Azitro инструкция на русском языке

Азитро® (500 мг)

МНН: Азитромицин

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018529

Информация о регистрации в РК:
07.08.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2 652.95 KZT

Предельная цена реализации в РК:
3 117.22 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азитро®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат 524.0 мг

(в пересчете на азитромицин) 500.0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение

Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.

В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.

Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.

Фармакодинамика

Азитро® является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS — субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

Азитро® активен в отношении ряда:

— грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str.

pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus

aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

— грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza,

Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В.

parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis,

Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.

— анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и

Peptococcus spp.

— внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila,

Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma

hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria

monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит

— хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальная или

госпитальная пневмония

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

— заболевания, передающиеся половым путем, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей: 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.

При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — однократно 1000 мг.

Детям 12 лет и старше:

Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 — 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.

При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— детский и подростковый возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.

При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: Азитро® повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.

Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения АзипаромТМ может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.

Лечение — симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

080225541477976587_ru.doc	84.5 кб
901824191477977741_kz.doc	68.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Полное описание

---

a:2:{s:4:»TEXT»;s:95938:»RU

Торговое название

Азитро®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — азитромицина дигидрата

(в пересчёте на азитромицин) 250.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, полисорбат-80, кальция стеарат,

состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Размер капсулы № 1. Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью и распределением по всему организму. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, остальные 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Выделяется препарат, в основном, с желчью в неизмененном виде, небольшая часть (примерно 6%) выводится почками.

Фармакодинамика

Азитро® является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитро подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, S. еpidermidis. Эффективен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, H. Рarainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis. Активен в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Кроме того, эффективен в отношении Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Показания к применению

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

— инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию

— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы

— инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

— инфекций мочеполовых путей включая уретрит, цервитит, генитальный и экстрагенитальный хламидиоз

Способ применения и дозы

Азитро® следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

У пожилых лиц нет необходимости менять дозировку.

Побочные действия

Часто

— головная боль

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, диспепсия

— уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов

Нечасто

— запор, гастрит

— головокружение, сонливость, извращение вкуса, парестезии

— нарушения слуха

— сердцебиение

— нарушение зрения

— нарушение слуха, вплоть до глухоты и/или шум в ушах

— анорексия

— нервозность, бессонница

— лейкопения, нейтропения, эозинофилия

— кандидоз, вагинальные инфекции

— сыпь, зуд, крапивница

— ангионевротический отек, гиперчувствительность

— отек, астения, недомогание, усталость, боль в груди

— повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланин

аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в крови, повышение креатинина крови, аномальный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия

Редко

— ажитация

— анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха, гепатит

— реакции фоточувствительности

Неизвестно

— псевдомембранозный колит

— тромбоцитопения, гемолитическая анемия

— анафилактическая реакция

— агрессия, тревога

— обмороки, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

— двунаправленная тахикардия и аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ

— гипотензия

— панкреатит, обесцвечивание языка

— печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом) молниеносный гепатит, некроз печени

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

— артралгия

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам

группы макролидов

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет (дети с массой тела менее 45 кг)

Лекарственные взаимодействия

Антациды: При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25 %. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.

Цетиризин: У здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.

Диданозин (дидезоксиинозин): Совместный прием 1200 мг / сут азитромицина 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин (субстраты P-gp):Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин приводит к увеличению сывороточных уровней субстратов P-гликопротеина. Поэтому при одновременном применении

азитромицина и субстратов P-гликопротеина, таких как дигоксин, следует помнить о возможности повышения концентраций субстратов P-гликопротеина в сыворотке.

Зидовудин: При однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной клиническая значимость данных показателей, но возможно они могут пригодиться пациентам.

Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды.

Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.

Производные эрготамина: Из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и следующими препаратами с известным цитохром Р450- опосредованным метаболизом.

Аторвастатин: Совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.

Карбамазепин: В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.

Циметидин: Изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина.

Пероральные кумариновые антикоагулянты: В фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В пост-маркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг / день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.

Эфавиренц: Совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: У здоровых добровольцев, совместное введение с азитромицином 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.

Нельфинавир: Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавиром в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы не требуется.

Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.

Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил: У нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях не возможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин: Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами.

Триазолам: У 14 здоровых добровольцев, совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: Совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или

сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.

Особые указания

Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, в том числе отеке Квинке и анафилаксии (в редких случаях со смертельным исходом).

Некоторые из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения. Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности

У некоторых пациентов, возможно, имелись существующие заболевания

печени или они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.

В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени остановить прием азитромицина.

У пациентов, получающих производные эрготамина, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи принимаются раздельно.

Пролонгированная сердечная реполяризация и удлинение интервала QT, ведущие к риску развития сердечной аритмии и двунаправленной тахикардии отмечались при лечении с другими макролидами, включая азитромицин. Следующие состояния повышают риск развития

желудочковых аритмий (в том числе двунаправленной тахикардии), которые могут привести к остановке сердца, поэтому азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с текущими проаритмогенными состояниями (особенно женщины и пожилые пациенты), например:

• с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT

• которые в настоящее время проходят лечение с другими активными веществами, известными как удлиняющие интервал QT, например антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин

• с нарушением электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной

недостаточностью.

Как и при приеме любых антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы.

Диарея, вызванная Clostridium difficile сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штамм, производящий гипертоксин C. difficile приводит к повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать проведение колэктомии. CDAD должен учитываться у всех больных, которые жалуются на диарею после использования антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как CDAD может развиться через два месяца после введения антибактериальных агентов.

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора при лечении ларингита /тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes и используется в качестве профилактики в острой ревматической лихорадки.

Азитромицин, как правило, эффективен против стрептококкового фарингита, но нет информации, касательно его эффективности для предотвращения острой ревматической лихорадки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Обострение симптомов миастении и новое начало синдрома миастении были зарегистрированы у пациентов, получающих азитромицин.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных по влиянию Азитро® на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.

Лечение — симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

30 °С.

Хранить в недоступном детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

KZ

Саудалық атауы

Азитро®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 250.0 мг азитромицин дигидраты

(азитромицинге шаққанда),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, полисорбат-80, кальций стеараты,

желатин капсуланың құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Сипаттамасы

Ақ түсті қатты желатин капсулалар. Капсуланың өлшемі № 1. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе дерлік ақ түсті түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, бұл оның қышқыл ортада тұрақтылығымен және липофильділігімен әрі организмнің барлық жеріне таралуымен жүзеге асады. Ас қабылдау азитромициннің сіңуін төмендетеді. Плазмада ең жоғары концентрацияға 2-3 сағаттан кейін жетеді. Азитромицин тыныс жолдарына, ағзаларға және урогенитальді жолдағы тіндерге, қуық асты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (плазмадағы концентрациядан 50 есе жоғары) және жартылай ыдырауы кезеңінің ұзақ болуы азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының төмендігімен, сондай-ақ оның эукариоттық жасушаларға ену және лизосомдарды қоршаған рН төмен ортада шоғырлану қабілетімен байланысты. Азитромициннің лизосомдарда жиналу қабілеті әсіресе жасушаішілік қоздырғыштардың шығарылуы үшін өте маңызды. Фагоциттер азитромицинді инфекцияның орныққан жеріне жеткізеді, онда олар фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Бірақ фагоциттердегі концентрациясының жоғары болуына қарамастан, азитромицин олардың функциясына ықпалын тигізбейді. Соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн ішінде азитромицин қабыну ошағында бактерицидтік концентрацияларда сақталады, бұл емдеу курсын қысқартуға (3 күндік және 5 күндік) мүмкіндік береді. Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 кезеңмен жүреді: жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) препаратты қабылдағаннан кейін 8 сағаттан 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағатты және 24 сағаттан 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Шамамен 50% өзгермеген күйінде, басқа 50% белсенді емес 10 метаболит түрінде шығарылады. Препарат негізінен өтпен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады, аздаған бөлігі (шамамен 6%-ы) бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Азитро® әсер ету ауқымы кең, макролидтік антибиотиктердің жаңа қосалқы тобының – азалидтердің алғашқы өкілі болып табылады. Бактериостатикалық әсері бар, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрациялар жасалған кезде бактерицидтік әсер тудырады. 50S рибосомальді суббірлікпен байланыса отырып, азитро сезімтал микроорганизмдерде ақуыздардың синтезін басады.

Аэробты грамоң бактерияларға қатысты белсенді: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, C, F және G топтарының стрептококтары, Staphylococcus aureus, S. еpidermidis. Аэробты грамтеріс бактерияларға қатысты тиімді: Haemophilus influenzae, H. Рarainfluenzae және H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae және N. meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis. Кейбір анаэробты микроорганизмдерге қатысты белсенді: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Бұдан басқа, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi-ге қатысты тиімді. Эритромицинге резистентті грамоң бактериялар препаратқа төзімді.

Қолданылуы

— фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отитті қоса, жоғарғы тыныс жолдары мен ЛОР-мүшелердің инфекцияларында

— созылмалы бронхиттің жедел асқынуы, ауруханадан тыс пневмонияны қоса, төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында

— тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында: көшпелі эритема (Лайм ауруының бастапқы сатысы), тілме қабынуы, импетиго, екінші қайталанған пиодерматоздар

— Helicobacter pylori туындатқан асқазан мен он екі елі ішек инфекцияларында

— уретрит, цервицит, генитальді және экстрагенитальді хламидиозды қоса, несеп-жыныс жолдарының инфекцияларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Азитро® препаратын міндетті түрде тамақтанудан бір сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдайды.

Ересектерге және 12 жастан асқан немесе дене салмағы >45 кг балаларға жоғарғы және төменгі тыныс жолдары бөліктерінің инфекциялары, тері мен жұмсақ тіндер инфекциялары кезінде 1-ші күні 500 мг, содан соң 2-шіден 5 күніне дейін 250 мг немесе 3 күн бойы тәулігіне 500 мг (курстық дозасы – 1,5 г).

Урогенитальді жолдың жедел инфекцияларында 1 г бір рет.

Лайм ауруында (боррелиоз) алғашы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) 1-ші күні 1 г (250 мг-ден 4 капсула) және 2-шіден 5 күніне дейін 500 мг-ден (курстық дозасы – 3 г) күн сайын тағайындайды.

Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішек ауруларында тәулігіне 1 г (250 мг-ден 4 капсула) 3 күн бойы кешенді ем құрамында тағайындайды.

Препараттың бір дозасын өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны, мүмкіндігінше ертерек, ал одан кейінгілерді – 24 сағаттық үзіліспен қабылдау керек. Егде адамдар мен бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Балаларға препаратты дене салмағын ескере отырып, тағайындайды.

Егде адамадарда дозаны өзгертудің қажеті жоқ. .

Жағымсыз әсерлері

Жиі

— бас ауыруы

— жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, метеоризм, диспепсия

— лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының артуы, қан бикарбонатының төмендеуі, базофилдер санының артуы, моноциттер санының артуы, нейтрофилдер санының артуы

Жиі емес

— іш қату, гастрит

— бас айналу, ұйқышылдық, дәмнің бұрмалануы, парестезия

— естудің бұзылуы

— жүректің қағуы

— көрудің бұзылуы

— кереңдікке дейін естудің бұзылуы және/немесе құлақтың шуылдауы

— анорексия

— күйгелектік, ұйқысыздық

— лейкопения, нейтропения, эозинофилия

— кандидоз, қынаптық инфекциялар

— бөртпе, қышыну, есекжем

— ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

— ісіну, астения, дімкәстік, шаршау, кеуденің ауыруы

— аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аминотрансфераза аланині деңгейінің жоғарылауы, қанда билирубиннің жоғарылауы, қанда мочевинаның жоғарылауы, қанда креатининнің жоғарылауы, қандағы калийдің аномальді деңгейі, қанда сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің азаюы, бикарбонаттың артуы, натрийдің аномальді деңгейі

Сирек

— ажитация

— қалыпты емес бауыр функциясы, холестаздық сарғаю, гепатит

— фотосезімталдық реакциясы

Белгісіз

— жалған жарғақшалы колит

— тромбоцитопения, гемолиздік анемия

— анафилаксиялық реакция

— озбырлық, үрей

АЗИТРО САНДОЗ® (AZITHRO SANDOZ®)

AZITHROMYCINUM     J01F A10

Sandoz

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, № 6

 Азитромицин 250 мг

№ UA/11332/01/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 3

 Азитромицин 500 мг

№ UA/11332/01/02 от 28.01.2011 до 28.01.2016

пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл. 16,5 г, д/п 20 мл сусп., № 1

 Азитромицин 100 мг/5 мл

№  UA/4764/02/01 от 10.08.2012 до 10.08.2017

пор. д/орал. сусп. 200 мг/5 мл фл. 16,5 г, д/п 20 мл сусп., № 1

 Азитромицин 200 мг/5 мл

№  UA/4764/02/02 от 10.08.2012 до 10.08.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Азитро Сандоз — азитромицин — является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов (бактериостатический эффект). 
Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae, β-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis иStaphylococcus aureus, включая метициллинрезистентные S. aureus (MRSA).
Чувствительные к азитромицину:

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группы А);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;
• анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• другие бактерии: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Виды, приобретающие резистентность в отдельных случаях:

• аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину, пенициллинрезистентные), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes.

Врожденнорезистентные микроорганизмы:

• аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентные золотистый и эпидермальный стафилококки);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет около 37%. Сmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.
После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрация препарата в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о высоком сродстве препарата к тканям и связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Концентрация азитромицина в органах-мишенях (легкие, горло, предстательная железа) превышает МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин накапливается в бактерицидной концентрации в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отвечает Т½ из тканей на протяжении 2–4 дней. 
Около 12% введенной в/в дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не оказывают антимикробного действия.

ПОКАЗАНИЯ:

Азитро Сандоз, таблетки 
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония легкой и средней тяжести);
• воспаление среднего уха;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненные урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Азитро Сандоз, суспензия 
Для дозировок 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл 
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Для дозирования 200 мг/5 мл 
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Азитро Сандоз, таблетки. Доза и длительность применения определяются врачом. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать не разжевывая вместе с жидкостью 1 раз в сутки. Таблетки необходимо применять за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку одновременный прием с пищей может нарушить всасывание азитромицина.
Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста и дети с массой тела >45 кг:

• при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней или 500 мг 1 раз в сутки в 1-й день лечения и по 250 мг 1 раз в сутки в последующие 4 дня. Общая курсовая доза азитромицина составляет 1500 мг;
• при мигрирующей эритеме: взрослым — 1 раз в сутки на протяжении 5 дней (1-й день — 1 г, 2–5-й день — 500 мг);
• при неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis — 1 г препарата 1 раз в сутки. Курсовая доза — 1 г.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.
Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости менять дозу. Не проводили исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, необходимо с осторожностью назначать азитромицин таким пациентам.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Азитро Сандоз, суспензия. Дозу и длительность лечения определяет врач. Суспензию принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку одновременный прием пищи может нарушать всасывание азитромицина.
Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком. В случае, если прием одной дозы препарата пропущен, следующую дозу следует принять как можно раньше, а последующие принимать с интервалом в 24 ч.
Взрослые пациенты (применяют азитромицин 200 мг/5 мл). При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг — по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.
При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг перорально однократно.
При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней. 
Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Дети. При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг массы тела (10 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.
При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 60 мг/кг массы тела: в 1-й день следует принять 20 мг/кг массы тела, затем по 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Показано, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы в 10 или 20 мг/кг массы тела в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена сходная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при суточной дозе 20 мг/кг массы тела. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванногоStreptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.
Масса тела 5–15 кг (применяют азитромицин 100 мг/5 мл). В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведенная ниже схема дозирования.

Масса тела, кгСуточная доза суспензии 100 мг/5 мл, млСодержание азитромицина в суточной дозе суспензии, мг 5 2,5 50 6 3 60 7 3,5 70 8 4 80 9 4,5 90 10–14 5 100

Масса тела более 15 кг (применяют азитромицин 200 мг/5 мл). В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведенная ниже схема дозирования.

Масса тела, кгСуточная доза суспензии 200 мг/5 мл, млСодержание азитромицина в суточной дозе суспензии, мг 15–24 5 200 25–34 7,5 300 35–44 10 400 ≥45 12,5 500

Почечная недостаточность. У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин) можно использовать ту же дозу, что у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Для приготовления 20 мл суспензии (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл) необходимо:

• тщательно встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна;
• открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
• набрать в шприц (объемом 10 мл с разметкой по 0,25 мл) 10 мл питьевой воды;
• поместить кончик шприца в адаптер;
• добавить из шприца 10 мл воды во флакон с порошком, встряхивая до получения однородной суспензии. Перед каждым приемом хорошенько взболтать.

Для отмеривания необходимого количества суспензии с помощью прилагаемого шприца необходимо:

• взболтать суспензию;
• поместить кончик шприца в адаптер;
• перевернуть флакон вверх дном;
• набрать необходимое количество суспензии в шприц;
• перевернуть флакон в правильное положение, убрать шприц и закрыть флакон крышкой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу либо любому другому из компонентов препарата или другим макролидным, кетолидным антибиотикам; тяжелые нарушения функции печени. Ввиду теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), в том числе единичные случаи:
со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия. В клинических исследованиях получены единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не подтверждена.
Со стороны психики: редко — агрессивность, возбуждение, тревога и нервозность, бред, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги, парестезии, гипестезия, дисгевзия, астения, бессонница, повышенная утомляемость; очень редко — аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха, наступление глухоты и/или звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с длительным применением азитромицина в высоких дозах при клинических исследованиях. Обычно эти симптомы имели обратимый характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию). Получены единичные сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии, пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальный дискомфорт (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия; редко — запор, изменение цвета зубов и языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о единичных случаях фульминантного гепатита, некротического гепатита и дисфункции печени.
Инфекции и инвазии: нечасто — кандидоз, оральный кандидоз, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность, тяжелые кожные реакции: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН, дизурия, боль в почках.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — вагинит, маточное кровотечение, тестикулярные нарушения.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, боль в груди, кандидоз, кандидоз ротовой полости, недомогание, астения.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение.
Лабораторные исследования: часто — уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и снижение бикарбонатов в крови; нечасто — повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, повышение активности АсАТ, АлАТ, изменение уровня калия в крови. Данные изменения имели обратимый характер.
Поражения и отравления: осложнения после процедур.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

печень является основным путем метаболизма и выведения азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует принимать препарат.
При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.
Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих терапию азитромицином.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с осторожностью применять азитромицин, поскольку у таких больных отмечали повышение его концентрации в плазме крови на 33%.
Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицина. Возможно, у некоторых пациентов отмечали в анамнезе заболевания печени или применение других гепатотоксических лекарственных средств.
Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивающейся и сопровождающейся желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
Аллергические реакции: в отдельных случаях сообщалось об ангионевротическом отеке и анафилаксии. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения. Как и при применении эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом).
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, повышающее риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, выявляли при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
• получающим лечение с применением других активных веществ, удлиняющих интервал Q–T, например антиаритмические препараты класса IА и III, цизаприд, терфенадин;
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Данные о возможном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют, однако в связи с теоретической возможностью возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицин. 
Стрептококковые инфекции: азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
При лечении неосложненных урогенитальных инфекций, передающихся половым путем, следует исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).
С осторожностью следует применять препарат у больных с неврологическими или психическими нарушениями.
При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому данный диагноз следует учитывать при возникновении диареи у пациентов в начале лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.
Препарат в форме сиропа содержит сахарозу (в таблетках — лактозу), поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы (галактозы), дефицитом сахаразы-изомальтазы (лактазы) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
5 мл суспензии 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл содержат 3,81 и 3,7 г сахарозы соответственно. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом.
Миастения гравис. Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих терапию азитромицином.
У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.
Как и в случае применения других антибиотиков, необходимо проводить контроль относительно возможного проявления признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, включая грибы.
При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной сClostridium difficile, в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Clostridium difficile.
Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связанная с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, однако не выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять в период беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется в период лечения и еще 2 дня после его окончания прекратить грудное вскармливание. 
Дети. Детям с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать препараты азитромицина в форме суспензии. Препарат в дозе 100 мг/5 мл назначают детям с массой тела 5–15 кг. Препарат в дозе 200 мг/5 мл назначают детям с массой тела >15 кг и взрослым пациентам.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует учитывать возможность развития таких нежелательных эффектов со стороны ЦНС, как головокружение, сонливость, нарушение зрения. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, при которых требуются повышенная концентрация внимания и скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

необходимо с осторожностью назначать азитромицин пациентам одновременно с лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал Q–T (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).
Антациды: при изучении влияния сочетанного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида. 
Цетиризин: одновременное применение азитромицина с 20 мг цетиризина на протяжении 5 дней не привело к фармакокинетическому взаимодействию в равновесном состоянии, но значительно изменяло интервал Q–T. 
Алкалоиды спорыньи: при сочетанном применении азитромицина и дигидроэрготамина или алкалоидов спорыньи нельзя исключить вазоконстрикторный эффект с нарушением перфузии, что приводит к поражению пальцев рук и ног. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Аторвастатин: одновременное применение 10 мг/сут аторвастатина и 500 мг/сут азитромицина не влияло на плазменную концентрацию аторвастатина.
Циметидин: при применении циметидина за 2 ч до приема азитромицина не отмечалось изменений фармакокинетики последнего.
Карбамазепин: азитромицин не оказывал значительного влияния на уровень карбамазепина или его активных метаболитов в плазме крови. 
Циклоспорин: некоторые из макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поэтому при одновременном назначении азитромицина и циклоспорина необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и, соответственно, регулировать дозирование.
Кумариновые антикоагулянты: при одновременном применении азитромицина и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому при таком применении следует контролировать протромбиновое время.
Дигоксин: сообщалось, что макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует проводить мониторинг уровня дигоксина.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин следует с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Триметоприм/сульфаметоксазол: сочетанное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови близка к таковой, отмечавшейся в других исследованиях.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Мидазолам: одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики однократной дозы мидазолама 15 мг.
Зидовудин: 1000 мг азитромицина как разовая доза и 600 или 1200 мг азитромицина как многоразовые дозы не влияли на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных неизвестна, но они могут быть полезными для пациентов. 
Диданозин: одновременное применение суточных доз азитромицина 1200 мг с диданозином у 6 добровольцев приводило к увеличению Сmax диданозина на 44% и AUC на 14%. Одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина в форме суспензии и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. У лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин, отмечали нейтропению. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена. 
Не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при сочетанном применении азитромицина с эфавиренцом, флуконазолом, индинавиром, метилпреднизолоном, мидазоламом, триазоламом, силденафилом, триметопримом, сульфаметоксазолом, доксорубицином.
Цизаприд: одновременное применение цизаприда может вызвать удлинение интервала Q–T, желудочковую аритмию и синдром трепетания/фибрилляции предсердий, поэтому их не следует применять одновременно. 
Астемизол, альфентанил: при их одновременном применении с азитромицином необходимо соблюдать осторожность, поскольку для эритромицина установлено усиление его действия. 
Азитромицин существенно не взаимодействует с системой цитохрома Р450 в печени, поэтому для него не следует ожидать проявления фармакокинетического взаимодействия, характерного для эритромицина и других макролидов.
Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, отмечают оправданный тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Флуконазол: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не изменяло фармакокинетику разовой дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и Т½ азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Cmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не оказывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
Силденафил: у здоровых добровольцев-мужчин не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и Сmaxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Другие антибиотики: следует учитывать возможную перекрестную резистентность между азитромицином и макролидными антибиотиками (такими как эритромицин), а также линкомицином и клиндамицином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: обратимое нарушение слуха, алопеция, тошнота, рвота, диарея. 
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненных функций организма, промывание желудка, применение активированного угля.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Азитро Сандоз в форме таблеток — при температуре не выше 25 °C. Азитро Сандоз в форме порошка для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 30 °C. Готовая суспензия хранится при температуре не выше 25 °C в течение 5 дней.

АЗИТРОСАНДОЗ (AZITHROSANDOZ)

AZITHROMYCINUM     J01F A10
Sandoz

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг/5 мл фл. 20 мл, № 1 Азитромицин    100 мг/5 мл

№ UA/4764/02/01 от 28.09.2007 до 28.09.2012

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл фл. 20 мл, № 1 Азитромицин    200 мг/5 мл

№ UA/4764/02/02 от 28.09.2007 до 28.09.2012

табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 6 Азитромицин    250 мг

№ UA/9689/01/01 от 02.06.2009 до 20.07.2011

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 3 Азитромицин    500 мг

№ UA/9689/01/02 от 02.06.2009 до 20.07.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae, но выявляет бактериостатическое действие относительно стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен относительно таких микроорганизмов:
аэробные грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А)), Corynebacterium diphteriae;
аэробные грамотрицательные бактерии — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
анаэробные бактерии — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
внутриклеточные и другие микроорганизмы, в том числе: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urealyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами относительно Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентные S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активен по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков, чувствительных к эритромицину.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ, что обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью.
Биодоступность составляет около 37%. Сmax в плазме крови достигается на протяжении 2–3 ч после приема препарата в дозе 500 мг.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Скапливается внутриклеточно, за счет чего концентрация препарата в тканях почти в 10–50 раз превышает его концентрацию в плазме крови. Это обусловлено низкой степенью связывания азитромицина с белками плазмы крови.
Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Сохраняется бактерицидная концентрация азитромицина в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие
(3- и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: от 8 до 24 ч после приема препарата T1/2 составляет 14–20 ч; и в интервале 24–72 ч — 41 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

•инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к азитромицину;
•верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
•нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
•кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
•уретрит, цервицит (в том числе вызванные хламидиями).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней или по 500 мг в 1-й день и потом со 2-го по 5-й день — по 250 мг.
При неосложненном уретрите/цервиците дозирование для взрослых составляет 1 г в виде одноразовой оральной дозы.
При осложненном, длительно текущем уретрите/цервиците хламидийной этиологии (Chlamidia trachomatis) — по 1 г 3-кратно с интервалом в 7 дней (1–7–14). Курсовая доза — 3 г.
Дети: 1 раз в сутки по 10 мг/кг массы тела на протяжении 3–5 дней, начиная с одноразовой дозы 10 мг/кг в 1-й день, затем — в дозе 5 мг/кг следующие 4 дня согласно приведенной таблице.
Азитромицин 100 мг/5 млМасса тела, кг    3-дневная терапия    5-дневная терапия
1–3-й день
(10 мг/кг/сут)    1-й день
(10 мг/кг/сут)    2–5-й день
(5 мг/кг/сут)
10    5 мл    5 мл    2,5 мл
12    6 мл    6 мл    3 мл

Азитромицин 200 мг/5 млМасса тела, кг    3-дневная терапия    5-дневная терапия
1–3-й день
(10 мг/кг/сут)    1-й день
(10 мг/кг/сут)    2–5-й день
(5 мг/кг/сут)
10    2,5 мл    2,5 мл    1,25 мл
12    3 мл    3 мл    1,5 мл
14    3,5 мл    3,5 мл    1,75 мл
16    4 мл    4 мл    2 мл
17–25    5 мл    5 мл    2,5 мл
26–35    7,5 мл    7,5 мл    3,75 мл
36–45    10 мл    10 мл    5 мл
>45    12,5 мл    12,5 мл    6,25 мл

Исключением является дозирование с целью лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes: доказана эффективность азитромицина при лечении фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, когда его вводили детям в однократной дозе 10 мг/кг массы тела или 20 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней при максимальной суточной дозе 500 мг.
Для приготовления 20 мл суспензии (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл) необходимо:
•тщательно встряхнуть сухой порошок во флаконе;
•открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
•набрать в шприц (объемом 10 мл с разметкой по 0,25 мл) 10 мл питьевой воды;
•поместить кончик шприца в адаптер;
•добавить из шприца 10 мл воды во флакон с порошком. Несколько раз хорошо встряхнуть до получения однородной суспензии.
Чтобы отмерить необходимое количество суспензии с помощью шприца, необходимо встряхнуть флакон, поместить кончик шприца в адаптер, перевернуть флакон кверху дном, набрать необходимое количество суспензии в шприц, перевернуть флакон в правильное положение, убрать шприц и закрыть флакон крышкой.
Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком. Суспензию можно принимать одновременно с пищей.
В случае если прием одной дозы препарата был пропущен, следующую дозу следует принять как можно раньше, а в дальнейшем принимать с перерывами в 24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная гиперчувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени, электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии; выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность; период кормления грудью; возраст до 6 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, диарея, абдоминальный дискомфорт (боль/спазмы), рвота, жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гепатит, холестатическая желтуха, запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменение цвета зубов и языка; в единичных случаях — нарушение функции печени, некроз печени.
Со стороны ЦНС: агрессия, возбуждение, нервозность, депрессия, головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение вкуса; у пациентов пожилого возраста — делирий; в единичных случаях — парестезии, обморочные состояния, бессонница, гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию); существует потенциальный риск пролонгации интервала Q–T и трепетания/фибрилляции желудочков, особенно у пациентов, имеющих предрасположенность к таким состояниям.
Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд; в единичных случаях — отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: артралгия, интерстициальный нефрит, ОПН, астения, утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Азитросандоз не предназначен для лечения тяжелых инфекций, когда необходимо быстро обеспечить высокую концентрацию антибиотика в крови. Препарат не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому вероятность этого заболевания следует учитывать при возникновении диареи у пациентов во время лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.
Пациентам пожилого возраста назначают те же дозы, что и взрослым.
Для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 10–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с выраженными ренальными нарушениями (клиренс креатинина С осторожностью применяют у пациентов с неврологическими или психическими заболеваниями.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, азитромицин не следует назначать пациентам с тяжелой патологией печени. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином следует прекратить.
После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует проведения специфической терапии и медицинского наблюдения.
Азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes.
При заболеваниях, передающихся половым путем, необходимо исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно, если только ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Азитромицин проникает в грудное молоко. В период приема препарата матерью и еще 2 дня после прекращения лечения кормление грудью следует прекратить. По истечении этого срока кормление грудью можно возобновить.
Дети. Данные относительно применения препарата у детей в возрасте до 6 мес отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом необходимо учитывать возможность побочных эффектов со стороны ЦНС. При возникновении подобных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

азитромицин не следует применять одновременно с другими активными веществами, вызывающими удлинение интервала Q–T на ЭКГ, такими как противоаритмические препараты IA и III класса (цизаприд и терфенадин).
Сочетанное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.
Одновременное применение антацидов (алюминий- и магнийсодержащих препаратов) замедляет всасывание азитромицина, поэтому суспензию необходимо принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после применения антацидных препаратов.
При применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому при одновременном применении данных препаратов необходимо проводить контроль протромбинового времени.
Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.
При сочетанном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом выявляется синергизм антибактериального действия.
Одновременное применение с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
Азитромицин удлиняет T1/2 карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемизирующих средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: обратимая потеря волос, тяжелая тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С. Готовую суспензию хранят при температуре не выше 25 °С на протяжении 5 дней.