Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор, бис-четвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания активного вещества
АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Режим дозирования
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: нарушения функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Пентамин — Армавирская биофабрика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004731
Торговое наименование препарата
Пентамин
Международное непатентованное наименование
Азаметония бромид
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: Азаметония бромид (пентамин) — 50,0 мг;
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Ганглиоблокатор
Фармакодинамика:
Азаметония бромид обладает ганглиоблокирующей активностью. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее действие на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию.
Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирущее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.
Показания:
Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, эклампсия.
В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к азаметония бромиду, феохромоцитома, артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, острый инфаркт миокарда, ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности), закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутривенно, внутримышечно.
При гипертонических кризах вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления) 0,2 — 0,5 мл препарата (разведенного в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы) или внутримышечно до 2 мл препарата.
Для управляемой гипотензии — перед операцией, внутривенно капельно, вводят 40-60 мг (0,8-1,2 мл препарата); при необходимости 120-180 мг (2,4-3,6 мл препарата).
Высшая разовая доза для взрослых — 0,15 г (3 мл препарата), суточная — 0,45 г.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, парез аккомодации, мидриаз, инъекция сосудов склер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Чрезмерное снижение артериального давления (особенно у пациентов пожилого и старческого возраста).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы:атония мочевого пузыря.
Передозировка:
Симптомы: снижение артериального давления, ортостатический коллапс, нарушение нервно-мышечной передачи, угнетение дыхания, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.
Лечение: симптоматическое; пациенту придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение антихолинэстеразных лекарственных средств, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие:
Гипотензивный эффект препарата снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эфедрином; усиливается — с недеполяризующими миорелаксантами, другими гипотензивными препаратами.
Особые указания:
Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения препарата больные должны находиться в положении лежа в течение 1-2 часов. Введение препарата пентамин следует проводить под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автотранспортом при внутримышечном и внутривенном пути введении препарата не проводилось.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл препарата в ампулах нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению в пачке из картона с вкладышем из бумаги или гофрированной ленты, или со специальными гнёздами.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
В каждую пачку вложен нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой надлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Купить Пентамин — Армавирская биофабрика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Азаметония бромид
Azamethonium bromide
Фармакологическое действие
Азаметония бромид — ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в том числе ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, повышению частоты сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания
- Гипертонический криз;
- отёк лёгких и мозга;
- управляемая гипотензия (в анестезиологии);
- спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.);
- болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия;
- контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии;
- облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- артериальная гипотензия,
- инфаркт миокарда,
- закрытоугольная глаукома,
- тромбофлебит,
- дегенеративные изменения центральной нервной системы,
- почечная и/или печёночная недостаточность.
С осторожностью
Азаметония бромид применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — N.
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод и ребёнка.
Способ применения и дозы
Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отёк лёгких, отёк мозга — внутривенно под контролем артериального давления 0,2–0,5 мл 5 % раствора или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора.
Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день.
Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят внутривенно капельно в дозе 40–60 мг (0,8–1,2 мл 5 % раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5 % раствора).
Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления).
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны центральной нервной системы
Возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения
Мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы
При применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Передозировка
Передозировка при применении азаметония бромида на данный момент не описана.
Возможно усиление побочных действий.
Взаимодействие
Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.
При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.
При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затруднённым отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1–2 часов после инъекции пациент находился в положении лёжа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят ½ средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Азаметония бромид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азаметония бромид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.