Авифлокс 100 мл инструкция по применению

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат покрытие Opadry ® 03B84851: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01M A12.

Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину: острый синусит, обострение хронических бронхитов, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит .

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любому компоненту препарата эпилепсия побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Препарат следует принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Таблица 1

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл / мин)

показания	суточная доза	количество приемов в сутки	продолжительность лечения
острые синуситы	500 мг	1 раз	10-14 дней
обострение хронического бронхита	250-500 мг	1 раз	7-10 дней
внебольничных пневмонии	500-1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
неосложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	1 раз	3 дня
хронический бактериальный простатит	500 мг	1 раз	28 дней
осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит	250 мг	1 раз	7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	250-1000 мг	1-2 раза	7-14 дней

Таблица 2

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин

КК	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50-20 мл / мин	250 мг / 24 часа	500 мг / 24 часа	500 мг / 12:00
первая доза — 250 мг последующие — 125 мг / 24 часа	первая доза — 500 мг последующие — 250 мг / 24 часа	первая доза — 500 мг последующие — 250 мг / 12:00
19-10 мл / мин	первая доза — 250 мг следующие -125 мг / 48 часов	первая доза — 500 мг последующие — 125 мг / 24 часа	первая доза —  500 мг последующие —  125 мг / 12:00
<10 мл / мин (а также  при гемодиализе и ХАПД 1 )	первая доза — 250 мг последующие — 125 мг / 48 часов	первая доза — 500 мг последующие — 125 мг / 24 часа	первая доза — 500 мг последующие — 125 мг / 24 часа

После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста . Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Инфекции и инвазии: микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»), повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики: бессонница, нервозность, психические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потерю вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.

Со стороны органов слуха: вертиго, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала QT» и раздел «Передозировка»).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП), билирубина крови, гепатит, желтуха и тяжелое поражение печени, включая острую печеночную недостаточность, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения »).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия) артралгия миалгия разрыв сухожилия (см. раздел «Особенности применения»). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis; поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, такие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. При применении доз, превышающих терапевтические, происходит удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. 

Лечение: терапия симптоматическая. В случае острой передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Применение препарата противопоказано детям (возраст до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита, чаще всего — ахиллова сухожилия, вплоть до разрыва сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистувальна и / или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами, также может потребоваться специфическая терапия (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, в частности пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае пациентам следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

гипогликемия

Как и при применении любых хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, ламп искусственного ультрафиолетового излучения, солярия).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за показателями коагуляционных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

психотические реакции

Известно о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
• пожилой возраст;
• болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» ( «Пациенты пожилого возраста» ), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» ).

периферическая нейропатия

Известно о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии, которая может возникать внезапно, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты с помощью специфических методов.

гепатобилиарной системы

Известно о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. Ч. Во время ходьбы).

Влияние других лекарственных средств на препарат

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками левофлоксацина принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Препарат следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Не выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема левофлоксацина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими лекарственными средствами, которые уменьшают судорожный порог. Известно, что концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие лекарственные средства

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не оказывают клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние на другие лекарственные средства

циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарин) могут повышаться показатели коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или появляться кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал Q-(например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) (см. Раздел «Особенности применения» ( «Удлинение интервала Q-»)).

Другие формы взаимодействия

прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацина, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакологические. Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под кривой «концентрация-время» (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств, что объясняется механизмом действия.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 3 тестирования МИК (мг / л).

Таблица 3

Клинические предельные значения МИК левофлоксацина (20.06.2006)

патоген	чувствительны	резистентные
Enterobacteriacae	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л
Acinetobacter spp.	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л
S. pneumoniae 1	≤ 2 мг / л	> 2 мг / л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л
H. influenzae, M. catarrhalis 2	≤ 1 мг / л	> 1 мг / л
Предельные значения, не связанные с видами 3	≤ 1 мг / л	> 2 мг / л

1 Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирует вариабельность указанного параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз.

2 Штаммы с величинами МИК, выше порогового значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и, если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию.

3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно по данным фармакокинетики / фармакодинамики и независимы от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида предельное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria , грамотрицательные анаэробы).

Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее — NCCLS) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 4 для тестирования МИК (мкг / мл) или диско-диффузного метода ( диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 4

Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода левофлоксацина (М100-S17, 2007)

патоген	чувствительны	резистентные
Enterobacteriacae	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
НЕ Enterobacteriacae	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Acinetobacter spp.	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Staphylococcus spp.	≤ 1 мкг / мл ≥19 мм	≥ 4 мкг / мл ≤ 15 мм
Enterococcus spp.	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
H. influenzae M.catarrhalis 1	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм
Streptococcus pneumoniae	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
Бета-гемолитический Streptococcus	≤ 2 мкг / мл ≥17 мм	≥ 8 мкг / мл ≤ 13 мм
1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, отличных от «чувствительные». Для штаммов, дают результаты, которые свидетельствуют о «нечувствительную» категорию, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробным чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с использованием эталонного метода разведений CLSI.

антибактериальный спектр

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и по времени. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента не менее при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus * метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis * Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

другие

Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila * Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis * Staphylococcus aureus метициллинрезистентный , Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii * Proteus mirabilis * Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa * Serratia marcescens *

анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **

* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет около 100%.

Еда почти не влияет на всмоктувння левофлоксацина.

распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при многократном применении левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляет 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигаются в течение 1:00 после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляет примерно 11,3 мкг / г и достигается через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата в течение 3 дней применения в дозе 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигают 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составляет 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

вывод

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 5.

Таблица 5

КК (мл / мин)	<20	20-40	50-80
Почечный клиренс (мл / мин)	13	26	57
Период полувыведения (часы)	35	27	9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

различия

Известно, что отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг розовые двояковыпуклые, имеющие форму капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны таблетки, с оттиском «1» по одну сторону и «5» по другую сторону линии разлома и оттиском «Т» на другой стороне таблетки.

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг розовые двояковыпуклые, имеющие форму капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны таблетки, с оттиском «1» по одну сторону и «4» по другую сторону линии разлома и оттиском «Т» на другой стороне таблетки.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Ионы железа, кальция, цинка, или магния могут соединяться с левофлоксацином и другими фторхинолоновыми антибиотиками и препятствовать их всасыванию из кишечника в кровь. Таким образом, препараты (например, антациды), которые содержат железо, кальций, цинк, или магний, необходимо принимать, как минимум, за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. К другим препаратам, которые содержат эти минералы и могут аналогичным образом взаимодействовать с левофлоксацином, относятся сукралфат (карафат) и диданозин (видекс, видекс EC).
Прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) одновременно с левофлоксацином может усилить риск стимуляции ЦНС, что может привести к перевозбуждению.
Также поступали сообщения об изменениях уровня сахара в крови (рост и снижение) у пациентов с назначениями фторхинолоновых антибиотиков и противодиабетических препаратов.
Прием фторхинолоновых антибиотиков может вызвать рост уровней теофиллина (теодур) в крови, циклоспорина (сандиммун, неорал), и изменить воздействие варфарина (кумарин).

Применение у детей

Данный препарат назначают с осторожностью детям. Свяжитесь с вашим лечащим врачом для получения подробной информации.

Форма выпуска

раствор для инфузий 500 мг/100 мл 100 мл N1 (флаконы)

Состав

В 100 мл растворе содержится:
Активное вещество: левофлоксацина полугидрата эквивалентного левофлоксацину – 500 мг;
Вспомогательные вещества: глюкозы безводной – 5 % вода для инъекций – q.s.

Фармокологическое действие

При беременности и кормлении

Применение этого препарата при беременности может быть оправдано только при действительной необходимости. Обсудите риски и пользу применения этого препарата с вашим лечащим врачом. На основании информации о препаратах аналогичного класса, левофлоксацин может выделяться в грудное молоко. В ходе терапии данным препаратом грудное вскармливание не рекомендовано. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом перед началом грудного вскармливания.

Фармакокинетика

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax — 1,0±0,1 ч., период полувыведения 6,4±0,7 ч.
Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг в/в.
Связь с белками плазмы составляет 30–40%.
Средний конечный период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы.
Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.

Побочные действия

Особые условия

Перед началом применения левофлоксацина, сообщите вашему лечащему врачу или фармацевту о наличии у вас аллергии на препарат; или на другие антибиотики группы хинолонов, как ципрофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, или моксифлоксацин; или о других видах аллергий.
Перед началом применения данного препарата сообщите вашему лечащему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о церебральных нарушениях или расстройствах нервной системы (например, церебральный артериосклероз, опухоли, повышенное внутричерепное давление), сердечных заболеваниях (например, кардиомиопатия, урежение частоты пульса, трепетание-мерцание желудочков, удлинение интервала Qtc), судорогах, заболеваниях почек, проблемах с мышцами /суставами / сухожилиями, дисбалансе электролитов (например, низкий уровень калия) в анамнезе.
Применение данного препарата может повысить фоточувствительность. Избегайте длительного пребывания на солнце, в соляриях или под ультрафиолетом. Используйте солнцезащитные кремы и носите одежду, защищающую от солнца при нахождении вне дома.
У пациентов с диабетом, которые принимают инсулин или оральные противодиабетические препараты (например, глибурид), могут отмечаться изменения уровня глюкозы крови вследствие инфекционного заболевания или приема левофлоксацина. Необходим периодический мониторинг уровня глюкозы крови при приеме левофлоксацина, сообщите вашему лечащему врачу, если у вас возникнут симптомы повышения или снижения уровня сахара в крови. К симптомам повышения уровня сахара в крови относятся усиление жажды и учащенное мочеиспускание. К симптомам снижения уровня сахара в крови относятся головокружение, чувство голода, потоотделение и учащение пульса.
Данный препарат назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста, поскольку они более чувствительны к побочным эффектам (например, проблемы со связками, особенно, если пациентам одновременно назначены такие кортикостероидные препараты, как преднизон).

Показания

Противопоказания

Авифлокс противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью на левофлоксацин или другие хинолоновые антибиотики.
Раствор левофлоксацина для инфузий не должен применяться:
— у пациентов с эпилепсией.
— у пациентов с проблемами с сухожилиями в анамнезе, вызванными приемом фторхинолоновых антибиотиков.
— у детей или подростков.
— в течение беременности.
— у женщин в период грудного вскармливания.

Дозировка

Передозировка

В случае острой передозировки, необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением и получать достаточный объем жидкости. Левофлоксацин не подлежит эффективному выведению при гемодиализе или перитонеальном диализе

Особые условия хранения

Популярные специальности врачей

Популярные медицинские услуги