Статья написана медицинскими копирайтерами, проверена администрацией сайта ✔
Изначально бензтропин использовался для того, чтобы лечить симптомы болезни Паркинсона, или непроизвольные движения, которые появляются из-за применения нейролептиков (хлорпромазин/галоперидол).
Так же было открыто, что бензтропин помогает избавиться от чрезмерной потливости и стал использоваться в качестве таблеток от потливости.
Содержание:
- Что это и как он работает?
- Дозировка
- Побочные эффекты
- Можно ли принимать другие лекарства совместно?
- Противопоказания
- Аналоги
.
Что это и как он работает?
Принадлежит к классу медикаментов холинолитиков, работающих по принципу блокировки ацетилхолина, который влияет на потоотделение. Бензтропин уменьшает:
- потливость;
- выработку слюны.
Препарат также может остановить сильные спазмы мышц спины, шеи и глаз.
Дозировка
Таблетки:
- 0.5мг;
- 1мг;
- 2мг.
Для снижения потоотделения принимают 1-2 мг бензтропина натощак за 3 часа до еды и употребления любых напитков кроме воды. Работает 6-10 часов. Для продолжения эффекта, можно принять таблетку повторно через 6 часов после первого раза. Принимать не более 6 мг в сутки.
Из побочных эффектов пациенты отмечают сухость во рту. Сухость уменьшается спустя 10-14 дней после начала применения. Используйте леденцы для уменьшения сухости во рту.
Бензтропин рекомендуется применять циклами для избежания привыкания:
- 5 дней, 2 дня отдыха;
- 20 дней, 5 дней отдыха;
- 30 дней, 7 дней отдыха.
Побочные эффекты
Побочные эффекты бензтропина проявляются крайне редко и включают:
- Помутнение зрения;
- Смятение;
- Запор;
- Депрессия;
- Расширенные зрачки;
- Дезориентация;
- Головокружение;
- Двойное зрение;
- Сонливость;
- Сухой рот, либо горло;
- Повышенная температура тела (гипертермия);
- Возбудимость;
- Ускоренный пульс;
- Головные боли;
- Увеличенная чувствительность к свету;
- Потеря аппетита;
- Проблемы с памятью;
- Тошнота;
- Нервозность;
- Онемение пальцев;
- Паралитическая кишечная непроходимость;
- Психоз;
- Бессонница;
- Расстройство желудка;
- Дрожь рук;
- Задержка мочи;
- Изменение зрения;
- Зрительные галлюцинации;
- Рвота.
Можно ли принимать другие лекарства вместе совместно?
Нет никаких известных тяжёлых либо серьёзных взаимодействий бензтропина с другими лекарствами. Безопасен для применения как минимум с 73 шт. Он совместим с:
- дезипрамином;
- леводопой;
- тразодоном.
Перед тем как использовать бензтропин, проконсультируйтесь с врачом и сообщите ему о всей лекарствам которые употребляете.
Противопоказания
Не употребляйте бензтропин, если у Вас аллергия или гиперчувствительность к действующему веществу. При приеме важно следить за:
- Гипертермией (чрезмерное снижение потоотделения), которая может стать причиной перегрева организма.
- Антихолинергическими реакциями (запор, сухость во рту, помутнения зрения, трудность мочеиспускания);
- При употреблении более больших доз, могут возникнуть затуманенность сознания, зрительные галлюцинации;
- Слабостью.
Использовать осторожно пациентам с обструкцией желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокой частотой сердечных сокращений (тахикардия), гиперплазией предстательной железы/структурой мочевыводящих путей и глаукомой.
Не использовать во время беременности и в период кормления грудью.
Аналоги
Аналоги бензтропина — гликопирролат и пропантелин. Они также помогают в лечении гипергидроза.
Список литературы:
- Type of article: Case Report Title: Antidepressant induced excessive sweating (ADIES) or hyperhidrosis. Indian J Psychiatry. 2022 Mar; 64(Suppl 3): S656–S657.
- Improvement of Antidepressant-Induced Sweating with As-Required Benztropine. Innov Clin Neurosci. 2013 Nov-Dec; 10(11-12): 10–11.
- Benztropine. Abhimanyu Ahuja, Sara Abdijadid. Update: April 30, 2022.
Состав
Лекарство содержит бензобарбитал в качестве активного вещества.
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, метилцеллюлоза водорастворимая, кислота стеариновая.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках.
Фармакологическое действие
Бензонал представляет собой противосудорожное лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Прием лекарства приводит к тому, что приступы эпилепсии появляются значительно реже. Оно способствует активности монооксигеназной ферментной системы печени, повышает скорость биотрансформации экзо- и эндогенных соединений, активизирует ацетилирование и глюкуронизацию.
Препарат почти не оказывает снотворного эффекта. Противоэпилептическое действие наступает примерно спустя полчаса или час после приема таблеток.
Они быстро биотрансформируются, попадая в организм, с высвобождением фенобарбитала. Степень связи с белками плазмы – слабая. Активное вещество скапливается в почках и печени.
Способно поступать через гистогематические барьеры, а также выделяться с грудным молоком. В основном экскретируется через почки. Время полувыведения – 3-4 дня.
Показания к применению
Бензонал применяется при эпилепсии различного происхождения, функциональных гипербилирубинемиях, а также генерализованных и парциальных припадках.
Противопоказания
Нельзя принимать препарат при гиперчувствительности к его составляющим, тяжелых болезнях печени или почек, хроническом алкоголизме, тяжелой миастении, беременности, лактации, хронической сердечной недостаточности на этапе декомпенсации, наркомании, детском возрасте до трех лет, порфирии, бронхиальной астме, сахарном диабете, гиперкинезах, анемии, дыхательной недостаточности, склонности к суициду.
Побочные действия
При приеме данного лекарственного средства возможны сонливость, вялость, нистагм, атаксия, тошнота, головокружение, бессонница, нарушения речи, замедление реакций, притупление чувства голода, раздражительность, тромбоцитопения, анемия, снижение давления, тромбофлебит, аллергия, бронхоспазм.
В редких случаях появляется головная боль.
Инструкция по применению Бензонала (Способ и дозировка)
Инструкция на Бензонал сообщает, что лекарство принимается внутрь после приемов пищи. Дозировки могут быть разными в зависимости от возраста пациента, а также частоты и характера припадков. Взрослым, как правило, назначается прием 0,1 г лекарства (но в день можно принимать не больше 0,8 г). Детям показано применение лекарства в следующих дозировках:
- возраст 3-6 лет — назначается 0,025–0,05 г;
- возраст 7-10 лет – назначается 0,05–0,1.
Детям от 11 лет показаны те же дозировки, что и для взрослых, но не более 0,45 г в день. Инструкция по применению Бензонала указывает на то, что не зависимо от возраста лекарство принимается 3 раза в сутки. Терапия начинается с приема разовой дозировки однократно. Спустя 2-3 дня суточную норму повышают до оптимальной, необходимой для лечения. Продолжительность курса также устанавливается индивидуально. Рекомендуется принимать препарат не менее двух лет, даже если припадки прекратятся.
В случае гипербилирубинемии таблетки применяют около 2-3 недель в тех же дозах, что и при эпилепсии.
Передозировка
Возможны следующие симптомы передозировки:
- случаи легкой и средней тяжести – спутанность сознания, сонливость;
- тяжелые случаи – кома, аритмия, снижение рефлексов, тахикардия, выраженное снижение АД.
В качестве терапии назначают промывание желудка и прием абсорбентов. При тяжелой передозировке пациента госпитализируют. Показан форсированный диурез и гемодиализ. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При сочетании с лекарствами, которые оказывают миелодепрессивное действие, усиливается гематотоксичность.
Препарат может усиливать действие антипсихотических препаратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, снотворных средств, препаратов для наркоза, анксиолитиков, этанола.
В сочетании с Парацетамолом, тетрациклинами, ГКС, сердечными гликозидами, витамином D, антикоагулянтами, Гризеофульвином, минералокортикоидами, Хинидином, ксантинами снижает их эффективность.
Условия продажи
Купить Бензонал без рецепта специалиста нельзя.
Условия хранения
Хранить лекарство нужно в сухом и темном месте (до 25 °C). Обязательно беречь от детей.
Срок годности
Четыре года. Таблетки запрещено принимать по истечению срока годности.
Отзывы о Бензонале
В Интернете можно найти весьма противоречивые отзывы о Бензонале. Кому-то препарат подошел, а кто-то прекратил его применение из-за непереносимых побочных эффектов. Чаще всего пациенты сообщают о таких нежелательных последствиях, как вялость, сонливость, раздражительность, нарушения речи, головокружение, тошнота, которые могут возникнуть при приеме таблеток. Те же, кому средство подошло, принимают его на протяжении многих лет и остаются довольны.
Цена Бензонала, где купить
Цена Бензонала в среднем — от 50 рублей. Он продается во многих аптеках, но его нельзя достать без рецепта врача.
| Бензтропин | |
|---|---|
| Benzatropinum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3-эндо)-3-(дифенилметокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан |
| Брутто-формула | C21H25NO |
| Молярная масса | 307,429 г/моль |
| CAS | 86-13-5 |
| PubChem | 1201549 |
| DrugBank | 00245 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N04AC01 |
 Медиафайлы на Викискладе |
Бензатропин (англ. Benzatropine) — антихолинергический препарат, используемый при болезни Паркинсона, паркинсонизме, для устранения нейролептических экстрапирамидных расстройств. Торговое название — Когентин (Cogentine). В России не зарегистрирован, применяются его аналоги — тригексифенидил (циклодол) или бипериден (англ.) (рус. (акинетон).
Бензатропин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1954 году[1]. В 2020 году это было 229-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем 2 миллионами рецептов[2][3].
Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина, что может сделать их полезными для людей с акатизией, вторичной по отношению к нейролептической терапии[4][5].
Побочные эффекты[править | править код]
В то время как некоторые исследования предполагают, что использование антихолинергических средств увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочный побочный эффект нейролептиков)[6][7], другие исследования не обнаружили связи между воздействием антихолинергических средств и риском развития поздней дискинезии хотя симптомы могут ухудшиться[8].
Лекарства, уменьшающие холинергическую передачу, могут нарушать хранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут нарушать восприятие времени[9].
Примечания[править | править код]
- ↑ Benztropine Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 12 мая 2023. Архивировано 12 мая 2023 года.
- ↑ The Top 300 of 2020. clincalc.com. Дата обращения: 12 мая 2023. Архивировано 16 марта 2017 года.
- ↑ Benztropine — Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database. clincalc.com. Дата обращения: 12 мая 2023. Архивировано 12 мая 2023 года.
- ↑ Takato Hiranita, Stephen J. Kohut, Paul L. Soto, Gianluigi Tanda, Theresa A. Kopajtic, Jonathan L. Katz. Preclinical Efficacy of N-Substituted Benztropine Analogs as Antagonists of Methamphetamine Self-Administration in Rats (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. — 2014-01-01. — Vol. 348, iss. 1. — P. 174–191. — ISSN 1521-0103 0022-3565, 1521-0103. — doi:10.1124/jpet.113.208264. Архивировано 12 мая 2023 года.
- ↑ L. A. Adler, E. Peselow, M. Rosenthal, B. Angrist. A controlled comparison of the effects of propranolol, benztropine, and placebo on akathisia: an interim analysis // Psychopharmacology Bulletin. — 1993. — Т. 29, вып. 2. — С. 283–286. — ISSN 0048-5764. Архивировано 12 мая 2023 года.
- ↑ John M. Kane, James M. Smith. Tardive Dyskinesia: Prevalence and Risk Factors, 1959 to 1979 // Archives of General Psychiatry. — 1982-04-01. — Т. 39, вып. 4. — С. 473–481. — ISSN 0003-990X. — doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010.
- ↑ APA PsycNet. psycnet.apa.org. Дата обращения: 12 мая 2023. Архивировано 12 мая 2023 года.
- ↑ Peter N. van Harten, Hans W. Hoek, Glenn E. Matroos, Maarten Koeter, Rene S. Kahn. Intermittent Neuroleptic Treatment and Risk for Tardive Dyskinesia: Curaçao Extrapyramidal Syndromes Study III (англ.) // American Journal of Psychiatry. — 1998-04. — Vol. 155, iss. 4. — P. 565–567. — ISSN 1535-7228 0002-953X, 1535-7228. — doi:10.1176/ajp.155.4.565.
- ↑ Alan J. Gelenberg, Theodore Van Putten, Philip W. Lavori, Joanne D. Wojcik, William E. Falk, Stephen Marder, Maureen Galvin-Nadeau, Bonnie Spring, Richard C. Mohs, Andrew W. Brotman. Anticholinergic Effects on Memory: Benztropine versus Amantadine (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology. — 1989-06. — Т. 9, вып. 3. — С. 180. — ISSN 0271-0749. Архивировано 12 мая 2023 года.
Бензтропин
Опубликовано ср, 06/01/2016 — 18:08
Бензтропин ( benzotropine, когентин ) относится к антипаркинсоническим препаратам , проявляющим антихолинергический эффект. Он применяется при лечении болезни Пракинсона и при других расстройствах , сопровождающихся экстрапирамидной симптоматикой , включая отстрые дистонические реакции , фокальная дистония, допа — реактивная дистония , идиопатическая генерализованная дистония. При болезни Паркинсона препарат влияет на эксцесс ( избыток) «холинергического входа» . Бензтропин является синтетическим антихолинергическим средством с относительно высокой активностью по отношению к центральной нервной системе даже в большей степени , чем другие препараты этого класса. Он также может ингибировать обратный захват и сохранение дофамина на уровне центральных рецепторов дофамина , тем самым пролонгируя эффект дофамина. Бензтропин начинает проявлять свое действие сравнительно быстро в течении нескольких минут или часов, вызывая общую седацию. Из побочных эффектов отмечают сухость во рту, тахикардию, гипотензию, дезориентацию , галлюцинации , запоры , тошноту и рвоту. Противопоказания к применению данного препарата — глаукома , у пациентов пожилого возраста может провоцировать инфаркт миокарда, способствует задержке мочи у пациентов гипертрофией простаты. При болезни Паркинсона препарат назначают в дозе 0,5 — 6 мг / в день. , для купирования экстрапирамидных реакций — 2-8 мг / день. Обычно начинают прием препарата с дозы 0,5 мг один раз в день. Период полураспада препарата — 36 часов., наибольший эффект проявляет спустя 6-8 часов после приема. Приеме бензтропина совместно с амантадином может усилить побочные эффекты, при сочетании с другими антихолинергическими препаратами может повышать уровень дигоксина.
Категория сообщения в блог:
Записаться на прием
В 1 капсуле содержится:
Активное вещество: перициазин 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
твердая, непрозрачная капсула белого цвета.
Антипсихотические лекарственные средства обладают антидопаминовыми свойствами, обуславливающими:
— желаемый антипсихотический терапевтический эффект,
— побочные эффекты (экстрапирамидный синдром, дискинезию, гиперпролактинемию). Перициазин обладает умеренной антидопаминергической активностью с умеренным антипсихотическим и экстрапирамидным эффектами.
Перициазин также обладает антигистаминными свойствами (вызывает седацию в определенной степени, являющуюся потенциально полезным эффектом в клинической практике), а также адренолитическим и антихолинергическими свойствами.
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, в связи с чем после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов после приема и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов -с желчью
Как и у других производных фенотиазина, следует ожидать высокой вариабельности фармакокинетики препарата у различных пациентов.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
— Острые психотические расстройства.
— Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов).
* Гиперчувствительность к перициазину и другим ингредиентам препарата.
* Закрытоугольная глаукома.
* Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы.
* Аранулоцитоз в анамнезе.
* Порфирия в анамнезе.
* Сопутствующая терапия допаминергическими агонистами: леводопа,
амантадином, апоморфином, бромокриптином, каберголином, энтакапоном, лизуридом, перголидом, пирибенидом, прамипексолом, хинаголидом,
ропиниролом за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона — см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
* Сосудистая недостаточность (коллапс).
* Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС или кома.
* Сердечная недостаточность.
* Феохромоцитома.
* Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).
С осторожностью препарат следует применять у следующих групп пациентов:
* у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата);
* у пациентов пожилого возраста (имеется повышенная предрасположенность к развитию постуральной гипотонии, чрезмерного седативного эффекта, экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, запоров вплоть до развития паралитической кишечной непроходимости и задержки мочи при заболеваниях предстательной железы);
* у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи опасностью для них возможных гипотензивного, тахикардитического и хинидиноподобного
эффектов препарата);
• у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (при приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной);
• у пациентов пожилого возраста с деменцией: пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, имеют повышенный риск смерти. Несмотря на то, что причины смертельных исходов в клинических исследованиях с атипичными антипсихотиками варьировались, большинство смертельных исходов относились по своей природе или к сердечно-сосудистым (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или к инфекционным проявлениям (например, пневмония). Наблюдательные исследования предполагают, что лечение традиционными антипсихотиками, аналогично ситуации с атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, также может увеличивать смертность. Степень, до которой данные о повышении смертности в наблюдательных исследованиях могут относиться к антипсихотическим лекарственным средствам, а не к некоторым характеристикам пациентов, остается неясной.
• у пациентов с факторами риска развития инсульта: в рандомизированных клинических исследованиях, проведенных на популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими лекарственными средствами по сравнению с плацебо, наблюдалось 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных проявлений. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при использовании других антипсихотических лекарственных средств или у других популяций пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта Неулептил следует использовать с осторожностью;
• у пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, врожденным удлиненным интервалом QT, брадикардией, гипокалиемией, гипомагниемией, голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость или изменять электролитный состав крови), так как фенотиазиновые нейролептики в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую тахикардию (трепетание-мерцание желудочков), которая может представлять опасность для жизни;
• у пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы фенотиазина снижают порог судорожной готовности);
• у пациентов с болезнью Паркинсона;
• у пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза).
• у пациентов с изменениями картины крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза)
• у пациенток с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением уровня пролактина в крови).
Желательно поддерживать психическое здоровье матери на протяжении всей беременности во избежание любой декомпенсации. Если необходима лекарственная терапия для поддержания этого равновесия, его необходимо начать или продолжать принимать в эффективной дозе на протяжении всей беременности. Анализ экспозиций во время беременности не выявил особых тератогенных эффектов перициазина.
Следующие эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых наблюдениях у новорожденных, матери которых принимали фенотиазины во время третьего триместра беременности:
• расстройства дыхания различной степени тяжести от тахипноэ до дыхательной недостаточности, брадикардия и гипотония (особенно при совместном приеме с психотропными или антимускариновыми препаратами);
• симптомы, связанные с атропиновыми эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с корректирующими противопаркинсоническими средствами
(тахикардия, повышенная возбудимость, вздутие живота,позднее выведение мекония);
• экстрапирамидные симптомы, включая тремор и гипертонию, сонливость, возбуждение
В связи с этим, рекомендуется соответствующее наблюдение и лечение новорожденных, матери которых получали Неулептил во время беременности.
Грудное вскармливание
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить грудное вскармливание во время приема препарата.
Неулептил, капсулы 10 мг предназначен для приема внутрь взрослыми пациентами. Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, то лечение должно начинаться с низких доз, которые затем могут постепенно увеличиваться. Всегда следует использовать минимальную эффективную дозу.
Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 части и большая часть дозы всегда должна приниматься вечером.
У взрослых суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
При низких дозах:
Расстройства вегетативной нервной системы
• постуральная гипотензия;
• антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, запор или паралитический илеус (см. Особые указания), нарушение аккомодации зрения, риск задержки мочи.
Нервно-психические расстройства
• седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения;
• реакции безразличия, тревожности, изменения настроения.
При высоких дозах:
• ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм и другие);
• поздняя дискинезия, особенно, при длительном лечении.
Антихолинергические противопаркинсонические средства не оказывают действия или же могут вызвать обострение.
• Экстрапирамидальный синдром:
— акинетический симптом с гипертонией или без нее, частично разрешающейся с помощью антихолинергических противопаркинсонических средств;
— гиперкинетическая-гипертоническая и экситаторная моторная активность;
— акатизия.
Эндокринные и метаболические нарушения
• гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция,
фригидность;
• увеличение веса тела;
• нарушение терморегуляции;
• повышение уровня глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Дозозависимые и редко встречающиеся:
Нарушения со стороны сердца
• опасность удлинения интервала QT.
Не зависящие от дозы и еще более редкие:
Нарушения со стороны кожи
• аллергические кожные реакции;
• фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны крови
• исключительные случаи агранулоцитоза: необходим регулярный контроль общего анализа крови;
• лейкоцитопения.
Нарушения со стороны органа зрения
• коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вызванные аккумуляцией лекарственного вещества; обычно, на зрение не влияют.
Другие нарушения
• положительный титр антинуклеарных антител у пациентов без клинической картины красной волчанки;
• очень редкие случаи холестатической желтухи и поражения печени, главным образом, холестатического, цитолитического или смешанного характера;
• нейролептический злокачественный синдром (см. Особые указания)-,
• очень редкие случаи приапизма;
• непереносимость глюкозы, гипергликемия (см. раздел Особые указания)
Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи внезапной смерти сердечнососудистого происхождения и необъяснимой внезапной смерти у пациентов, получавших антипсихотические нейролептики фенотиазина, бутирофенона или бензамида (см. раздел Особые указания).
При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен — частота таких случаев неизвестна (см. раздел Особые указания).
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки препарата!
Признаки:
Симптомы передозировки фенотиазинов включают в себя угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, ажитация, возбужденное или дерилиозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся гипотония, тахикардия, желудочковые аритмии, изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднения глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Также возможно появление полиурии, приводящей к дегидратации, и тяжелых экстрапирамидных дискинезий.
Лечение:
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечнососудистой системы, который должен продолжаться до полного устранения явлений передозировки.
Если после приема препарата прошло менее 6-ти часов, то следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств. Можно дать активированный уголь. Специфического антидота нет.
Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно-важных функций организма.
При развитии артериальной гипотонии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано инфузионное
внутривенное введение жидкостей, в случае, если введение,,жидкостей оказывается I недостаточным для устранения гипотонии, то возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано.
При гипотермии можно ждать ее самостоятельного разрешения, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (то есть до 29,4°С).
Желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии обычно реагируют на восстановление нормальной температуры тела и устранение гемодинамических и метаболических расстройств. При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмиков. Следует избегать применения лигнокаина и по возможности длительно действующих антиаритмических средств.
При угнетении ЦНС и дыхания, которое со временем проходит самостоятельно, может потребоваться переведение пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибиотикотерапии для профилактики легочных инфекций.
Тяжелые дистонические реакции обычно реагируют на внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5-10 мг) или орфенедрина (20-40 мг). Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При экстрапирамидных расстройствах внутримышечно применяются бензтропин или другие противопаркинсонические средства.
Комбинации, противопоказанные для применения
— Непротивопаркинсонические агонисты допамина (каберголин, квинаголид)
Взаимный антагонизм между допаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью допаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности), в этом случае более показано применение холинолитических противопаркинсонических средств.
Нежелательные комбинации
• Алкоголь
Усиление седативного эффекта, вызванного нейролептиками. Притупление бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
Пациенты должны избегать потребления спиртных напитков и приема лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
• Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.
Пациентам с болезнью Паркинсона эти препарата следует назначать в минимальных, эффективных дозах.
• Агонисты допамина за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) пациентам с болезнью Паркинсона.
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызвать развитие психических расстройств или их обострение. Если пациентам с болезнью Паркинсона, леченным агонистами допамина, требуется лечение нейролептиками, агонисты нужно снижать постепенно до полной отмены (резкая отмена препаратов допамина предрасполагает к развитию «злокачественного нейролептического синдрома»).
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности
Антациды (соли, окиси и гидроокиси магния, алюминия и кальция): снижение абсорбции Неулептил а в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и Неулептила должен составлять не менее двух часов.
— Лекарственные средства, способные увеличивать интервал QT (антиаритмики IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлокин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизаприд и другие) — увеличение риска развития аритмий.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание
• Антигипертензивные средства
Усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
• Атропин и другие атропиноподобные вещества
Имипраминовые антидепрессанты, седативные Н’-антигистаминные средства, антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиноподобные противоспазматические средства, дизопирамид.
Аддитивные нежелательные реакции, связанные с атропиноподобными средствами, например: задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.
• Седативные средства
Производные морфина (обезболивающие, противокашлевые и препараты для заместительной терапии), барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, снотворные, нейролептики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, мианзерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1— антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомиды, пизотифен.
Усиление подавляющего эффекта на центральную нервную систему. Снижение бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
• Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
• Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью: бисопролол, карведилол, метопролол
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
• Нитраты, нитриты и родственные лекарственные средства
Повышенный риск гипотензии, особенно постуральной.
• Другие лекарственные средства, понижающие судорожный порог
Совместное применение перициазина с такими лекарственными средствами, включая, в частности, антидепрессанты (имипрамины, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины, бутирофенон), мефлохин, хлорохин, бупропион и трамадол, может приводить к повышению риска развития судорог.
В педиатрической практике целесообразно использовать Неулептил4% раствор для приема внутрь.
При приеме перициазина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления существенных изменений в периферической крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение перициазином должно быть прекращено.
Злокачественный нейролептический синдром: в случае необъяснимого повышения температуры тела лечение перициазином должно быть прекращено, так как оно может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома, ранними проявлениями которого также может быть появление вегетативных расстройств (таких как повышенная потливость, неустойчивость пульса и артериального давления).
Во время лечения нельзя принимать алкоголь и содержащие алкоголь препараты.
Вследствие способности препарата понижать порог судорожной готовности при приеме перициазина пациентами с эпилепсией за ними следует проводить тщательное клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.
За исключением особых случаев перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. «Противопоказания» и «Взаимодействия»).
Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что, как известно, может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая двунаправленную желудочковую тахикардию (трепетание-мерцание желудочков), которая может представлять опасность для жизни. Риск их возникновения увеличивается при наличии брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT). Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие предрасполагающих факторов к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или применения других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. «Побочное действие» и «С осторожностью»).
В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости следует провести необходимое обследование на предмет исключения кишечной непроходимости, проявлениями которой они могут являться, так как развитие этого побочного эффекта требует проведения необходимых неотложных мероприятий.
Особенно тщательный контроль за состоянием пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста, пациентам с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам, имеющих факторы риска развития инсульта (см. «Противопоказания (с осторожностью)»).
Инсульт: В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных на популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими лекарственными средствами по сравнению с плацебо, наблюдалось 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных проявлений. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при использовании других антипсихотических лекарственных средств или у других.
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения реакции в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения, так как нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 5 блистёров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.