Баклофен уколы инструкция по применению внутримышечно

Клиническая эффективность препарата Лиорезал® Интратекальный была установлена при введении препарата с помощью программируемой инфузионной системы SynchroMed, имплантируемой под кожу.

Начальная фаза лечения

Перед введением препарата следует убедиться в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, поскольку наличие инфекционного заболевания может повлиять на оценку реакции больного на однократное болюсное введение препарата Лиорезал® Интратекальный.

Перед тем как начать длительную интратекальную инфузию препарата, необходимо убедиться в наличии у данного пациента реакции на разовое введение препарата (начальная фаза лечения). Положительным результатом интратекального введения препарата является значительное снижение мышечного тонуса и/или частоты или/ выраженности судорог. Тестовая доза препарата обычно вводится путем люмбальной пункции или с использованием катетера, установленного в спинномозговом канале.

Начальная тестовая доза у детей и взрослых обычно составляет 25 или 50 мкг (для детей доза зависит от массы тела и возраста). Тестовая доза должна вводиться в течение как минимум 1 минуты методом барботажа (смешивание со спинномозговой жидкостью). Для тестирования дозы предназначен раствор с низкой концентрацией препарата (0.05 мг/мл). При отсутствии положительного результата тестовая доза может быть повышена ступенчато на 25 мкг каждые 24 часа до достижения эффекта, сохраняющегося около 4-8 часов. В тех случаях, когда при введении тестовой дозы препарата, составляющей 100 мкг, положительного результата не отмечается, дальнейшее увеличение дозы, так же как и постоянное интратекальное введение проводиться не должны.

Перед введением (особенно первым) препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства, необходимые для купирования жизнеугрожающих состояний или тяжелых побочных эффектов.

Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный очень вариабельна. Известен один случай развития комы у взрослого пациента после однократного введения тестовой дозы препарата, составлявшей 25 мкг.

Фаза подбора дозы (взрослые пациенты и дети в возрасте более 4-х лет)

После подтверждения эффекта в ответ на применение однократных тестовых доз осуществляется интратекальное введение препарата с использованием имплантируемой системы.

В случае если клинический эффект тестовой дозы, установленной в начальную фазу лечения, длился до 12 часов, для введения с помощью имплантируемой инфузионной системы, следует применить удвоенную тестовую дозу, вызвавшую положительный эффект. Ее вводят на протяжении 24 часов.

При длительности эффекта тестовой дозы (установленной в начальную фазу лечения) более 12 часов, суточная начальная доза для введения в течение 24 часов с помощью имплантируемой инфузионной системы равна значению эффективной тестовой дозы.

В первые 24 часа после начала продолжительного интратекального введения дозу баклофена повышать нельзя.

Спастичностъ вследствие поражения спинного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 часа лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5-15% для детей и на 10-30% для взрослых пациентов.

Спастичностъ вследствие поражения головного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 часа лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу для взрослых и детей более чем на 5-15%.

При использовании программируемых инфузионных насосов дозу препарата на протяжении 24 часов следует повышать только один раз. При использовании непрограммируемых инфузионных насосов, снабженных катетером длиной 76 см (через который в течение суток поступает 1 мл препарата), рекомендуется, чтобы интервалы времени, необходимые для оценки эффекта, составляли 48 часов. В тех случаях, когда при значительном повышении суточной дозы препарата клинический эффект не достигается, следует проверить правильность функционирования инфузионного насоса и проходимость катетера. Опыт применения доз препарата, превышающих 1000 мкг в сутки, ограничен. Во время начальной фазы и фазы подбора дозы препарата, следующей непосредственно после установки имплантата, следует тщательно контролировать состояние пациентов в условиях должным образом оборудованного учреждения и при наличии обученного персонала. На случай развития угрожающих жизни или тяжелых побочных явлений должно быть наготове оборудование для реанимации. Чтобы свести к минимуму риск развития послеоперационных осложнений, имплантация инфузионных насосов должна проводиться только в тех центрах, где имеется соответствующий опыт.

Поддерживающая терапия

Клиническая цель применения данного препарата состоит в том, чтобы поддерживать мышечный тонус на уровне нормального, и свести к минимуму степень выраженности и частоты спастических реакций, не вызывая при этом тяжелых побочных явлений. В случае применения препарата у пациентов со спастичностью при поражении головного мозга, помимо этого, необходимо подобрать такую дозу препарата, которая бы обеспечивала желательный для оптимального функционирования данного пациента уровень мышечного тонуса. Следует применять наименьшую дозу препарата, вызывающую адекватный эффект. Для поддержания оптимального эффекта во время долгосрочного лечения у большинства пациентов со временем требуется постепенное повышение дозы препарата вследствие постепенно

ослабляющегося эффекта препарата или прогрессирования заболевания.

Для некоторых пациентов с целью предотвращения возникновения чувства «паралича» желательно сохранение некоторой степени спастичности.

Мышечный тонус и эпизодические спастические реакции возможно оказывают

положительное влияние на сосудистую циркуляцию и предотвращают формирование тромбоза глубоких вен.

Взрослые. У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 10- 30%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или

концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений

суточная доза может быть снижена на 10- 20%.

У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга для

поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 5- 20%, но не более чем на 20%) путем изменения скорости дозирования

инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10-20%.

Внезапно возникающая потребность в значительном повышении дозы препарата указывает на проблемы с катетером (например, его перекрут или смещение) или на нарушения работы инфузионного насоса.

У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозг поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 12 до 2003 мкг в сутки, у большинства из них адекватный эффект поддерживается при применении 300-800 мкг сутки.

У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 22 до 1400 мкг в сутки; средняя суточная доза к 12 месяцам терапии составляет 276 мкг, а к 24 месяцам терапии — 307 мкг.

В ходе долгосрочного лечения примерно у 5% пациентов развивается рефрактерность к увеличивающимся дозам препарата вследствие возникающей толерантности или нарушения доставки препарата. Возникшая толерантность к препарату у данной категории пациентов может быть решена с помощью постепенного снижения дозы в течение 2-4 недель и перехода на другую антиспастическую терапию (например, сульфатом морфина). Чувствительность к препарату Лиорезал® Интратекальный может восстановиться через несколько дней. Лечение препаратом должно возобновляться с применения той дозы, которая вводилась в начале длительной инфузии. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с препарата Лиорезал® Интратекальный на морфин и обратно.

Необходимость в регулярном клиническом наблюдении за пациентами для оценки требующейся дозы препарата, функционирования инфузионной системы, контроля в отношении возможных побочных явлений или выявления инфекций сохраняется на протяжении всего периода лечения.

Дети и подростки (от 4 до 18 лет). У пациентов со спастичностью при поражении головного и спинного мозга начальная поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 35 до 200 мкг в сутки (в среднем 100 мкг в сутки). Поддерживающая доза зависит от выраженности клинического ответа с тенденцией к постепенному повышению суммарной суточной дозы. Данные о применении препарата в дозах, превышающих 1000 мкг в сутки,ограничены.

Прекращение лечения

Прекращение лечения должно всегда осуществляться постепенно, путем

последовательного уменьшения дозы препарата. Исключение составляют случаи

внезапно возникающей передозировки или серьезные побочные явления, когда требуется неотложная отмена препарата.

При резком прекращении применения препарата, независимо от причины, возрастает спастичность, развиваются зуд, парестезии, снижение артериального давления; возникают осложнения, включая гиперактивные состояния с судорогами, повышение температуры, а также симптомы, соответствующие злокачественному нейролептическому синдрому (нарушение психического

состояния и мышечная ригидность). В редких случаях возникают эпилептический припадок/эпилептический статус, рабдомиолиз, коагулопатии, полиорганная недостаточность и смерть. Все пациенты получающие терапию препаратом Лиорезал® Интратекальный находятся в риске внезапного прекращения поступления препарата. Развиваются клинические проявления, схожие с дисрефлексией, сепсисом, злокачественной гипертермией, злокачественным нейролептическим синдромом или другими состояниями,

связанными с гиперметаболическим состоянием или распространенным

рабдомиолизом.

Пациенты, а также ухаживающий персонал, должны быть проинформированы о

важности регулярных визитов для своевременного заполнения помпы, а также о признаках и ранних симптомах, возникающих при резкой отмене препарата.

В большинстве случаев, симптомы возникают в течение от нескольких часов

до нескольких дней после внезапной отмены препарата Лиорезал® Интратекальный. Частыми причинами внезапной отмены терапии препаратом

Лиорезал® Интратекальный являются нарушения функции катетера и низкий объем резервуара помпы.

Предупреждение случаев внезапной отмены терапии препаратом Лиорезал® Интратекальный требует внимания к соблюдению правил по программированию и мониторингу инфузионной системы, по своевременному заполнению имплантируемой системы.

Инструкции по имлантации, программированию и заполнению имплантируемой системы прилагаются производителем помпы и должны строго выполняться.

Методом терапии симптомов, вызванных прекращением применения препарата,

является возобновление приема препарата Лиорезал® Интратекальный в прежней или приблизительно такой же дозе. Если возобновление терапии путем

интратекального введения откладывается, то пероральное или парентеральное введение агонистов ГАМК-рецепторов таких как препарат Лиорезал с внутривенным введением бензодиазепинов может предотвратить развитие

смертельных осложнений. Пероральное или парентеральное изолированное назначение препарата Лиорезал не обеспечивает замедления симптомов прекращения применения баклофена.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. Специальных исследований по применению препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Поскольку баклофен выделяется почками в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при назначении у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени. Специальных исследований по применению препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Так как печень не играет существенной роли в метаболизме баклофена при интратекальном введении, изменение дозы при поражении печени не требуется.

Пациенты в возрасте > 65 лет. В ходе клинических исследований при применении препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов в возрасте > 65 лет, переносимость препарата была сходной с таковой у больных молодого возраста. При индивидуальном подборе дозы особенностей, связанных с возрастом пациента, не ожидается.

Инструкции по применению инфузионной системы.

Ампулы препарата Лиорезал® Интратекальный, содержащие 10 мг баклофена в 5 мл и 10 мг баклофена в 20 мл, производятся специально для применения с помощью инфузионного насоса. Конкретная концентрация препарата, которая должна применяться с помощью инфузионного насоса, зависит от требуемой суммарной суточной дозы, а также от скорости инфузии. Для получения конкретных рекомендаций, пожалуйста, ознакомьтесь с инструкциями компании- производителя инфузионной системы.

Режим инфузии. Сразу же после установки инфузионной системы препарат чаще всего применяется в режиме постоянной инфузии. После того, как будет достигнута стабилизация состояния пациента и подобрана суточная доза препарата, может быть начат более сложный режим введения препарата Лиорезал® Интратекальный, позволяющий обеспечить оптимальный контроль спастичности в отдельные промежутки суток (если это позволяет осуществить

имеющаяся модель инфузионного насоса). Например, тем пациентам, у которых

спастичность увеличивается ночью, может потребоваться увеличение почасовой

скорости инфузии на 20%. Изменения скорости инфузии препарата должны быть

запрограммированы так, чтобы это произошло за 2 часа до начала желательного клинического эффекта.

Стабильность препарата. Установлено, что стабильность препарата Лиорезал® Интратекальный в имплантируемой инфузионной системе SynchroMed поддерживается в течение 11 недель.

2. У пациентов с угнетением дыхания при необходимости следует провести интубацию (в этом состоянии пациент должен находиться вплоть до полного выведения препарата).

В отдельных сообщениях указывается, что обратное развитие побочных явлений со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания, способен вызвать физостигмин, применяемый внутривенно.

При внутривенном введении физостигмина следует соблюдать осторожность, поскольку это может сопровождаться возникновением судорог, брадикардии и нарушениями внутрисердечной проводимости.

У взрослых может быть предпринято внутривенное введение физостигмина в суммарной дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут. В этот период времени необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Если отмечается положительный эффект, в целях поддержания адекватного дыхания и сознания пациента физостигмин может применяться повторно в дозе 1 мг с 30-60-минутными интервалами.

У детей возможна попытка внутривенного введения физостигмина в дозе 0.02 мг/кг со скоростью не более 0.5 мг в минуту. Физостигмин в этой дозе можно применять повторно до получения положительного эффекта или до достижения максимальной дозы, составляющей 2 мг.

При значительной передозировке физостигмин может оказаться неэффективным. В этих случаях в качестве поддерживающей терапии может потребоваться искусственная вентиляция легких.

На ранней стадии передозировки, если не противопоказана люмбальная пункция, следует рассмотреть вопрос об удалении 30-40 мл спинномозговой жидкости (с целью снижения концентрации баклофена).

Необходимо проводить терапию в целях поддержания функций сердечно-сосудистой системы.

В случае развития судорог следует с осторожностью ввести внутривенно диазепам.

Мониторинг состояния пациента. После хирургической имплантации насоса

состояние пациента должно тщательно мониторироваться до тех пор, пока не

станет ясно, что его реакция на введение препарата приемлема и достаточно

стабильна. Это особенно необходимо во время начальной фазы использования

инфузионной системы и каждый раз, когда изменяется скорость дозирования и/или концентрация баклофена в резервуаре насоса. Больной и врачи, а также все лица, участвующие в оказании помощи пациенту, должны обязательно получить полную информацию о возможных опасностях данного метода терапии. Каждого, кто участвует в лечении и оказании помощи пациенту, следует проинструктировать о признаках и симптомах передозировки препаратом, мероприятиях, которые следует проводить в случае ее возникновения, а также о необходимом уходе в домашних условиях за инфузионной системой и местом ее имплантации.

Описаны случаи возникновения гранулемы на конце имплантированного катетера, приводящей к различным серьезным неврологическим заболеваниям, включая параличи. Хотя случаи возникновения катетерных гранулем связывают с назначением препарата Лиорезал® Интратекальный, исследованиями при

помощи МРТ с контрастированием и гистопатологических методов. При назначении баклофена в качестве монотерапии случаев возникновения катетерных гранулем отмечено не было. Наиболее частыми симптомами катетерных гранулем были: снижение терапевтической эффективности (усиление спастичности, возобновление спастичности при ранее достигнутом положительном результате терапии, развитие синдрома «отмены», снижение эффективности препарата при частом или существенном увеличении дозы), боль, неврологические нарушения/дисфункции. Следует проявлять особое внимание к пациентам при появлении любых новых неврологических симптомов, а также для выявления продромальных симптомов катетерных гранулем, особенно в случае совместного применения наркотических анальгетиков. При появлении любых новых неврологических симптомов, напоминающих симптомы и признаки катетерной гранулемы, рекомедуется консультация нейрохирурга, так как симптомы катетерной гранулемы являются схожими с симптомами выраженной спастичности. В некоторых случаях требуется диагностическая визуализация для подтверждения или исключения катетерной гранулемы.

Фаза подбора дозы. Во время применения первой тестовой дозы препарата Лиорезал® Интратекальный (начальная фаза лечения), особенно у пациентов с заболеваниями сердца, легких, слабостью дыхательных мышц, а также при

одновременном применении препаратов бензодиазепинового ряда или наркотических анальгетиков (то есть при наличии повышенного риска угнетения дыхания), необходимо тщательно мониторировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Имплантация инфузионного насоса. Перед имплантацией инфузионного насоса

следует убедиться в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, так как они могут повышать риск хирургических осложнений. Кроме того, наличие

системного инфекционного процесса может затруднять подбор дозы препарата.

Инфицирование места установки катетера или смещение катетера может приводить к нарушению поступления препарата и возникновению симптомов «отмены».

Повторное заполнение резервуара инфузионного насоса. Повторное заполнение резервуара инфузионного насоса должно осуществляться персоналом, имеющим должный опыт и квалификацию, и в соответствии с инструкциями, предоставляемыми компанией-производителем данного насоса. В целях

предупреждения полного опорожнения резервуара инфузионного насоса (что может привести к рецидиву выраженной спастичности или потенциальным

жизнеугрожающим симптомам, связанным с внезапным прекращением приема препарата Лиорезал® интратекальный) следует тщательно рассчитывать интервалы между повторными его заполнениями. Заполнение резервуара должно

происходить в строго асептических условиях во избежание микробной контаминации и серьезных инфекционных заболеваний центральной нервной системы. Требуется крайняя осторожность при заполнении имплантируемого насоса, оснащенного инъекционным портом, который обеспечивает прямой доступ к интратекальному катетеру. Непосредственная инъекция в катетер через порт доступа может вызвать передозировку с жизнеугрожающими симптомами.

Дополнительные предостережения в отношении подбора дозы. Во избежание развития чрезмерной мышечной слабости и обусловленных этим падений пациента препарат должен применяться с осторожностью в тех случаях, когда сохранение определенной степени спастичности необходимо для поддержания вертикального положения и баланса равновесия во время ходьбы, а также и в других ситуациях, когда спастичность мышц необходима для обеспечения оптимальной активности пациента и его способности ухаживать за собой.

Сохранение мышечного тонуса на определенном уровне и допущение периодического усиления спастичности может иметь важное значение для

поддержания периферического кровообращения и, возможно, способствовать предупреждению тромбоза глубоких вен. Во избежание возможной передозировки препаратом Лиорезал® Интратекальный или развития неблагоприятных лекарственных взаимодействий желательно под тщательным контролем врача предпринять попытку прекратить прием внутрь одновременно применяемых миорелаксантов (предпочтительнее перед началом интратекального введения препарата). В период проведения постоянной интратекальной инфузионной терапии препарата Лиорезал® Интратекальный следует избегать быстрого снижения дозы или внезапной отмены одновременно применяемых миорелаксантов.

Применение у особых категорий пациентов.

Специальных исследований по применению препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Поскольку баклофен выделяется почками в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при назначении у данной категории пациентов.

У пациентов с нарушенной циркуляцией спинномозговой жидкости (СМЖ) антиспастическая активность препарата может отличаться от таковой у больных с нормальной циркуляцией СМЖ, вследствие неравномерного распределения баклофена в субарахноидальном пространстве. Применение препарата Лиорезал® Интратекальный у пациентов с психическими расстройствами, шизофренией, спутанностью сознания и болезнью Паркинсона должно осуществлять с осторожностью и при условии тщательного наблюдения за пациентами, так как известны случаи обострения этих заболеваний (состояний) при применении баклофена внутрь. Особое внимание должно уделяться пациентам с эпилепсией, поскольку известны случаи развития судорог при передозировке препаратом, а также во время поддерживающей терапии и после ее прекращения.

Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с вегетативной дисфункцией (дисрефлексией) в анамнезе. Возникновение пароксизма вегетативной дисфункции может провоцироваться болевым стимулом или внезапным прекращением введения препарата. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с цереброваскулярной или дыхательной недостаточностью, так как баклофен может ухудшать течение этих состояний. Ухудшение течения сопутствующих заболеваний, не связанных с патологией ЦНС, на фоне терапии препаратом, маловероятно, так как при интратекальном введении системное воздействие баклофена значительно менее выражено по сравнению с приемом его внутрь. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенным поражением желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе), гипертонусом сфинктеров, нарушением функции почек.Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом.

Прекращение лечения. Прекращение лечения должно всегда осуществляться постепенно, путем последовательного уменьшения дозы препарата. Исключение составляют случаи внезапно возникающей передозировки или серьезные побочные явления, когда требуется неотложная отмена препарата.

При резком прекращении применения препарата, независимо от причины, возрастает спастичность, развиваются зуд, парестезии, снижение артериального давления; возникают осложнения, включая гиперактивные состояния с судорогами, повышение температуры, а также симптомы, соответствующие злокачественному нейролептическому синдрому (нарушение психического состояния и мышечная ригидность). В редких случаях возникают эпилептический припадок/эпилептический статус, рабдомиолиз, коагулопатии, полиорганная недостаточность и смерть. Все пациенты получающие терапию препаратом Лиорезал® Интратекальный находятся в риске внезапного прекращения поступления препарата. Развиваются клинические проявления, схожие с дисрефлексией, сепсисом, злокачественной гипертермией, злокачественным нейролептическим синдромом или другими состояниями, связанными с гиперметаболическим состоянием или распространенным рабдомиолизом.

Пациенты, а также ухаживающий персонал, должны быть проинформированы о важности регулярных визитов для своевременного заполнения помпы, а также о признаках и ранних симптомах, возникающих при резкой отмене препарата.

В большинстве случаев, симптомы возникают в течение от нескольких часов до нескольких дней после внезапной отмены препарата Лиорезал® Интратекальный. Частыми причинами внезапной отмены терапии препаратом Лиорезал® Интратекальный являются нарушения функции катетера и низкий объем резервуара помпы. Предупреждение случаев внезапной отмены терапии препаратом Лиорезал® Интратекальный требует внимания к соблюдению правил по программированию и мониторингу инфузионной системы, по своевременному заполнению имплантируемой системы.

Инструкции по имлантации, программированию и заполнению имплантируемой системы прилагаютсяпроизводителем помпы и должны строго выполняться.

Методом терапии симптомов, вызванных прекращением применения препарата, является возобновление приема препарата Лиорезал® Интратекальный в прежней или приблизительно такой же дозе. Если возобновление терапии путем интратекального введения откладывается, то пероральное или парентеральное введение агонистов ГАМК-рецепторов таких как препарат Лиорезал с внутривенным введением бензодиазепинов может предотвратить развитие смертельных осложнений. Пероральное или парентеральное изолированное назначение препарата Лиорезал не обеспечивает замедления симптомов прекращения применения баклофена.

Формирование гранулемы на конце интратекального катетера. Описаны случаи возникновения гранулемы на конце имплантированного катетера, приводящей к различным серьезным неврологическим заболеваниям, включая параличи. Хотя случаи возникновения катетерных гранулем связывают с назначением препарата Лиорезал® Интратекальный, исследованиями при помощи МРТ с контрастированием и гистопатологических методов. При назначении баклофена в качестве монотерапии случаев возникновения катетерных гранулем отмечено не было. Наиболее частыми симптомами катетерных гранулем были: снижение терапевтической эффективности (усиление спастичности, возобновление спастичности при ранее достигнутом положительном результате терапии, развитие синдрома «отмены», снижение эффективности препарата при частом или существенном увеличении дозы), боль, неврологические нарушения/дисфункции. Следует проявлять особое внимание к пациентам при появлении любых новых неврологических симптомов, а также для выявления продромальных симптомов катетерных гранулем, особенно в случае совместного применения наркотических анальгетиков. При появлении любых новых неврологических симптомов, напоминающих симптомы и признаки катетерной гранулемы, рекомедуется консультация нейрохирурга, так как симптомы катетерной гранулемы являются схожими с симптомами выраженной спастичности. В некоторых случаях требуется диагностическая визуализация для подтверждения или исключения катетерной гранулемы.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки 10 мг имеют делительную риску.

Активное вещество: 4-амино-3-(4-хлорфенил) бутановая кислота (= баклофен), рацемическая смесь R, (-) и S, (+) изомеров.
Каждая таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Прочие миорелаксанты центрального действия.

Баклофен, производное гамма-аминомасляной кислоты, является миорелаксантом, действующим на спинальном уровне. Баклофен угнетает моносинаптические и полисинаптические рефлексы.
Баклофен способствует уменьшению болезненных спазмов мышц сгибателей и спонтанных мышечных сокращений, что облегчает двигательную активность и реабилитацию пациентов.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность.
Баклофен стимулирует секрецию желудочного сока.

Повышение мышечного тонуса у пациентов с рассеянным склерозом, заболеваниями спинного мозга (опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезни двигательного нейрона, поперечный миелит, травмы спинного мозга), нарушениями мозгового кровообращения, церебральным параличом, менингитом, черепно-мозговой травмой. Перед назначением лекарственного средства необходимо провести оценку клинического состояния и целевой отбор пациентов: назначение баклофена может рассматриваться только в тех случаях, если наличие спастичности является препятствием для двигательной активности и/или физиотерапии. Прием балкофена не следует начинать до стабилизации спастичности.

Применение у детей

Баклофен применяется для симптоматического лечения спастичности церебрального происхождения (вследствие детского церебрального паралича, нарушений мозгового кровообращения, новообразований или дегенеративных заболеваний головного мозга), симптоматического лечения спастичности у пациентов с заболеваниями спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, опухолевого генеза (рассеянный склероз, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез, компрессия спинного мозга).

Повышенная чувствительность к баклофену или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не показан для назначения детям с массой тела менее 33 кг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не показан для назначения детям до 18 лет.

Во время приема баклофена возможно ухудшение течения и обострение психотических расстройств, шизофрении, депрессии, маниакальных расстройств, эпилепсии и судорожных синдромов, состояний нарушения сознания и болезни Паркинсона (паркинсонизма). У данных пациентов препарат необходимо применять с осторожностью, пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Эпилепсия

Во время приема баклофена возможно ухудшение течения эпилепсии. Пациентам с эпилепсией, которым необходимо назначение баклофена, необходимо обеспечить адекватный мониторинг: постоянное клиническое наблюдение, выполнение ЭЭГ и поддержание адекватной противосудорожной терапии.

Пациенты других групп риска

Баклофен необходимо назначать с особой осторожностью пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Баклофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, дыхательными нарушениями, нарушениями функции печени.
В связи с повышенным риском развития побочных реакций следует установить индивидуальный соответствующий режим дозирования и обеспечить тщательное врачебное наблюдение пациентов пожилого возраста и пациентов со спастическими состояниями церебрального происхождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции почек

Баклофен следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а применение препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности возможно только, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические признаки и симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и сниженный уровень сознания), наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших пероральные дозы баклофена более 5 мг в сутки. После приема баклофена у пациентов с острой почечной недостаточностью были зарегистрированы случаи токсичности (см. раздел «Передозировка»). Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным наблюдением для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.
Особая осторожность необходима при использовании баклофена в комбинации с лекарственными препаратами или медицинскими продуктами, которые могут значимо влиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек, и суточную дозу баклофена необходимо корректировать соответствующим образом для предотвращения токсичности препарата.

Нарушения со стороны мочевыводящих путей

После приема баклофена возможно улучшение состояния у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря. Следует проявлять осторожность у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря: возможна задержка мочеиспускания.

Лабораторные исследования

Получены сообщения о повышении активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышении уровня глюкозы крови у пациентов, принимавших баклофен. Рекомендуется проводить соответствующие лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и сахарным диабетом.

Синдром отмены

Препарат следует всегда (за исключением случаев, когда возникают серьезные нежелательные эффекты) отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1 -2 недель. При быстрой отмене баклофена, особенно после длительного применения, сообщалось о таких проявлениях синдрома отмены, как тревожное расстройство и спутанность сознания, делирий, галлюцинации, психотические расстройства, маниакальное состояние или паранойя, судороги (эпилептический статус), дискинезии, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление спастичности из-за ребаунд-эффекта.
Получено сообщение о развитии судорог у новорожденного после внутриматочной экспозиции баклофена (см. раздел «Применение во время беременности и в период кормления грудью»).

Применение у детей

Имеются ограниченные клинические данные, касающиеся применения баклофена в соответствующей лекарственной форме, позволяющей осуществить дозирование, у детей до 1 года.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не может применяться для назначения детям с массой тела менее 33 кг. В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не может применяться для назначения детям до 18 лет.

Влияние на постуральный тонус и поддержание равновесия

Следует проявлять осторожность при назначении баклофена пациентам, у которых наличие спастичности необходимо для поддержания вертикального положения тела и равновесия, а также для осуществления двигательной функции.

Вспомогательные компоненты

В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Отсутствуют контролируемые исследования с применением препарата у беременных женщин. Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Препарат Баклофен может быть назначен во время беременности (особенно в первом триместре беременности) только по жизненно важным показаниям и только в случае, если по заключению врача польза для матери превышает возможный риск для плода. Получены сообщения о случаях развития синдрома отмены (судороги) у новорожденных после перорального приема баклофена матерью во время беременности (см. раздел «Предостережения при применении»).
Баклофен, принимаемый в терапевтических дозах, выделяется с грудным молоком, но в малых количествах, появления нежелательных эффектов у новорожденного не ожидается. В случае необходимости назначения баклофена женщине в период грудного вскармливания необходимо проявлять осторожность.

Баклофен может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение, седативное действие, сонливость и нарушения зрения (см. раздел «Побочные действия»).
Пациенты в период лечения не должны управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение баклофеном и леводопой (отдельно или в комбинации с ингибитором ДДК, карбидопой), отмечалась спутанность сознания, галлюцинации, тошнота и возбуждение.
Также наблюдалось ухудшение симптомов паркинсонизма. Следовательно, следует с осторожностью применять баклофен в сочетании с леводопой/карбидопой.

Препараты угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

Совместное применение баклофена с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, включая другие миорелаксанты (такие как тизанидин), синтетические опиаты или алкоголь, может приводить к усилению седации (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы»).
Также наблюдается риск угнетения дыхания. Кроме того, при одновременном применении морфина и баклофена (интратекально) отмечалось развитие гипотензии. Необходим тщательный мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или легких, а также у пациентов со слабостью дыхательных мышц.

Антидепрессанты

В случае совместной терапии с трициклическими антидепрессантами эффект баклофена может быть усилен, что может привести к развитию выраженной мышечной гипотонии.

Литий

При одновременном пероральном применении баклофена и препаратов лития отмечалось ухудшение гиперкинетических симптомов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении баклофена и препарата лития.

Антигипертензивные средства

Поскольку при совместном применении баклофена с антигипертензивными препаратами возможно снижение артериального давления, дозы антигипертензивных препаратов следует соответствующим образом скорректировать.

Препараты, влияющие на функцию почек 

Следует соблюдать особую осторожность в случае, если баклофен применяется в сочетании с лекарственными средствами или веществами, которые могут нарушить почечную функцию, возможно уменьшение выведения баклофена, что приводит к появлению токсических эффектов (см. раздел «Предостережения при применении»).

Дозу устанавливают индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, не вызывающей побочных эффектов.
До начала лечения следует оценить, в какой степени возможно улучшение общего состояния пациента после применения баклофена. Следует с осторожностью увеличивать дозу препарата (особенно у лиц старше 65 лет) с учетом необходимости нормализации общего состояния пациента. Если будет назначена слишком высокая начальная доза или в случае быстрого повышения дозы, могут развиться побочные эффекты. Это особенно важно в случае передвигающихся пациентов, у которых может развиться мышечная слабость в здоровых конечностях, или в случаях, когда наличие спастичности необходимо для осуществления двигательных функций.
Если при назначении максимальной рекомендуемой дозы в течение 6 недель терапевтический эффект не будет достигнут, следует решить вопрос о прекращении приема баклофена.
Прекращение лечения всегда следует проводить путем постепенного снижения дозы в течение периода от 1 до 2 недель, за исключением случаев развития неотложных состояний, связанных с передозировкой, или серьезных нежелательных эффектов (см. раздел «Предостережения при применении»).

Рекомендуется следующая схема дозирования:
Взрослые

Лечение начинают с суточной дозы -15 мг, разделенной на несколько равных приемов.
В первые 3 дня по 5 мг (1/2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение следующих 3 дней по 10 мг (1 таблетка 10 мг) 3 раза в сутки,
в последующие 3 дня по 15 мг (1 1/2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение следующих 3 дней по 20 мг (2 таблетки 10 мг) 3 раза в сутки. Удовлетворительный контроль симптомов в большинстве случаев может быть достигнут при назначении баклофена в суточной дозе, не превышающей 60 мг, но необходим индивидуальный подбор дозы для каждого пациента.
В случае клинической необходимости доза может быть с осторожностью увеличена. Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки, указанная доза может быть назначена только в случае, если пациент находится в стационаре под постоянным медицинским наблюдением.
У пациентов, у которых необходимо применять дозы препарата от 75 мг до 100 мг в сутки можно назначать баклофен в форме таблеток по 25 мг.
Назначение малыми разовыми дозами при более частом приеме может характеризоваться лучшей переносимостью, чем назначение большими разовыми дозами. Кроме того, некоторым пациентам можно рассмотреть возможность назначения баклофена только на ночь для уменьшения болезненных спазмов мыщц-сгибателей. Для повышения способности к двигательной активности возможно приурочить назначение разовой дозы баклофена примерно за 1 час до выполнения конкретных задач, таких как стирка, одевание, бритье, физиотерапия.
Длительность приема лекарственного средства определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует увеличивать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете приблизительно 0,3 мг/кг массы тела в сутки), разделенной на 2-4 приема (лучше всего на 4 приема).
Дозу следует увеличивать с осторожностью, с интервалом одной недели, до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка. Обычно применяемая суточная доза для поддерживающей терапии составляет от 0,75 до 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг у детей в возрасте младше 8 лет.
Для детей старше 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 10 мг не может применяться для назначения детям с массой тела менее 33 кг.
В связи с невозможностью обеспечения необходимой разовой дозы баклофен в виде таблеток 25 мг не может применяться для назначения детям до 18 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, получающих гемодиализ, рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности баклофен может быть назначен только в случае, если потенциальная польза превышает риск. У таких пациентов следует проводить постоянный мониторинг для своевременной диагностики ранних признаков и/или симптомов токсичности (например, сонливость, вялость) (см. разделы «Предостережения при применении» и «Передозировка»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования применения баклофена у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Печень не играет существенной роли в метаболизме баклофена при пероральном приеме. Однако при применении баклофена может отмечаться повышение уровня печеночных ферментов. Пациентам с нарушением функции печени баклофен следует назначать с осторожностью.

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения

Чаще всего нежелательные эффекты наблюдаются у пациентов данной группы.
Следует установить индивидуальный соответствующий режим дозирования у данных пациентов и обеспечить тщательное врачебное наблюдение.

Способ применения

Баклофен следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Симптомы: характерными признаками передозировки являются симптомы угнетения центральной нервной системы: сонливость, нарушение сознания, угнетение дыхания, кома. Также могут возникнуть спутанность сознания, галлюцинации, тревожное возбуждение (ажитация), судороги, отклонения на электрокардиограмме (феномен «вспышка-подавление» и трехфазные волны), нарушения аккомодации, нарушение зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклония, гипорефлексия или арефлексия; судороги; расширение периферических сосудов, гипотония или гипертензия, брадикардия или тахикардия, либо аритмия сердца; гипотермия; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышение уровня печеночных ферментов, значений СГОТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), рабдомиолиз.
У пациентов с нарушением функции почек симптомы и признаки передозировки могут развиться даже при назначении низких доз баклофена (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Предостережения при применении»).
Возможно ухудшение состояния в случае одновременного приема лекарственных средств или веществ, действующих на центральную нервную систему (например, этиловый спирт, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует проводить поддерживающее мероприятия и симптоматическое лечение при развитии таких осложнений как гипотензия, гипертензия, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхательной или сердечно-сосудистой функции.
Поскольку препарат выводится из организма в основном через почки, необходимо обеспечить адекватный прием жидкости, возможно вместе с диуретическим средством. В случаях тяжелой передозировки, протекающей с почечной недостаточностью, следует рассмотреть возможность проведения гемодиализа (иногда внепланового) (см. раздел «Предостережения при применении»).

Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, седативный эффект, сонливость и тошнота), в случаях быстрого повышения дозы или назначения высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста. В основном, они имеют преходящий характер и могут уменьшаться после снижения дозы. В случае тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата. Если тошнота сохраняется после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен одновременно с приемом пищи.
У пациентов с психическим заболеванием в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями. Возможно снижение судорожного порога и развитие судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата). Возможно появление мышечной гипотонии, которая создает для пациентов трудности при ходьбе или при самостоятельном передвижении. Гипотония обычно уменьшается после корректировки дозирования (например, путем уменьшения разовых доз, назначаемых в течение дня, и возможного повышения вечерней дозы).
При применении баклофена наблюдались следующие нежелательные эффекты, которые сгруппированы по частоте проявления: очень часто ( ≥1/10); часто ( ≥1/100 до <1/10); нечасто ( ≥1/1000 до <1/100); редко ( ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).

Психические расстройства

Очень часто: спутанность сознания
Часто: бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение судорожной готовности и повышение частоты судорожных приступов, особенно у пациентов с эпилепсией

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: седативный эффект, сонливость
Часто: угнетение дыхания, головокружение, общая слабость, утомляемость, мышечная слабость, атаксия, тремор, боли в мышцах, головная боль, нистагм, сухость во рту
Редко: парестезии, дизартрия, расстройство вкуса
Частота неизвестна: синдром апноэ во время сна

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушения зрения, расстройство аккомодации

Нарушения со стороны сердца

Часто: снижение ударного объема
Частота неизвестна: брадикардия, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке

Сосудистые нарушения

Часто: снижение артериального давления
Редко: обморок, отеки стоп

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота
Часто: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, рвотные позывы, рвота,
сухость во рту, отвращение к пище
Редко: боли в животе

Нарушения со стороны печени и желчных путей

Редко: нарушения функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь, повышенное потоотделение
Частота неизвестна: зуд, крапивница

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто: мышечная слабость, тремор, боль в мышцах

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: поллакиурия, непроизвольное мочеиспускание, дизурия, болезненное мочеиспускание
Редко: задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Редко: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция

Нарушения метаболизма и обмена веществ

Частота неизвестна: увеличение массы тела

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редко: угнетение дыхания
Частота неизвестна: чувство заложенности в носу

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: слабость, ощущение усталости, истощение
Очень редко: гипотермия
Частота неизвестна: синдром отмены препарата (см. раздел «Предостережения при применении»)

Диагностические исследования

Частота неизвестна: положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, повышение уровня глюкозы в крови.
* Случаи центрального синдрома апноэ во время сна наблюдались при использовании баклофена в высоких дозах ( ≥100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

По 50 таблеток в полиэтиленовую банку, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. Банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

действующее вещество: baclofen;

1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;

таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Миорелаксанты центрального действия.

Kод ATХ M03B X01.

Фармакологические.

Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный повреждением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мьзив, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия состоит, более всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможении как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей, под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.

Поскольку баклофен, который применяют в больших дозах может вызвать угнетение функций ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.

Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение таким образом общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.

Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

всасывания

Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Степень всасывания уменьшается при назначении высоких доз.

Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.

В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распространяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов максимальная концентрация С max (500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.

распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объем распространения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывается с белками плазмы примерно на 30%. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раз меньше, чем в сыворотке крови.

Метаболизм

Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.

вывод

Период полувыведения составляет от 2,5 до 4:00.

Баклофен выводится с мочой, 70-80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.

Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых лиц, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.

Спастические состояния при:

• рассеянного склероза;
• других повреждений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
• мозговых инсультов;
• церебрального паралича;
• воспаление оболочек спинного и головного мозга
• травм головы.

дети

Баклофен применять детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также в результате церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.

Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение или нижней парапарез или компрессия спинного мозга.

Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые действуют на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.

У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.

Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.

Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения с баклофен возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения.

Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.

Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы

Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.

другие

Следует проявлять осторожность в лечении баклофен пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц.

Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Со стороны почек

Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует соответственно уменьшать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН — 5 стадия, СКФ <15 мл / мин) баклофен можно применять только в случае, если потенциальная польза превышает риск (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки.

Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).

Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления.

Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравленных баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.

Со стороны мочевыводящих путей

Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания).

Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

лабораторные исследования

У некоторых пациентов, находящихся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.

внезапная отмена

Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).

Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам. Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместре беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отмечено только один случай синдрома отмены (судороги) в семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли после 30 минут после введения баклофена.

Баклофен проникает в грудное молоко, но если препарат принимают в терапевтических дозах в таких малых количествах, то не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного.

Баклофен может осуществлять успокаивающее действие и снижать концентрацию внимания (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациентам во время лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в движении, а также работать с другими механизмами.

Дозу устанавливать индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.

Препарат следует принимать во время еды.

До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.

Если при применении максимальных рекомендованных доз, в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.

Рекомендуется следующая схема дозирования

взрослые

Лечение начинать с суточной дозы — 15 мг, распределенной на несколько равных приемов.

В первые 3 дня по 5 мг ( 1 / 2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — 1 ½ таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней — по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.

У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.

Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.

При необходимости дозу можно повышать.

Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки) можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.

Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

дети

Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), на 2-4 приема (лучше всего на 4 уровне приема).

Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.

В целом следует использовать суточную дозу поддерживающей терапии, составляет 0,75-2 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов, а также для пациентов с диализом рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.

Для пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности баклофен можно применять, если потенциальная польза превышает риск. Для таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (например, сонливость, кома) (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения

Побочные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования у этих пациентов и должны они находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Информацию по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

В случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и щелочи ной фосфатазы.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение.

Есть специфического антидота.

Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.

Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.

В случае необходимости применить солевые слабительные.

У пациентов с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Некоторые литературные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмину, следующую дозу можно ввести через 30-60 минут.

Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.

В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и тошнота), во время быстрого повышения дозы или применение высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном они имеют переходный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата.

Если тошнота содержится после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивая молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста побочные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.

При применении баклофена наблюдались следующие побочные эффекты

У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).

Нежелательный степень напряжения мышц, который создает для пациентов трудности при ходьбе или во время самостоятельного передвижения, которая может возникнуть, обычно проходит после корректировки дозы (например, путем уменьшения доз, которые применяют в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в полипропиленовой флаконе, по 1 флакону в картоне коробке с инструкцией по применению.

Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша

• Инструкция по применению Баклофен
• Состав препарата Баклофен
• Показания препарата Баклофен
• Условия хранения препарата Баклофен
• Срок годности препарата Баклофен

Аналоги КФУ

Другие препараты этого производителя