Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки 10 мг имеют делительную риску.
Активное вещество: 4-амино-3-(4-хлорфенил) бутановая кислота (= баклофен), рацемическая смесь R, (-) и S, (+) изомеров.
Каждая таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Прочие миорелаксанты центрального действия.
Баклофен, производное гамма-аминомасляной кислоты, является миорелаксантом, действующим на спинальном уровне. Баклофен угнетает моносинаптические и полисинаптические рефлексы.
Баклофен способствует уменьшению болезненных спазмов мышц сгибателей и спонтанных мышечных сокращений, что облегчает двигательную активность и реабилитацию пациентов.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность.
Баклофен стимулирует секрецию желудочного сока.
Повышение мышечного тонуса у пациентов с рассеянным склерозом, заболеваниями спинного мозга (опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезни двигательного нейрона, поперечный миелит, травмы спинного мозга), нарушениями мозгового кровообращения, церебральным параличом, менингитом, черепно-мозговой травмой. Перед назначением лекарственного средства необходимо провести оценку клинического состояния и целевой отбор пациентов: назначение баклофена может рассматриваться только в тех случаях, если наличие спастичности является препятствием для двигательной активности и/или физиотерапии. Прием балкофена не следует начинать до стабилизации спастичности.
Применение у детей
Баклофен применяется для симптоматического лечения спастичности церебрального происхождения (вследствие детского церебрального паралича, нарушений мозгового кровообращения, новообразований или дегенеративных заболеваний головного мозга), симптоматического лечения спастичности у пациентов с заболеваниями спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, опухолевого генеза (рассеянный склероз, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез, компрессия спинного мозга).
Повышенная чувствительность к баклофену или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не показан для назначения детям с массой тела менее 33 кг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не показан для назначения детям до 18 лет.
Во время приема баклофена возможно ухудшение течения и обострение психотических расстройств, шизофрении, депрессии, маниакальных расстройств, эпилепсии и судорожных синдромов, состояний нарушения сознания и болезни Паркинсона (паркинсонизма). У данных пациентов препарат необходимо применять с осторожностью, пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
Эпилепсия
Во время приема баклофена возможно ухудшение течения эпилепсии. Пациентам с эпилепсией, которым необходимо назначение баклофена, необходимо обеспечить адекватный мониторинг: постоянное клиническое наблюдение, выполнение ЭЭГ и поддержание адекватной противосудорожной терапии.
Пациенты других групп риска
Баклофен необходимо назначать с особой осторожностью пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Баклофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, дыхательными нарушениями, нарушениями функции печени.
В связи с повышенным риском развития побочных реакций следует установить индивидуальный соответствующий режим дозирования и обеспечить тщательное врачебное наблюдение пациентов пожилого возраста и пациентов со спастическими состояниями церебрального происхождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции почек
Баклофен следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а применение препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности возможно только, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические признаки и симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и сниженный уровень сознания), наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших пероральные дозы баклофена более 5 мг в сутки. После приема баклофена у пациентов с острой почечной недостаточностью были зарегистрированы случаи токсичности (см. раздел «Передозировка»). Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным наблюдением для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.
Особая осторожность необходима при использовании баклофена в комбинации с лекарственными препаратами или медицинскими продуктами, которые могут значимо влиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек, и суточную дозу баклофена необходимо корректировать соответствующим образом для предотвращения токсичности препарата.
Нарушения со стороны мочевыводящих путей
После приема баклофена возможно улучшение состояния у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря. Следует проявлять осторожность у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря: возможна задержка мочеиспускания.
Лабораторные исследования
Получены сообщения о повышении активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышении уровня глюкозы крови у пациентов, принимавших баклофен. Рекомендуется проводить соответствующие лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и сахарным диабетом.
Синдром отмены
Препарат следует всегда (за исключением случаев, когда возникают серьезные нежелательные эффекты) отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1 -2 недель. При быстрой отмене баклофена, особенно после длительного применения, сообщалось о таких проявлениях синдрома отмены, как тревожное расстройство и спутанность сознания, делирий, галлюцинации, психотические расстройства, маниакальное состояние или паранойя, судороги (эпилептический статус), дискинезии, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление спастичности из-за ребаунд-эффекта.
Получено сообщение о развитии судорог у новорожденного после внутриматочной экспозиции баклофена (см. раздел «Применение во время беременности и в период кормления грудью»).
Применение у детей
Имеются ограниченные клинические данные, касающиеся применения баклофена в соответствующей лекарственной форме, позволяющей осуществить дозирование, у детей до 1 года.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не может применяться для назначения детям с массой тела менее 33 кг. В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не может применяться для назначения детям до 18 лет.
Влияние на постуральный тонус и поддержание равновесия
Следует проявлять осторожность при назначении баклофена пациентам, у которых наличие спастичности необходимо для поддержания вертикального положения тела и равновесия, а также для осуществления двигательной функции.
Вспомогательные компоненты
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Отсутствуют контролируемые исследования с применением препарата у беременных женщин. Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Препарат Баклофен может быть назначен во время беременности (особенно в первом триместре беременности) только по жизненно важным показаниям и только в случае, если по заключению врача польза для матери превышает возможный риск для плода. Получены сообщения о случаях развития синдрома отмены (судороги) у новорожденных после перорального приема баклофена матерью во время беременности (см. раздел «Предостережения при применении»).
Баклофен, принимаемый в терапевтических дозах, выделяется с грудным молоком, но в малых количествах, появления нежелательных эффектов у новорожденного не ожидается. В случае необходимости назначения баклофена женщине в период грудного вскармливания необходимо проявлять осторожность.
Баклофен может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение, седативное действие, сонливость и нарушения зрения (см. раздел «Побочные действия»).
Пациенты в период лечения не должны управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение баклофеном и леводопой (отдельно или в комбинации с ингибитором ДДК, карбидопой), отмечалась спутанность сознания, галлюцинации, тошнота и возбуждение.
Также наблюдалось ухудшение симптомов паркинсонизма. Следовательно, следует с осторожностью применять баклофен в сочетании с леводопой/карбидопой.
Препараты угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)
Совместное применение баклофена с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, включая другие миорелаксанты (такие как тизанидин), синтетические опиаты или алкоголь, может приводить к усилению седации (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы»).
Также наблюдается риск угнетения дыхания. Кроме того, при одновременном применении морфина и баклофена (интратекально) отмечалось развитие гипотензии. Необходим тщательный мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или легких, а также у пациентов со слабостью дыхательных мышц.
Антидепрессанты
В случае совместной терапии с трициклическими антидепрессантами эффект баклофена может быть усилен, что может привести к развитию выраженной мышечной гипотонии.
Литий
При одновременном пероральном применении баклофена и препаратов лития отмечалось ухудшение гиперкинетических симптомов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении баклофена и препарата лития.
Антигипертензивные средства
Поскольку при совместном применении баклофена с антигипертензивными препаратами возможно снижение артериального давления, дозы антигипертензивных препаратов следует соответствующим образом скорректировать.
Препараты, влияющие на функцию почек
Следует соблюдать особую осторожность в случае, если баклофен применяется в сочетании с лекарственными средствами или веществами, которые могут нарушить почечную функцию, возможно уменьшение выведения баклофена, что приводит к появлению токсических эффектов (см. раздел «Предостережения при применении»).
Дозу устанавливают индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, не вызывающей побочных эффектов.
До начала лечения следует оценить, в какой степени возможно улучшение общего состояния пациента после применения баклофена. Следует с осторожностью увеличивать дозу препарата (особенно у лиц старше 65 лет) с учетом необходимости нормализации общего состояния пациента. Если будет назначена слишком высокая начальная доза или в случае быстрого повышения дозы, могут развиться побочные эффекты. Это особенно важно в случае передвигающихся пациентов, у которых может развиться мышечная слабость в здоровых конечностях, или в случаях, когда наличие спастичности необходимо для осуществления двигательных функций.
Если при назначении максимальной рекомендуемой дозы в течение 6 недель терапевтический эффект не будет достигнут, следует решить вопрос о прекращении приема баклофена.
Прекращение лечения всегда следует проводить путем постепенного снижения дозы в течение периода от 1 до 2 недель, за исключением случаев развития неотложных состояний, связанных с передозировкой, или серьезных нежелательных эффектов (см. раздел «Предостережения при применении»).
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Взрослые
Лечение начинают с суточной дозы -15 мг, разделенной на несколько равных приемов.
В первые 3 дня по 5 мг (1/2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение следующих 3 дней по 10 мг (1 таблетка 10 мг) 3 раза в сутки,
в последующие 3 дня по 15 мг (1 1/2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение следующих 3 дней по 20 мг (2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки. Удовлетворительный контроль симптомов в большинстве случаев может быть достигнут при назначении баклофена в суточной дозе, не превышающей 60 мг, но необходим индивидуальный подбор дозы для каждого пациента.
В случае клинической необходимости доза может быть с осторожностью увеличена. Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки, указанная доза может быть назначена только в случае, если пациент находится в стационаре под постоянным медицинским наблюдением.
У пациентов, у которых необходимо применять дозы препарата от 75 мг до 100 мг в сутки можно назначать баклофен в форме таблеток по 25 мг.
Назначение малыми разовыми дозами при более частом приеме может характеризоваться лучшей переносимостью, чем назначение большими разовыми дозами. Кроме того, некоторым пациентам можно рассмотреть возможность назначения баклофена только на ночь для уменьшения болезненных спазмов мыщц-сгибателей. Для повышения способности к двигательной активности возможно приурочить назначение разовой дозы баклофена примерно за 1 час до выполнения конкретных задач, таких как стирка, одевание, бритье, физиотерапия.
Длительность приема лекарственного средства определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует увеличивать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете приблизительно 0,3 мг/кг массы тела в сутки), разделенной на 2-4 приема (лучше всего на 4 приема).
Дозу следует увеличивать с осторожностью, с интервалом одной недели, до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка. Обычно применяемая суточная доза для поддерживающей терапии составляет от 0,75 до 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг у детей в возрасте младше 8 лет.
Для детей старше 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не может применяться для назначения детям с массой тела менее 33 кг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не может применяться для назначения детям до 18 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, получающих гемодиализ, рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности баклофен может быть назначен только в случае, если потенциальная польза превышает риск. У таких пациентов следует проводить постоянный мониторинг для своевременной диагностики ранних признаков и/или симптомов токсичности (например, сонливость, вялость) (см. разделы «Предостережения при применении» и «Передозировка»).
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования применения баклофена у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Печень не играет существенной роли в метаболизме баклофена при пероральном приеме. Однако при применении баклофена может отмечаться повышение уровня печеночных ферментов. Пациентам с нарушением функции печени баклофен следует назначать с осторожностью.
Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения
Чаще всего нежелательные эффекты наблюдаются у пациентов данной группы.
Следует установить индивидуальный соответствующий режим дозирования у данных пациентов и обеспечить тщательное врачебное наблюдение.
Способ применения
Баклофен следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Симптомы: характерными признаками передозировки являются симптомы угнетения центральной нервной системы: сонливость, нарушение сознания, угнетение дыхания, кома. Также могут возникнуть спутанность сознания, галлюцинации, тревожное возбуждение (ажитация), судороги, отклонения на электрокардиограмме (феномен «вспышка-подавление» и трехфазные волны), нарушения аккомодации, нарушение зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклония, гипорефлексия или арефлексия; судороги; расширение периферических сосудов, гипотония или гипертензия, брадикардия или тахикардия, либо аритмия сердца; гипотермия; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышение уровня печеночных ферментов, значений СГОТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), рабдомиолиз.
У пациентов с нарушением функции почек симптомы и признаки передозировки могут развиться даже при назначении низких доз баклофена (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Предостережения при применении»).
Возможно ухудшение состояния в случае одновременного приема лекарственных средств или веществ, действующих на центральную нервную систему (например, этиловый спирт, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует проводить поддерживающее мероприятия и симптоматическое лечение при развитии таких осложнений как гипотензия, гипертензия, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхательной или сердечно-сосудистой функции.
Поскольку препарат выводится из организма в основном через почки, необходимо обеспечить адекватный прием жидкости, возможно вместе с диуретическим средством. В случаях тяжелой передозировки, протекающей с почечной недостаточностью, следует рассмотреть возможность проведения гемодиализа (иногда внепланового) (см. раздел «Предостережения при применении»).
Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, седативный эффект, сонливость и тошнота), в случаях быстрого повышения дозы или назначения высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста. В основном, они имеют преходящий характер и могут уменьшаться после снижения дозы. В случае тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата. Если тошнота сохраняется после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен одновременно с приемом пищи.
У пациентов с психическим заболеванием в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями. Возможно снижение судорожного порога и развитие судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата). Возможно появление мышечной гипотонии, которая создает для пациентов трудности при ходьбе или при самостоятельном передвижении. Гипотония обычно уменьшается после корректировки дозирования (например, путем уменьшения разовых доз, назначаемых в течение дня, и возможного повышения вечерней дозы).
При применении баклофена наблюдались следующие нежелательные эффекты, которые сгруппированы по частоте проявления: очень часто ( ≥1/10); часто ( ≥1/100 до <1/10); нечасто ( ≥1/1000 до <1/100); редко ( ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).
Психические расстройства
Очень часто: спутанность сознания
Часто: бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение судорожной готовности и повышение частоты судорожных приступов, особенно у пациентов с эпилепсией
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: седативный эффект, сонливость
Часто: угнетение дыхания, головокружение, общая слабость, утомляемость, мышечная слабость, атаксия, тремор, боли в мышцах, головная боль, нистагм, сухость во рту
Редко: парестезии, дизартрия, расстройство вкуса
Частота неизвестна: синдром апноэ во время сна
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения, расстройство аккомодации
Нарушения со стороны сердца
Часто: снижение ударного объема
Частота неизвестна: брадикардия, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке
Сосудистые нарушения
Часто: снижение артериального давления
Редко: обморок, отеки стоп
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота
Часто: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, рвотные позывы, рвота,
сухость во рту, отвращение к пище
Редко: боли в животе
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Редко: нарушения функции печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь, повышенное потоотделение
Частота неизвестна: зуд, крапивница
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто: мышечная слабость, тремор, боль в мышцах
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: поллакиурия, непроизвольное мочеиспускание, дизурия, болезненное мочеиспускание
Редко: задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия
Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез
Редко: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция
Нарушения метаболизма и обмена веществ
Частота неизвестна: увеличение массы тела
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редко: угнетение дыхания
Частота неизвестна: чувство заложенности в носу
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: слабость, ощущение усталости, истощение
Очень редко: гипотермия
Частота неизвестна: синдром отмены препарата (см. раздел «Предостережения при применении»)
Диагностические исследования
Частота неизвестна: положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, повышение уровня глюкозы в крови.
* Случаи центрального синдрома апноэ во время сна наблюдались при использовании баклофена в высоких дозах ( ≥100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.
По 50 таблеток в полиэтиленовую банку, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. Банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Лиорезал® Интратекальный (Lioresal Intrathecal)
💊 Состав препарата Лиорезал® Интратекальный
✅ Применение препарата Лиорезал® Интратекальный
Описание активных компонентов препарата
Лиорезал® Интратекальный
(Lioresal Intrathecal)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Лиорезал® Интратекальный |
Р-р д/интратекального введения 0.5 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 шт. рег. №: ЛСР-008524/10 |
|
Р-р д/интратекального введения 0.05 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. рег. №: ЛСР-008524/10 |
||
Р-р д/интратекального введения 2 мг/1 мл: амп. 5 мл 1 шт. рег. №: ЛСР-008524/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лиорезал® Интратекальный
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (1) — пачки картонные с держателем для ампулы.
Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
20 мл — ампулы стеклянные (1) — пачки картонные с держателем для ампулы.
Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы стеклянные (1) — пачки картонные с держателем для ампулы.
Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Лиорезал® Интратекальный
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.
Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к баклофену.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Применение у детей
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых больных.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).
С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Лиорезал® Интратекальный (раствор для интратекального введения, 0.05 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 17.09.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Раствор для интратекального введения | 1 апм. |
баклофен | 0,05 мг |
0,5 мг | |
2 мг | |
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
в ампулах по 1 (0,05 мг/мл), 20 (0,5 мг/мл) и 5 (2 мг/мл) мл; в пачке картонной 5 (по 1 мл) и 1 (по 5 и 20 мл) ампул с картонным держателем.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
миорелаксирующее, седативное.
Фармакодинамика
Баклофен является аналогом ГАМК — основного медиатора, участвующего в процессах центрального торможения. Стимулируя пресинаптические ГАМКB-рецепторы в спином мозге баклофен подавляет моно- и полисинаптические рефлексы. Препарат не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, баклофен оказывает антиноцицептивное действие.
У пациентов с хронической спастичностью, связанной с поражением головного или спинного мозга, баклофен уменьшает интенсивность мышечных подергиваний, болезненных непроизвольных мышечных спазмов, снижает двигательные автоматизмы и клонические судороги. Вследствие чего повышается двигательная активность пациентов, улучшается их способность к самообслуживанию, а также облегчается проведение восстановительной терапии. При ослаблении болезненных мышечных спазмов у пациентов увеличивается объем активных движений, что позволяет предотвратить образование и ускорить заживление пролежней, а также улучшить сон больных. Также у больных отмечается нормализация функции мочевого пузыря, что в свою очередь облегчает его катетеризацию и повышает качество жизни пациентов. Оказывая общее угнетающее действие на ЦНС, баклофен может вызывать седативный эффект, сонливость и угнетать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Интратекальное введение баклофена является эффективным методом лечения мышечной спастичности, позволяющим использовать дозы, как минимум в 100 раз меньшие, чем при приеме внутрь. Лечение препаратом может рассматриваться как альтернатива проведению деструктивных нейрохирургических операций.
После однократного интратекального введения препарата начало его действия обычно отмечается через 0,5–1 ч. Максимальный антиспастический эффект развивается примерно через 4 ч, а длительность действия составляет от 4 до 8 ч. Максимальная выраженность и продолжительность действия баклофена у отдельных пациентов могут существенно варьировать в зависимости от величины дозы, степени тяжести симптомов, метода применения и скорости введения препарата.
При длительной интратекальной инфузии баклофена начало антиспастического действия наблюдается через 6–8 ч. Максимальный эффект развивается в пределах 24–48 ч.
Фармакокинетика
Приведенные ниже показатели фармакокинетики баклофена следует рассматривать с учетом пути введения (интратекальный) и медленной циркуляции спинно-мозговой жидкости (СМЖ).
Инфузия препарата непосредственно в субарахноидальное пространство спинного мозга исключает процесс всасывания как таковой и обеспечивает воздействие препарата непосредственно на рецепторные зоны задних рогов спинного мозга.
Распределение. После однократного интратекального введения препарата путем болюсной инъекции или кратковременной инфузии VSS, вычисленный на основании определения концентраций баклофена в СМЖ на уровне поясничного отдела, составляет от 22 до 157 мл.
При проведении длительной непрерывной интратекальной инфузии препарата в суточной дозе от 50 до 1200 мкг равновесные концентрации баклофена в СМЖ составляют от 130 до 1240 нг/мл. С учетом известной продолжительности Т1/2 баклофена в СМЖ, его равновесные концентрации должны достигаться в пределах 1–2 дней. Подобные данные в отношении детей отсутствуют.
Во время интратекальной инфузии баклофена его концентрации в плазме не превышают 5 нг/мл, что подтверждает медленное проникновение препарата через ГЭБ. У детей соответствующие концентрации препарата в плазме составляют ≤10 нг/мл.
После однократного интратекального введения препарата путем болюсной инъекции или кратковременной инфузии в дозе от 50 до 136 мкг T1/2 баклофена из СМЖ составляет от 1 до 5 ч. Значение Т1/2 баклофена при достижении его равновесных концентраций в СМЖ пока не установлено.
Как после однократного введения, так и после длительной субарахноидальной инфузии на уровне поясничного отдела спинного мозга (осуществляемой с помощью имплантируемого насоса), Cl баклофена из СМЖ составляет в среднем около 30 мл/ч.
Во время постоянной инфузии препарата при достижении равновесного состояния соотношение концентраций баклофена в СМЖ, полученной при люмбальной пункции, и извлеченной из субарахноидальных цистерн, составляло 1,8:1–8,7:1 (в среднем 4:1). Этот факт имеет важное клиническое значение, поскольку подтверждает возможность эффективного лечения спастичности преимущественно нижних конечностей при одновременном слабо выраженном воздействии на мышечный тонус верхних конечностей и незначительном числе побочных реакций со стороны ЦНС обусловленных влиянием препарата на центры головного мозга.
Показания
Выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к баклофену или любым другим компонентам препарата;
- детский возраст ≤4 лет (эффективность и безопасность применения препарата у детей младше 4 лет не установлены).
Данный препарат не должен применяться в/в, в/м, п/к или эпидурально!
С осторожностью:
- дети в возрасте ≤18 лет — для установки имплантируемой инфузионной системы у детей необходимым условием является наличие достаточной массы тела (см. «Инструкция по использованию имплантируемой инфузионной системы»). Клинические данные о применении препарата у детей младше 6 лет ограничены;
- пациенты в возрасте ≥65 лет — в ходе клинических исследований при применении препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов в возрасте ≥65 лет, переносимость препарата была сходной с таковой у больных молодого возраста. У пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших баклофен внутрь, в ряде случаев отмечалось повышение частоты нежелательных явлений (НЯ), особенно в период подбора дозы. При применении препарата у данной категории больных нельзя исключить возможность повышения риска развития НЯ. Однако при индивидуальном подборе дозы препарата, повышение частоты НЯ у пациентов пожилого возраста маловероятно;
- нарушенная циркуляция спинно-мозговой жидкости (СМЖ) — антиспастическая активность препарата может отличаться от таковой у больных с нормальной циркуляцией СМЖ, вследствие неравномерного распределения баклофена в субарахноидальном пространстве;
- психические расстройства, в т.ч. шизофрения, спутанность сознания и болезнь Паркинсона — т.к. известны случаи обострения этих заболеваний (состояний) при применении баклофена внутрь (необходимо тщательное наблюдение за больными);
- эпилепсия — поскольку известны случаи развития судорог при передозировке препарата, а также во время поддерживающей терапии и после ее прекращения;
- вегетативная дисфункция (дисрефлексия) в анамнезе — возникновение пароксизма вегетативной дисфункции может провоцироваться болевым стимулом или внезапным прекращением введения препарата;
- цереброваскулярная или дыхательная недостаточность — т.к. баклофен может ухудшать течение этих состояний;
- язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), гипертонус сфинктеров, нарушение функции почек — ухудшение течения сопутствующих заболеваний, не связанных с патологией ЦНС, на фоне терапии препаратом маловероятно, т.к. при интратекальном введении системное воздействие баклофена значительно менее выражено по сравнению с приемом его внутрь. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата;
- сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях при приеме баклофена внутрь в дозах, примерно в 13 раз превышающих максимальную пероральную дозу (в расчете на мг/кг), рекомендуемую в клинической практике, отмечено увеличение частоты пуповинных (вентральных) грыж. У беременных женщин адекватных и хорошо контролируемых исследований не проводилось. Баклофен проникает через плаценту. Препарат Лиорезал® Интратекальный не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин, принимающих баклофен внутрь в терапевтических дозах, препарат проникает в грудное молоко, но в количестве, недостаточном для того, чтобы можно было ожидать развития побочных реакций у детей. Неизвестно выделяется ли баклофен с грудным молоком при интратекальном введении. В период применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Интратекально, для введения разовых тестовых доз (через катетер, расположенный в спинно-мозговом канале, или путем люмбальной пункции) и длительного применения с помощью имплантируемого насоса, обеспечивающего непрерывное введение данного препарата в субарахноидальное пространство.
Препарат предназначен только для интратекального введения!
При спастичности, вызванной ЧМТ, не рекомендуется прибегать к долговременному интратекальному введению препарата до тех пор, пока не стабилизируются симптомы спастичности (как минимум через 1 год после травмы).
Каждая ампула препарата Лиорезал® Интратекальный предназначена только для однократного применения. После однократного использования препарата оставшуюся часть содержимого ампулы применять нельзя.
Препарат нельзя использовать при изменении цвета и появлении нерастворившихся видимых частиц.
Препарат можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.
Лечение препаратом у каждого пациента должно проводиться в несколько этапов. С целью выработки оптимального режима дозирования до перехода к поддерживающей терапии обязательно проводится однократное интратекальное введение препарата (начальная фаза лечения), а затем — тщательный подбор дозы. Это необходимо в связи со значительной индивидуальной вариабельностью эффекта препарата.
Интратекальное введение препарата с помощью имплантируемых инфузионных систем должно осуществляться только врачами, обладающими необходимыми знаниями и опытом. Конкретные инструкции по программированию и/или повторному заполнению резервуара имплантируемого насоса (которых необходимо строго придерживаться), приводятся компаниями производителями этих систем. Клиническая эффективность препарата Лиорезал® Интратекальный была установлена при введении препарата с помощью программируемой инфузионной системы SynchroMed, имплантируемой под кожу.
Начальная фаза лечения
Перед введением препарата следует убедиться в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, поскольку наличие инфекционного заболевания может повлиять на оценку реакции больного на однократное болюсное введение препарата Лиорезал® Интратекальный.
Перед тем, как начать длительную интратекальную инфузию препарата, необходимо убедиться в наличии у данного пациента реакции на разовое введение препарата (начальная фаза лечения).
Положительным результатом интратекального введения препарата является значительное снижение мышечного тонуса и/или частоты или выраженности судорог. Тестовая доза препарата обычно вводится путем люмбальной пункции или с использованием катетера, установленного в спинномозговом канале.
Начальная тестовая доза у взрослых обычно составляет 25 или 50 мкг. У детей рекомендуемая начальная тестовая доза — 25 мкг. Тестовая доза должна вводиться в течение как минимум 1 мин методом барботажа (смешивание со спинно-мозговой жидкостью). Для тестирования дозы предназначен раствор с низкой концентрацией препарата (0,05 мг/мл). При отсутствии положительного результата тестовая доза может быть повышена ступенчато на 25 мкг каждые 24 ч до достижения эффекта, сохраняющегося около 4–8 ч.
В тех случаях, когда при введении тестовой дозы препарата, составляющей 100 мкг, положительного результата не отмечается, дальнейшее увеличение дозы, так же как и постоянное интратекальное введение проводиться не должны.
Перед введением (особенно первым) препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования жизнеугрожающих состояний или тяжелых побочных эффектов. Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный очень вариабельна. Известен один случай развития комы у взрослого пациента после однократного введения тестовой дозы препарата, составлявшей 25 мкг.
Фаза подбора дозы (взрослые пациенты и дети в возрасте старше 4 лет)
После подтверждения эффекта в ответ на применение разовых тестовых доз осуществляется интратекальное введение препарата с использованием имплантируемой системы.
В случае если клинический эффект тестовой дозы, установленной в начальную фазу лечения, длился до 12 ч, для введения с помощью имплантируемой инфузионной системы следует применить удвоенную тестовую дозу, вызвавшую положительный эффект. Ее вводят на протяжении 24 ч.
При длительности эффекта тестовой дозы (установленной в начальную фазу лечения) более 12 ч, суточная начальная доза для введения в течение 24 ч с помощью имплантируемой инфузионной системы равна значению эффективной тестовой дозы. В первые 24 ч после начала продолжительного интратекального введения дозу баклофена повышать нельзя.
Спастичностъ вследствие поражения спинного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–10% для детей и на 10–30% для взрослых пациентов.
Спастичность вследствие поражения головного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–15% .
При использовании программируемых инфузионных насосов дозу препарата на протяжении 24 ч следует повышать только 1 раз. При использовании непрограммируемых инфузионных насосов, снабженных катетером длиной 76 см (через который в течение суток поступает 1 мл препарата), рекомендуется, чтобы интервалы времени, необходимые для оценки эффекта, составляли 48 ч. В тех случаях, когда при значительном повышении суточной дозы препарата клинический эффект не достигается, следует проверить правильность функционирования инфузионного насоса и проходимость катетера. Опыт применения доз препарата, превышающих 1000 мкг/сут, ограничен. Во время начальной фазы и фазы подбора дозы препарата, следующей непосредственно после установки имплантата, следует тщательно контролировать состояние пациентов в условиях должным образом оборудованного учреждения и при наличии обученного персонала. На случай развития угрожающих жизни или тяжелых побочных явлений должно быть наготове оборудование для реанимации. Чтобы свести к минимуму риск развития послеоперационных осложнений, имплантация инфузионных насосов должна проводиться только в тех центрах, где имеется соответствующий опыт.
Поддерживающая терапия
Клиническая цель применения данного препарата состоит в том, чтобы поддерживать мышечный тонус на уровне, максимально приближающемся к нормальному, и свести к минимуму степень выраженности и частоты спастических реакций, не вызывая при этом тяжелых побочных явлений. В случае применения препарата у пациентов со спастичностью при поражении головного мозга, помимо этого, необходимо подобрать такую дозу препарата, которая бы обеспечивала желательный для оптимального функционирования данного пациента уровень мышечного тонуса. Следует применять наименьшую дозу препарата, вызывающую адекватный эффект. Для поддержания оптимального эффекта во время долгосрочного лечения у большинства пациентов со временем требуется постепенное повышение дозы препарата вследствие постепенно ослабляющегося эффекта препарата или прогрессирования заболевания.
Взрослые и дети в возрасте более 12 лет
У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 10–30%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.
У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 5–20%, но не более чем на 20%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.
Внезапно возникающая потребность в значительном повышении дозы препарата указывает на проблемы с катетером (например его перекрут или смещение) или на нарушения работы инфузионного насоса. У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 12 до 2003 мкг/сут, у большинства из них адекватный эффект поддерживается при использовании 300–800 мкг/сут.
У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 22 до 1400 мкг/сут; средняя суточная доза на протяжении 12 мес составляет 276 мкг, а на протяжении 24 мес — 307 мкг.
Дети в возрасте менее 12 лет
У детей в возрасте <12 лет обычно требуются меньшие дозы препарата, чем у пациентов старшего возраста; диапазон доз составляет 24–1199 мкг/сут, а средняя суточная доза — 274 мкг/сут.
В ходе долгосрочного лечения примерно у 5% пациентов развивается рефрактерность к увеличивающимся дозам препарата. Достаточного опыта, позволяющего дать четкие рекомендации в отношении терапии при развитии толерантности к препарату, не имеется. Тем не менее, известно, у данной категории больных эффективны перерывы в применении препарата (постепенное прекращение введения в течение 2–4 нед) и переход на другую антиспастическую терапию. Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный может восстановиться через несколько дней. Во избежание передозировки лечение препаратом должно возобновляться с применения той дозы, которая вводилась в начале постоянной инфузии, далее подбор дозы необходимо проводить заново. Данный метод устранения толерантности следует применять в условиях стационара. Необходимость в регулярном клиническом наблюдении за пациентами для оценки требующейся дозы препарата, функционирования инфузионной системы, контроля в отношении возможных побочных явлений или выявления инфекций сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Прекращение лечения
Прекращение лечения должно всегда осуществляться постепенно, путем последовательного уменьшения дозы препарата. Исключение составляют случаи внезапно возникающей передозировки или серьезные побочные явления, когда требуется неотложная отмена препарата.
Внезапная отмена препарата Лиорезал® Интратекальный, особенно в случае, когда применявшиеся дозы превышали рекомендуемый средний диапазон, приводит к резкому ухудшению состояния больного (возникновение частых, неконтролируемых мышечных спазмов, повышение ригидности до непереносимого уровня), длящемуся в течение нескольких дней. Известны сообщения о развитии спутанности сознания, галлюцинаций, психотических, маниакальных или параноидальных состояний, судорог (эпилептический статус), а также временного усиления спастичности (феномен «рикошета») и после внезапной отмены терапии пероральным баклофеном (особенно после длительного периода его применения).
Инструкции по применению инфузионной системы
Ампулы препарата Лиорезал® Интратекальный, содержащие 10 мг баклофена в 5 мл и 10 мг баклофена в 20 мл, производятся специально для применения с помощью инфузионного насоса. Конкретная концентрация препарата, которая должна применяться с помощью инфузионного насоса, зависит от требуемой суммарной суточной дозы, а также от скорости инфузии. Для получения конкретных рекомендаций, необходимо ознакомиться с инструкцией компании-производителя инфузионной системы.
Режим инфузии
Сразу же после установки инфузионной системы препарат чаще всего применяется в режиме постоянной инфузии. После того, как будет достигнута стабилизация состояния пациента и подобрана суточная доза препарата, может быть начат более сложный режим введения препарата Лиорезал® Интратекальный, позволяющий обеспечить оптимальный контроль спастичности в отдельные промежутки суток (если это позволяет осуществить имеющаяся модель инфузионного насоса). Например тем пациентам, у которых спастичность увеличивается ночью, может потребоваться увеличение почасовой скорости инфузии на 20%. Изменения скорости инфузии препарата должны быть запрограммированы так, чтобы это произошло за 2 ч до начала желательного клинического эффекта.
Стабильность препарата
Установлено, что стабильность препарата Лиорезал® Интратекальный в имплантируемой инфузионной системе SynchroMed поддерживается в течение 11 нед.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Лиорезал® Интратекальный можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.
Поскольку баклофен вступает в химическое взаимодействие с декстрозой, препарат Лиорезал® Интратекальный не следует смешивать с растворами, содержащими декстрозу.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов с поражением спинного или головного мозга оценка нежелательных явлений (НЯ) затруднена из-за целого ряда симптомов, связанных с самим заболеванием. Тем не менее, вероятно, что некоторые, из наиболее часто встречающихся НЯ (сонливость/сомнолентность, головокружение, головная боль, тошнота, гипотензия, мышечная гипотония), обусловлены применением препарата Лиорезал® Интратекальный.
Некоторые из перечисленных ниже НЯ были установлены у пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга, но могут встречаться также и у пациентов со спастичностью при поражении головного мозга. Ниже приведены те НЯ, которые встречались наиболее часто независимо от характера заболевания.
Частота развития нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость; часто — седативный эффект, головокружение/пошатывание, судороги, головная боль, парестезии, нарушения аккомодации/нечеткость зрения/двоение, дизартрия, заторможенность, астения, угнетение дыхания, бессонница, спутанность сознания/дезориентация, тревожность/возбуждение, депрессия; иногда — гипотермия, нистагм, дисфагия, атаксия, нарушения памяти, суицидальные мысли и попытки, эйфория, дисфория, галлюцинации, параноидальные реакции. Судороги и головная боль встречаются чаще у пациентов со спастичностью церебрального генеза, чем у пациентов со спастичностью спинно-мозгового происхождения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; иногда — артериальная гипертензия, брадикардия, тромбоз глубоких вен, покраснение или побледнение кожи (различной локализации).
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, брадипноэ, пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота/рвота, запор, сухость во рту, диарея, снижение аппетита, усиление слюноотделения; иногда — дегидратация, кишечная непроходимость, вкусовые нарушения. Тошнота и рвота встречаются чаще у пациентов со спастичностью церебрального генеза, чем у пациентов со спастичностью спинно-мозгового происхождения.
Дерматологические реакции: часто — крапивница/зуд, отеки лица/периферические отеки; иногда — алопеция, профузное потоотделение.
Со стороны мочеполовой системы: часто — недержание мочи, задержка мочи, различные нарушения сексуальной функции. Задержка мочи встречается чаще у пациентов со спастичностью церебрального генеза, чем у пациентов со спастичностью спинно-мозгового происхождения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная гипотония; часто — повышение мышечного тонуса.
Прочие: часто — болевые ощущения, лихорадка/озноб.
В приведенный перечень не включены НЯ, связанные с инфузионной системой (например смещение катетера, инфекция места имплантации, менингит, передозировка вследствие неправильного обращения с устройством).
При приеме баклофена внутрь сообщалось о редких случаях повышения активности АСТ и ЩФ в плазме крови и гипергликемии.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Опыт комбинированного применения препарата Лиорезал® Интратекальный с другими ЛС в отношении прогнозирования развития конкретных взаимодействий не систематизирован.
Известен один случай развития выраженного снижения АД при одновременном применении препарата Лиорезал® Интратекальный и морфина. Нельзя исключить, что данная комбинация препаратов способна вызывать одышку или другие нарушения со стороны ЦНС. Возможность одновременного применения препарата Лиорезал® Интратекальный с другими ЛС, вводимыми таким же способом, не исследовалась, безопасность такой комбинированной терапии не известна.
Алкоголь и другие вещества, оказывающие влияние на ЦНС, могут усиливать угнетающее действие препарата Лиорезал® Интратекальный на ЦНС.
Совместное применение перорального баклофена с трициклическими антидепрессантами может усиливать его основное действие, что приводит к выраженной мышечной гипотонии. При использовании в этой комбинации препарата Лиорезал® Интратекальный рекомендуется соблюдать осторожность.
Поскольку при применении перорального баклофена вместе с антигипертензивными средствами возможно более значительное снижение АД, при назначении препарата Лиорезал® Интратекальный вместе с антигипертензивными средствами следует регулярно контролировать АД и, при необходимости, корректировать дозы антигипертензивного препарата.
Фармацевтическая несовместимость. Препарат Лиорезал® Интратекальный можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.
Поскольку баклофен вступает в химическое взаимодействие с декстрозой, препарат Лиорезал® Интратекальный не следует смешивать с растворами, содержащими декстрозу.
Передозировка
Признакам и симптомам передозировки особое внимание должно уделяться постоянно, особенно во время начальной фазы и фазы подбора дозы препарата, а также во время возобновления применения препарата после перерыва в лечении. Проявления передозировки могут развиваться внезапно или постепенно.
Симптомы: чрезмерная мышечная гипотония, сонливость, пошатывание, головокружение, судорога, помутнение сознания, гипотермия, избыточное слюноотделение, тошнота и рвота.
Значительная передозировка приводит к угнетению дыхания, апноэ и коме. Серьезная передозировка может возникнуть, например при случайном выходе из катетера его содержимого во время проверки его проходимости или уточнения его положения, другими возможными причинами передозировки могут быть ошибки в программировании инфузионного насоса, чрезмерно быстрое увеличение дозы и одновременное применение баклофена внутрь. Должны быть также проанализированы возможные нарушения функции инфузионного насоса.
Лечение: специфического антидота не существует. Необходимо как можно быстрее изъять из инфузионного насоса остаток раствора баклофена. У пациентов с угнетением дыхания при необходимости следует провести интубацию (в этом состоянии пациент должен находиться вплоть до полного выведения препарата). В отдельных сообщениях указывается, что обратное развитие побочных явлений со стороны ЦНС, особенно сонливости и угнетения дыхания, способен вызвать физостигмин, применяемый в/в.
При в/в введении физостигмина следует соблюдать осторожность, поскольку это может сопровождаться возникновением судорог, брадикардии и нарушениями внутрисердечной проводимости.
У взрослых может быть предпринято в/в введение физостигмина в суммарной дозе 1–2 мг в течение 5–10 мин. В этот период времени необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Если отмечается положительный эффект, в целях поддержания адекватного дыхания и сознания пациента физостигмин может применяться повторно в дозе 1 мг с интервалами 30–60 мин.
У детей возможна попытка в/в введения физостигмина в дозе 0,02 мг/кг со скоростью не более 0,5 мг/мин. Физостигмин в этой дозе можно применять повторно до получения положительного эффекта или до достижения максимальной дозы, составляющей 2 мг.
При значительной передозировке физостигмин может оказаться неэффективным. В этих случаях в качестве поддерживающей терапии может потребоваться ИВЛ.
На ранней стадии передозировки, если не противопоказана люмбальная пункция, следует рассмотреть вопрос об удалении 30–40 мл спинно-мозговой жидкости (с целью снижения концентрации баклофена).
Необходимо проводить терапию в целях поддержания функций сердечно-сосудистой системы. В случае развития судорог следует с осторожностью в/в ввести диазепам.
Особые указания
Необходимое медицинское обеспечение. Имплантацию инфузионной системы следует проводить только после тщательной оценки реакции данного пациента на однократное введение препарата Лиорезал® Интратекальный и/или проведения подбора дозы препарата. Поскольку существует риск осложнений, связанных с первоначальным введением и подбором дозы препарата Лиорезал® Интратекальный (общее угнетающее воздействие на функции ЦНС, сосудистый коллапс и/или угнетение дыхания), эти этапы применения препарата должны осуществляться под медицинским наблюдением, при наличии должного оборудования и в соответствии с инструкциями, изложенными в разделе «Способ применения и дозы». На случай возникновения выраженной, угрожающей жизни передозировки препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства. Требуется соответствующее обучение врачей проведению постоянной интратекальной инфузионной терапии.
Мониторинг состояния пациента. После хирургической имплантации насоса состояние пациента должно тщательно мониторироваться до тех пор, пока не станет ясно, что его реакция на введение препарата приемлема и достаточно стабильна. Это особенно необходимо во время начальной фазы использования инфузионной системы и каждый раз, когда изменяется скорость дозирования и/или концентрация баклофена в резервуаре насоса.
Больной и врачи, а также все лица, участвующие в оказании помощи пациенту, должны обязательно получить полную информацию о возможных опасностях данного метода терапии. Каждого, кто участвует в лечении и оказании помощи пациенту, следует проинструктировать о признаках и симптомах передозировки препарата, мероприятиях, которые следует проводить в случае ее возникновения, а также о необходимом уходе за инфузионной системой и местом ее имплантации в домашних условиях.
Фаза тестирования дозы. Во время применения первой тестовой дозы препарата Лиорезал® Интратекальный (начальная фаза лечения), особенно у пациентов с заболеваниями сердца, легких, слабостью дыхательных мышц, а также при одновременном использовании препаратов бензодиазепинового ряда или опиатов (т.е. при наличии повышенного риска угнетения дыхания), необходимо тщательно мониторировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Имплантация инфузионного насоса. Перед имплантацией инфузионного насоса следует убедится в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, т.к. они могут повышать риск хирургических осложнений. Кроме того, наличие инфекционного процесса может затруднять подбор дозы препарата.
Повторное заполнение резервуара инфузионного насоса. Повторное заполнение резервуара инфузионного насоса должно осуществляться персоналом, имеющим должный опыт и квалификацию, и в соответствии с инструкциями, предоставляемыми компанией-производителем данного насоса. В целях предупреждения полного опорожнения резервуара инфузионного насоса (что может привести к рецидиву выраженной спастичности) следует тщательно рассчитывать интервалы между повторными его заполнениями.
Дополнительные предостережения в отношении подбора дозы. Во избежание развития чрезмерной мышечной слабости и обусловленных этим падений пациента препарат должен применяться с осторожностью в тех случаях, когда сохранение определенной степени спастичности необходимо для поддержания вертикального положения и баланса равновесия во время ходьбы, а также и в других ситуациях, когда спастичность мышц необходима для обеспечения оптимальной активности пациента и его способности ухаживать за собой.
Сохранение мышечного тонуса на определенном уровне и допущение периодического усиления спастичности может иметь важное значение для поддержания периферического кровообращения и, возможно, способствовать предупреждению тромбоза глубоких вен. Во избежание возможной передозировки препарата Лиорезал® Интратекальный или развития неблагоприятных лекарственных взаимодействий желательно под тщательным контролем врача предпринять попытку прекратить прием внутрь одновременно применяемых антиспастических препаратов (предпочтительнее перед началом интратекального введения препарата). В период проведения постоянной интратекальной инфузионной терапии препарата Лиорезал® Интратекальный следует избегать быстрого снижения дозы или внезапной отмены одновременно применяемых антиспастических препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Сообщалось, что у ряда пациентов, получавших терапию препаратом, развивалась сонливость. Следует предупреждать пациентов, что в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Баклосан (Баклофен): применение, зависимость, действие и дозировка
Краткое содержание статьи:
- Баклосан: подробная информация о препарате для лечения мышечного тонуса
- Состав и форма выпуска
- Действие препарата
- Показания к применению
- Дозировка и способ применения
- Побочные эффекты и противопоказания
- Можно ли баклосан с алкоголем?
- Является ли баклосан наркотиком? Вызывает ли привыкание и зависимость? Трипы от аптечных лекарств
- Аналоги и заменители
- Где купить Баклосан по выгодной цене
- Отзывы о Баклосане
- Вывод
Баклосан: подробная информация о препарате для лечения мышечного тонуса
⠀
Баклосан (также известный под торговым названием Баклофен) — это лекарственное средство, применяемое в лечении различных заболеваний, связанных с повышением мышечного тонуса. Этот миорелаксант оказывает антиспастическое действие, помогая снизить мышечную спастичность и судороги.
⠀
В данной статье мы предоставим подробную информацию о баклосане, включая его состав, действие, показания к применению, дозировку, побочные эффекты, противопоказания, аналоги, а также информацию о том, где и как его приобрести.
⠀
Состав и форма выпуска
⠀
Баклосан доступен в виде таблеток, содержащих активное вещество баклофен. Каждая таблетка содержит определенную дозу баклофена, которая может быть различной в зависимости от прописанной дозировки. Вспомогательные вещества, такие как крахмал картофельный, желатин, лактоза моногидрат и тальк, также присутствуют в составе препарата. Баклосан производится различными фармацевтическими компаниями и доступен во многих странах.
⠀
Действие препарата
⠀
Баклосан оказывает свое действие на центральную нервную систему (ЦНС), влияя на гамма-аминомасляну кислоту (ГАМК) — это вещество, которое регулирует нервные импульсы в мозге и спинном мозге. Баклосан усиливает действие ГАМК, что приводит к снижению возбудимости нервных рецепторов и спазмов мышц.
⠀
Показания к применению
⠀
Баклосан назначается врачом для лечения различных заболеваний, требующих снижения мышечного тонуса. Основные показания к применению баклосана включают:
⠀
-
Спастичность мышц, вызванная различными заболеваниями, такими как церебральный паралич, множественная склероз, травматические повреждения головного и спинного мозга и другие.
-
Судорожные синдромы, включая эпилепсию.
-
Дегенеративные заболевания нервной системы, такие как боковой амиотрофический склероз, болезнь Паркинсона и другие.
-
Последствия инфекционных и опухолевых заболеваний, вызывающие повышенный мышечный тонус.
-
Другие состояния, требующие уменьшения мышечного тонуса и снижения спастичности.
⠀
Дозировка и способ применения
⠀
Дозировка баклосана должна быть назначена врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента и характеристик заболевания. Обычно начальная дозировка составляет 5 мг препарата 3 раза в день. В дальнейшем врач может корректировать дозировку в зависимости от реакции пациента на препарат. Важно строго соблюдать указания врача относительно дозировки и графика приема баклосана.
⠀
Таблетки баклосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата рекомендуется осуществлять после еды, чтобы снизить возможность возникновения побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.
⠀
Побочные эффекты и противопоказания
⠀
Как и любой другой лекарственный препарат, баклосан может вызывать побочные эффекты. Некоторые из них включают сонливость, головокружение, мышечную слабость, сухость во рту, нарушение координации движений и изменение артериального давления. Если у вас возникли необычные или серьезные побочные эффекты, следует немедленно обратиться к врачу.
⠀
Также следует обратить внимание на противопоказания к применению баклосана. Препарат не рекомендуется принимать при наличии аллергической реакции на баклофен или любые другие компоненты препарата. Он также противопоказан при наличии эпилепсии, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, а также при нарушениях функции почек или печени. Беременным и кормящим женщинам следует проконсультироваться с врачом перед началом применения баклосана.
⠀
Можно ли баклосан с алкоголем?
⠀
Применение баклосана вместе с алкоголем не рекомендуется. Как и большинство лекарственных препаратов, баклосан может взаимодействовать с алкоголем и вызывать нежелательные эффекты. Комбинированное употребление баклосана и алкоголя может усиливать сонливость, головокружение и координационные нарушения. Это может привести к ухудшению психомоторных функций и повышенному риску несчастного случая или травмы.
⠀
Важно отметить, что воздействие алкоголя на организм может быть индивидуальным, и каждый организм реагирует по-разному. Чтобы избежать непредсказуемых последствий, рекомендуется избегать одновременного употребления баклосана и алкоголя.
⠀
Если у вас возникли вопросы или сомнения относительно применения баклосана в сочетании с алкоголем, рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом, чтобы получить индивидуальные рекомендации и указания.
⠀
Является ли баклосан наркотиком? Вызывает ли привыкание и зависимость? Трипы от аптечных лекарств
⠀
Некоторые лица, с целью достижения нежелательных эффектов, могут использовать Баклосан в недопустимых дозировках, часто превышая рекомендации, описанные в инструкции. Подобное умышленное превышение дозировки может привести к наркотическому эффекту и негативным последствиям для здоровья.
⠀
Некоторые молодые люди, посещающие ночные клубы, иногда сознательно сочетают употребление Баклосана с алкоголем, в поисках опьяняющего эффекта. Однако, подобная комбинация является опасной и может привести не только к наркотическому опьянению, но и к алкогольному отравлению.
⠀
Важно подчеркнуть, что правомерное использование Баклосана и других медицинских препаратов должно осуществляться строго в соответствии с рекомендациями врача. Использование любого лекарственного средства без медицинского назначения и превышение рекомендованных доз могут повлечь за собой серьезные последствия для здоровья. Всегда следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед началом лечения и соблюдать все предписания и инструкции, чтобы достичь безопасного и эффективного результата.
⠀
Баклосан (баклофен) не является наркотическим препаратом, если следовать инструкциям врача и соблюдать правильные дозировки. Так называемые «трипы» Он относится к классу миорелаксантов, применяемых для снижения мышечного тонуса и спастичности. Баклосан действует на центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он не вызывает эйфории или изменения сознания, характерных для наркотических веществ.
⠀
После употребления препарата, человек может быстро почувствовать прилив энергии, улучшение настроения, а также повышение физических и умственных сил. Он может ощущать бодрость и иметь желание активно двигаться и общаться. Возникающая гиперактивность и необычная радость могут делать поведение зависимого непредсказуемым и несоответствующим ситуации, несмотря на то, что он может считать, что все в порядке. Возникшая энергия может позволить человеку не только отдохнуть, но и работать. Однако, через несколько часов наблюдается обратный эффект Баклофена, проявляющийся в виде слабости, потери сил, головокружения и сонливости.
⠀
Однако, следует отметить, что баклосан может вызывать физическую зависимость при длительном и неправильном использовании. При отмене препарата после продолжительного приема может возникнуть синдром отмены, проявляющийся в виде возможного усиления спастичности и других симптомов. Поэтому, если вы принимаете баклосан по назначению врача, необходимо соблюдать указанную дозировку и регулярно проконсультироваться с врачом перед изменением режима приема или прекращением приема препарата.
⠀
Если у вас возникли опасения относительно привыкания или зависимости от баклосана, рекомендуется обсудить этот вопрос со своим врачом, который сможет оценить вашу ситуацию и предоставить индивидуальные рекомендации и руководство по использованию препарата.
⠀
Аналоги и заменители
⠀
На рынке существует несколько аналогов и заменителей баклосана, содержащих схожее действующее вещество или имеющих сходные терапевтические эффекты.
Некоторые из них включают:
-
Габапентин: используется для лечения эпилепсии и нейропатических болей.
-
Тизанидин: миорелаксант, применяемый при спастичности мышц.
-
Диазепам: препарат, обладающий миорелаксантными и противосудорожными свойствами.
-
Толперизон: используется для снижения мышечного тонуса и спастичности.
Важно отметить, что заменители баклосана следует подбирать и применять только по назначению врача.
⠀
Где купить Баклосан по выгодной цене
⠀
Баклосан можно приобрести в аптеках по рецепту врача. Цена на препарат может варьироваться в зависимости от страны и региона. Для поиска аптек, где можно приобрести баклосан, можно воспользоваться интернет-ресурсами, такими как официальные сайты аптек или специализированные сервисы. Также возможен заказ препарата через интернет-аптеки с доставкой.
⠀
Отзывы о Баклосане
⠀
Многие пациенты, применяющие баклосан для лечения мышечного тонуса, оставляют отзывы о препарате. Отзывы могут содержать информацию о эффективности препарата, побочных эффектах, дозировке и длительности приема. Однако, стоит помнить, что отзывы являются субъективным мнением отдельных пациентов, и каждый организм может реагировать на препарат по-разному. Перед началом применения баклосана рекомендуется проконсультироваться с врачом и следовать его рекомендациям.
⠀
Вывод
⠀
Баклосан (Баклофен) — это препарат, применяемый для лечения мышечного тонуса и спастичности. Он является миорелаксантом, влияющим на центральную нервную систему и способствующим снижению мышечной спастичности. Препарат имеет свои показания к применению, дозировку, противопоказания и побочные эффекты, которые следует учитывать при его применении. Перед началом применения баклосана необходимо проконсультироваться с врачом и следовать его рекомендациям.
⠀
Баклосан (действующее вещество — баклофен) является препаратом, используемым в медицине для лечения спастичности, которая возникает в результате некоторых неврологических заболеваний, таких как цереброваскулярные инциденты, менингит, сирингомиелия, опухоли головного мозга и др.
⠀
Баклосан применяется в условиях, когда возникают спастические сокращения мышц, что приводит к нарушению двигательных функций. Препарат позволяет снизить активность нейронов, которая сопровождается галлюцинациями и спутанностью сознания. Баклосан также способствует увеличению активности гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), что уменьшает возбуждение нервных клеток и тем самым снижает спазмы и напряжение в мышцах.
⠀
Применение баклосана требует постепенного увеличения дозы, чтобы избежать возможной передозировки и нежелательных побочных эффектов, таких как рвота, тошнота и запор. Препарат выводится из организма через почечную систему и может потребоваться до нескольких суток для полного удаления.
⠀
Баклосан оказывает влияние на нервную систему, сосудистую деятельность и функции сердца, поэтому его применение требует осторожности и контроля со стороны медицинского специалиста. Взаимодействие баклосана с другими лекарственными препаратами, особенно антидепрессантами, требует особого внимания, чтобы избежать нежелательных последствий. При лечении детей, беременных и грудных детей, а также взрослых пациентов с диабетом, атеросклерозом или гипотонией, необходимо учитывать особенности применения баклосана и возможные риски.
⠀
Прием баклосана может сопровождаться некоторыми побочными эффектами, включая усталость, снижение артериального давления, тремор и суточную гипотонию. Продолжительное применение баклосана может вызвать снижение активности нервных волокон и угнетение центральной нервной системы. В таких случаях рекомендуется проведение регулярных медицинских осмотров и контроля.
⠀
В целом, баклосан является эффективным средством для лечения спастичности и сопутствующих симптомов, таких как судороги и спазмы в суставах. Однако, применение препарата требует тщательного наблюдения и соблюдения рекомендаций врача, чтобы избежать нежелательных эффектов и обеспечить безопасность пациента.
действующее вещество: baclofen;
1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 10 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;
таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Миорелаксанты центрального действия.
Kод ATХ M03B X01.
Фармакологические.
Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный повреждением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мьзив, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит, более всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможении как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей, под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.
Поскольку баклофен, который применяют в больших дозах может вызвать угнетение функций ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение таким образом общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
Баклофен стимулирует желудочную секрецию.
Фармакокинетика.
всасывания
Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Степень всасывания уменьшается при назначении высоких доз.
Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.
В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распространяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов максимальная концентрация С max (500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.
распределение
Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распространения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывается с белками плазмы примерно на 30%. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раз меньше, чем в сыворотке крови.
Метаболизм
Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.
вывод
Период полувыведения составляет от 2,5 до 4:00.
Баклофен выводится с мочой, 70-80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.
Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых лиц, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.
Спастические состояния при:
- рассеянного склероза;
- других повреждений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
- мозговых инсультов;
- церебрального паралича;
- воспаление оболочек спинного и головного мозга
- травм головы.
дети
Баклофен применять детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также в результате церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.
Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение или нижней парапарез или компрессия спинного мозга.
Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.
Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые действуют на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.
У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.
Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.
Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения с баклофен возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения.
Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.
Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы
Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
эпилепсия
Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.
другие
Следует проявлять осторожность в лечении баклофен пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц.
Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени.
С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Со стороны почек
Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует соответственно уменьшать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН — 5 стадия, СКФ <15 мл / мин) баклофен можно применять только в случае, если потенциальная польза превышает риск (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки.
Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).
Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления.
Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравленных баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.
Со стороны мочевыводящих путей
Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания).
Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.
лабораторные исследования
У некоторых пациентов, находящихся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.
внезапная отмена
Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.
Пациенты в возрасте от 65 лет
Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).
Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам. Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместре беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Отмечено только один случай синдрома отмены (судороги) в семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли после 30 минут после введения баклофена.
Баклофен проникает в грудное молоко, но если препарат принимают в терапевтических дозах в таких малых количествах, то не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного.
Баклофен может осуществлять успокаивающее действие и снижать концентрацию внимания (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациентам во время лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в движении, а также работать с другими механизмами.
Дозу устанавливать индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.
Препарат следует принимать во время еды.
До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.
Если при применении максимальных рекомендованных доз, в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.
Рекомендуется следующая схема дозирования
взрослые
Лечение начинать с суточной дозы — 15 мг, распределенной на несколько равных приемов.
В первые 3 дня по 5 мг ( 1 / 2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней — по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней — 1 ½ таблетке 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней — по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.
Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.
При необходимости дозу можно повышать.
Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки) можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.
Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.
Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
дети
Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), на 2-4 приема (лучше всего на 4 уровне приема).
Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.
В целом следует использовать суточную дозу поддерживающей терапии, составляет 0,75-2 мг / кг массы тела.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Пациенты с нарушением функции почек
Для таких пациентов, а также для пациентов с диализом рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.
Для пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности баклофен можно применять, если потенциальная польза превышает риск. Для таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (например, сонливость, кома) (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).
Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения
Побочные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования у этих пациентов и должны они находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Информацию по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».
В случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.
Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и щелочи ной фосфатазы.
У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение.
Есть специфического антидота.
Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.
Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.
Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.
В случае необходимости применить солевые слабительные.
У пациентов с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.
Некоторые литературные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмину, следующую дозу можно ввести через 30-60 минут.
Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.
В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).
Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.
Побочные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и тошнота), во время быстрого повышения дозы или применение высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.
В основном они имеют переходный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата.
Если тошнота содержится после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивая молоком.
У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста побочные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.
При применении баклофена наблюдались следующие побочные эффекты
психические расстройства |
Спутанность сознания, бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, снижение судорожной готовности и увеличение количества судорожных приступов (особенно у пациентов с эпилепсией). |
Со стороны нервной системы |
Сонливость, успокоенность, дыхательная депрессия, чувство пустоты в голове, утомляемость, головная боль, атаксия, парестезии, нарушения речи, расстройство вкуса, вертиго, шум в ушах. |
Со стороны органов зрения |
Нарушение зрения, нарушение аккомодации, нистагм. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Угнетение сердечно-сосудистой системы, снижение минутного объема сердца, чувство удушья, очень частое сердцебиение, боль в грудной клетке. |
Со стороны сосудов |
Снижение артериального давления, головокружение, отеки стоп. |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, сухость во рту, расстройство вкуса, отвращение к пище, позывы к рвоте, рвота, запор, диарея, боли в животе. |
Со стороны печени и желчных путей |
Нарушение функции печени. |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Сыпь, повышенное потоотделение, зуд, крапивница. |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Слабость, боль в мышцах, тремор, мышечная дрожь. |
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Полиурия, свободное мочеиспускание, мочеиспускание с болью, задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия, анурия. |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Нарушение эякуляции, нарушения эрекции, импотенция. |
Со стороны метаболизма и обмена веществ |
Увеличение массы тела. |
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения |
Угнетение дыхания, ощущение заложенности носа. |
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Слабость, утомляемость, истощение, гипотермия. |
диагностические исследования |
Положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, изменения сахара в крови. |
У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).
Нежелательный степень напряжения мышц, который создает для пациентов трудности при ходьбе или во время самостоятельного передвижения, которая может возникнуть, обычно проходит после корректировки дозы (например, путем уменьшения доз, которые применяют в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 50 таблеток в полипропиленовой флаконе, по 1 флакону в картоне коробке с инструкцией по применению.
Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша