска относительно удлинения QT – интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).
Комбинации, которые следует принять во внимание:
Антагонисты витамина К: при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.
Глибенкламид: при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.
Особые указания
Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.
Офлокса® не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного β – гемолитическим стрептококком.
Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин — резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.
Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli — наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Тяжелые побочные кожные реакции
При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).
Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
-
Как и в случае с прочими хинолонами, офлоксацин следует применять с крайней осторожностью у пациентов, подверженных судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с патологиями ЦНС, пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, понижающие мозговой судорожный порог, например, теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.
Тендиниты
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.
В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.
Пациенты с нарушением функции печени
Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.
Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе
У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.
Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.
Миастения
Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.
Профилактика фотосенсибилизации
Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий).
Вторичная инфекция
Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.
Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска удлинения QT – интервала:
— пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT; следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов;
— с нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия);
— с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;
— с заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
— при одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Дисгликемия
Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия
Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.
Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Нарушение зрения
В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см. раздел «Побочные действия».
Риск резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически. Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности. В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.
Neisseria gonorrheae инфекции
В связи с увеличением резистентности к Н. gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры. Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.
Инфекции костной и соединительной тканей
В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.
Влияние на результаты лабораторных исследований
В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Беременность и период лактации
Не следует применять офлоксацин во время беременности в виду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.
Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения Офлоксой® необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги, заторможенность, дезориентация, сонливость, тошнота, рвота, эрозивный гастрит.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, не эффективны для выведении левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного. По 100 таблеток в банках полимерных, укупоренных крышками с контролем первого вскрытия.
Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой таре – коробках из картона.
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 232-44-85
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,
адрес электронной почты: info@aigp.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 490451901477976595_ru.doc | 106.5 кб |
| 665748811477977750_kz.doc | 122 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
Name of the medicinal product
The information provided in Name of the medicinal product of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Name of the medicinal product in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Atafloks
Qualitative and quantitative composition
The information provided in Qualitative and quantitative composition of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Moxifloxacin
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
Atafloks is indicated for the treatment of:
— Community acquired pneumonia (CAP)
— Complicated skin and skin structure infections (cSSSI)
Moxifloxacin should be used only when it is considered inappropriate to use antibacterial agents that are commonly recommended for the initial treatment of these infections.
Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antibacterial agents.
Atafloks® solution is indicated for the treatment of bacterial conjunctivitis caused by susceptible strains of the following organisms:
Corynebacterium species*
Micrococcus luteus*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans group
Acinetobacter lwoffii*
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae*
Chlamydia trachomatis
*Efficacy for this organism was studied in fewer than 10 infections.
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
Posology
The recommended dose is 400 mg moxifloxacin, infused once daily.
Initial intravenous treatment may be followed by oral treatment with moxifloxacin 400 mg tablets, when clinically indicated.
In clinical studies most patients switched to oral therapy within 4 days (CAP) or 6 days (cSSSI). The recommended total duration of intravenous and oral treatment is 7 — 14 days for CAP and 7 — 21 days for cSSSI.
Renal/hepatic impairment
No adjustment of dosage is required in patients with mild to severely impaired renal function or in patients on chronic dialysis i.e. haemodialysis and continuous ambulatory peritoneal dialysis.
There is insufficient data in patients with impaired liver function.
Other special populations
No adjustment of dosage is required in the elderly and in patients with low bodyweight.
Paediatric population
Moxifloxacin is contraindicated in children and growing adolescents. Efficacy and safety of moxifloxacin in children and adolescents have not been established.
Method of administration
If medically indicated the solution for infusion can be administered via a T-tube, together with compatible infusion solutions.
Instill one drop in the affected eye 3 times a day for 7 days.
Contraindications
The information provided in Contraindications of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
— Pregnancy and lactation.
— Patients below 18 years of age.
— Patients with a history of tendon disease/disorder related to quinolone treatment.
Both in preclinical investigations and in humans, changes in cardiac electrophysiology have been observed following exposure to moxifloxacin, in the form of QT prolongation.).
Due to limited clinical data, moxifloxacin is also contraindicated in patients with impaired liver function (Child Pugh C) and in patients with transaminases increase > 5fold ULN.
Atafloks® solution is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin, to other quinolones, or to any of the components in this medication.
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
The benefit of moxifloxacin treatment especially in infections with a low degree of severity should be balanced with the information contained in the warnings and precautions section.
Prolongation of QTc interval and potentially QTc-prolongation-related clinical conditions
Moxifloxacin has been shown to prolong the QTc interval on the electrocardiogram in some patients.5.
Treatment with moxifloxacin should be stopped if signs or symptoms that may be associated with cardiac arrhythmia occur during treatment, with or without ECG findings.
Moxifloxacin should be used with caution in patients with any condition pre-disposing to cardiac arrhythmias (e.g. acute myocardial ischaemia) because they may have an increased risk of developing ventricular arrhythmias (incl. torsade de pointes) and cardiac arrest.5.
Moxifloxacin should be used with caution in patients who are taking medications that can reduce potassium levels.5.
Moxifloxacin should be used with caution in patients who are taking medications associated with clinically significant bradycardia.
Female patients and elderly patients may be more sensitive to the effects of QTc-prolonging medications such as moxifloxacin and therefore special caution is required.
Hypersensitivity/allergic reactions
Hypersensitivity and allergic reactions have been reported for fluoroquinolones including moxifloxacin after first administration. Anaphylactic reactions can progress to a life-threatening shock, even after the first administration. In cases of clinical manifestations of severe hypersensitivity reactions moxifloxacin should be discontinued and suitable treatment (e.g. treatment for shock) initiated.
Severe liver disorders
Cases of fulminant hepatitis potentially leading to liver failure (including fatal cases) have been reported with moxifloxacin. Patients should be advised to contact their doctor prior to continuing treatment if signs and symptoms of fulminant hepatic disease develop such as rapidly developing asthenia associated with jaundice, dark urine, bleeding tendency or hepatic encephalopathy.
Liver function tests/investigations should be performed in cases where indications of liver dysfunction occur.
Serious bullous skin reactions
Cases of bullous skin reactions like Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis have been reported with moxifloxacin. Patients should be advised to contact their doctor immediately prior to continuing treatment if skin and/or mucosal reactions occur.
Patients predisposed to seizures
Quinolones are known to trigger seizures. Use should be with caution in patients with CNS disorders or in the presence of other risk factors which may predispose to seizures or lower the seizure threshold. In case of seizures, treatment with moxifloxacin should be discontinued and appropriate measures instituted.
Peripheral neuropathy
Cases of sensory or sensorimotor polyneuropathy resulting in paraesthesias, hypoaesthesias, dysaesthesias, or weakness have been reported in patients receiving quinolones including moxifloxacin. Patients under treatment with moxifloxacin should be advised to inform their doctor prior to continuing treatment if symptoms of neuropathy such as pain, burning, tingling, numbness, or weakness develop in order to prevent the development of an irreversible condition.
Psychiatric reactions
Psychiatric reactions may occur even after the first administration of quinolones, including moxifloxacin. In very rare cases depression or psychotic reactions have progressed to suicidal thoughts and self-injurious behaviour such as suicide attempts. In the event that the patient develops these reactions, moxifloxacin should be discontinued and appropriate measures instituted. Caution is recommended if moxifloxacin is to be used in psychotic patients or in patients with history of psychiatric disease.
Antibiotic-associated diarrhoea incl. colitis
Antibiotic-associated diarrhoea (AAD) and antibiotic-associated colitis (AAC), including pseudomembranous colitis and Clostridium difficile-associated diarrhoea, has been reported in association with the use of broad spectrum antibiotics including moxifloxacin and may range in severity from mild diarrhoea to fatal colitis. Therefore it is important to consider this diagnosis in patients who develop serious diarrhoea during or after the use of moxifloxacin. If AAD or AAC is suspected or confirmed, ongoing treatment with antibacterial agents, including moxifloxacin, should be discontinued and adequate therapeutic measures should be initiated immediately. Furthermore, appropriate infection control measures should be undertaken to reduce the risk of transmission. Drugs inhibiting peristalsis are contraindicated in patients who develop serious diarrhoea.
Patients with myasthenia gravis
Moxifloxacin should be used with caution in patients with myasthenia gravis because the symptoms can be exacerbated.
Tendon inflammation, tendon rupture
Tendon inflammation and rupture (especially Achilles tendon), sometimes bilateral, may occur with quinolone therapy including moxifloxacin, even within 48 hours of starting treatment and have been reported up to several months after discontinuation of therapy. The risk of tendinitis and tendon rupture is increased in elderly patients and in those treated concurrently with corticosteroids. At the first sign of pain or inflammation, patients should discontinue treatment with moxifloxacin, rest the affected limb(s) and consult their doctor immediately in order to initiate appropriate treatment (e.g. immobilisation) for the affected tendon.
Patients with renal impairment
Elderly patients with renal disorders should use moxifloxacin with caution if they are unable to maintain adequate fluid intake, because dehydration may increase the risk of renal failure.
Vision disorders
If vision becomes impaired or any effects on the eyes are experienced, an eye specialist should be consulted immediately.
Dysglycemia
As with all fluoroquinolones, disturbances in blood glucose, including both hypoglycemia and hyperglycemia have been reported with moxifloxacin. In moxifloxacin-treated patients, dysglycemia occurred predominantly in elderly diabetic patients receiving concomitant treatment with an oral hypoglycemic agent (e.g. sulfonylurea) or with insulin. In diabetic patients, careful monitoring of blood glucose is recommended.
Prevention of photosensitivity reactions
Quinolones have been shown to cause photosensitivity reactions in patients. However, studies have shown that moxifloxacin has a lower risk to induce photosensitivity. Nevertheless patients should be advised to avoid exposure to either UV irradiation or extensive and/or strong sunlight during treatment with moxifloxacin.
Patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency
Patients with a family history of or actual glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency are prone to haemolytic reactions when treated with quinolones. Therefore, moxifloxacin should be used with caution in these patients.
Peri-arterial tissue inflammation
Moxifloxacin solution for infusion is for intravenous administration only. Intra-arterial administration should be avoided since preclinical studies demonstrated peri-arterial tissue inflammation following infusion by this route.
Patients with special cSSSI
Clinical efficacy of moxifloxacin in the treatment of severe burn infections, fasciitis and diabetic foot infections with osteomyelitis has not been established.
Patients on sodium diet
This medicinal product contains 787 mg (approximately 34 mmol) sodium per dose. To be taken into consideration by patients on a controlled sodium diet.
Interference with biological tests
Moxifloxacin therapy may interfere with the Mycobacterium spp. culture test by suppression of mycobacterial growth causing false negative results in samples taken from patients currently receiving moxifloxacin.
Patients with MRSA infections
Moxifloxacin is not recommended for the treatment of MRSA infections. In case of a suspected or confirmed infection due to MRSA, treatment with an appropriate antibacterial agent should be started.
Paediatric population
Due to adverse effects on the cartilage in juvenile animals the use of moxifloxacin in children and adolescents < 18 years is contraindicated.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Topical Ophthalmic Use Only
NOT FOR INJECTION. Atafloks® solution is for topical ophthalmic use only and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.
Hypersensitivity Reaction
In patients receiving systemically administered quinolones, including moxifloxacin, serious and occasionally fatal hypersensitivity (anaphylactic) reactions have been reported, some following the first dose. Some reactions were accompanied by cardiovascular collapse, loss of consciousness, angioedema (including laryngeal, pharyngeal or facial edema), airway obstruction, dyspnea, urticaria, and itching. If an allergic reaction to moxifloxacin occurs, discontinue use of the drug. Serious acute hypersensitivity reactions may require immediate emergency treatment. Oxygen and airway management should be administered as clinically indicated.
Growth Of Resistant Organisms With Prolonged Use
As with other anti-infectives, prolonged use may result in overgrowth of non-susceptible organisms, including fungi. If superinfection occurs, discontinue use and institute alternative therapy. Whenever clinical judgment dictates, the patient should be examined with the aid of magnification, such as slit-lamp biomicroscopy, and, where appropriate, fluorescein staining.
Avoidance Of Contact Lens Wear
Patients should be advised not to wear contact lenses if they have signs or symptoms of bacterial conjunctivitis.
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
Long-term studies in animals to determine the carcinogenic potential of moxifloxacin have not been performed. However, in an accelerated study with initiators and promoters, moxifloxacin was not carcinogenic in rats following up to 38 weeks of oral dosing at 500 mg/kg/day (approximately 21,700 times the highest recommended total daily human ophthalmic dose for a 50 kg person, on a mg/kg basis).
Moxifloxacin was not mutagenic in four bacterial strains used in the Ames Salmonella reversion assay. As with other quinolones, the positive response observed with moxifloxacin in strain TA 102 using the same assay may be due to the inhibition of DNA gyrase. Moxifloxacin was not mutagenic in the CHO/HGPRT mammalian cell gene mutation assay. An equivocal result was obtained in the same assay when v79 cells were used. Moxifloxacin was clastogenic in the v79 chromosome aberration assay, but it did not induce unscheduled DNA synthesis in cultured rat hepatocytes. There was no evidence of genotoxicity in vivo in a micronucleus test or a dominant lethal test in mice.
Moxifloxacin had no effect on fertility in male and female rats at oral doses as high as 500 mg/kg/day, approximately 21,700 times the highest recommended total daily human ophthalmic dose. At 500 mg/kg orally there were slight effects on sperm morphology (head-tail separation) in male rats and on the estrous cycle in female rats.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Pregnancy Category C.
Teratogenic Effects
Moxifloxacin was not teratogenic when administered to pregnant rats during organogenesis at oral doses as high as 500 mg/kg/day (approximately 21,700 times the highest recommended total daily human ophthalmic dose); however, decreased fetal body weights and slightly delayed fetal skeletal development were observed. There was no evidence of teratogenicity when pregnant Cynomolgus monkeys were given oral doses as high as 100 mg/kg/day (approximately 4,300 times the highest recommended total daily human ophthalmic dose). An increased incidence of smaller fetuses was observed at 100 mg/kg/day.
Since there are no adequate and well-controlled studies in pregnant women, Atafloks® solution should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Nursing Mothers
Moxifloxacin has not been measured in human milk, although it can be presumed to be excreted in human milk. Caution should be exercised when Atafloks® solution is administered to a nursing mother.
Pediatric Use
The safety and effectiveness of Atafloks® solution in infants below 1 year of age have not been established.
There is no evidence that the ophthalmic administration of Atafloks® solution has any effect on weight bearing joints, even though oral administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.
Geriatric Use
No overall differences in safety and effectiveness have been observed between elderly and younger patients.
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
No studies on the effects of moxifloxacin on the ability to drive and use machines have been performed. However, fluoroquinolones including moxifloxacin may result in an impairment of the patient’s ability to drive or operate machinery due to CNS reactions or acute and short lasting loss of consciousness. Patients should be advised to see how they react to moxifloxacin before driving or operating machinery.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
Adverse reactions observed in clinical trials and derived from post-marketing reports with moxifloxacin 400 mg daily administered by the intravenous or oral route (intravenous only, sequential [IV/oral] and oral administration) sorted by frequencies are listed below:
Apart from nausea and diarrhoea all adverse reactions were observed at frequencies below 3%.
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness. Frequencies are defined as:
— common (> 1/100 to < 1/10)
— uncommon (> 1/1,000 to < 1/100)
— rare (> 1/10,000 to < 1/1,000)
— very rare (< 1/10,000)
|
System Organ Class (MedDRA) |
Common |
Uncommon |
Rare |
Very Rare |
|
Infections and infestations |
Superinfections due to resistant bacteria or fungi e.g. oral and vaginal candidiasis |
|||
|
Blood and lymphatic system disorders |
Anaemia Leucopenia(s) Neutropenia Thrombocytopenia Thrombocythemia Blood eosinophilia Prothrombin time prolonged/ INR increased |
Prothrombin level increased/ INR decreased Agranulocytosis |
||
|
Immune system disorders |
Allergic reaction |
Anaphylaxis incl. very rarely life-threatening shock Allergic oedema/ angiooedema |
||
|
Metabolism and nutrition disorders |
Hyperlipidemia |
Hyperglycemia Hyperuricemia |
Hypoglycemia |
|
|
Psychiatric disorders |
Anxiety reactions Psychomotor hyperactivity/ agitation |
Emotional lability Depression Hallucination |
Depersonalization Psychotic reactions |
|
|
Nervous system disorders |
Headache Dizziness |
Par- and Dysaesthesia Taste disorders (incl. ageusia in very rare cases) Confusion and disorientation Sleep disorders (predominantly insomnia) Tremor Vertigo Somnolence |
Hypoaesthesia Smell disorders (incl. anosmia) Abnormal dreams Disturbed coordination (incl. gait disturbances, esp. due to dizziness or vertigo) Seizures incl. grand mal convulsions Disturbed attention Speech disorders Amnesia Peripheral neuropathy and polyneuropathy |
Hyperaesthesia |
|
Eye disorders |
Visual disturbances incl. diplopia and blurred vision |
Transient loss of vision |
||
|
Ear and labyrinth disorders |
Tinnitus Hearing impairment incl. deafness (usually reversible) |
|||
|
Cardiac disorders |
QT prolongation in patients with hypokalaemia |
QT prolongation Palpitations Tachycardia Atrial fibrillation Angina pectoris |
Ventricular tachyarrhythmias Syncope (i.e., acute and short lasting loss of consciousness) |
Unspecified arrhythmias Torsade de Pointes Cardiac arrest |
|
Vascular disorders |
Vasodilatation |
Hypertension Hypotension |
Vasculitis |
|
|
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
Dyspnea (including asthmatic conditions) |
|||
|
Gastrointestinal disorders |
Nausea Vomiting Gastrointestinal and abdominal pains Diarrhoea |
Decreased appetite and food intake Constipation Dyspepsia Flatulence Gastritis Increased amylase |
Dysphagia Stomatitis Antibiotic-associated colitis |
|
|
Hepatobiliary disorders |
Increase in transaminases |
Hepatic impairment (incl. LDH increase) Increased bilirubin Increased gamma-glutamyl-transferase Increase in blood alkaline phosphatase |
Jaundice Hepatitis (predominantly cholestatic) |
Fulminant hepatitis potentially leading to life-threatening liver failure |
|
Skin and subcutaneous tissue disorders |
Pruritus Rash Urticaria Dry skin |
Bullous skin reactions like Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis |
||
|
Musculoskeletal andconnective tissue disorders |
Arthralgia Myalgia |
Tendonitis Muscle cramp Muscle twitching Muscle weakness |
Tendon rupture Arthritis Muscle rigidity Exacerbation of symptoms of myasthenia gravis |
|
|
Renal and urinary disorders |
Dehydration |
Renal impairment (incl. increase in BUN and creatinine) Renal failure |
||
|
General disorders and administration site conditions |
Injection and infusion site reactions |
Feeling unwell (predominantly asthenia or fatigue) Painful conditions (incl. pain in back, chest, pelvic and extremities) Sweating Infusion site (thrombo-) phlebitis |
Oedema |
The following undesirable effects have a higher frequency category in the subgroup of IV treated patients with or without subsequent oral therapy:
|
Common: |
Increased gamma-glutamyl-transferase |
|
Uncommon: |
Ventricular tachyarrhythmias, hypotension, oedema, antibiotic-associated colitis , seizures incl. grand mal convulsions , hallucination, renal impairment (incl. increase in BUN and creatinine), renal failure |
There have been very rare cases of the following side effects reported following treatment with other fluoroquinolones, which might possibly also occur during treatment with moxifloxacin: hypernatraemia, hypercalcaemia, haemolytic anaemia, rhabdomyolysis, photosensitivity reactions..
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme, Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to the rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
The most frequently reported ocular adverse events were conjunctivitis, decreased visual acuity, dry eye, keratitis, ocular discomfort, ocular hyperemia, ocular pain, ocular pruritus, subconjunctival hemorrhage, and tearing. These events occurred in approximately 1-6% of patients.
Nonocular adverse events reported at a rate of 1-4% were fever, increased cough, infection, otitis media, pharyngitis, rash, and rhinitis.
Overdose
The information provided in Overdose of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
No specific countermeasures after accidental overdose are recommended. In the event of overdose, symptomatic treatment should be implemented. ECG monitoring should be undertaken, because of the possibility of QT interval prolongation. Concomitant administration of charcoal with a dose of 400 mg oral or intravenous moxifloxacin will reduce systemic availability of the drug by more than 80% or 20% respectively. The use of charcoal early during absorption may be useful to prevent excessive increase in the systemic exposure to moxifloxacin in cases of oral overdose.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Pharmacotherapeutic group: Quinolone antibacterials, fluoroquinolones, ATC code: J01MA14
Mechanism of action
Moxifloxacin inhibits bacterial type II topoisomerases (DNA gyrase and topoisomerase IV) that are required for bacterial DNA replication, transcription and repair.
PK/PD
Fluoroquinolones exhibit a concentration dependent killing of bacteria. Pharmacodynamic studies of fluoroquinolones in animal infection models and in human trials indicate that the primary determinant of efficacy is the AUC24/MIC ratio.
Mechanism of resistance
Resistance to fluoroquinolones can arise through mutations in DNA gyrase and topoisomerase IV. Other mechanisms may include over-expression of efflux pumps, impermeability, and protein-mediated protection of DNA gyrase. Cross resistance should be expected between moxifloxacin and other fluoroquinolones.
The activity of moxifloxacin is not affected by mechanisms of resistance that are specific to antibacterial agents of other classes.
Breakpoints
EUCAST clinical MIC and disk diffusion breakpoints for moxifloxacin (01.01.2011):
|
Organism |
Susceptible |
Resistant |
|
Staphylococcus spp. |
≤ 0.5 mg/l > 24 mm |
> 1 mg/l < 21 mm |
|
S. pneumoniae |
≤ 0.5 mg/l > 22 mm |
> 0.5 mg/l < 22 mm |
|
Streptococcus Groups A, B, C, G |
≤ 0.5 mg/l > 18 mm |
> 1 mg/l < 15 mm |
|
H. influenzae |
≤ 0.5 mg/l > 25 mm |
≤ 0.5 mg/l > 25 mm |
|
M. catarrhalis |
≤ 0.5 mg/l > 23 mm |
> 0.5 mg/l < 23 mm |
|
Enterobacteriaceae |
≤ 0.5 mg/l > 20 mm |
> 1 mg/l < 17 mm |
|
Non-species related breakpoints* |
≤ 0.5 mg/l |
> 1 mg/l |
|
* Non-species related breakpoints have been determined mainly on the basis of pharmacokinetic/pharmacodynamic data and are independent of MIC distributions of specific species. They are for use only for species that have not been given a species-specific breakpoint and are not for use with species where interpretative criteria remain to be determined. |
Microbiological Susceptibility
The prevalence of acquired resistance may vary geographically and with time for selected species and local information of resistance is desirable, particularly when treating severe infections. As necessary, expert advice should be sought where the local prevalence of resistance is such that utility of the agent in at least some types of infections is questionable.
|
Commonly susceptible species |
|
Aerobic Gram-positive micro-organisms Staphylococcus aureus*+ Streptococcus agalactiae (Group B) Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. constellatus and S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Group A) Streptococcus viridans group (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) |
|
Aerobic Gram-negative micro-organisms Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis* |
|
Anaerobic micro-organisms Prevotella spp. |
|
“Other†micro-organisms Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae* |
|
Species for which acquired resistance may be a problem |
|
Aerobic Gram-positive micro-organisms Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* |
|
Aerobic Gram-negative micro-organisms Enterobacter cloacae* Escherichia coli*# Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae*# Proteus mirabilis* |
|
Anaerobic micro-organisms Bacteroides fragilis* |
|
Inherently resistant organisms |
|
Aerobic Gram-negative micro-organisms Pseudomonas aeruginosa |
|
*Activity has been satisfactorily demonstrated in clinical studies. +Methicillin resistant S. aureus have a high probability of resistance to fluoroquinolones. Moxifloxacin resistance rate of > 50% have been reported for methicillin resistant S. aureus. #ESBL-producing strains are commonly also resistant to fluoroquinolones. |
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Film-coated tablet; Solution for infusion; Suspension for injection
Eye drops; Eye drops, solution
Absorption and Bioavailability
After a single 400 mg intravenous 1 hour infusion peak plasma concentrations of approximately 4.1 mg/l were observed at the end of the infusion corresponding to a mean increase of approximately 26% relative to those seen after oral administration (3.1 mg/l). The AUC value of approximately 39 mg-h/l after i.v. administration is only slightly higher than that observed after oral administration (35 mg-h/l) in accordance with the absolute bioavailability of approximately 91%.
In patients, there is no need for age or gender related dose adjustment on intravenous moxifloxacin.
Pharmacokinetics are linear in the range of 50 — 1200 mg single oral dose, up to 600 mg single intravenous dose and up to 600 mg once daily dosing over 10 days.
Distribution
Moxifloxacin is distributed to extravascular spaces rapidly. The steady-state volume of distribution (Vss) is approximately 2 l/kg. In vitro and ex vivo experiments showed a protein binding of approximately 40 — 42% independent of the concentration of the drug. Moxifloxacin is mainly bound to serum albumin.
Maximum concentrations of 5.4 mg/kg and 20.7 mg/l (geometric mean) were reached in bronchial mucosa and epithelial lining fluid, respectively, 2.2 h after an oral dose. The corresponding peak concentration in alveolar macrophages amounted to 56.7 mg/kg. In skin blister fluid concentrations of 1.75 mg/l were observed 10 h after intravenous administration. In the interstitial fluid unbound concentration time profiles similar to those in plasma were found with unbound peak concentrations of 1.0 mg/l (geometric mean) reached approximately 1.8 h after an intravenous dose.
Biotransformation
Moxifloxacin undergoes Phase II biotransformation and is excreted via renal (approximately 40%) and biliary/faecal (approximately 60%) pathways as unchanged drug as well as in the form of a sulpho-compound (M1) and a glucuronide (M2). M1 and M2 are the only metabolites relevant in humans, both are microbiologically inactive.
In clinical Phase I and in vitro studies no metabolic pharmacokinetic interactions with other drugs undergoing Phase I biotransformation involving cytochrome P450 enzymes were observed. There is no indication of oxidative metabolism.
Elimination
Moxifloxacin is eliminated from plasma with a mean terminal half life of approximately 12 hours. The mean apparent total body clearance following a 400 mg dose ranges from 179 to 246 ml/min. Following a 400 mg intravenous infusion recovery of unchanged drug from urine was approximately 22% and from faeces approximately 26%. Recovery of the dose (unchanged drug and metabolites) totalled to approximately 98% after intravenous administration of the drug. Renal clearance amounted to about 24 — 53 ml/min suggesting partial tubular reabsorption of the drug from the kidneys. Concomitant administration of moxifloxacin with ranitidine or probenecid did not alter renal clearance of the parent drug.
Renal impairment
The pharmacokinetic properties of moxifloxacin are not significantly different in patients with renal impairment (including creatinine clearance > 20 ml/min/1.73 m2). As renal function decreases, concentrations of the M2 metabolite (glucuronide) increase by up to a factor of 2.5 (with a creatinine clearance of < 30 ml/min/1.73 m2).
Hepatic impairment
On the basis of the pharmacokinetic studies carried out so far in patients with liver failure (Child Pugh A, B), it is not possible to determine whether there are any differences compared with healthy volunteers. Impaired liver function was associated with higher exposure to M1 in plasma, whereas exposure to parent drug was comparable to exposure in healthy volunteers. There is insufficient experience in the clinical use of moxifloxacin in patients with impaired liver function.
Plasma concentrations of moxifloxacin were measured in healthy adult male and female subjects who received bilateral topical ocular doses of Atafloks® solution 3 times a day. The mean steady-state Cmax (2.7 ng/mL) and estimated daily exposure AUC (45 ng•hr/mL) values were 1,600 and 1,000 times lower than the mean Cmax and AUC reported after therapeutic 400 mg doses of moxifloxacin. The plasma half-life of moxifloxacin was estimated to be 13 hours.
Pharmacotherapeutic group
The information provided in Pharmacotherapeutic group of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacotherapeutic group in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Quinolone antibacterials, fluoroquinolones, ATC code: J01MA14
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In conventional repeated dose studies moxifloxacin revealed haematological and hepatic toxicity in rodents and non-rodents. Toxic effects on the CNS were observed in monkeys. These effects occurred after the administration of high doses of moxifloxacin or after prolonged treatment.
In dogs, high oral doses (> 60 mg/kg) leading to plasma concentrations > 20 mg/l caused changes in the electroretinogram and in isolated cases an atrophy of the retina.
After intravenous administration findings indicative of systemic toxicity were most pronounced when moxifloxacin was given by bolus injection (45 mg/kg) but they were not observed when moxifloxacin (40 mg/kg) was given as slow infusion over 50 minutes.
After intra-arterial injection inflammatory changes involving the peri-arterial soft tissue were observed suggesting that intra-arterial administration of moxifloxacin should be avoided.
Moxifloxacinwas genotoxic in in vitro tests using bacteria or mammalian cells. In in vivo tests, no evidence of genotoxicity was found despite the fact that very high moxifloxacin doses were used. Moxifloxacin was non-carcinogenic in an initiation-promotion study in rats.
In vitro, moxifloxacin revealed cardiac electrophysiological properties that can cause prolongation of the QT interval, even though at high concentrations.
After intravenous administration of moxifloxacin to dogs (30 mg/kg infused over 15, 30 or 60 minutes) the degree of QT prolongation was clearly depending on the infusion rate, i.e. the shorter the infusion time the more pronounced the prolongation of the QT interval. No prolongation of the QT interval was seen when a dose of 30 mg/kg was infused over 60 minutes.
Reproductive studies performed in rats, rabbits and monkeys indicate that placental transfer of moxifloxacin occurs. Studies in rats (p.o. and i.v.) and monkeys (p.o.) did not show evidence of teratogenicity or impairment of fertility following administration of moxifloxacin. A slightly increased incidence of vertebral and rib malformations was observed in foetuses of rabbits but only at a dose (20 mg/kg i.v.) which was associated with severe maternal toxicity. There was an increase in the incidence of abortions in monkeys and rabbits at human therapeutic plasma concentrations.
Quinolones, including moxifloxacin, are known to cause lesions in the cartilage of the major diarthrodial joints in immature animals.
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Atafloks
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Atafloks.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Atafloks directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
This product is for single use only. Any unused solution should be discarded.
The following co-infusions were found to be compatible with moxifloxacin 400 mg solution for infusion:
Water for injections, Sodium chloride 0.9%, Sodium chloride 1 molar, Glucose 5%/10%/40%, Xylitol 20%, Ringer’s solution, Compound Sodium Lactate Solution (Hartmann’s Solution, Ringer-Lactate Solution).
Moxifloxacin solution for infusion should not be co-infused with other drugs.
Do not use if there are any visible particulate matter or if the solution is cloudy.
At cool storage temperatures precipitation may occur, which will re-dissolve at room temperature. It is therefore recommended not to store the infusion solution below 15°C.
Atafloks price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Moxifloxacin 400 mg per unit in online pharmacies is from 2.02$ to 5.84$, per package is from 65$ to 520$.
The approximate cost of Moxifloxacin 0.5 % per unit in online pharmacies is from 4.07$ to 10.64$, per package is from 31$ to 86$.
The approximate cost of Moxifloxacin 0.5 %w/v per unit in online pharmacies is from 17.85$ to 17.85$, per package is from 54$ to 54$.
The approximate cost of Moxifloxacin 0.50 % per unit in online pharmacies is from 4.07$ to 15.32$, per package is from 35$ to 89$.
Available in countries
Find in a country:
Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.
1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ – J01MA01.
Фармакодинамика
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия
из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы).
Оказывает бактерицидный эффект.
Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность — более 96 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и
5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью — около 4 %. Внепочечный клиренс — менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 — 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Офлоксацин является синтетическим антибактериальным средством производным фторхинолоном с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
— инфекции нижних дыхательных путей;
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
— негонококковый уретрит и цервицит;
— инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
— в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний тазовых органов;
-простатит.
Офлоксацин в таблетках может быть использован при последовательном переходе с парентерального на пероральный путь введения лекарственного средства (ступенчатая терапия).
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
— снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
— возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами.
Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 — 400 мг в день.
Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 — 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг.
Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.
Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней.
Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель.
При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 — 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма.
Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.
Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.
Частота возникновения побочных реакций:
— нечасто (1/100 до <1/10);
— редко (1/1 000 до <1/100);
— очень редко (1/10 000 до <1/1 000);
— не известно (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
— нечасто: грибковые инфекции, формирование устойчивости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
— очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
— частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
— редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке;
— очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
— редко: анорексия;
— частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом, принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Нарушения психики:
— нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница;
— редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия;
— частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией к аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.
Нарушения со стороны нервной системы:
— нечасто: головокружение, головная боль;
— редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния;
— очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
— частота неизвестна: тремор, дискинезия, агевзия (нарушение вкусового восприятия), обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
— нечасто: раздражение глаз;
— редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
— нечасто: головокружение;
— очень редко: шум в ушах, потеря слуха;
— частота неизвестна: снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
— редко: тахикардия;
— частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (сообщается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.
Нарушения со стороны сосудов:
— редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
— нечасто: кашель, назофарингит;
— редко: одышка, бронхоспазм;
— частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
— нечасто: расстройства, боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
— редко: энтероколит, в том числе геморрагический;
— очень редко: псевдомембранозный колит;
— частота неизвестна: диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
— редко: повышение печеночных ферментов (АЛТ, AСT, ЛДГ, гамма-GT и/или щелочной фосфатазы), билирубина;
— очень редко: желтуха холестатическая;
— частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
— нечасто: зуд, сыпь;
— редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания;
— очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи;
— частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
— редко: тендинит;
— очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), который может возникнуть в течение 48 часов от начала лечения и может быть двусторонним;
— частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц;
— частота неизвестна: разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
— редко: увеличение креатинина сыворотки;
— очень редко: острая почечная недостаточность;
— частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения:
— частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, повышение температуры тела, боль (в том числе боль в спине, груди и конечности).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Антациды, содержащие магний, алюминия сукральфат, цинк или железо уменьшают всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов.
Антикоагулянты
Продление времени кровотечения было отмечено во время одновременного применения офлоксацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности
Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме.
Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.)
Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию.
Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции
При использовании высоких доз хинолонов одновременно с применением препаратов, подвергающихся почечной канальцевой секреции, может возникнуть нарушение их экскреции и увеличение уровня в сыворотке крови (например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторными тестами
Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложноположительные результаты при лечении офлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К, необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным усилением действия производных кумарина.
C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, удлинении интервала QT, органических поражениях центральной нервной системы.
Офлоксацин не является лекарственным средством первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы для фторхинолонов уже после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать противошоковые мероприятия.
Clostridium — ассоциированные заболевания
Диареи, особенно тяжелые, стойкие и/или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Соответствующая терапия должна быть начата незамедлительно.
Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам
В случае судорожных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено.
Кардиологические нарушения
В очень редких случаях удлинение интервала QT было зарегистрировано у пациентов, принимающих фторхинолоны. Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические, класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемии, гипомагниемия);
• пожилые пациенты;
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Фотосенсибилизация
Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий) в течение всего времени лечения и 48 часов после его окончания.
Пациенты с историей психотических расстройств
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях пациенты высказывали мысли о самоубийстве или демонстрировали аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае если у пациента развиваются подобные реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или дефанс передней брюшной стенки.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением риска кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К, необходимо контролировать коагуляционные тесты.
Миастения
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если пациент испытывает симптомы нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.
Гипогликемия
У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование фторхинолонов может стать причиной гипогликемии. У больных сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма хинолонов, включая офлоксацин.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.
Риск развития вторичных инфекций
Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры.
Тендопатии и разрыв сухожилий
Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами повышающими риск развития тендопатий является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при возникновении таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление.
Нарушение зрения
В случае возникновения нарушений зрения или любых неприятных ощущений в глазах следует незамедлительно обратиться к врачу-специалисту.
Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Поскольку сообщалось о случаях развития сонливости, нарушения навыков, головокружения и зрительных нарушениях, пациентам следует предварительно определить, насколько прием офлоксацина влияет на их индивидуальные психомоторные функции до начала работы с механизмами или вождением. Эффект подавления психомоторных функций усиливается алкоголем.
Наиболее важными признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия, если возможно, в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка, рекомендуются антациды.
Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом.
Мониторинг ЭКГ следует проводить, потому что возрастает риск удлинения интервала QT.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона вместе с листком-вкладышем (№10х1, №10х2, №10х3, №10х4).
В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo).
Грамположительные бактерии
Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;
Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к мeтициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);
Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии
Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis.
Ниже перечислены микроорганизмы, против большинства из которых моксифлоксацин действует in vitro (клиническое значение этих данных неизвестно).
Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы C, G, F.
Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Другие организмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкция по применению
💊 Состав препарата Левофлоксацин
✅ Применение препарата Левофлоксацин
Описание активных компонентов препарата
Левофлоксацин
(Levofloxacin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственная форма
| Левофлоксацин |
Таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 3, 5, 7, 10 или 14 шт. рег. №: ЛП-003009 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.69 мг, кросповидон — 7.85 мг, натрия стеарилфумарат — 1.41 мг, кроскармеллоза натрия — 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный — 15.38 мг, мальтодекстрин — 24.6 мг, магния стеарат — 2.46 мг.
Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) — 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) — 6.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.375 мг, тальк — 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) — 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.024 мг).
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, Staphylococcus liaemolyticus methi-R; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulas e-negative methi-R, Corynebacterium jeikeium; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5/2+1/2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, Т1/2 — 6-8 ч. Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Левофлоксацин
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит, обострение хронического бронхита; неосложненный цистит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Разовая доза — 250-500 мг, кратность приема 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие реакции: нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях); очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования); у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (у пациентов пожилого возраста; у женщин; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.
Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов невропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую невропатию.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
У пациентов, применяющих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, что может приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа, магний- и/или алюминийсодержащие препараты, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги