Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
💊 Состав препарата Бензилпенициллин
✅ Применение препарата Бензилпенициллин
Описание активных компонентов препарата
Бензилпенициллин
(Benzylpenicillin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CE01
(Бензилпенициллин)
Лекарственные формы
| Бензилпенициллин |
Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500000 ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. рег. №: Р N001578/01 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1000000 ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. рег. №: Р N001578/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бензилпенициллин
Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Бензилпенициллин
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A22 | Сибирская язва |
| A36 | Дифтерия |
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A42 | Актиномикоз |
| A46 | Рожа |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A54.3 | Гонококковая инфекция глаз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H10 | Конъюнктивит |
| H15.0 | Склерит |
| H15.1 | Эписклерит |
| H16 | Кератит |
| H20 | Иридоциклит |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В составе порошков для приготовления растворов присутствует активное вещество бензилпенициллина натриевая соль в количестве 250, 500 тысяч или 1 млн. ЕД.
Форма выпуска
Выпускается в виде порошка для приготовления растворов для инъекций, в/м, в/в, п/к введения.
Фармакологическое действие
Антибиотик, является природным (биосинтетическим) пенициллином. Оказывает бактерицидное воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип действия основывается на ингибировании синтеза стенки клетки бактерии. Воздействует на стафилококки, пневмококки, палочки сибирской язвы, дифтерийные коринебактерии, спорообразующие анаэробные палочки, нейсерии, гонококки, спирохеты, менингококки.
Не влияет на простейших, вирусы, риккетсии. Бензилпенициллин неустойчив в кислой среде, подвергается разрушению.
Показания к применению
Бензилпенициллин назначают при антибактериальной терапии очаговой пневмонии, крупозной пневмонии, бронхите, септическом эндокардите, сепсисе, эмпиеме плевры, остеомиелите, менингите, перитоните, цистите, гонорее, пиелите, бленнорее, пиелонефрите, цервиците, сифилисе, отите, холецистите, импетиго, роже, холангите, дифтерии, актиномикозе, сибирской язве, скарлатине, синусите, глазных заболеваниях.
Противопоказания
Бензилпенициллин не назначают при гиперкалиемии, эпилепсии, аритмии, беременности, грудном вскармливании.
Побочные действия
Эндолюмбальное введение: судороги, менингеальные симптомы, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, нейротоксические реакции.
Бензилпенициллина калиевая соль: гиперкалиемия, остановка сердца, аритмия.
Натриевая соль: снижение сердечной насосной функции.
Редко регистрируется анафилактический шок. Возможно развитие крапивницы, артралгии, бронхоспазма, интерстициального нефрита, эозинофилии, гипертермии.
Инструкция по применению Бензилпенициллина (Состав и дозировка)
Натриевую соль Бензилпенициллина вводят пожкожно, эндолюмбально, внутримышечно, внутривенно, интратрахеально.
Среднетяжелая форма инфекций: 4-6 млн ЕД в день, разбивают на 4 приема.
Тяжелая форма: 10-20 млн ЕД в день.
При лечении газовой гангрены назначают 40-60 млн ЕД в день.
При гнойных заболеваниях мозговых оболочек, спинного мозга, головного мозга Бензилпенициллин вводят эндолюмбально: 5-10 тыс ЕД в день, курс лечения 3 дня, после чего переходят на инъекции.
Калиевую соль бензилпенициллина вводят только подкожно, внутримышечно.
Новокаиновую соль бензилпенициллина вводят только глубоко внутримышечно. Средняя дозировка препарата для взрослых составляет 300 тыс ЕД однократно, в сутки – 600 тыс ЕД. Курс лечения в среднем длится 7-10 дней.
Взаимодействие
Согласно инструкции по применению Бензилпенициллина тетрациклины, линкозамид, хлорамфеникол, макролиды и другие бактериостатические антибиотики вызывают антагонистический эффект.
Аминогликозиды, рифампицин, цефалоспорины действуют синнергически с препаратом Бензилпенициллин.
Непрямые антикоагулянты усиливают свое действие.
Бензилпенициллин снижает надежность пероральных контрацептивов, понижает протромбиновый индекс, подавляет флору кишечника.
Фенилбутазон, аллопуринол, диуретики повышают концентрацию препарата.
Аллопуринол в комбинации с бензилпенициллином приводит к развитию кожной сыпи.
Условия продажи
Только по рецепту.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
При внутримышечном введении растворы необходимо готовить ex tempore.
При неэффективности лечения в течение трех дней антибактериальной терапии требуется переход на комбинированную терапию, смена антибиотика.
При длительном лечении для профилактики грибковых поражений назначают аскорбиновую кислоты, витамины группы В, Леворин, нистатин.
Для профилактики развития резистентности штаммов рекомендуется соблюдать дозировки, назначенный курс приема препарата.
Рецепт на латинском
Rp.: Benzylpenicillini natrii 125000 ED
D. t. d. N 10 in lagenis
S.
Цена Бензилпенициллина, где купить
Цена флакона Бензилпенициллина натриевой соли составляет 6-15 рублей.
Бензилпенициллин-КМП стоит около 30 рублей.
Бициллин с бензатин-бензилпенициллином стоит 9-15 рублей за одну единицу.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД
Один флакон содержит
активное вещество — бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Бета — лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин.
Код АТХ J01СЕ01
Фармакокинетика
Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.
При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.
Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.
Фармакодинамика
Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.
Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.
— крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит
— менингит
— остеомиелит
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,
цервицит
— холангит, холецистит
— раневая инфекция
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
— дифтерия
— скарлатина
— сибирская язва
— актиномикоз
— инфекции ЛОР-органов
— инфекции глазного яблока
Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.
В полости препарат вводят только в условиях стационара!
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная — 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.
Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.
— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
— нарушение функции почек
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
— аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке
Редко
— анафилактический шок
— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)
— местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным
антибиотикам) к препарату
— крапивница
— бронхиальная астма
— эндолюмбальное введение при эпилепсии.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую
секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной и тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность и период лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Симптомы: усиление побочных эффектов
Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).
По 1 000 000 ЕД активного вещества во флаконы, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.
По 50 флаконов помещают в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388,
провинция Хэбэй, Китай
Регистрационный номер: P N003271/02-060810
Торговое название препарата: Бензилпенициллин
Международное непатентованное название (МНН): бензилпенициллин
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.
Состав:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество — 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Описание: белый порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении — 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности — 4-10 часов и более.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- ЛОР-органов;
- мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
- желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
- кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
- заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
- перитонит;
- гонорея, сифилис;
- менингит;
- остеомиелит;
- дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
— 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды — 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости — противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Бензилпенициллин
Benzylpenicillin
Фармакологическое действие
Бензилпенициллин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.
Фармакодинамика
Бензилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения бензилпенициллин быстро всасывается из места инъекции в кровоток и широко распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, однако в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах.
Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер. Хотя в обычных условиях после применения бензилпенициллина в спинномозговой жидкости он обнаруживается в незначительном количестве, тем не менее при воспалении мозговых оболочек на фоне усиления проницаемости гематоэнцефалического барьера концентрация антибиотика в ликворе повышается.
Период полувыведения составляет 30 минут. Выводится с мочой.
После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови наблюдается через 30–60 минут, а через 3–4 часа после однократно проведённой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следовые концентрации антибиотика.
Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Тем не менее, для поддержания достаточно высокой концентрации, необходимой для реализации терапевтического воздействия необходимо повторять инъекции бензилпенициллина каждые 3–4 часа.
Следует учитывать, что при приёме внутрь антибиотик плохо всасывается, частично разрушается желудочным соком и β-лактамазой, продуцируемой микрофлорой кишечника, а при внутривенном введении концентрация бензилпенициллина быстро снижается.
У новорождённых и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 4–10 часов.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:
- острый и подострый септический эндокардит;
- менингит;
- острый и хронический остеомиелит;
- инфекции мочевыводящих и желчных путей;
- ангина;
- гнойные инфекции кожи;
- мягких тканей и слизистых оболочек;
- рожа;
- дифтерия;
- скарлатина;
- крупозная и очаговая пневмония;
- эмпиема плевры;
- сепсис;
- септицемия;
- пиемия;
- сибирская язва;
- актиномикоз;
- лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике;
- ЛОР-заболеваний;
- глазных болезней;
- гонорея;
- бленнорея;
- сифилис.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).
С осторожностью
- Нарушения функции почек;
- сердечная недостаточность;
- предрасположенность к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии);
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.
Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Возможно применение препарата у кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.
Вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.
При внутримышечном и внутривенном введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 миллионов ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4–6 раз в сутки.
Эндолюмбально препарат вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения: взрослым — 5 000–10 000 ЕД, детям — 2 000–5 000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчёта 1 000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют её к раствору антибиотика в равном соотношении.
Подкожно бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина).
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000–100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг в сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7–10 дней до 2-х месяцев и более.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием
Кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны центральной нервной системы
При применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции
Повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Передозировка
Симптомы
Судороги, нарушение сознания.
Лечение
Отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Бензилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Внутривенно, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только внутримышечно. Внутривенно и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.
При развитии у больных аллергических реакций приём препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорождённых, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы B, при необходимости — противогрибковые препараты.
Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
Классификация
-
АТХ
J01CE01, S01AA14
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Бензилпенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бензилпенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.