Беклазон мазь турция инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Перед применением препарата Беклазон Эко необходимо убедиться в том, что пациент правильно использует ингаляционное устройство, чтобы гарантировать достаточное дозирование препарата.

Пациентов, применяющих препарат Беклазон Эко в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении беклометазона в высоких дозах (более 400 мкг/сут) развивается кандидоз ротовой полости и глотки, особенно у пациентов, ранее перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови преципитирующих антител против грибов Candida. Как правило, применение противогрибковых препаратов способствует быстрой ликвидации грибковой инфекции. Дозу беклометазона в этом случае изменять не следует.

Если лечение ингаляционным беклометазоном начинается на фоне приема внутрь ГКС, то снижение дозы ГКС можно начать только через 1-2 недели после начала одновременного применения. Схема снижения дозы ГКС для приема внутрь зависит от дозы и продолжительности применения ГКС. Регулярное применение ингаляционного беклометазона в большинстве случаев позволяет снизить дозу ГКС для приема внутрь. Как правило, пациенты, принимающие не более 15 мг преднизолона, могут полностью перейти на прием только ингаляционного беклометазона. Первые месяцы после перехода на ингаляционную терапию беклометазоном необходимо тщательно следить за состоянием ГГНС, чтобы предотвратить ее угнетение.

Пациенты со сниженной функцией надпочечников, переведенные полностью на лечение ингаляционным беклометазоном, должны всегда иметь с собой запас ГКС и носить с собой предупреждающую карточку с информацией о том, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в применении системных ГКС. После завершения стрессовой ситуации доза ГКС может быть уменьшена или ГКС может быть отменен.

Увеличение дозы ГКС требуется при внезапном и прогрессирующем ухудшении течения бронхиальной астмы. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, применение бета2-адреномиметоков короткого действия.

При переводе пациентов с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, в том числе беклометазон, могут проявиться различные аллергические реакции, в том числе аллергический ринит и аллергический дерматит, которые не проявлялись на фоне лечения системных ГКС.

Беклометазон для ингаляций предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для купирования приступов бронхоспазма. Для купирования приступов бронхоспазма применяют бета2-адрономиметики, в том числе сальбутамол. При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а также рассмотреть вопрос о применении ГКС внутрь или, например, применении антибиотиков в случае инфекционного воспаления.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует беклометазон отменить, провести обследование пациента и рассмотреть возможность применения другого препарата.

Нельзя резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном,

При длительном применении ингаляционного беклометазона в дозе более чем 1,5 г/сут возможно развитие системных реакций различного характера, в том числе симптомы угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционного беклометазона должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты, имеющих высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны находиться под контролем врача.

При длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику их роста.

Следует соблюдать осторожность при применении ингаляционного ГКС у пациентов с активной и неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата Беклазон Эко.

Алюминиевый баллончик с препаратом Беклазон Эко нельзя прокалывать, разбирать и нагревать, даже в том случае, если он пуст.

Купить Беклазон Эко в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

действующее вещество: беклометазон;

1 ингаляционная доза содержит 100 мкг беклометазона дипропионата;

Вспомогательные вещества: этанол, норфлуран (HFA-134a).

Препарат не содержит фреонов.

аэрозоль для ингаляций в алюминиевом контейнере под давлением. Отсутствуют внешние повреждения, коррозии или утечки.

Противоастматические средства для ингаляционного применения.

Глюкокортикоиды. Код АТС R03B A01.

Фармакологические. Беклометазона дипропионат является ГКС со значительным противовоспалительным действием в легких. Точный механизм, отвечающий за такую противовоспалительное действие, неизвестно.

Фармакокинетика.

При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. К абсорбции происходит интенсивное преобразование беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионату состоит из абсорбции в легких и в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионату.

Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма — активный беклометазона-17-монопропионат.

Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако в беклометазона-17-монопропионату он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий клиренс (150 и 120 л / час), период полувыведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% — с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.

Профилактическое лечение хронической астмы легкой, умеренной и тяжелой степени.

Повышенная чувствительность к беклометазона дипропионата или к любой из вспомогательных веществ.

Аэрозольный баллончик содержит жидкость под давлением сжатого газа, поэтому его нельзя подвергать воздействию температур выше 50 ° C, пробивать или разбивать, даже когда он, вероятно, является пустым. Не охлаждайте но не замораживать.

Лекарственные средства, в которых больше нет необходимости, следует утилизировать согласно внутренним правилам утилизации данного вида товаров. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Пациенты, зависимые от стероидов: перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Беклазон-Эко требует особого внимания и постоянного контроля за функцией надпочечников, главным образом потому, что восстановление нарушений функции коры надпочечников, вызванных длительным системным лечением с применением стероидов, является медленным. Состояние пациента должно быть умеренно устойчивым перед началом ингаляций Беклазон-Эко как дополнение к обычной поддерживающей дозы системного стероида. Примерно через неделю следует начинать постепенную отмену системного стероида, уменьшая ежедневную дозу на 1 мг преднизолона или его эквивалента для других ГКС, не менее чем с недельными промежутками. У пациентов, проходящих лечение с применением системных стероидов в течение длительного периода, или которые применяют высокие дозы, может возникнуть системное действие, но значительно меньше, чем при назначении пероральных стероидов. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и уменьшать дозу системного стероида с осторожностью. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признакам, в угнетении надпочечников, уменьшением минерализации костей, задержкой роста у детей и подростков, катарактой и глаукомой и реже — психическими и поведенческими расстройствами, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию ( особенно у детей). Поэтому важно снижать дозу ингаляционного ГКС до самой низкой, при которой поддерживается эффективный контроль астмы. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение с применением ингаляционных кортикостероидов. Если рост замедляется, схему лечения следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС по возможности до самой низкой дозы, при применении которой сохраняется эффективный контроль астмы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к детскому пульмонологу. Некоторые пациенты испытывают недомогание (т.е. головная боль, тошноту, чувство дискомфорта в суставах или мышцах) во время фазы отказа, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их нужно поощрять к дальнейшим ингаляций и отказа от системного стероида, за исключением тех случаев, когда имеются объективные признаки недостаточности надпочечников.

Следует применять спирометрический и клиническую оценку при уменьшении доз в ходе перорального применения кортикостероидов. Большинство пациентов можно успешно перевести на Беклазон-Эко с поддержанием должного дыхательной функции, но особая осторожность необходима в первые месяцы после перехода, пока функция HРА не восстановилась достаточно для того, чтобы организм пациента мог справиться с непредвиденными случаями, такими как травма, операция или инфекции .

Переведенным пациентам с нарушенной функцией коры надпочечников следует носить предупредительную карту, в которой указано, что им нужно дополнительное введение системных стероидов во время стресса или планового хирургического вмешательства.

Им следует также предоставить фонда пероральных стероидов для применения в непредсказуемом случае, например, при ухудшении симптомов астмы в результате инфекции, локализованной в области грудной клетки. Следует повысить в это время дозирования по 100 мкг, а после прекращения приема системного стероида уменьшить до поддерживающего уровня.

У пациентов с высокими уровнями Candida precipitins в крови, которые указывают на инфекцию в анамнезе, более вероятным является развитие кандидоза полости рта и горла (кандидозный стоматит). Для всех пациентов может быть полезным после использования ингалятора промывать рот водой.

Может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если он развивается, применение препарата следует прекратить и начать альтернативное лечение.

При замене лечения с применением системных стероидов на Беклазон-Эко иногда выявляются аллергические реакции, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролировались системным лекарственным средством. Такие аллергические реакции следует лечить симптоматически с помощью антигистаминных и / или местных препаратов.

Пациентов следует проинструктировать относительно корректного применения ингалятора, чтобы гарантировать, что лекарственный препарат достигает целевых участков в легких. Приведение в действие аэрозоля должно быть синхронизировано с вдыханием. Пациентов также следует ознакомить с тем, что Беклазон-Эко придется применять регулярно для получения оптимального результата.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с туберкулезом, имеющимся или в анамнезе.

Особую осторожность следует соблюдать для минимизации применения местных кортикостероидов пациентам с иммуносупрессией.

Беклазон-Эко не назначают для лечения острого приступа астмы.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями глаза или ротовой полости, а также дыхательных путей. В случае бактериальной инфекции дыхательных путей может быть необходимым применение соответствующего антибиотика.

Повышение частоты ввода / доз бронходилататоров (в частности быстродействующих ингаляций β2-агонистов), с целью устранения симптомов астмы свидетельствует об ухудшении контроля астмы.

Длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, в частности в дозах, превышающих рекомендуемые, может иметь своим следствием клинически значительное угнетение функции надпочечников. Должно быть рассмотрен дополнительное введение системных стероидов во время стресса или планового хирургического вмешательства.

Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола. В терапевтических дозах количество этанола чрезвычайно мала и не представляет риска для пациентов.

Клинические данные по применению препарата в период беременности отсутствуют. Вдыхание беклометазона может сопровождаться внутриутробной задержкой роста плода. Применение беклометазона в период беременности требует сравнения возможных преимуществ применения лекарственного средства с потенциальным риском для плода.

Беклометазон проникает в грудное молоко, но в очень незначительном количестве. Применение препарата в период кормления грудью, должно быть взвешенным, учитывая, что терапевтическая польза от применения препарата должна быть больше возможный риск для ребенка.

Препарат назначается только для пероральных ингаляций. Для получения оптимальных результатов следует регулярно использовать Беклазон-Эко. Начальная доза должна соответствовать тяжести заболевания.

Следует установить низкую дозу, при которой обеспечивается эффективный контроль астмы.

Если улучшения состояния после применения короткого бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо пересмотреть лечение.

Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер — устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые и дети старше 12 лет: начальная доза составляет от 100 до 500 мкг в сутки (максимальная суточная доза составляет 1000 мкг), в зависимости от тяжести астмы больного.

Поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг, равномерно распределенных в течение дня. В случае необходимости можно применять более высокие дозы до 1000 мкг в течение дня.

Дети 7-12 лет: начальная доза составляет 100 мкг два раза в сутки (максимальная суточная доза составляет 200 мкг), в зависимости от тяжести астмы больного.

Если симптомы астмы остаются удовлетворительными, то дозу можно постепенно уменьшить до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает эффективный контроль астмы.

Терапевтический эффект наблюдается после лечения в течение нескольких дней и достигает максимума через 2-3 недели.

При переводе пациента из других ингаляционных препаратов на Беклазон-Эко необходимо оставить такую ​​же дозу беклометазона дипропионата, которую в дальнейшем при необходимости подбирать индивидуально.

Инструкция к ингалятором

Проверить работу ингалятора перед его использованием.

1. Снять с ингалятора колпачок. Убедиться, что в исходной трубке нет пыли и грязи.

2. Держать баллончик в вертикальном положении, положив указательный палец на дно, а большой — на верхушку баллончика. Интенсивно встряхнуть баллончик вверх-вниз.

3. Сделать можно полный выдох (без напряжения). Плотно зажать губами выходную трубку баллончика. Сделать медленный глубокий вдох. В момент начала вдоха нажать указательным пальцем на дно баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжать медленно и глубоко вдыхать.

4. Трубку ингалятора извлечь изо рта и задержать дыхание на 10 секунд или насколько это можно сделать без напряжения. Медленно выдохнуть.

5. Если необходимо принять больше одной дозы лекарства, подождать примерно минуту и ​​затем повторить действие, начиная с пункта 2. Опять надеть колпачок на ингалятор.

Во время выполнения пункта 3 не торопиться. В момент выпуска дозы важно делать вдох как можно медленнее.

Уход за ингалятором

1. Извлечь алюминиевый баллончик из пластикового футляра. Нужно избегать контакта баллончика с водой.

2. Снять защитный колпачок.

3. Пластиковый футляр с ротовым аппликатором промыть горячей водой и хорошо высушить (не применяя прямого нагрева).

4. После высушивания снова положить баллончик в пластиковый футляр, закрыть ротовой аппликатор защитным колпачком.

Мыть ротовой аппликатор нужно один раз в неделю.

Беклазон-Эко не рекомендован для применения у детей младше 7 лет в связи с недостаточными данными о его безопасности и эффективности.

Острая токсичность препарата Беклазон-Эко очень низкая. Единственный вредный эффект после ингаляции большого количества доз в течение короткого времени — это угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции (HРА). В таком случае специальные меры не нужны. Лечение следует продолжать рекомендованной дозой. Восстановление НРА функции происходит в течение 1-2 дней.

В маловероятном случае чрезвычайного превышения дозы препарата в течение недель или месяцев, в конце этого периода может возникнуть определенная степень атрофии коры надпочечников в дополнение к подавлению НРА функции. Пациента следует лечить как стероид-зависимого и перевести на соответствующую поддерживающую дозу системного стероида, такого как преднизолон. Как только состояние больного стабилизируется, его нужно перевести на Беклазон-Эко способом, описанным в разделе «Особенности применения».

Специфического лечения передозировки беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение — в соответствии с клинического состояния или в соответствии с местными рекомендациями при их наличии.

Инфекции и инвазии: латентные / оппортунистические инфекции, кандидоз ротовой полости и горла.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица; респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников (системное воздействие), задержка роста у детей и подростков.

Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома (системное воздействие).

Со стороны дыхательной системы: охриплость голоса, раздражение горла, парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, сыпь, зуд, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: уменьшение минеральной плотности костей (системное воздействие).

Психические нарушения: расстройства сна, тревожность, депрессия, агрессия, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 1 баллончике, который содержит 200 доз, с ингаляционным устройством в коробке.

Нортон (Ватерфорд) Лимитед Т / А АЙВЕКС Фармасьютикалз Ирландия Т / А Тева Фармасьютикалз Ирландия.

Беклазон Эко

Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика оставляет при распылении на стекло пятно белого цвета.

Беклазон Эко Легкое Дыхание

Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением с выпускным клапаном и распылителем. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика представляет собой раствор, который при распылении на стекло оставляет бесцветное пятно. Баллончик помещен в ингалятор, состоящий из двух частей и предохранительной крышки.

Более 25% дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 час. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.

Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения — 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – ларингит, фарингит; часто — кандидоз ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки); пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции: ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко — угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей и подростков.

Нарушения психики: частота неизвестна — психомоторная гиперактивность, расстройства сна, беспокойство, депрессия, агрессия, изменение поведения (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение четкости зрения (см. раздел «Особые указания»); очень редко — катаракта, глаукома (системное действие); частота неизвестна — центральная серозная ретинопатия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки горла (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов); редко — парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия); очень редко – эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, сыпь, зуд, покраснение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — снижение минеральной плотности костей (системное действие).

При ингаляционном лечении ГКС (включая беклометазона дипропионат) могут возникнуть и другие системные эффекты, прежде всего, при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приёма внутрь. Головная боль, тошнота, образование кровоподтеков или истончение кожи.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения, и, при одновременном применении, усиливает их эффект.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами,

бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.

Одновременное назначение с пероральными глюкокортикостероидами или калийнесбергающими диуретиками, такими как тиазиды или фуросемид, может вызывать чрезмерную потерю калия.

Острая передозировка препарата может возникнуть при ингаляции высокой одноразовой дозы более 1 г. Проявление, в этом случае, симптомов угнетения функции коры надпочечников не требует экстренной терапии, так как функция восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке (длительное лечение дозой более 1,5 г) может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Фармакодинамика. Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

Фармакокинетика. Более 25% дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.

Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения — 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.