Азитромицин (Azithromycin)
💊 Состав препарата Азитромицин
✅ Применение препарата Азитромицин
Описание активных компонентов препарата
Азитромицин
(Azithromycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственная форма
Азитромицин |
Капс. 500 мг: 3 шт. рег. №: ЛП-001032 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (500) — коробки картонные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — барабаны полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — барабаны полимерные.
2000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — барабаны полимерные.
5000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — барабаны полимерные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая. Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г). При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней. При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г). Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт». При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзилит, фарингит, средний отит) инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести) инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема ( erythema migrans )
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг) детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг) одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция С осторожностью миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью); терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Побочное действие
Инфекционные заболевания : нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы : нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия. Аллергические реакции : нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы : часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения : нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны дыхательной системы : нечасто — одышка, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы : очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей : нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата : нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей : нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы : нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек. Местные реакции : часто — боль и воспаление в месте инъекции. Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные данные : часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Тольятти
Дежурная Аптека 245
Тольятти, пр-кт Ленинский, 1А
АптекаПлюс
Тольятти, ул. Мира, 69
Аптека Апрель
Тольятти, б-р Татищева, 6А
Аптека Апрель
Тольятти, ул. Маршала Жукова, 42
ВИТА
Тольятти, ул. Фрунзе, 23
Аптека Апрель
Тольятти, ул. Победы, 25
ВИТА
Тольятти, пр-кт Ленинский, 1
Аптека Апрель
Тольятти, б-р Луначарского, 6А
ВИТА
Тольятти, ул. Лизы Чайкиной, 85
Аптека Апрель
Тольятти, б-р 50 лет Октября, 10
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые (дозировка 125 мг, 250 мг), овальные с риской с одной стороны (дозировка 500 мг), двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Код ATX: J01FA10
Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды
Состав
Компонент | Дозировка на 125 мг | Дозировка на 250 мг | Дозировка на 500 мг |
---|---|---|---|
Действующее вещество | |||
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) | 131,00 | 262,00 | 524,00 |
Вспомогательные вещества | |||
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) | 30,50 | 61,00 | 122,00 |
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) | 29,00 | 58,00 | 116,00 |
Крахмал кукурузный прежелатинизированный | 25,00 | 50,00 | 100,00 |
Кроскармеллоза натрия | 5,00 | 10,00 | 20,00 |
Магния стеарат | 2,25 | 4,50 | 9,00 |
Тальк | 2,25 | 4,50 | 9,00 |
Пленочная оболочка | |||
Гипромеллоза | 5,90 | 8,85 | 11,80 |
Макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) | 2,30 | 3,45 | 4,60 |
Титана диоксид | 0,93 | 1,40 | 1,86 |
Полисорбат 80 | 0,87 | 1,30 | 1,74 |
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37% (с учетом эффекта «первого прохождения»). Максимальная концентрация (Cmax) достигается на уровне 0,4 мг/л, а время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2-3 часа. Концентрация в тканях и клетках превышает концентрацию в плазме крови в 10-50 раз, а в очагах инфекции – еще более.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг. Связывание азитромицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и находится в диапазоне 7-50%.
Препарат способен проникать через мембраны клеток, что позволяет эффективно действовать при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Азитромицин транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Он также легко преодолевает гистогематические барьеры и аккумулируется в тканях.
Биотрансформация
В печени азитромицин подвергается деметилированию, теряя свою активность.
Элиминация
У азитромицина длительный период полувыведения, который составляет 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно дольше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется в организме в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Главным образом, азитромицин выводится из организма в неизмененном виде – 50% через кишечник и 6% через почки.
Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза бактериальных белков. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Фармакодинамические эффекты
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы | Чувствительные, МИК, мг/л | Устойчивые, МИК, мг/л |
---|---|---|
Staphylococcus spp. | <1 | >2 |
Streptococcus А, В, С, G | <0.25 | >0.5 |
Streptococcus pneumoniae | <0.25 | >0.5 |
Haemophilus influenzae | <0.12 | >4 |
Моракселла catarrhalis | <0.5 | >0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | <0.25 | >0.5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
- Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
Анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Prevotella spp.
- Porphyromonas spp.
Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Изначально устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы:
- Bacteroides fragilis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам или к другим компонентам препарата.
- Тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
- Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).
- Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью:
- Миастения.
- Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести.
- Терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин.
- У пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала ОТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), Ш (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение и дозировка
Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
По 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки в течение 3‑х дней (курсовая доза 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести
По 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки в течение 3‑х дней, затем по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в неделю в течении 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8‑ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующего эритеме (erythema migrans)
1 раз в сутки в течение 5 дней: 1‑й день — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг), затем со 2‑го по 5 день — по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит — 1,0 г (2 таблетки 500 мг или 4 таблетки по 250 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.
Таблица №1. Расчет дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг
Масса тела |
Доза азитромицина в таблетках 125 мг |
18–30 кг |
2 таблетки (250 мг азитромицина) |
31–44 кг |
3 таблетки (375 мг азитромицина) |
не менее 45 кг |
применяют дозы, рекомендованные для взрослых |
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сутки в течение 3 дней. Курсовая доза — 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальной стадии боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают в 1‑й день в дозе 20 мг/кг 1 раз в сутки, затем со 2 по 5‑й дни — из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза — 60 мг/кг.
При нарушении функции почек
При нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени
При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
При беременности и кормлении грудью
Беременность:
При беременности препарат применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация:
В период грудного вскармливания Азитромицин применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости использования в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (> 1/10); часто (= 1/100, но < 1/10); нечасто (= 1/1000, но < 1/100); редко (= 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
Нечасто:
- Кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;
Частота неизвестна:
- Псевдомембранозный КОЛИТ.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто:
- Нейтропения, эозинофилия, лейкопения;
Очень редко:
- Тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто:
- Ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
Частота неизвестна:
- Анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизма и питания
Нечасто:
- Анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
- Головная боль;
Нечасто:
- Головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница;
Редко:
- Ажитация;
Частота неизвестна:
- Гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто:
- Нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто:
- Расстройство слуха, вертиго;
Частота неизвестна:
- Нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто:
- Ощущение сердцебиения;
Частота неизвестна:
- Увеличение интервала ОТ на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто:
- «Приливы» крови к лицу;
Частота неизвестна:
- Понижение артериального давления.
Нарушения дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Нечасто:
- Одышка, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто:
- Диарея;
Часто:
- Тошнота, рвота, боль в животе;
Нечасто:
- Метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, язвы слизистой оболочки полости рта, отрыжка, повышение секреции слюнных желез;
Очень редко:
- Изменение цвета языка, панкреатит.
Нарушения печени и желчевыводящих путей
Нечасто:
- Гепатит;
Редко:
- Нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
Частота неизвестна:
- Печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Нарушения кожи и подкожных тканей
Нечасто:
- Зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи;
Редко:
- Реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);
Частота неизвестна:
- Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕЗ$$-синдром).
Нарушения мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто:
- Остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине;
Частота неизвестна:
- Артралгия.
Нарушения почек и мочевыводящих путей
Нечасто:
- Дизурия, боль в области почек;
Частота неизвестна:
- Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Нарушения репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто:
- Метроррагии, нарушение функции яичек.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто:
- Астения, отек, ощущение усталости, недомогание, отек лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто:
- Снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
Нечасто:
- Повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ФБефатавн ме в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные препараты:
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %. Поэтому Азитромицин следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин:
Одновременное использование с цетиризином (20 мг) в течение 5 дней у здоровых добровольцев не привело к фармакокинетическому взаимодействию, но изменило интервал ОТ.
Диданозин (дидезоксиинозин):
Одновременное использование (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина):
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном приеме с субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин:
Одновременное применение (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его метаболита. Однако прием азитромицина вызывал увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Вещество слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Алкалоиды спорыньи: Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное использование с производными алкалоидов спорыньи противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного приема с препаратами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450.
Аторвастатин: Одновременное использование аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин: В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин: В фармакокинетических исследованиях не выявлено изменений фармакокинетики вещеста при одновременном приеме циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): В фармакокинетических исследованиях вещество не влияло на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга коагуляционной системы при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (АОСо-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз: Одновременное использование азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол: Одновременное использование (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном приеме флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир: Одновременное использование не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон: Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир: Одновременное использование азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном приеме с нелфинавиром не требуется.
Одновременное использование с рифабутином не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном приеме с рифабутином иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с приемом рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации с рифабутином и нейтропенией не установлена.
Силденафил: При приеме у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (АОСо-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз: Одновременное использование с эфавирензом (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол: Одновременное применение не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном приеме флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир: Одновременное использование не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон: Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир: Одновременное использование (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось и коррекции дозы при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Одновременное использование вещества и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном приеме с рифабутином иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с приеом рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации с рифабутином и нейтропенией не установлена.
Силденафил: При приеме у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия с терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала ОТ.
Теофиллин: Не выявлено взаимодействие с теофиллином.
Триазолам/мидазолам: Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном приеме с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол: Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Гидроксихлорохин и хлорохин: Данные наблюдений показали, что совместное прием с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать препарат.
Особые указания
Также, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь C эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕ-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при приеме азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
Следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия вещества на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии с эрготамином и дигидроэрготамином, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала ОТ, повышающих риск развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала ОТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов A (хинидин, прокаинамид), Ш (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Перед назначением препарата всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска развития сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности.
Применение может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Вспомогательный вещества:
Содержит краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг.
По 3, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой для упаковки.
По 10 таблеток помещают в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.
Каждую банку или 1,2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Производители
- ООО «Озон». Адрес: Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
-
ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ)», Россия. Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1