Берголак инструкция по применению цена отзывы

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии — анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ_2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

Оплата картой или наличными в аптеке

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Каберголин — 0,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Лейцин, лактопресс (лактоза
безводная), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета,
продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.

Фармакодинамика

Агонист дофаминовых рецепторов,
эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые
D2-рецепторы лактотропных клеток
гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом.
Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и
фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин
восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение
лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы
и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность
гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и
гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные
гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации
пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею.
Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними
симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных
нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с
пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров
аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после
приема и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и
14–21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации
пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит
от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_Cmax) —
0,5–4 ч. Связь с белками плазмы — 41–42%. Период полувыведения (Т_1/2)
составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациентов с
гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_1/2 состояние равновесной
концентрации (C_ss) достигается через 4 недели
терапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшим
эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с
каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой
дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками
выводится 2–3%.

Берголак: Показания

—       
Предотвращение
послеродовой лактации.

—       
Подавление
уже установившейся послеродовой лактации.

—       
Лечение
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею,
ановуляцию, галакторею.

—       
Пролактинсекретирующие
аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая
гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с
гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день после
родов.

Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через
каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).

С целью снижения риска
ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза
препарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза
составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2
таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно
проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения
оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1
мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с
гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости,
недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2
и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов
рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность
развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с
низкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее
увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости
препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное
снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например,
увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые
клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не
проводились, назначение препарата во время беременности возможно только в
случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения
препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует
избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема
каберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие
ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение
каберголина в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с
гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей,
преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков
развития).

Если беременность наступила на
фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены
препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения
препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет
лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во
время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Берголак: Противопоказания

Повышенная чувствительность к
каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам
спорыньи.

Возраст до 16 лет (безопасность и
эффективность у данной категории пациентов не установлена).

Препарат содержит лактозу. Не
следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости
галактозы, врожденным дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания
глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Как и другие производные
спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях
и/или заболеваниях:

—       
артериальная
гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или
послеродовая артериальная гипертензия;

—       
тяжелые
заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;

—       
пептическая
язва, желудочно-кишечное кровотечение;

—       
тяжелая
печеночная недостаточность;

—       
тяжелые
психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

—       
наличие
фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы
(плеврит/плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;

—       
одновременный
прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития
ортостатической гипотензии).

Берголак: Побочные действия

Побочные явления обычно
преходящие, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят
дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель
терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения
терапии или через несколько дней после отмены каберголина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, спазмы
сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать
сосудосуживающее действие), вальвулопатия, редко — ортостатическая гипотензия
(при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось
бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3–4 дней после
родов (систолического — более чем на 20 мм рт. ст., диастолического —
более чем на 10 мм рт. ст.).

Со стороны нервной системы:
головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость,
депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль
в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Аллергические реакции:
реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие:
мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц
нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в
сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч.
дыхательная недостаточность).

Передозировка

Симптомы:
тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления,
ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая
астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз,
галлюцинации.

Лечение: промывание
желудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовых
рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена;
метоклопрамида).

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное
применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии
каберголином).

При одновременном применении
антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона,
тиоксантена; метоклопрамида и др.) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное
применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением
концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с
каберголином достаточно неизучен, но, по всей видимости, объясняется
способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему
цитохрома Р450.

Особые указания

Перед назначением каберголина
необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата
пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления
наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

В период лечения рекомендуется
регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель
терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно
наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток
сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких
месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее
6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает
овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации,
рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в
течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз,
когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Следует использовать барьерные
методы контрацепции во бремя лечения каберголином, а также после отмены
препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения
следует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел «Беременность
и лактация»). Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под
наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза
(во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей
гипофиза).

После длительного приема
каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и
вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с
текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в
т.ч. в анамнезе.

Пациенткам с артериальной
гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или
послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех
случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно
превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает
сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых
рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется
снизить дозу каберголина или прекратить терапию.

Исследования по применению
каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с
гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и др.
механизмами

В период лечения рекомендуется
воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видов
деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг.

2, 8 или 10 таблеток в контурную
ячейковую упаковку.

По 2, 8, 10 или 30 таблеток во
флаконе полимерном с крышкой полимерной с контролем первого вскрытия.

Каждый флакон или 1, 4 контурные
ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 1 контурную ячейковую упаковку по 8 или
10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Производитель

АО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес:

Россия, 107023 г. Москва,
Барабанный пер., д. 3

Адрес производства и принятия претензий:

Россия, 308013 г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14

Тел. (4722) 21-32-26

Факс (4722) 21-34-71

Торговое название

Берголак

Действующее вещество (МНН)

Каберголин

Дозировка или размер

0.5 мг

Первичная упаковка

флакон

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C