| Бензатина бензилпенициллин | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C48H56N6O8S2 |
| Молярная масса | 909,124 |
| CAS | 1538-09-6 |
| PubChem | 15232 |
| DrugBank | 09323 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J01CE08 |
| Другие названия | |
| Бензатинбензилпенициллин, Бициллин-1, Бензициллин-1, Молдамин, Ретарпен, Экстенциллин |
Бензатина бензилпенициллин (N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) — лекарственное средство, природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chrysogenum.
Торговые наименования: «Бензатинбензилпенициллин», «Бензициллин-1», «Бициллин-1», «Молдамин», «Ретарпен», «Экстенциллин».
Лекарственные формы[править | править код]
- порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД, 1,2 млн ЕД;
- лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения 300 тыс. ЕД, 600 тыс. ЕД, 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД;
- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД.
Фармакологическое действие[править | править код]
Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика[править | править код]
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. TCmax в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы — 40-60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. За 8 сут выделяется до 33 % введённой дозы.
Показания[править | править код]
Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамам).
C осторожностью[править | править код]
Склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный энтероколит, хроническая почечная недостаточность.
Режим дозирования[править | править код]
Вводят только внутримышечно, при необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы. При лечении врождённого сифилиса новорождённых и детей младшего возраста — 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД. При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе — 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции — по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорождённым и детям младшего возраста — 1.2 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса — 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым — 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы. При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым — 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю. Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят внутримышечно 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД — детям (в зависимости от возраста). Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2.4 млн ЕД. Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым — 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после «малых» хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Побочные эффекты[править | править код]
Аллергические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей). При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Особые указания[править | править код]
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Взаимодействие[править | править код]
Бактерицидные препараты (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Примечания[править | править код]
Ссылки[править | править код]
- Описание в справочнике лекарств РЛС Архивная копия от 6 апреля 2015 на Wayback Machine
|
Rec.INN Лекарственное взаимодействие Входит в состав препаратов: Фармакологическое действиеАнтибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу. Оказывает пролонгированное действие. ФармакокинетикаПри в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Показания активного вещества
|
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Экстенциллин®
МНН: Бензатин бензилпенициллин
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benzathine benzylpenicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019581
Информация о регистрации в РК:
11.01.2013 — 11.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Экстенциллин
Международное непатентованное наименование
Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ
Состав
Активное вещество — бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.
Описание
Порошок от белого до кремового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин
Код АТХ J01CE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).
Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.
Метаболизм
Биотрансформация низкая.
Выведение
Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.
Фармакодинамика
Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.
Cпектр антибактериальной активности
Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Показания к применению
Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.
Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
-
профилактика рецидивов приступов ревматизма
-
лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)
Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма
1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:
— 2 400 000 МЕ для взрослых,
— 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.
Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) — по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.
Способ введения
Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.
Особые указания по применению, обращению и уничтожению
Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.
Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Побочные действия
Частота неизвестна
-
аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
-
макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
-
желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
-
кандидоз
-
другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
-
несколько случаев псевдомембранозного колита
-
введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).
Противопоказания
— аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.
Лекарственные взаимодействия
Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Особые указания
Предостережения
В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).
Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).
Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.
Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.
Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».
Беременность
Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.
В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.
Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.
Лактация
Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.
Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.
Передозировка
Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.
По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 часов.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сандоз ГмбХ, Австрия
Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 329289951477976971_ru.doc | 91.5 кб |
| 688015011477978135_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина
Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик 2 солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы B) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, грудное вскармливание.
С осторожностью
Бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и другие аллергические заболевания
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Бензатина бензилпенициллин выделяется с грудным молоком.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 недели; детям дошкольного возраста — 600 тыс. ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1,2 млн ЕД 1 раз в 4 недели.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции
Сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок.
Прочие
Головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетённости, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы B и витамин C, а при необходимости — нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Классификация
-
АТХ
J01CE30
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина:
- Отзывы
- Вопросы
- Латинское название
Информация о действующем веществе Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Торговое название препарата: Бензициллин-1®
Международное непатентованное название:
Бензатина бензилпенициллин.
Химическое название: N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Состав
Бензатина бензилпенициллина — 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Описание
Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Фармакологическая группа: Антибиотик-пенициллин биосинтетический.
Код ATX: [J01CE08]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1224 ч после инъекции. Длительный период полу выведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани -очень слабая. Связь с белками плазмы — 40-60%.
Бензатина бензилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Показания к применению
Препарат применяется:
для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис (в качестве монотерапии),
- фрамбезия, пинта,
- острый тонзиллит, скарлатина;
для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
- рецидивы рожи,
- раневая инфекция,
- послеоперационные осложнения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пеницидлинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Беременность и период лактации
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 — 3 мп воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.
Лечение сифилиса
Взрослые:
Превентивное лечение — 2400000 ЕД однократно.
Первичный сифилис — 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Вторичный и ранний скрытый сифилис — 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции).
Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом — 50000 ЕД/кг массы тела, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы)
Дети: 1200000 ЕД однократно.
Взрослые: 2400000 ЕД однократно.
Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)
Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые 3 дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю. Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки.
Дети при массе тела менее 25 кг — 600000 ЕД один раз в 3 недели. Дети при массе тела более 25 кг — 1200000 ЕД один раз в 3 недели. Подростки и взрослые — 2400000 ЕД один раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи
Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.
Взрослые: при сезонных рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Профилактика послеоперационных инфекций
Дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25% — 50% от суточной дозы препарата.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД, 1200000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке. По 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационара: 50 флаконов с приложением 5 инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель: ОАО «Красфарма», Россия. 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября,2.