Бактрим мазь инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

действующее вещество: ко-тримоксазол;

5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержит ко-тримоксазола 240 мг, что соответствует сульфаметоксазола 200 мг и триметоприма 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергированная; метилпарагидрооксибензоат (Е 218) пропилпарагидрооксибензоат (Е 216) сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) полисорбат 80 ароматизатор банановый; ароматизатор ванильный; вода очищенная.

Суспензия для перорального применения.

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТС J01E E01.

Инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазола микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в том числе пневмония, вызванная Pneumocystis carinii ), синусит, средний отит;
• инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
• инфекции пищеварительного тракта, включая тифозную и паратифозную горячку (в том числе лечение хронических носителей) и холерой (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибками), американский бластомикоз ( Paracoccidioides brasiliensis ).

При остеомиелите — как препарат последней линии (например, если противопоказан ванкомицин), если доказано чувствительность мультирезистентных возбудителей к ко-тримоксазола.

• Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфаниламидам или триметоприма, или к любой из вспомогательных веществ.
• Выраженное паренхиматозное заболевания печени.
• Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл / мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
• Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.
• Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
• Гематологические нарушения.
• Комбинация с дофетилида.

Бактрим ® назначают каждые 12:00. Бактрим ® лучше применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях Бактрим ® следует назначать на срок не менее 5 дней.

Детям до 12 лет

Режим дозирования для детей приблизительно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Дозирование в особых случаях

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii

Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы для приема каждые 6:00 в течение 14 дней. Максимальную дозу в зависимости от массы тела больного определяют по таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг / м 2 / сутки и сульфаметоксазола 750 мг / м 2 / сут, которую применяют по два уровня приема в течение 3 дней подряд.

Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно придерживаться следующих рекомендаций:

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Если Бактрим ® показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, потом половину или треть стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Основными побочными эффектами являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства, наблюдаемые на фоне лечения примерно в 5% случаев.

Сообщалось о нижеприведенные побочные эффекты (упорядочено по частоте и классами систем органов MedDRA): д уже частые (≥1 / 10), частые (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100 ), редкие (≥1 / 10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Инфекции и паразитарные заболевания: очень редкие — грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия; очень редкие — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения. Чаще всего выявлены изменения со стороны крови были легкими, бессимптомными и оборотными после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, а именно лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Нарушение обмена веществ и питания: очень часто — повышение уровня калия в сыворотке крови — у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii , высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, которые индуцируют гиперкалиемии, триметоприм очень часто может привести к гиперкалиемии (более чем 60% пациентов), даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия.

Гипонатриемия.

Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.

Психические нарушения: очень редко — галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, вертиго, шум в ушах, головная боль.

Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота (с рвотой или без), анорексия; редкие — стоматит, глоссит, диарея очень редкие — псевдомембранозный энтероколит, острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантной гепатит.

Со стороны кожи: часто — сыпь. Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата.

Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными эффектами являются мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Бактрим ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii ( Pneumocystis jiroveci ), с применением высоких доз Бактрима ® . Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у таких пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения бактрима ® в 20-25% пациентов.

В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции:

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения очень редкие — агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень часто — лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; очень редкие — аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь.

Нарушение обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови нечасто — гипонатриемия, гипогликемия.

Психические нарушения: очень редко — острый психоз.

Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея редкие — стоматит, глоссит; очень редкие — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз, холестатическая желтуха; очень редкие — тяжелый гепатит.

Со стороны кожи: очень часто — макуло-папулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом; редкие — светочувствительность; очень редкие — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия; очень редкие — сульфаниламиды, в том числе Бактрим ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Симптомы острой передозировки : тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки : угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): промывание желудка, прием лекарственных средств, вызывают рвоту, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху в период беременности препарат не следует. В ходе опытов на животных очень высокие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Исходя из результатов исследований с участием беременных женщин, обзора литературы и спонтанных сообщений о пороки развития, можно считать, что ко-тримоксазол не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема Бактрима ® не рекомендуется.

Препарат применяют детям от 2 месяцев до 12 лет.

Бактрим ® нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Бактрим ® следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушения функции печени и / или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Хотя и редко, сообщалось о летальных последствиях в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразией), синдромом Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносным некрозом печени.

Кроме исключительных случаев, Бактрим ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бактрим ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, длительность лечения бактрима ® должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозу следует корректировать в соответствии с инструкциями по дозированию, изложенных в разделе «Способ применения и дозы».

Тяжелая устойчивая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием Бактрима ® и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если Бактрим ® принимают в течение длительного периода времени, необходим регулярный общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием Бактрима ® необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное потребление жидкости и диурез.

Поскольку Бактрим ® , подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении бактрима ® .

Длительное лечение бактрима ® может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек могут наблюдаться изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, которыми являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Установлено, что триметоприма свойственна побочное действие на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.

Лица с «медленным ацетилированием» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Поскольку в состав вспомогательных веществ входит сорбит, то пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может проявлять незначительный слабительный эффект.

Бактрим ® обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях — в значительной степени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении Бисептол, особенно у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может подавлять печеночный метаболизм фенитоина. После применения ко-тримоксазола в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости метаболического клиренса на 27%. При одновременном приеме этих препаратов следует учитывать вероятность нежелательного усиления эффекта фенитоина.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении ко-тримоксазола.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Бисептол может влиять на потребность в пероральных противодиабетических средствах.

Как и другие антибиотики, Бактрим ® может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении бактрима ® .

При одновременном приеме индометацина и ко-тримоксазола может повышаться уровень сульфаметоксазола в крови.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой.

Сообщалось, что ко-тримоксазол может продлить протромбиновое время у пациентов, принимающих антикогулянт варфарин. На это взаимодействие следует учитывать при применении Бактрима ® у пациентов, уже принимающих антикоагулянты. В таких случаях необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

У пациентов, принимавших ко-тримоксазол и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек, определенное по повышением уровней сывороточного креатинина. Считается, что это взаимодействие обусловлено триметопримом.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазы, при этом он способен усиливать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательной гематологической взаимодействия с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, например, при применении высоких доз метотрексата.

Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминвмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамину в неделю, при одновременном приеме ко-тримоксазола может развиваться мегалобластная анемия.

Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема Бактрима ® и амантадина.

Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилида за счет торможения почечной транспортной системы. При одновременном приеме триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазол в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) дофетилида на 103% и максимальной плазменной концентрации (C max ) на 93%. Дофетилида может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэт типа), что напрямую зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.

Фармакологические.

Антибактериальное действие ко-тримоксазола in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в том числе на нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Конечно чувствительны возбудители (МИК90 ≤ 2 мг / л [триметоприм]; ≤ 38 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Moraxella catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae , Citrobacter freundii , другие Citrobacter spp. , Klebsiella oxytoca , другие Klebsiella spp. , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Hafnia alvei , Serratia marcescens , Serratia liquefaciens , другие Serratia spp. , Yersinia enterocolitica , другие Yersinia spp. , Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг / л [триметоприм]; = 76 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Staphylococcus aureus (метицилинчутливи и метициллин), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамаз-отрицательный), Haemophilus ducreyi , E. coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , другие Providencia spp. , Salmonella typhi , Salmonella enteritidis , Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia ).

Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii ), Aeromonas hydrophila .

Резистентные возбудители (МИК90 ≥ 8 мг / л [триметоприм]; ≥ 152 мг / л [сульфаметоксазол])

Burkholderia ( Pseudomonas ) cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis , Shigella spp. , Treponema pallidum , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении Бактрима ® на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности к ко-тримоксазола среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к ко-тримоксазола можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеприведенные критерии чувствительности:

Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМС) в соотношении 1 к 19.

Развитие резистентности, перекрестная резистентность

Резистентность к ко-тримоксазола при лечении развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственных антибиотиков в результате приобретения резистентности к ко-тримоксазола не развивается.

Синергизм, антагонизм

Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазол и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев оказывается даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика.

По клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными.

всасывания

После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительного тракта. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная плазменная концентрация 1,5-3 мг / л для триметоприма и 40-80 мг / л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12:00, то равновесная плазменная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ Бактрима ® не изучали. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.

распределение

Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,2-1,5 л / кг и 0,15-0,36 л / кг соответственно.

При вышеуказанных концентрациях 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови.

Исследования на животных и у людей показали, что ко-тримоксазол хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях.

Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, крови пуповины, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже.

Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.

метаболизм

Около 50-70% дозы триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводится с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты триметоприма — 1- и 3-оксиды и 3’и 4′-гидроксипроизводных; некоторые из метаболитов являются активными. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени преимущественно путем N 4 -ацетилювання и в меньшей степени путем глюкуронизации; его метаболиты неактивны.

вывод

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10:00 для триметоприма и 11:00 для сульфаметоксазола).

Общий уровень клиренса составляет около 100 мл / мин для триметоприма и 20 мл / мин для сульфаметоксазола.

Период полувыведения триметоприма у детей примерно равна половине периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается.

Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче примерно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови.

Уровень почечного клиренса составляет 20-80 мл / мин для триметоприма и 1-5 мл / мин для сульфаметоксазола.

Оба вещества обнаружены в кале в незначительном количестве.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что вызывает необходимость в соответствующей коррекции дозы.

Несмотря на то, что кинетика, особенно триметоприма, у пациентов с нарушением функции печени не претерпит существенных изменений, показана осторожность при применении Бактрима ® в высоких дозах при тяжелом нарушении функции печени. Определение уровня препарата в крови и коррекция дозы необходимы при применении гемодиализа.

однородная суспензия от желтовато-белого до оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.

По 100 мл суспензии для перорального применения во флаконе. По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой в ​​картонной пачке.

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активные вещества:

ко-тримоксазол 960 мг

(соответствует 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат, натрия докузат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне «ROCHE 800+160» и разделительной риской на другой стороне, без запаха или со слабым запахом.

Длина таблетки 18.7 – 19.8 мм, ширина 8.5 – 9.4 мм, толщина 6.7 – 8.0 мм.

Противомикробное комбинированное средство

Код АТХ [J01EE01]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство

Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители

(МПК < 80 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b-лактамазообразующие и b-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, , Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda , Alcaligenes faecalis , Pseudomonas cepacia , Burkholderia ( Pseudomonas ) pseudomallei .

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители
(

МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi , Providentia rettgeri , другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (главным образом, A . baumanii ), Aeromonas hydrophilia .

Устойчивые возбудители

(МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Чувствительность к Бактриму можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Национальным Комитетом по Клиническим Лабораторным Стандартам (НККЛС).

НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

* Диск: 1.25 мкг триметоприма и 23.75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Распределение

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы триметоприма и 10-30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных старческого возраста, а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов:

обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.

Инфекции мочеполового тракта:

инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции:

инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например: бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения); гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; в комбинации с дофетилидом; детский возраст до 12 лет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Порфирия, нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты.

Беременность и период кормления грудью

У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.

Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

Стандартное дозирование

Взрослые и дети старше 12 лет:

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр

По 1 таблетке два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 2-3 таблеток. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.

Больные на гемодиализе

После приема обычной нагрузочной дозы, последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24-48 часов.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii

До 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 1 таблетке в сутки. У детей для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, следует использовать другую лекарственную форму препарата Бактрим – суспензия для приема внутрь. Нокардиоз

Взрослым по 3-4 таблетки в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин — половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина < 15 мл/мин применять Бактрим не рекомендуется.

Больные старческого возраста

При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

В рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.

Организм в целом

Описаны реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях — инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита. Они могут клинически проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и рассмотреть вопрос о прекращении терапии Бактримом. В редких случаях возникал узелковый периартериит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия.

Кожа: побочные реакции обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата. Как и другие препараты, содержащие сульфонамиды, Бактрим в редких случаях может привести к фотосенсибилизации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота (со рвотой или без), стоматит, диарея, некроз печени, редкие случаи гепатита, холестаз, глоссит, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышения активности трансаминаз и концентрации билирубина, отдельные случаи синдрома «исчезающего желчного протока». Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения Бактримом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми заболеваниями, в том числе СПИДом.

Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура.

Мочевыводящие пути: в редких случаях — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфонамиды, в том числе Бактрим, могут привести к повышению диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.

Нервная система: невропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, системного и несистемного головокружения.

Система органов дыхания: отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, которые возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Они могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бактримом.

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Обмен веществ: большие дозы триметоприма, применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии, приводят к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать

даже прием рекомендуемых доз триметоприма, если его назначают на фоне нарушений

калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих триметоприм-сульфаметоксазол , изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.

Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом, значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.

Бактрим может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Бактрим может усилить противосвертывающее действие варфарина. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.

Бактрим может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения Бактрима в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызван триметопримом. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина, что, возможно, обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.

Бактрим может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Сульфонамиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким больным фолиевую кислоту или фолинат кальция.

Можно предполагать, что при одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфонамиды, Бактрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация – время» AUC на 103% и максимальную концентрацию на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать серьезные желудочковые аритмии с удлиннением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes. Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиться концентрация сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема триметоприма-сульфаметоксазола и амантадина.

Лабораторные исследования

Бактрим и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако, при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.

Продолжительность лечения Бактримом должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим можно назначать лишь в виде исключения.

У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.

Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Из-за возможности гемолиза Бактрим можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Больные, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 960 мг

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Юридический адрес производителя:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
125445, ул.Смольная, д.24Д