Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Жирорастворимый аналог витамина В1 (тиамина). Тиамин превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот; транскетолазы — фермент пентозофосфатного шунта.
Способствует нормализации функции нервной системы, участвует в углеводном обмене (в качестве кофермента), восполняет дефицит витамина В1 (тиамина). Тиамин участвует в обмене веществ, нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах. Активной формой витамина В1 является его производное — кокарбоксилаза, выполняющая важную роль в углеводном и энергетическом обмене нервной и мышечной тканей.
Показания активного вещества
БЕНФОТИАМИН
Дефицит витамина B1, подтвержденный клиническими и биохимическими исследованиями, развивающийся на фоне: недостаточного и неполноценного питания (болезнь бери-бери); парентерального питания в течение длительного времени; гемодиализа; хронического алкоголизма (алкогольная кардиомиопатия, энцефалопатия Вернике, синдром Корсакова); повышенной потребности в витамине В1.
Полиневропатии, обусловленные дефицитом витамина В1.Типичными признаками такого дефицита являются неврологические расстройства в виде невропатий с сенсорными нарушениями (боль, чувство покалывания, потеря чувствительности в верхних и нижних конечностях).
Режим дозирования
Для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг, суточная доза — 100-200 мг, кратность приема — 1-4 раза/сут; курс лечения — 15-30 дней.
Детям в возрасте от 1 года до 10 лет — в дозе 10-30 мг/сут; курс лечения — 10-20 дней.
Детям старше 10 лет — в дозе 30-35 мг/сут; курс лечения — 15-30 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: в отдельных случаях — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бенфотиамину, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Применение у детей
Применяют у детей по показаниям в рекомендуемых дозах.
Особые указания
Аллергические реакции чаще развиваются у женщин в менопаузном и постменопаузном периодах, а также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом. Не следует применять у пациентов с лекарственной непереносимостью, поливитаминной аллергией.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие), ингибируется фторурацилом.
Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приема.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+-K+-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами — 30%, с тромбоцитами — 10%; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Показания активного вещества
БЕНЦИКЛАН
Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов — болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания — гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).
Режим дозирования
Для приема внутрь разовая доза 100-200 мг, частота приема — 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза 400 мг. В/м — по 50 мг 1-2 раза/сут; в/в, в/а медленно струйно — по 50-100 мг 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях — симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Препарат не применяется в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.
При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бенфотиамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бенфотиамин
-
Противопоказания
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Бенфотиамин
Структурная формула
Русское название
Бенфотиамин
Английское название
Benfotiamine
Латинское название
Benphothiaminum (род. Benphothiamini)
Химическое название
S-[2-[[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]формиламино]-1-[2-фосфоноокси)этил]-1-пропенил]бензолкарботиоат
Брутто формула
C19H23N4O6PS
Фармакологическая группа вещества Бенфотиамин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B19 Вирусный гепатит неуточненный
-
E51 Недостаточность тиамина
-
G62 Другие полинейропатии
-
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
-
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
-
I70 Атеросклероз
Код CAS
22457-89-2
Фармакологическое действие
—
B1-витаминоподобное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок с характерным запахом. Слабо растворим в спирте и воде.
Фармакология
Восполняет дефицит витамина B1, нормализует обменные процессы.
Применение вещества Бенфотиамин
Гипо- и авитаминоз B1, атеросклероз, ИБС, ревмокардит, хроническая недостаточность кровообращения, вирусный гепатит, острые и хронические отравления, полинейропатии, функциональные нарушения деятельности нервной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 0,025–0,05 г 1–4 раза в сутки на прием. Курс — 20–30 дней.
Детям до 10 лет — по 0,01–0,03 г/сут, старше 10 лет — 0,01–0,03 г/сут. Курс — 15–30 дней.
Торговые названия с действующим веществом Бенфотиамин
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бенциклан
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бенциклан
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Бенциклан
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Бенциклан
Структурная формула
Русское название
Бенциклан
Английское название
Bencyclane
Латинское название
Bencyclanum (род. Bencyclani)
Химическое название
N,N-Диметил-3-[[1-(фенилметил)циклогептил]окси]-1-пропанамин (в виде фумарата)
Брутто формула
C19H31NO
Фармакологическая группа вещества Бенциклан
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
-
I63 Инфаркт мозга
-
I73 Другие болезни периферических сосудов
-
I73.0 Синдром Рейно
-
I77.1 Сужение артерий
-
K29 Гастрит и дуоденит
-
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
-
K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
-
N20-N23 Мочекаменная болезнь
-
N23 Почечная колика неуточненная
-
R51 Головная боль
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
2179-37-5
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, спазмолитическое.
Характеристика
Бенциклана фумарат — белое кристаллическое вещество без запаха. Растворимость в воде: при 25 °C — 1 г/100 мл, в горячей воде — 2 г/100 мл. Мало растворим в ацетоне, легко — в спирте. Молекулярная масса 405,53.
Фармакология
Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Наряду со спазмолитической обладает умеренной седативной и слабой местноанестезирующей активностью. Практически не влияет на АД. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax в крови после однократного приема достигается в течение первых 3 ч. T1/2 составляет 6 ч. Интенсивно подвергается биотрансформации. 97% экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.
Применение вещества Бенциклан
Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, тахиаритмии, беременность, кормление грудью.
Для парентерального введения — нарушение функции сердечно-сосудистой системы, дыхательные расстройства, склонность к коллапсу, задержка мочи, связанная с гипертрофией предстательной железы.
Побочные действия вещества Бенциклан
Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации (у больных пожилого возраста), сухость во рту, тошнота, понижение аппетита, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции. При случайном попадании раствора под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.
Взаимодействие
Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).
Передозировка
Симптомы: нарушение функции почек и печени, психомоторное возбуждение.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 3–4 нед, затем — по 100 мг 2 раза в сутки (поддерживающая терапия); максимальная суточная доза — 400 мг.
При острых формах и тяжелом течении заболеваний назначают парентерально — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в/в медленно струйно (в физиологическом растворе) или в/м — по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности
При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг. С осторожностью назначают совместно со средствами, ослабляющими силу сердечных сокращений (бета-адреноблокаторы, хинидин). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Торговые названия с действующим веществом Бенциклан
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Галидор® |
от 557.95 до 680.00 |
Химическое название
S-[(2Z)-2-{[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] (formyl)amino}-5-(phosphonooxy)pent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate
Химические свойства
По внешнему виду, Бенфотиамин – белый мелкокристаллический порошок со специфическим запахом, который плохо растворяется в воде и спирте, лучше растворим в соляной и ледяной уксусной кислоте. Вещество не отличается гигроскопичностью, не реагирует на тиаминазу 1 и 2. Молекулярная масса соединения составляет 466,4 грамма на моль.
Это жирорастворимое витаминоподобное вещество, аналог тиамина. По химическим свойствам сходно с витамином В1. При повышенной влажности, температуре, в комбинации с аминофиллином, витамином В2 или витамином С цвет субстанции меняется. Лекарственное средство выпускают в составе таблеток и драже для перорального приема.
Фармакологическое действие
Витаминоподобное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиаминт в норме в количестве 30 мг содержится в организме, в тканях головного мозга, почек, печени, сердца, в спинномозговой жидкости и в скелетной мускулатуре. Порядка 80% вещества сосредоточено в эритроцитах, в ТДФ форме, свободный тиамин связан с альбумином.
Бенфотиамин можно отнести к классу пролекарств. После проникновения в организм и всасывания вещество метаболизируется до биологически активной коферментной формы тиаминфосфата. Усваивается в верхнем отделе тонкой кишки, где и подвергается дозопропорциональному всасыванию. Затем от молекулы с помощью фосфатазы отщепляется монофосфатная группа и образуется S-бензоилтиамин. Продукт метаболизма пассивно диффундирует через слизистую в кровоток. В организме средство находится в неизмененном виде, в виде сульфатного эфира тиамина, тиаминовой кислоты, пирамина, бензойной и гиппуровой кислот.
Около половины введенного препарата выводится из организма в не измененном виде либо в виде сульфатного эфира, остальное – в виде метаболитов. Процесс протекает в 2 фазы. В перовй а-фазе средство выводится в течение 5 часов, а остальное – в б-фазе на протяжении 16 часов.
Следует отметить, что по результатам лабораторных исследований, проведенных на мышах, применение Бенфотиамина более эффективно, что прием водорастворимой формы витамина В1.
Показания к применению
Бенфотиамин используют:
- при подтвержденной анализами недостаточности витамина В1, возникшей из-за недостаточного питания, парентерального питания, гемодиализа;
- у пациентов с алкогольной кардиомиопатией, синдромом Корсакова, энцефалопатией Вернике;
- для лечения полиневропатий, неврологических расстройств с сенсорными нарушениями, невритов, радикулита, параличей и парезов;
- при нарушении коронарного кровотока, миокардиодистрофии;
- для лечения ревмокардита, вирусного гепатита, отравлений;
- при атонии кишечника, эндартериите, тиреотоксикозе;
- в составе комплексного лечения пиодермии, псориаза, лишая, экземы, интоксикаций.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется назначать детям, беременным женщинам, при аллергии на данное вещество.
Побочные действия
Бенфотиамин обычно не вызывает побочных реакций. Однако существует риск развития аллергии, крапивницы, высыпаний на коже и зуда, отека Квинке.
Бенфотиамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство обычно назначают внутрь, после еды. Кратность применения от 1 до 4 раз в день.
Средняя дозировка для взрослого составляет от 25 до 50 мг за раз. Суточная дозировка не более 0,2 грамма. Продолжительность лечения от 15 дней до месяца.
Для детей в возрасте от года и до 10 лет назначают от 10 до 30 мг день, в течение трех недель. В возрасте от 10 лет – по 35 мг в сутки в течение месяца.
Для пожилых пациентов дозировка корректируется, по 25 мг, 2 раза в сутки.
Передозировка
Предполагается, что после приема сверхдоз препарата будут возникать аллергические реакции. Лечение – симптоматическое, показано промывание желудка.
Взаимодействие
Бенфотиамин снижает эффективность деполяризующих миорелаксантов, йодида суксаметония.
Под действием фторурацила снижается эффективность лекарственного средства.
Этиловый спирт замедляет всасывание витамина в ЖКТ.
Условия продажи
Безрецептурный отпуск.
Особые указания
Аллергия на данное вещество чаще развивается у женщин в пост и менопаузе, у алкоголиков.
Токсичность лекарства очень низкая, даже ниже, чем у гидрохлорида тиамина (водорастворимый).
Детям
Средство можно использовать для лечения детей. При этом проводится коррекция суточной и разовой дозы.
Пожилым
Коррекция дозировки также показана лицам преклонного возраста.
При беременности и лактации
Не применяется.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бенфогамма; Полиневрин, Мильгамма композитум (Бенфотиамин + пиридоксин); Комбилипен Табс, Юнигамма.
Отзывы
Судя по отзывам пациентов, принимающих Бенфотиамин в форме таблеток и драже, лекарство достаточно эффективно, редко вызывает побочные реакции (аллергия, запор). Для лучшего результата приходится пропивать несколько курсов.
Цена Бенфотиамина, где купить
Цена препарата Бенфогамма составляет примерно 600 рублей за 60 драже, дозировкой 150 мг. Стоимость препарата Мильгамма за 60 штук – порядка 800 рублей.