Бетанехол
Bethanechol
Фармакологическое действие
Бетанехол — селективный стимулятор М2-холинорецепторов, повышает тонус мышцы детрузора мочевого пузыря, обычно вызывая сокращение, достаточно сильное, чтобы вызвать мочеиспускание и опорожнить мочевой пузырь. Стимулирует перистальтику желудка, повышает тонус желудка, часто восстанавливает нарушенную ритмическую перистальтику. Бетанехол не разрушается холинэстеразой, и его эффекты более продолжительны, чем у ацетилхолина.
Оказывает преимущественно мускариноподобное действие и обладает некоторой избирательностью в отношении желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.
Бетанехол достоверно повышает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера, усиливает сокращения пищевода, слюноотделение, уменьшает явления гастроэзофагеального рефлюкса, но не ускоряет замедленную желудочную эвакуацию.
Бетанехол напрямую стимулирует холинергические рецепторы в парасимпатической нервной системе, в меньшей степени стимулируя ганглии. Его эффекты преимущественно мускариновые, незначительно влияют на никотиновые рецепторы и незначительно влияют на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика
Начало действия: через приблизительно 30 минут; пиковый эффект: через 60–90 минут.
Продолжительность действия: через приблизительно 60 минут (в терапевтических дозах); до 6 часов при больших дозах (от 300 до 400 мг).
Показания
- Необструктивная задержка мочи;
- болезнь Гиршспрунга;
- парез желудка;
- нейрогенная дисфункция мочевого пузыря;
- желудочно-пищеводный рефлюкс.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к бетанехолу;
- гипертиреоз, язвенная болезнь, эпилепсия, астма, выраженная брадикардия или гипотензия, вазомоторная нестабильность, ишемическая болезнь сердца или паркинсонизм;
- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря, или при возникновении подозрения о прочности или целостности стенки желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря;
- когда повышенная мышечная активность желудочно-кишечного тракта или мочевого пузыря может оказаться вредной (например, после операции на мочевом пузыре, резекции и анастомоза желудочно-кишечного тракта, возможной обструкции желудочно-кишечного тракта);
- обструкция шейки мочевого пузыря, спастические расстройства желудочно-кишечного тракта, острые воспалительные поражения желудочно-кишечного тракта, перитонит, выраженная ваготония.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения препарата у беременных женщин не проведено.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Задержка мочи: 600 мкг/кг/сут в 3–4 приёма.
Желудочно-пищеводный рефлюкс: 100–200 мкг/кг за 30–60 минут до еды, но не более 4 раз в сутки.
Подкожно: 150–200 мкг/кг/сут, дозу разделяют на 3–4 введения.
Взрослые
Внутрь: 10–50 мг 2–4 раза в сутки.
Подкожно: 2,5–5 мг 3–4 раза в сутки, максимальная доза 7,5–10 мг 6 раз в сутки.
Побочные действия
Побочные реакции чаще возникают при подкожном введении, чем при пероральном приёме. Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Гиперемия, гипотензия, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы
Колики, головная боль, недомогание, судороги.
Со стороны кожи
Потоотделение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Спазмы в животе, урчание в животе, диарея, отрыжка, тошнота, слюноотделение, рвота.
Со стороны мочеполовой системы
Частое мочеиспускание.
Со стороны органа зрения
Слезотечение, миоз.
Со стороны органов дыхания
Астма, бронхоспазм.
Взаимодействие
При сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы возможно усиление неблагоприятного/токсического действие холинергических агонистов.
Совместное применение бета-адреноблокаторов может усиливать неблагоприятное/токсическое действие холинергических агонистов. Особое беспокойство вызывают потенциальные нарушения сердечной проводимости и бронхоспазм.
Холинергические агонисты могут снижать антихолинергический эффект циметропия бромида.
Препараты, влияющие на функцию желчного пузыря, могут снизить терапевтический эффект синкалида.
Классификация
-
АТХ
N07AB02
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Бетанехол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бетанехол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
В упаковке: 10 таблеток
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd (страна: Индия)
Действующее вещество: Бетанехол хлорид
Срок годности: до 08.2024
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Бетанехол хлорид (Betheran) таблетки. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Препарат Бетхеран является холинергическим лекарственным веществом, воздействующим главным образом на кишечник и мочевой пузырь, стимулируя их опорожнение. Выпускается в форме таблеток по 25 мг.
Фармакологическое действие
Бетхеран (Betheran) содержит Бетанехол (Bethanechol) в качестве активного ингредиента. Работает, увеличивая сокращение мышц детрузора, облегчая мочеиспускание. К фармакологическим эффектам относятся повышение перистальтики пищевода, ослабление тонуса сфинктера пищевода, повышение тонуса и перистальтики желудка и кишечника, усиление секреции желез желудка и поджелудочной железы, повышение тонуса детрузора мочевого пузыря и уменьшение его наполняемости.
Показания к применению
Betheran может быть назначен для лечения:
- Необструктивной задержки мочи;
- болезни Гиршспрунга;
- пареза желудка;
- нейрогенной дисфункции мочевого пузыря;
- желудочно-пищеводного рефлюкса.
Способ применения таблеток Бетхеран (Бетанехол)
Обычная пероральная доза для взрослых составляет от 10 до 50 мг три или четыре раза в день. Минимальная эффективная доза определяется путем первоначального введения от 5 до 10 мг и повторения одного и того же количества с ежечасными интервалами до тех пор, пока не будет получен удовлетворительный ответ, или пока не будет дано максимум 50 мг.
Противопоказания
Бетхеран запрещено использовать при:
- Гиперчувствительности к препарату или его действующему веществу;
- гипертиреозе;
- язвенной болезни,
- латентной или активной бронхиальной астме,
- выраженной брадикардии или гипотензии,
- вазомоторной нестабильности,
- ишемической болезни сердца,
- эпилепсии и паркинсонизме.
Побочные реакции
После перорального применения препарата Бетхеран побочные эффекты мало выражены. В редких случаях может наблюдаться тошнота, головная боль, спазмы в животе, колики, диарея, недомогание.
💊 Таблетки Бетанехол хлорид (Betheran) 25мг №10.
🏥 Купить Бетхеран (Бетанехол хлорид) в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.
💰 Доступные цены на таблетки Бетанехол хлорид (Betheran) 25мг №10.
Прежде чем купить Бетанехол хлорид (Betheran) таблетки в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
Конвалюта (бумажная упаковка) на 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Активное вещество таблеток, хлорид бетанехола, оказывает стимулирующее и тонизирующее действие на сфинктер пищевода. При этом, оно также стимулирует работу стенок желудка, кишечника и мочевого пузыря, расслабляя одновременно с этим анальный и мочевой сфинктеры. Таким образом, устраняется застой уретры и каловых масс, возобновляется нормальная работа ЖКТ.
Показания
Препарат применяется при необходимости возобновить работу ЖКТ после оперативного вмешательства, при атонии мочевого пузыря или после родов, при которых наблюдалась задержка мочи.
Противопоказания
Противопоказанием к употреблению данного лекарственного средства выступает:
- индивидуальная гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- механическая обструкция мочевыводящих путей;
- заболевания язвенного характера в острой фазе течения;
- ишемическая болезнь сердца;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- бронхиальная астма, включая латентную форму;
- паркинсонизм или эпилепсия;
- вазомоторная нестабильность;
- брадикардия и гипотензия выраженного типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период вынашивания плода. Исключение составляют случаи, когда потенциальный вред от таблеток на порядок ниже опасности от болезни.
Особые указания
В случае проявления острой реакции на препарат, его действие можно нивелировать постепенным введением атропина.
Состав
В качестве основного действующего вещества в составе препарата значится хлорид бетанехола.
Способ применения и дозы
При стандартной схеме дозирования начальная доза составляет 5-10 мг. После получения ответа от организма, дозировка увеличивается.
Как правило, разовая доза составляет 10-15 мг активного вещества трижды в течение суток. Продолжительность курса определяется диагнозом и индивидуальным состоянием пациента.
Таблетки принимаются либо за час до еды, либо через два часа после трапезы. Доза глотается целиком и запивается достаточным количеством жидкости.
Побочные действия
Стоит отметить, что при соблюдении дозировки и всех назначений врача, побочные эффекты, как правило, не наблюдаются. При превышении дозы или частоты приема, а также при игнорировании противопоказаний, возможно появление коликов, спазмов в эпигастральной области и диареи, головной боли или резкого снижения АД.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендовано сочетать препарат с атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином. А также опасны комбинации с антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.
Действующее вещество
Бетанехол хлорид.
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения.
Назначение
Назначается только взрослым пациентам. Отпускается при предъявлении рецепта.
Показания
Лекарственные препараты для улучшения работы пищеварительного тракта.
Условия хранения
За счет особенностей упаковки, хранение препарата должно осуществляться в гарантированно сухом и прохладном месте. Причем не менее важно предотвратить попадание таблеток в руки детей.
Применение с алкоголем
Употребление этанолсодержащих продуктов недопустимо в период терапии, так как алкоголь способен полностью нивелировать действие таблеток и спровоцировать побочные реакции организма.
Доставка по России
Стоимость доставки курьером: Бесплатно!
Стоимость доставки почтой: 300 руб.
Ориентировочная дата доставки: 06.09.2023
Доставка осуществляется в следующие города:
Москва
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов-на-Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другой город?
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
Бетанехол хлорид (Bethakast, Betheran) 25мг табл. №10
* Отправка заявки НЕ обязывает Вас покупать у нас лекарство. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, оформить заказ или отказаться.
Бронирование действует в течение 24 часов с момента оформления заказа
Заказать в 1 клик
Напишите и отправьте свой телефон мы Вам перезвоним, проконсультируем и сами полностью оформим заказ!
Состав
Основное активное вещество – бетанехол хлорид.
Дополнительные компоненты отсутствуют.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в таблетках, по 10 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Бетанехол — агонист мускарина, который помогает мышцам мочевого пузыря сокращаться, вызывая мочеиспускание и опорожняя мочевой пузырь. При рефлюкс-эзофагите это лекарство работает, увеличивая силу мышц между желудком и пищеводом, тем самым помогая мышцам желудка перемещать пищу вниз. Это помогает предотвратить попадание кислоты или пищи из желудка обратно в пищевод.
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Показания к применению
Таблетки Betheran используются для лечения задержки мочи (невозможности мочеиспускания), когда мочевой пузырь удерживает мочу после операции, после родов, лекарств или других факторов. Это состояние может быть связано с нарушением координации нервов и мышц мочевого пузыря, что приводит к невозможности мочеиспускания.
Препарат также применяется при лечении воспаления пищевода (рефлюкс-эзофагит).
Противопоказания
Пациентам со следующими состояниями рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом перед приемом таблеток:
- аллергия на составляющее вещество;
- непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- недавний инфаркт миокарда;
- скрытая или активная бронхиальная астма;
- язвенная болезнь;
- недавний анастомоз кишечника;
- эпилепсия.
Побочные действия
Обычно медикамент хорошо переносится при соблюдении рекомендуемых дозировок. Однако, пациент может испытать один или несколько из следующих распространенных негативных реакций: головная боль, расстройства желудка, аритмия, затуманенное зрение, стеснение в груди, свистящее дыхание, спазмы в животе или дискомфорт.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинации не рекомендуются с: атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином, антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.
Применение и дозы
Дозировка указывается в соответствии с отчетами, основанными на реакции организма. Ниже приводится информация о дозах для взрослых и детей:
Доза для взрослых
Пациенты с нейрогенной задержкой мочи и мочевого пузыря:
→ Начальная доза: от 5 до 10 мг перорально один раз, максимум 50 мг в день.
→ Поддерживающая доза: от 10 до 50 мг перорально 3-4 раза в день.
Детская дозировка
Пациенты с нейрогенной задержкой мочи и мочевого пузыря:
→ Начальная доза: 0,3-0,6 мг / кг / день перорально три / четыре раза в день.
→ Поддерживающая доза: 0,3-0,6 мг / кг / день перорально, разделенная на три / четыре раза в день.
Пить за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Передозировка
При превышении рекомендуемых дозировок возможно появление тошноты, непроизвольного мочеиспускания, брадикардии, периферического расширения сосудов, ведущего к гипертонии.
Особые указания
Betheran может вызвать фибрилляцию предсердий (проблемы с сердечным ритмом) у пациентов с гипертиреозом (сверхактивной щитовидной железой). Препарат может усилить симптомы при использовании у пациентов с легочными заболеваниями, такими как астма или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), поскольку он может сужать дыхательные пути.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Медикамент может вызвать сонливость и нарушить способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Состав
Основное активное вещество – бетанехол хлорид.
Дополнительные компоненты отсутствуют.
Форма выпуска
Производится лекарство в таблетках. Продается в упаковках по 10 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Бетанехол является агонистом мускурина, помогающим мышцам мочевыводящих путей сокращаться, вызывая мочеиспускание и опорожнение мочевого пузыря. Это лекарство действует при рефлюксе, увеличивая мощность мышц между желудком и пищеводом, таким образом помогая мыцам желудка перемещать пищу. Это способствует предотвращению попадания кислоты или еды из желудка обратно в пищевод.
Показания для применения
Медикамент используется для лечения задержки мочи после операций, после родов, приема лекарственных препаратов или других причин. Эти состояния могут быть связаны с нарушениями координации нервно-мышечных связей мочевого пузыря, которые приводят к тому, что он не может опорожнится.
Также препарат применяется для лечения воспаления кишечника.
Противопоказания
Больным со следующими состояниями рекомендуется обращаться к лечащему врачу перед приемом препарата:
- аллергическая реакция на компоненты;
- непроходимость кишечника и мочевыводящей системы;
- недавний сердечный приступ;
- скрытая или активная бронхиальная астма;
- язвенные болезни;
- недавний анастомоз кишечника;
- эпилепсия.
Побочные действия
Обычно лекарство отлично переносится, если соблюдать рекомендованные дозировки. Однако пациент может почувствовать одну или несколько распространенных отрицательных реакций: боли в голове, нарушение ритма сердца, ухудшение зрения, стеснение в груди, спазмы живота или дискомфорт в желудке.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комбинации не рекомендуются с: атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином, антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.
Инструкция по применению и дозировка
Дозировка указана согласно отчетам, основанным на реакции организма. Ниже приведена информация о дозировках для детей и взрослых:
Взрослая доза
Пациенты, страдающие нейрогенными задержками мочи и мочевого пузыря:
- Начальная доза: 5–10 мг в сутки, максимум 50 мг в сутки.
- Поддерживающий прием: 10-50 мг 3-4 раза в сутки.
Детская доза
Пациенты, страдающие нейрогенными задержками мочи и мочевого пузыря:
- Начальная доза: 0.3-0,6 мг/кг в сутки перорально 3–4 раза.
- Поддерживающий прием: 0.3-0,6 мг/кг/сутки, разделенных на 3-4 раза.
Принимать таблетки необходимо за 1 часа до еды, или через 2 часа после приема пищи.
Передозировка
В случае превышения рекомендованных дозировок может наблюдаться тошнота, непроизвольные мочеиспускания, сердечно-сосудистые нарушения, периферическое расширение сосудов, приводящее к гипертонии.
Дополнительные указания
Бетхеран может привести к фибрилляции предсердий при гипертиреозе. При использовании препарата могут усиливаться симптомы у больных с заболеваниями легких, например, астма или хроническая обструктивная болезнь легких, так как препарат может ущемлять дыхательные пути.
Применение для беременных и кормящих грудью женщин
Назначение запрещено.
Влияние на способность управления автомобилем и механизмами
Медикамент может привести к сонливости и нарушению способности управлять машиной или работать на механизмах.
Условия продажи
По наличию рецептуры.
Правила хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Екатеринбургу осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (343) 237-25-02
Адрес: 620034, Екатеринбург, ул. Халтурина, 55
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетаксолол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 128.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85.8 мг, магния стеарат — 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 1.2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт — 2 мг, титана диоксид — 1.25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: снижение сердечного выброса; устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Фармакокинетика
После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Не удаляется при гемодиализе.
Показания активных веществ препарата
Бетаксолол
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Начальная доза — 10 мг/сут. При необходимости через 7-14 дней лечения доза удваивается до 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко — депрессия; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко — нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны репродуктивной системы: часто — импотенция.
Со стороны лабораторных показателей: редко — появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.
Прочие: синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бетаксололу; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада); выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.); анафилактические реакции в анамнезе; метаболический ацидоз; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); одновременное применение с сультопридом и флоктафенином; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения; хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации; при AV-блокаде I степени; при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы); при стенокардии Принцметала; при леченной феохромоцитоме; у пациентов пожилого возраста; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; у пациентов с сахарным диабетом; при псориазе; при проведении десенсибилизирующей терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).
Особые указания
Не следует прерывать лечение бетаксололом резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов, принимающих бетаксолол , следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин, дозу бетаксолола необходимо уменьшить.
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Применение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.
Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.
Требует тщательная оценка необходимости применения бетаксолола, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола требуется осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Лекарственное взаимодействие
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с сультопридом возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
При одновременном применении с амиодароном — нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) — нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические эффекты). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
При одновременном применении с с сердечными гликозидами — риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин — повышение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном — нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С баклофеном — Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины — все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) — риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) — повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства) — увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 — снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином — риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (в/в введение) — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб, — повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (в/в введение) — повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами — бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами — ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С ГКС и тетракозактидом — ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками — возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами — бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами — усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами — усиление угнетения ЦНС.
С негидрированными алкалоидами спорыньи — негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.