Бензтропин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Статья написана медицинскими копирайтерами, проверена администрацией сайта  ✔

1.jpg

Изначально бензтропин использовался для того, чтобы лечить симптомы болезни Паркинсона, или непроизвольные движения, которые появляются из-за применения нейролептиков (хлорпромазин/галоперидол).

Так же было открыто, что бензтропин помогает избавиться от чрезмерной потливости и стал использоваться в качестве таблеток от потливости.

Содержание:

  1. Что это и как он работает?
  2. Дозировка
  3. Побочные эффекты
  4. Можно ли принимать другие лекарства совместно?
  5. Противопоказания
  6. Аналоги

.

Что это и как он работает?

Принадлежит к классу медикаментов холинолитиков, работающих по принципу блокировки ацетилхолина, который влияет на потоотделение. Бензтропин уменьшает:

  • потливость;
  • выработку слюны.

Препарат также может остановить сильные спазмы мышц спины, шеи и глаз.

Дозировка

Таблетки:

  • 0.5мг;
  • 1мг;
  • 2мг.

Для снижения потоотделения принимают 1-2 мг бензтропина натощак за 3 часа до еды и употребления любых напитков кроме воды. Работает 6-10 часов. Для продолжения эффекта, можно принять таблетку повторно через 6 часов после первого раза. Принимать не более 6 мг в сутки.

Из побочных эффектов пациенты отмечают сухость во рту. Сухость уменьшается спустя 10-14 дней после начала применения. Используйте леденцы для уменьшения сухости во рту.

Бензтропин рекомендуется применять циклами для избежания привыкания:

  • 5 дней, 2 дня отдыха;
  • 20 дней, 5 дней отдыха;
  • 30 дней, 7 дней отдыха.

Побочные эффекты

3.png

Побочные эффекты бензтропина проявляются крайне редко и включают:

  • Помутнение зрения;
  • Смятение;
  • Запор;
  • Депрессия;
  • Расширенные зрачки;
  • Дезориентация;
  • Головокружение;
  • Двойное зрение;
  • Сонливость;
  • Сухой рот, либо горло;
  • Повышенная температура тела (гипертермия);
  • Возбудимость;
  • Ускоренный пульс;
  • Головные боли;
  • Увеличенная чувствительность к свету;
  • Потеря аппетита;
  • Проблемы с памятью;
  • Тошнота;
  • Нервозность;
  • Онемение пальцев;
  • Паралитическая кишечная непроходимость;
  • Психоз;
  • Бессонница;
  • Расстройство желудка;
  • Дрожь рук;
  • Задержка мочи;
  • Изменение зрения;
  • Зрительные галлюцинации;
  • Рвота.

Можно ли принимать другие лекарства вместе совместно?

2.jpg

Нет никаких известных тяжёлых либо серьёзных взаимодействий бензтропина с другими лекарствами. Безопасен для применения как минимум с 73 шт. Он совместим с:

  • дезипрамином;
  • леводопой;
  • тразодоном.

Перед тем как использовать бензтропин, проконсультируйтесь с врачом и сообщите ему о всей лекарствам которые употребляете.

Противопоказания

Не употребляйте бензтропин, если у Вас аллергия или гиперчувствительность к действующему веществу. При приеме важно следить за:

  • Гипертермией (чрезмерное снижение потоотделения), которая может стать причиной перегрева организма.
  • Антихолинергическими реакциями (запор, сухость во рту, помутнения зрения, трудность мочеиспускания);
  • При употреблении более больших доз, могут возникнуть затуманенность сознания, зрительные галлюцинации;
  • Слабостью.

Использовать осторожно пациентам с обструкцией желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокой частотой сердечных сокращений (тахикардия), гиперплазией предстательной железы/структурой мочевыводящих путей и глаукомой.

Не использовать во время беременности и в период кормления грудью.

Аналоги

Аналоги бензтропина — гликопирролат и пропантелин. Они также помогают в лечении гипергидроза.

1.jpg

1.jpg

Список литературы:

  1. Type of article: Case Report Title: Antidepressant induced excessive sweating (ADIES) or hyperhidrosis. Indian J Psychiatry. 2022 Mar; 64(Suppl 3): S656–S657.
  2. Improvement of Antidepressant-Induced Sweating with As-Required Benztropine. Innov Clin Neurosci. 2013 Nov-Dec; 10(11-12): 10–11.
  3. Benztropine. Abhimanyu Ahuja, Sara Abdijadid. Update: April 30, 2022.
Источник

Generic name: Benztropine Tablets [ BENZ-troe-peen ]
Drug class: Anticholinergic antiparkinson agents

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Jun 5, 2023.

Uses of Benztropine Tablets:

  • It is used to treat Parkinson’s disease.
  • It is used to treat side effects caused by some other drugs.
  • It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Benztropine Tablets?

For all patients taking this medicine (benztropine tablets):

  • If you are allergic to this medicine (benztropine tablets); any part of this medicine (benztropine tablets); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
    what signs you had.
  • If you have a very bad muscle problem called tardive dyskinesia.
  • If you have glaucoma.

Children:

  • If your child is younger than 3 years of age. Do not give to a child younger than 3 years of age.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with this medicine (benztropine tablets).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take this medicine (benztropine tablets) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Benztropine Tablets?

  • Tell all of your health care providers that you take this medicine (benztropine tablets). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
  • Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how this medicine (benztropine tablets) affects you.
  • Very bad bowel block (paralytic ileus), fever, and heat stroke have happened when this medicine (benztropine tablets) was taken along with certain other drugs.
    Sometimes, these health problems have been deadly. Be sure to check all drugs you are taking with your doctor and pharmacist.
  • Be careful in hot weather or while being active. Drink lots of fluids to stop fluid loss.
  • Good mouth care, sucking hard, sugar-free candy, or chewing sugar-free gum may help with dry mouth. See a dentist often.
  • Use with care in children. Talk with the doctor.
  • If you are 65 or older, use this medicine (benztropine tablets) with care. You could have more side effects.
  • Tell your doctor if you are pregnant, plan on getting pregnant, or are breast-feeding. You will need to talk about the benefits and risks
    to you and the baby.

How is this medicine (Benztropine Tablets) best taken?

Use this medicine (benztropine tablets) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

  • Keep taking this medicine (benztropine tablets) as you have been told by your doctor or other health care provider, even if you feel well.
  • Drink lots of noncaffeine liquids unless told to drink less liquid by your doctor.


What do I do if I miss a dose?

  • Take a missed dose as soon as you think about it.
  • If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
  • Do not take 2 doses at the same time or extra doses.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

  • Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
    tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
    or throat.
  • Mental, mood, or behavior changes that are new or worse.
  • Hallucinations (seeing or hearing things that are not there).
  • Feeling confused.
  • Very nervous and excitable.
  • Change in eyesight, eye pain, or very bad eye irritation.
  • Trouble swallowing or speaking.
  • Not hungry.
  • Weight loss.
  • Trouble passing urine.
  • Pain when passing urine.
  • A fast heartbeat.
  • Larger pupils.
  • Memory problems or loss.
  • Severe constipation or stomach pain. These may be signs of a severe bowel problem.
  • Weakness.
  • Trouble moving around.
  • Sweating less, heat stroke, and deadly high body temperatures have happened with this medicine (benztropine tablets). Be careful in hot weather and while being
    active. Call your doctor right away if you have a fever or you do not sweat during activities or in warm temperatures.

What are some other side effects of Benztropine Tablets?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

  • Constipation.
  • Upset stomach or throwing up.
  • Dry mouth.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Benztropine Tablets?

  • Store at room temperature in a dry place. Do not store in a bathroom.
  • Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
  • Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
    pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.

Consumer Information Use and Disclaimer

  • If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
  • Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
  • Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about this medicine (benztropine tablets), please talk
    with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
  • If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
    taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Источник

Бензтропин

Опубликовано ср, 06/01/2016 — 18:08

    Бензтропин ( benzotropine, когентин ) относится к антипаркинсоническим препаратам , проявляющим антихолинергический эффект. Он применяется при лечении болезни Пракинсона и при других расстройствах , сопровождающихся экстрапирамидной симптоматикой , включая отстрые дистонические реакции , фокальная дистония, допа — реактивная дистония , идиопатическая генерализованная дистония. При болезни Паркинсона препарат влияет на эксцесс ( избыток) «холинергического входа» . Бензтропин является синтетическим антихолинергическим средством с относительно высокой активностью по отношению к центральной нервной системе даже в большей степени , чем другие препараты этого класса. Он также может ингибировать обратный захват и сохранение дофамина на уровне центральных рецепторов дофамина , тем самым пролонгируя эффект дофамина.  Бензтропин начинает проявлять свое действие сравнительно быстро в течении нескольких минут или часов, вызывая общую седацию.  Из побочных эффектов отмечают сухость во рту, тахикардию, гипотензию, дезориентацию , галлюцинации , запоры , тошноту и рвоту. Противопоказания к применению данного препарата — глаукома , у пациентов пожилого возраста может провоцировать инфаркт миокарда, способствует задержке мочи у пациентов гипертрофией простаты. При болезни Паркинсона препарат назначают в дозе 0,5 — 6 мг / в день. , для купирования экстрапирамидных реакций — 2-8 мг / день. Обычно начинают прием препарата с дозы 0,5 мг один раз в день. Период полураспада препарата — 36 часов., наибольший эффект проявляет спустя 6-8 часов после приема. Приеме бензтропина совместно с амантадином может усилить побочные эффекты, при сочетании с другими антихолинергическими препаратами может повышать уровень дигоксина. 

Категория сообщения в блог: 

Записаться на прием

Источник

Регистрационный номер:

П№ 015391/01 от 14.04.2004 г.

Торговое название: ЗЕЛДОКС® / ZELDOX®

Международное (непатентованное) название (INN): ЗИПРАСИДОН

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав:


Активный компонент: зипрасидона гидрохлорид, в каждой капсуле содержится 20 мг, 40 мг, 60 мг или 80 мг зипрасидона (в виде гидрохлорида моногидрата).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание:
твердые желатиновые капсулы с «замком» и надписью на крышечке «Pfizer», капсула 20 мг, размер №4, с голубой крышечкой и белым корпусом с надписью «ZDX 20»; капсула 40 мг, размер №4, с голубой крышечкой и голубым корпусом с надписью «ZDX 40»; капсула 60 мг, размер №3, с белой крышечкой и белым корпусом с надписью ZDX 60; капсула 80 мг, размер №2, с голубой крышечкой и белым корпусом с надписью «ZDX 80».

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX N05AE04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Исследования связывания с рецепторами
Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминергическим рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5НТ2A)-Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5НТ2с, 5НТ1D и 5HT1A рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2 рецепторам или превышает ее. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адрено-рецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывали с сонливостью и ортостатической гипотензией соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами. Антагонизм к этим рецепторам связывали с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2A (5НТ2A) типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2). Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является также мощным антагонистом 5НТ2С, 5НТ1D и мощным агонистом 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2C рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых рецепторов 2д типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, a D2 рецепторов — 50%.

Фармакокинетика
При применении зипрасидона внутрь во время еды концентрация в сыворотке обычно достигает максимума в течение 6-8 ч. Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме доз от 40 до 80 мг 2 раза в сутки после еды. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг после еды составляет 60%. При приеме натощак всасывание зипразидона снижается на 50%. Прием препарата дважды в сутки приводит, как правило, к достижению равновесного состояния в течение 3-х дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы.
В равновесном состоянии конечный терминальный период полувыведения зипрасидона после приема внутрь составляет 6,6 ч. Клиренс зипрасидона при внутривенном введении составлял 7,5 мл/мин/кг, а объем распределения- 1,5 л/кг. Зипрасидон более чем на 99% связывается с белками плазмы и степень связывания не зависит от концентрации). Зипрасидон в значительной степени метаболизируется при приеме внутрь; в неизмененном виде с мочой и калом выводится очень небольшая часть препарата (<1% и <4%, соответственно). Полагают, что существует три пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов — бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипразидона. Примерно 20% дозы выводится с мочой и примерно 66% — с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3A4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипразидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипразидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4. Зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3A4.
Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3A4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипразидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.
Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, наличие фактора курения при приеме внутрь не отмечено.
Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у больных с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек в сравнении со здоровыми пациентами не выявили. Повышаются ли у таких больных сывороточные концентрации метаболитов, неизвестно.
У больных с легким и умеренным нарушением функции печени (Чайлд-Пью А или В) на фоне цирроза сывороточные концентрации зипрасидона после приема внутрь были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный период полувыведения примерно на 2 ч больше.

Показания к применению
Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипразидон в дозе 60 мг и 80 мг два раза в сутки отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS (р<0,05) по сравнению с плацебо) при шизофрении.

Противопоказания
Применение зипрасидона противопоказано у пациентов с:

  • повышенной чувствительностью к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата;
  • с известным удлинением интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • недавно перенесенным острым инфарктом миокарда; декомпенсированной сердечной недостаточностью;
  • аритмиями, требующими приема противоаритмических средств IA и III класса (см. раздел Особые указания);
  • беременность, период кормления грудью;
    Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте менее 18 лет не изучалась. Беременность и кормление грудью
    Применение при беременности
    Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться адекватным методом контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у человека, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода.
    Применение при кормлении грудью
    Не известно, выводится ли зипрасидон с грудным молоком. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о прекращении кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Зипрасидон принимают внутрь, во время еды (см. Фармакокинетика).

    Взрослые
    Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной, в течение 3 дней.
    Изменения дозы у пожилых людей (65 лет и старше), больных с нарушением функции почек, у курящих больных не требуется.
    Применение при нарушении функции печени
    У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому в этой группе препарат следует использовать с осторожностью (см. раздел Фармакокинетика). Побочные действия
    Нежелательные явления, встречавшиеся у более, чем 1% пациентов, принимавших зипрасидон: астения, головная боль, запор, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения.
    Крайне редко появлялись судороги (менее, чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов, при применении зипрасидона значительно ниже (р<0,05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались по шкале оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales) при применении зипрасидона и плацебо. Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.
    Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0,5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.
    На фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина, однако в большинстве случаев он нормализовался без прекращения лечения. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперперексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (неровный пульс (аритмия) и изменение артериального давления, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатин фосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась высокая температура (гиперперексия), не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.
    Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.
    Медленная дискинезия
    При длительном применении зипрасидона как и других антипсихотических средств существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезий целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
    Другие нежелательные явления, которые отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. torsade de pointes), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея. Передозировка
    Сведения о передозировке зипрасидона ограничены. В предрегистрационных клинических испытаниях при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая гипертония (200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.
    При подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль многих препаратов, если больной получал сопутствующую терапию. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможны промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и прием активированного угля в сочетании со слабительным средством. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен. Взаимодействие с другими препаратами и другие виды взаимодействия
    Антиаритмические средства IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT (см.раздел Особые указания. Интервал QT).
    Препараты, действующие на ЦНС/алкоголь (см.раздел Особые указания. Препараты, действующие на ЦНС/алкоголь).
    Влияние зипрасидона на другие лекарственные средства
    Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, по крайней мере, в 1000 раз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.
    Декстрометорфан
    В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через изофермент CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.
    Пероральные контрацептивы
    Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или компонентов, содержащих прогестерон.
    Литий
    Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.
    Связь с белками
    Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол, два препарата с высокой степенью связывания с белками, не оказывали влияния на связывание зипрасидона белками плазмы, равно как и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы, представляется маловероятной.
    Влияние других препаратов на зипрасидон
    Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.
    Применение кетоконазола (400 мг/сут), как потенциального ингибитора CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона. Подобные эффекты, производимые кетоконазолом, вряд ли имеют клиническое значение.
    Примененение карбамазепина (200 мг два раза в сутки), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению показателей зипрасидона на 36%. Данные изменения под влиянием карбомазепина вряд ли клинически значимы.
    Циметидин — неспецифический ингибитор изофермента CYP, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.
    Антациды Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.
    Бензтропин, пропранолол, лоразепам — клинические испытания зипрасидона у пациентов, принимавших бензтропин, пропранолол и лоразепам, не показали клинически значимого влияния этих препаратов на фармакокинетические показатели концентрации зипрасидона в сыворотке. Особые указания
    Интервал QT
    Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала QT.
    Считается, что существует связь в возникновении удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes), которая является потенциально опасной для жизни (подобный эффект вызывают некоторые препараты, включая противоаритмические средства IA и III класса (см. раздел Противопоказания)).
    Отмечались редкие случаи возникновения такой аритмии у пациентов с множественными смешанными факторами риска принимающих зипрасидон в постмаркетинговом применении, хотя причинно- следственной связи с приемом препарата не было установлено.
    Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения подобной аритмии:

  • брадикардия,
  • электролитный дисбаланс,
  • применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
    Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение (см. раздел Противопоказания).
    Судороги
    При лечении больных с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.
    Препараты, действующие на ЦНС/алкоголъ
    Зипраcидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.
    Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется. Влияние на управление автомобилем и пользование техникой
    Как и другие нейролептики, зипраcидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автомобилем или опасными механизмами. Упаковка
    По 7, 10 или 14 капсул в ПВХ/ алюминиевый блистер. По 14, 20, 30, 50, 56, 60 или 100 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку (2 или 8 блистеров по 7 капсул; 1 или 4 блистера по 14 капсул; 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров по 10 капсул). Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения
    4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача. Фирма-производитель:
    Пфайзер ГмбХ, произведено Генрих Мак Наел. ГмбХ и Ко. КГ, Германия
    Адрес: Генрих-Мак-Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия. Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства.
    Представительство корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США). 109147, Москва, ул. Таганская, 17-23.
    • Источник

    Like this post? Please share to your friends:
  • Бензотриммер штиль инструкция по эксплуатации видео
  • Бензотриммер хопер 043 инструкция по эксплуатации
  • Бензотриммер хитачи cg27eas инструкция по применению
  • Бензотриммер т5600 инструкция по эксплуатации
  • Бензотриммер рысь бтр 52 инструкция по применению