Состав
В состав одной капсулы средства Бемитил входит 250 мг гидробромида этилтиобензимидазола.
Дополнительные вещества: гипролоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Состав оболочки капсулы: желатин, краситель желтый оксид железа, краситель красный оксид железа, диоксид титана.
Форма выпуска
Десять капсул в контурной упаковке; одна или четыре упаковки в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антигипоксическое, адаптогенное, антиастеническое, антиоксидантное, ноотропное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат обладает иммуномодулирующей активностью, заключающейся в активации биосинтеза РНК, а затем ферментных и иммунных протеинов. Активация продукции ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих ресинтез углеводов и разложение лактата, ведет к увеличению физической работоспособности. Стимуляция синтеза ферментов и белков митохондрий вызывает увеличение энергопродукции и сохраняет хорошую сопряженность фосфорилирования с окислением. Поддержание высокого уровня биосинтеза АТФ при недостатке кислорода приводит к усилению противоишемической и антигипоксической активности.
Также Бемитил усиливает биосинтез антиоксидантных ферментов и имеет выраженные антиоксидантные свойства. Повышает устойчивость к действию экстремальных факторов: гипоксия, стресс, физическая нагрузка, гипертермия. Увеличивает выносливость при физической нагрузке. Имеет выраженный антиастенический эффект, ускоряет процессы репарации после действия экстремальных факторов.
Фармакокинетика
После перорального приема хорошо всасывается из кишечника и метаболизируется в печени. Обнаруживается в крови уже спустя 30 минут, наибольший эффект достигается спустя 1,5 часа, длительность действия составляет 4-6 часов. Эффект препарата обычно усиливается в первые 3-5 суток приема, а затем устойчиво сохраняется на достигнутом уровне. При продолжительном курсовом приеме может отмечаться кумуляция препарата.
Показания к применению
- Увеличение и восстановление работоспособности, включая в экстремальные нагрузки (гипоксия, тяжелые физические упражнения, перегревание).
- Адаптация к действию разнообразных экстремальных факторов.
- Астенические расстройства разнообразной природы (при соматических заболеваниях, неврастении, после перенесенных инфекций и тяжелых интоксикаций, в параоперационном периоде).
- В составе поликомпонентной терапии следующих состояний: черепно-мозговая травма, энцефалит, менингит, цереброваскулярные нарушения, когнитивные расстройства.
Противопоказания
- Выраженные нарушения работы печени.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Гипогликемия.
- Эпилепсия.
- Глаукома.
- Артериальная гипертония.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Детский возраст.
- Аритмии.
- Беременность и лактация.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной деятельности: гиперемия лица, головная боль, беспокойство, парестезии, нарушение сна, судороги.
- Расстройства со стороны кровообращения: тахикардия, повышение давления.
- Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, неприятные ощущения в верхнем этаже живота.
- Аллергические расстройства: аллергический конъюнктивит, крапивница, аллергический ринит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Бемитил предписывает принимать препарат внутрь, после приема еды.
Стандартная доза составляет 250 мг препарата дважды в день. В случае необходимости суточную дозировку увеличивают до 750 мг (500 мг до обеда и 250 мг после).
Лицам с весом свыше 80 кг разрешено назначать до 500 мг средства дважды в день. Длительность лечения составляет 5 дней, промежуток между курсами лечения – 2 дня (для предотвращения кумуляции препарата). Количество курсов зависит от терапевтического эффекта и в обычно составляет 2-3 курса. Для увеличения работоспособности при экстремальных нагрузках принимают за час до предполагаемой нагрузки препарат в дозе 500-750 мг. При сохранении указанных условий повторный прием должен состояться спустя 6-7 часов в дозе 250 мг.
Наибольшая суточная доза не должна превышать 1500 мг. Для сохранения высокого уровня работоспособности на протяжении длительного времени и для улучшения адаптационных процессов средство назначают пятидневными курсами с двухдневными промежутками по 250 мг дважды в день.
При сильном нарушении работы печени (цирроз, острый гепатит вирусной этиологии, токсические изменения печени) дозировку понижают.
Передозировка
Признаки передозировки: нарушение сна, повышенная возбудимость.
Лечение передозировки: промывание желудка, употребление энтеросорбентов, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Блокаторы микросомальных ферментов CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4 могут увеличивать концентрацию лекарства в крови.
Препарат усиливает позитивные эффекты ноотропных препаратов, метаболических и антигипоксических средств, глутаминовой кислоты, магния и калия аспарагината, витаминов и антиангинальных средств.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Бемитил не следует использовать в вечернее время, так как не исключены проблемы с засыпанием.
Во период лечения средством рекомендуется диета, насыщенная углеводами.
Аналоги
Метапрот, Этилтиобензимидазола Гидробромид, Антихот.
Детям
Препарат не применяется у детей до 18 лет.
При беременности и лактации
Запрещено использовать Бемитил в указанные периоды.
Отзывы
Отзывы показывают, что лекарство хорошо зарекомендовало себя у спортсменов и атлетов при чрезмерных физических нагрузках, хотя и считается допинговым. Побочные эффекты при использовании в рекомендованных дозах встречаются нечасто.
Цена Бемитила, где купить
Купить Бемитил в аптеке не так просто, в большинстве стран он снят с производства. Средняя цена Бемитила №10 белорусского производства 300-370 рублей. Аналог препарата по названием Метапрот №20 в России стоит 420-495 рублей.
БЕМИТИЛ относится к общетонизирующим препаратам. БЕМИТИЛ применяется в комплексной терапии функциональной астении.
• у Вас есть аллергия на этилтиобензимидазол или на любой из компонентов препарата (перечисленных в разделе Состав);
• у Вас гипогликемия, выраженные нарушения функции печени, эпилепсия, психомоторное возбуждение (повышенная двигательная и психическая активность), артериальная гипертензия, глаукома, ишемическая болезнь сердца, аритмии, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания углеводов в тонком кишечнике).
• Вы беременны или кормите грудью.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу.
Не принимайте препарат в вечернее время, так как возможно нарушение засыпания.
Во время приема препарата регулярно контролируйте артериальное давление.
Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать БЕМИТИЛ, если:
• у Вас ранее были суицидальные мысли.
В случае изменения поведения или появления суицидальных мыслей во время лечения немедленно обратитесь к лечащему врачу.
Дети и подростки
БЕМИТИЛ противопоказан пациентам младше 18 лет.
Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата
Препарат БЕМИТИЛ содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного препарата проконсультируйтесь с врачом.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это также относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача.
Очень важно сообщить Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете лекарственные препараты, перечисленные ниже:
• Препараты, уменьшающие активность ферментов печени (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата БЕМИТИЛ в крови)
• Метаболические препараты (в том числе инозин), ноотропные препараты (в том числе пирацетам), антигипоксанты (в том числе триметазидин), калия и магния аспарагинат, глутаминовая кислота, витамины (в том числе альфа-токоферол), а также антиангинальные препараты (нитраты, бета-адреноблокаторы) – возможно усиление эффекта данных препаратов.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применение препарата во время беременности и кормления грудью противопоказано.
БЕМИТИЛ не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако в случае возникновения нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Всегда принимайте данный препарат точно в соответствии с рекомендациями своего лечащего врача. Доза препарата и длительность терапии будут определены врачом в зависимости от Вашего состояния. Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вы в чем-то не уверены.
Режим дозирования
Если масса тела ≤80 кг:
две капсулы утром, одна капсула днем (3 капсулы в сутки).
Если масса тела ≥80 кг:
две капсулы утром, две капсулы днем (4 капсулы в сутки). Принимайте препарат курсом в течение 5 дней. Во избежание кумуляции проведение повторного курса лечения продолжительностью 5 дней рекомендовано с перерывом в два дня.
Максимальное количество курсов – 2 курса по 5 дней с двухдневным перерывом.
Если Вы забыли принять препарат БЕМИТИЛ
Если Вы забыли принять дозу препарата, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Если Вы приняли препарата БЕМИТИЛ больше, чем следовало
Если Вы считаете, что приняли слишком большую дозу препарата БЕМИТИЛ, немедленно обратитесь к врачу.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, после еды.
Как и все лекарственные препараты, БЕМИТИЛ может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Некоторые нежелательные реакции могут носить серьезный характер.
• Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек)
Головная боль, гиперемия (покраснение) лица, нарушение сна, беспокойство.
• Часто (могут проявляться не более чем у 1 из 10 человек)
Крапивница, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
• Редко (могут проявляться не более чем у 1 из 1 000 человек)
Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени
• Очень редко (могут проявляться не более чем у 1 из 10 000 человек)
Парестезия (покалывание), судороги, повышение артериального давления, тахикардия.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности Препарата.
Храните препарат в недоступном для детей месте.
Храните препарат в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Храните препарат в оригинальной упаковке (по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Одну или четыре контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона).
Срок годности – 2 года.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не применяйте препарат, если Вы заметили, что ячейка, в которой находится капсула, повреждена.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом препарата БЕМИТИЛ является этилтиобензимидазола гидробромид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат. Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).
БЕМИТИЛ – капсулы твердые желатиновые белого цвета, номер 0.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Одну или четыре контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел ./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 22 сентября 2020 года; проверки требуют 3 правки.
Этилтиобензимидазол | |
---|---|
Ethylthiobenzymidazol | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-Этилтиобензимидазол |
Брутто-формула | C9H10N2S |
CAS | 14610-11-8 |
PubChem | 720878 |
Состав | |
Лекарственные формы | |
таблетки покрытые оболочкой | |
Другие названия | |
Бемитил, Бемактор, Этилтиобензимидазола гидробромид, Метапрот | |
Медиафайлы на Викискладе |
Этилтиобензимидазол, или Беметил — синтетический актопротектор, обладающий ноотропной, регенеративной, антигипоксической активностью[1]. Используется в виде гидробромной соли.
Фармакологическое действие[править | править код]
Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках[2]. Рассматривается как представитель новой группы — актопротекторных препаратов. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК и белков в различных клетках, в том числе синтез ферментативных, структурных, и белков, имеющих отношение к иммунной системе. Активирует синтез ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих утилизацию лактата — фактора, ограничивающего работоспособность и ресинтез углеводов — важнейших источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности препарата[3].
Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1—2 ч, продолжительность действия — 4—6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3—5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.
Фармакокинетика[править | править код]
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, активно метаболизируется в печени. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10—12 дню применения.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность.
C осторожностью[править | править код]
Выраженная печеночная недостаточность (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения).
Артериальная гипертензия, глаукома, беременность, период лактации.
Побочные эффекты[править | править код]
Дискомфорт в эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная боль (в этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата). При превышении рекомендуемых доз или длительном применении препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного стимулирующего эффекта, в том числе возбуждение, нарушение сна.
Взаимодействие[править | править код]
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови. Этилтиобензимидазол усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств, в том числе ноотропных лекарственных средств (в том числе пирацетам), антиоксидантов (в том числе альфа-токоферол), антигипоксантов (в том числе триметазидин), нестероидных анаболических препаратов (рибоксин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов, а также антиангинальных лекарственных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).
Физические свойства[править | править код]
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде с образованием мутных растворов; растворим в спирте.
Примечания[править | править код]
- ↑ Oliynyk, Sergiy; Oh, Sei-Kwan. The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance (англ.) // Biomolecules & Therapeutics : journal. — 2012. — Vol. 20, no. 5. — P. 446—456. — ISSN 1976-9148. — doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. — PMC 3762282.
- ↑ Zarubina IV1; Nurmanbetova FN; Shabanov P. D. Bemithyl potentiates the antioxidant effect of intermittent hypoxic training (англ.) : journal. — 2005. — August (no. 140(2)). — P. 190—193. — PMID 16282998.
- ↑ Mahnovsky, V. P. (2001), Pharmacological Correction of the Human Functional State in High Altitude Conditions, RTO-MP-062, Operational Medical Issues in Hypo- and Hyperbaric Conditions, Toronto, Canada: NATO Science and Technology Organization, с. 6-1..6-15, ADPO 11064, doi:10.14339/RTO-MP-062, <http://www.dtic.mil/dtic/tr/fulltext/u2/p011064.pdf>
Литература[править | править код]
- Клиническая фармакология иммуностимуляторов : [арх. 10 августа 2016] / С. В. Оковитый // ФАРМиндекс: Практик : сб.. — 2003. — Вып. 4. — С. 104–150. — ISBN 5-94403-009-7.
- Инструкция по применению Бемитил
- Состав препарата Бемитил
- Показания препарата Бемитил
- Условия хранения препарата Бемитил
- Срок годности препарата Бемитил
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 250 мг: 10 или 40 шт.
Рег. №: 19/03/2220 от 29.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы белого цвета, твердые, желатиновые, номер 0.
1 капс. | |
этилтиобензимидазола гидробромид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (4) — пачки картонные.
Реклама
Все аналоги
Другие препараты этого производителя
АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕРБИНАФИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
BEMITIL, БЕМИТИЛ, 40 капсул, UnitProLab
Состав каждая капсула содержит:
БЕМИТИЛ. (2-этилтиобензимидазола гидробромид монгидрад). — 250 мг.
мальтодекстрин — 250 мг.
Показания к применению: в период высокоинтенсивных физических нагрузок, для повышения работоспособности, энергопродукции, устойчивости органов и тканей к гипоксии. Допускается прием при работе с устройствами и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Бемитил — оригинальный отечественный препарат; оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Медленно всасывается при приеме внутрь. Бемитил усиливает синтез антиоксидантных ферментов (каталаза, СОД). Он обладает также иммуностимулирующим и антимутагенным действием.
Бемитил назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и, в связи с этим, его эффективности в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.
* Существенно потенцирует действие средств анаболической, психостимулирующей, ноотропной, антигипоксантной направленности.
Противопоказания:
гиперчувствительность, гипогликемия, выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, эпилепсия, артериальная гипертензия, глаукома, ИБС, аритмия.
Способ применения и дозировка:
внутрь, после еды, по 1 капсуле, 2 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-х капсул. (2 капсулы утром и 1 после обеда), лицам с массой тела свыше 80 кг — до 4-х капсул. (по 2 капсулы, 2 раза в день).
Целесообразно принимать курсами по 5 дней, перерыв между курсами 2-3 дня (во избежание кумуляции).
Количество курсов зависит от эффекта, поставленных задач и в среднем составляет 2-3 , реже 1 или 4 курса.
Для экстренного повышения работоспособности принимают за 40-60 мин до предстоящей нагрузки, в дозе 2-3 капсулы. При продолжении работы — повторный прием через 6-8 часов в дозе 1 капсула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул, а в последующие сутки не более 4-х.
Побочные действия:
неприятные ощущения в области желудка и печени, редко — тошнота, рвота, аллергические реакции (гиперемия кожи лица, ринит, головная боль). В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием.
Особые указания: во избежание проблем с засыпанием, не принимать в вечернее время после 17 часов.
Механизм действия: В основе механизма действия бемитила лежит активация синтеза белка, а точнее РНК, что напоминает принципиальные механизмы действияанаболических средств (поэтому актопротекторы и рассматриваются в числе разрешенных анаболических препаратов). Усиление синтеза РНК бемитилом происходит, вероятно, в результате взаимодействия препарата с геномом благодаря определенному структурному сходству производных бензимидазола с пуриновыми основаниями нуклеиновых кислот — аденином и гуанином. Бемитил не является, очевидно, первичным активатором конкретных генов, а лишь неспецифически с помощью неизвестного пока механизма усиливает реакции синтеза РНК, естественно протекающие в данный момент в различных тканях. Это подтверждается усилением процессов синтеза белка только в тех органах, которые активно функционируют в период присутствия препарата в организме и в которых такие процессы происходят интенсивно. Среди активно образуемых под влиянием бемитила белков наибольшее значение имеет ряд короткоживущих белков, в частности ферментов глюконеогенеза. По современным представлениям, такие белки могут играть ключевую роль в процессах адаптации—дезадаптации: их первоочередный быстрый синтез обусловливает развитие начальных признаков адаптации, а самое раннее снижение содержания в тканях служит пусковым звеном дезадаптационных сдвигов.
Бемитил, являясь производными бензимидазола, имеет структурное сходство с пуриновыми основаниями, что позволяет ему активизировать геном клетки, усиливать синтез РНК и белков-ферментов (в частности, ферментов глюконеогенеза и митохондриального окисления), в результате чего в клетке повышается энергопродукция, утилизация обменных «шлаков» и антиоксидантная защита (уменьшается образование гидропероксидов липидов, диеновых конъюгатов и т. п.).
Глюконеогенез, проходящий в основном в печени и коре почек, представляет собой ресинтез углеводов из продуктов их распада (лактата и пирувата), а также из некоторых аминокислот (в первую очередь, аланина и глутамина) и глицерола. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты — одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори) и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата, но и азотистых продуктов распада (аммиака и т. п.). Глюконеогенез, таким образом, вносит большой, а часто решающий вклад в поддержание физической работоспособности: в ходе глюконеогенеза утилизируются метаболиты, образующиеся при физической деятельности и негативно влияющие на работоспособность (лактат); одновременно восстанавливаются весьма ограниченные запасы углеводов в организме, являющиеся обязательным, а при интенсивных мышечных нагрузках — основным источником энергии. Глюконеогенез в тесном сопряжении с глюкозоаланиновым циклом и реакциями обмена глутамина выполняет и другие функции, важные для поддержания работоспособности (уменьшение образования лактата и аммиака в мышцах, утилизация и выведение из организма азотистых продуктов распада, выведение водородных ионов). Активация глюконеогенеза бемитилом наблюдается как во время физической деятельности, так и в период восстановления. Это и составляет, согласно многочисленным экспериментальным данным, главное звено в механизме повышения препаратом работоспособности.
Механизм позитивного влияния бемитила на умственную и операторскую деятельность изучен меньше. Здесь тоже может иметь некоторое значение активация синтеза белка, но уже в структурах нервной системы. Обнаружено, кроме того, благоприятное воздействие препарата на мозговые сосуды. Наконец, повышение работоспособности при указанных видах деятельности может быть отчасти вторичным, например, после физических нагрузок, когда оно в определенной мере является следствием улучшения функционального состояния организма при нагрузках и после них под влиянием бемитила.
К важным компонентам механизма действия бемитил относятся снижение потребности организма в кислороде и уменьшение теплопродукции. Тонкие механизмы этих эффектов еще не раскрыты. Есть данные о подавлении препаратом некоторых путей свободного нефосфорилирующего окисления, а также о поддержании митохондрий в более сопряженном состоянии, особенно при воздействиях на организм (в частности, тяжелых физических нагрузках), ведущих к разобщению окисления и фосфорилирования. Такой эффект связан, вероятно, с защитным влиянием бемитила на структуру митохондрий, которое, в свою очередь, частично может быть следствием усиления синтеза компонентов митохондриальных мембран. Протективное действие препарата на мембраны проявляется иногда и подавлением процессов ПОЛ, т. е. определенным антиоксидантным эффектом. Все перечисленные звенья механизма действия, обусловливающие уменьшение потребления кислорода организмом и образования теплоты, объясняют высокую эффективность бемитила как средства повышения работоспособности в условиях гипоксии и высокой температуры среды.
Непосредственное анаболическое действие бемитила на мышечную ткань выражено слабо, однако препарат обладает сильным опосредованным действием, так как позволяет резко увеличить нагрузки, которые и дают именно такой эффект. Под действием бемитила повышается содержание гликогена в мышцах, печени и сердце. Возрастает эффективность тканевого дыхания.
Бемитил, таким образом, является анаболиком непрямого действия.
Кроме того, немного снижая уровень сахара в крови, бемитил в некоторой степени способствует повышению секреции соматотропина. Актопротекторы вообще и бемитил в частности являются соединениями экономизируюшего действия, способствуя выполнению определенного объема работ с минимальными затратами. Они уменьшают скорость рабочего распада белков, жиров и углеводов. В то же время в печени увеличивается скорость синтеза короткоживуших белков, ответственных за срочную адаптацию организма.
В медицине бемитил применяется при хронической гипоксии разного происхождения (особенно при спортивной подготовке, во время высоких физических нагрузок и других экстремальных воздействий, а также после них для ускорения восстановительных процессов), при психической астении любого генеза, для реабилитации больных, перенесших острый гепатит (быстрее восстанавливается масса печени, уменьшается выраженность и длительность нарушений ее функций) или лучевую болезнь, для лечения нервно-мышечных заболеваний (прогрессирующая миодистрофия, вторичные миопатии и пр.), вестибулярных расстройств, эпилепсии (назначают только в комплексе с противоэпилептическими средствами), рецидивирующего рожистого воспаления.
Таким образом, достаточно физиологичное влияние бемитила на организм позволяет с успехом использовать его в клинической практике для восстановления работоспособности выздоравливающих, лечения астений различной природы. При этом благодаря активации синтеза белка препарат может усиливать репаративные процессы в различных органах, что также ускоряет восстановление работоспособности. Такой двойной лечебный эффект особенно ярко проявляется при патологии печени (например, в период реабилитации после вирусного гепатита), поскольку этот орган характеризуется высоким потенциалом регенерации, и репаративные процессы здесь включают восстановление одного из ключевых механизмов поддержания работоспособности — нормализацию системы глюконеогенеза. Бемитил не вызывает опасных побочных эффектов, иногда при приеме натощак наблюдается раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта.
Результаты испытаний свидетельствуют, что бемитил является эффективным средством повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях. Действие препарата проявляется уже через 1 —1,5 ч после однократного приема. По эффективности в обычных условиях бемитил вполне сопоставим с психомоторным стимулятором сиднокарбом, при этом действие его более физиологично; не наблюдается негативных эффектов, свойственных сиднокарбу — возбуждения с элементами эйфории, снижения психической устойчивости, избыточной стимуляции функций сердечно-сосудистой системы. В осложненных условиях (гипоксическая гипоксия, угроза перегрева) бемитил превосходит сиднокарб не только по физиологичности действия, но и по эффективности: позитивное влияние сиднокарба на работоспособность в таких условиях уменьшается или даже трансформируется в негативное, а положительный эффект бемитила становится более заметным.
Бемитил, как уже упоминалось, может повышать работоспособность при умственной и операторской деятельности. Эти эффекты в целом менее выражены по сравнению с влиянием на физическую работоспособность, но тоже проявляются ярче в осложненных условиях.