действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата (2: 1) соответственно 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124), полиэтиленгликоль 6000;
таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия) хроническая сердечная недостаточность.
Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации; кардиогенный шок блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата детский возраст.
Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Препарат следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола с возможностью данного дозирования.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикарду по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35% по данным эхокардиографии), находящихся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу — 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.
Максимальная доза — 10 мг в сутки.
Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4:00 (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарду.
Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Нечасто: нарушение сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Сбоку органа зрения. Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха. Редко: ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.
Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко реакции гиперчувствительности — зуд, повышенная потливость, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний.
Со стороны мочеполовой системы. Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства. Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение.
При брадикардии: введение атропина.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
В период беременности прием препарата не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о экскреции Бикарду в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяется в педиатрической практике.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза — 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами.
В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям.
У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако в этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.
Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом, поскольку может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.
Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью антиаритмические препараты класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон).
Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.
Сердечные гликозиды — снижение частоты сердечных сокращений, удлинение AV-проводимости.
Баклофен — повышение антигипертензивной активности.
Контрастные вещества, содержащие йод — бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) — снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина — обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические агенты — комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства — усиление эффекта снижения артериального давления.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют гипотензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды — возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.
Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.
Ксантин (аминофиллин, теофиллин) — возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Эффект Бикарду может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.
Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
При одновременном применении Бикардуи бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Фармакологические.
Бикард — селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарду сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика.
Всасываемость . После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение .
Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% -ную неизмененном виде, остальное — в виде примерно 2% дозы метаболитов — через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг — розового цвета, по 10 мг — белого цвета.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.
Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd. Биовит Лабораториз ПВТ. Лтд.
Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.
Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый).
Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е 104, апельсиновый желтый Е 110).
Селективные бета-блокаторы.
Код АТХ С07АВ07
Фармакодинамика
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т½ составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки – утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости.
Лечение артериальной гипертензии:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.
При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом – особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца – не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
Пожилые люди
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.
При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция.
Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации.
Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
-кардиогенный шок;
-атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
-синдром слабости синусового узла;
-синоатриальная блокада;
-выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);
-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
-выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-метаболический ацидоз;
-возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
-повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.
Симптомы: наиболее часто – AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При беременности препарат Бикард-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод новорожденного. β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.
Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке.
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими Бикард-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;
— Строгая диета;
— Проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV блокада I степени;
— Стенокардия Принцметала;
— Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бикард-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бикард-ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бикард-ЛФ.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бикард-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бикард-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта.
Нерекомендуемые комбинации:
— Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
— Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
— Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности:
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
— Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
— Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.
— Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
— Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
— Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
— Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
— Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
— Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
— Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
— Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 10 мг: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801
сайт lekpharm.by
Бикард принадлежит к категории бета-адреноблокаторов. Для его главного действующего вещества, бисопролола, характерно тройное лечебное терапевтическое действие.
В результате его применения нормализуется ритм сердца, снижается уровень артериального давления, а также устраняются ангинозные боли. Суточная дозировка и длительность приема таблеток Бикард назначается доктором в индивидуальном порядке.
Перед применением данного лекарства необходимо изучить инструкцию, учитывая все противопоказания и побочные эффекты.
Содержание статьи: Скрыть
|
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Бикард производится в виде таблеток, покрытых оболочкой.
Основное действующее вещество – бисопролола фуамат. В качестве вспомогательных компонентов производители добавили в состав таблеток:
- стеарат магния;
- тальк;
- кукурузный крахмал;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- аэросил;
- кросповидон;
- диоксид титана;
- полиэтинолгликоль;
- поливиниловый спирт.
В составе одной таблетки может присутствовать 5 или 10 миллиграмм бисопролола. Таблетки в контурных ячейковых упаковках, изготовленных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, помещают в коробки из картона вместе с инструкцией по их применению.
Фармакологическое действие
Бисопролол, являющийся основным действующим компонентом таблеток Бикард – это высокоэффективный избирательный бета-адреноблокиратор.
Для него характерен целый ряд свойств, благоприятно влияющих на сердечно-сосудистую систему и артериальное давление:
- антиаритмическое;
- противоангинальное;
- гипотензивное.
Одной из важнейших особенностей данного вещества является максимальное воздействие на сердечно-сосудистую систему при минимальном воздействии на другие системы человеческого организма. В связи с этим препарат Бикард может применяться при сахарном диабете, печеночной и почечной недостаточности, а также заболеваниях легких.
Гипотензивное действие препарата достигается благодаря симпатической стимуляции периферических сосудов, уменьшению МОК, снижению активности РААС, оказанию влияния на центральную нервную систему, а также полному восстановлению чувствительности барорецепторов аортальной дуги. Лечебный эффект у пациентов с артериальной гипертензией достигается спустя 2-5 дней с начала приема лекарства, а еще через 1-2 месяца его действие полностью стабилизируется.
В результате применения таблеток Бикард устраняются аритмические факторы – в том числе, чрезмерная активность симпатической нервной системы, тахикардия и повышенное содержание циклического аденозинмонофосфата.
Препарат способствует снижению потребности миокарда в кислороде, а также улучшению его перфузии, вследствие чего обеспечивается противоангинальный эффект.
Показания к применению
Таблетки Бикард назначают с целью лечения:
- артериальной гипертензии;
- хронической сердечной недостаточности;
- ишемической болезни сердца;
- стенокардии.
Способ применения
Препарат Бикард необходимо принимать один раз в сутки – в утреннее время, не зависимо от употребления пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Не рекомендуется разжевывать, разламывать таблетку, а также измельчать ее в порошок.
Оптимальную лечебную дозировку назначает доктор в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Максимальная доза составляет 10 мг лекарственного препарата, однако в большинстве случаев достаточно 5 мг.
Дозировка препарата для лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии определяется на основании общего состояния здоровья пациента, а также частоты сердечных сокращений.
Начальная суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 5 мг препарата. В случае необходимости она может быть повышена до 10 мг, но не более 20 мг.
Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной и почечной функции назначают не более 10 мг препарата в сутки.
Оптимальная терапевтическая доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг.
В педиатрической практике использовать Бикард не рекомендуется из-за отсутствия сведений о влиянии данного препарата на детский организм.
Как Бикард взаимодействует с другими лекарственными препаратами
Перед началом приема таблеток Бикард важно учитывать, что они способны усиливать действие других лекарственных препаратов, обладающих гипотензивными свойствами.
Употребление Бикарда в сочетании с α-метилдопой, клодинином и резерпином может привести к развитию брадикардии.
Сочетание данного лекарства с сердечными гликозидами, резерпином, гуанфацином, амиодароном, а также другими противоаритмическими препаратами является опасным, так как может спровоцировать AV блокаду и брадикардию с серьезными осложнениями.
В результате совместного приема с диуретиками, спазмолитиками, нифедипином, клонидином и гидралазином может значительно снизиться уровень артериального давления.
Внутривенное введение рентгеноконтрастных лекарственных средств, содержащих йод, во время курса лечения Бикардом существенно повышает риск возникновения анафилактических реакций.
Не рекомендуется одновременно с таблетками Бикард проводить внутривенное введение фенитоин и использовать ингаляционные средства для общей анестезии – в данном случае артериальное давление снижается, а кардиодепрессивное действие становится более выраженным.
Одновременное применение Бикарда с ингибиторами МАО значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому между курсами приема этих лекарственных средств должен быть выдержан перерыв не менее двух недель.
Во время приема таблеток Бикард не следует применять антиаритмические препараты и антагонисты кальция, предназначенные для внутривенного введения.
Побочные действия
К нежелательным эффектам Бикарда, которые могут возникать у некоторых пациентов, относятся:
- слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение и сонливость;
- временные нарушения слуха и зрения;
- снижение артериального давления, брадикардия, нарушения периферического кровообращения, периферические отеки;
- тошнота, рвота, запор, диарея;
- заложенность носовых ходов, бронхоспазм;
- кожная сыпь, зуд, крапивница;
- гипергликемия (при инсулиннезависимом сахарном диабете) и гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин);
- артралгия, мышечная слабость, судорожные спазмы мышц.
Передозировка
В результате приема повышенной дозы препарата может проявляться снижение артериального давления, аритмия, выраженная брадикардия и затруднение дыхания.
В таких случаях необходимо срочно промыть желудок и применять медикаменты с адсорбирующим свойством. При необходимости доктор проведет симптоматическую терапию.
Противопоказания
Существует несколько состояний, при которых таблетки Бикард противопоказаны:
- повышенная чувствительность к основному действующему веществу – бисопрололу;
- индивидуальная непереносимость главного действующего вещества или других компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- артериальная гипотензия;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- синдром слабости синусового узла;
- поздние стадии нарушений периферического кровообращения.
При беременности
Женщинам в период беременности и лактации прием таблеток Бикард противопоказан.
Условия и сроки хранения
Срок годности | Бикард хранится два года с момента его выпуска. |
Условия хранения | Хранить необходимо в оригинальной упаковке в сухом и темном, надежно защищенном от света и влаги. |
Температура хранения | Не превышающая +25°С. |
Особенности | Храните препарат в недоступном для детей месте. |
Цена
Приобрести лекарственный препарат Бикард можно исключительно по рецепту.
В России его средняя стоимость составляет 100-250 рублей.
В аптеках Украины таблетки Бикард представлены по цене 20-50 гривен.
Аналоги
Производители фармацевтической продукции предлагают немало аналогов препарата Бикард. Они имеют идентичный состав и показания к применению, однако концентрация главного действующего вещества в них может различаться.
Эффективными заменителями Бикарда являются:
- Бисопролол;
- Бипролол;
- Бипрол;
- Конкор Кор;
- Конкор;
- Кардинорм;
- Дорез;
- Нипертен;
- Коронал;
- Биол.
Некоторые аналогичные средства имеют одинаковые показания к применению, но различаются по своему составу. К ним относятся:
- Бетакор;
- Бетак;
- Атенолол;
- Бинелол;
- Кардолакс;
- Кординорм Плюс.
Предварительная консультация с квалифицированным доктором поможет облегчить выбор лучшего варианта для замены Бикарда.
Отзывы
В конце данной статьи вы можете прочитать отзывы пациентов, оставленные в адрес препарата Бикард. По мнению большинства из них, это эффективный и недорогой препарат, который помогает нормализовать артериальное давление и снизить риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний.
Побочные эффекты на практике проявляются крайне редко и, как правило, вызваны индивидуальной непереносимостью действующего вещества.
Если у вас имеется собственный опыт лечения таблетками Бикард, пожалуйста, оставьте отзыв, который окажется полезным для посетителей сайта.
Заключение
Приступая к курсу лечения, следует учесть все особенности таблеток Бикард:
- Данный препарат назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности.
- Бикард не применяется в педиатрии.
- Беременным женщинам и кормящим матерям это лекарство противопоказано.
- Лечебная суточная доза составляет 5-10 мг препарата, ее определяет доктор в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
- Недопустим одновременный прием Бикарда с другими медикаментами для лечения артериальной гипертензии.
- Лицам, которые управляют транспортными средствами, нужно проявлять повышенную осторожность во время приема препарата.
Терапевт, Кардиолог
Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
МНН: Амлодипина бесилат, Бисопролола фумарат
Производитель: СООО «Лекфарм»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными препаратами
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024458
Информация о регистрации в РК:
24.01.2020 — 24.01.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бикард АМ
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки,
10 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 5 мг/5 мг
Состав
Одна
таблетка 10 мг/10 мг содержит
активные
вещества: бисопролола фумарат 10.0 мг,
амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 10.0 мг (13.86 мг),
вспомогательные
вещества: натрия крахмалгликолят (тип А),
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза
микрокристаллическая.
Одна
таблетка 10 мг/5 мг содержит
активные
вещества: бисопролола фумарат 10.0 мг,
амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5.0 мг (6.93 мг),
вспомогательные
вещества: натрия крахмалгликолят (тип А),
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид
желтый
(Е
172), целлюлоза микрокристаллическая.
Одна
таблетка 5 мг/10 мг содержит
активные
вещества: бисопролола фумарат 5.0 мг,
амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 10.0 мг (13.86 мг),
вспомогательные
вещества: натрия крахмалгликолят (тип А),
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид
красный (Е 172), целлюлоза микрокристаллическая.
Одна
таблетка 5 мг/5 мг содержит
активные
вещества: бисопролола фумарат 5.0 мг,
амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5.0 мг (6.93 мг),
вспомогательные
вещества: натрия крахмалгликолят (тип А),
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза
микрокристаллическая.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с
фаской и риской (для дозировки 10 мг/10 мг).
Таблетки плоскоцилиндрической формы коричневато-желтого цвета с
фаской и риской. Допускается наличие вкраплений белого и коричневого
цвета (для дозировки 10 мг/5 мг).
Таблетки плоскоцилиндрической формы розового цвета с фаской и риской.
Допускается наличие вкраплений (для дозировки 5 мг/10 мг).
Таблетки
плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и
риской (для дозировки 5 мг/5 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными
средствами. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими
гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими
гипотензивными препаратами.
Код АТХ C07FB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амлодипин
Всасывание
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная
концентрация в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием
препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная
биодоступность составляет 64–80 %.
Распределение
Видимый объём распределения составляет 21 л/кг. Равновесная
концентрация в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8
дней после начала приема препарата. Исследования in
vitro показали, что
циркулирующий амлодипин примерно на 93–98 % связан с белками
плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90
% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина.
Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде.
Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и
20–25 % через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови
имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет
примерно 35–50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в
сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом
60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не
наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью
следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие
незначительной метаболизации «при первом прохождении»
через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 % после
приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол
демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме
крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3
часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения
составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно
30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.
Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные
метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют
фармакологической активности. Данные, полученные в результате
экспериментов с микросомами печени человека in vitro,
показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с
помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет
лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками
в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %)
до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс
составляет 15 л/ч. Период полувыведения – 10–12 ч.
Фармакодинамика
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным
и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию
двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного
бета1-адреноблокатора – бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает транс-мембранный
переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные
клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим
действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению
сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно, он
связан с двумя следующими эффектами:
Расширение периферических артериол снижает общее периферическое
сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает
рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом
снижается.
Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает
снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон
миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом
миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия
Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в
день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа»
и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между
приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного
эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки
увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до
развития приступа стенокардии, а также время до значительного
снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии
и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов
плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без
собственной симпатомиметической активности, не обладает
мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорепепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к
бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции
метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на
сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые
вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы
сохраняется и за пределами терапевтического диапазона, бисопролол не
обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный
эффект препарата достигается через 3–4 ч после приёма внутрь.
Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический
эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10–12 часовому
периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный
антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала
лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС),
блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью
сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности
(ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),
уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию
выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии
изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление
(ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови
рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия
бета-адреноблокаторов.
Показания для применения
— артериальная гипертензия.
Может использоваться в качестве заместительной терапии у пациентов, у
которых симптомы адекватно контролировались совместным применением
таблеток амлодипина и таблеток бисопролола в тех же дозах, что и в
комбинированном лекарственном средстве.
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром,
независимо от приема пищи, не разжевывая.
Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема
одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не
для деления таблетки на две дозы.
Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка в день определенной
дозировки.
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента
осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов,
содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Бикард
АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Бикард АМ обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может
быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы
пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен
назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная
суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести
коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не
выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу,
следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс
креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза
бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата.
Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Дети
Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет
ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к
временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не
следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное
снижение дозы.
Побочные действия
При приеме препарата
имеется вероятность развития побочных реакций, которые
классифицированы по системам органов и по частоте возникновения:
очень часто
≥1/10, часто
от ≥1/100 до <1/10, нечасто
от ≥1/1000 до <1/100, редко
от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень
редко < 1/10000 ,
неизвестно
(оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).
По амлодипину:
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы:
очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со
стороны иммунной системы:
очень редко: аллергические реакции.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания:
очень редко: гипергликемия.
Нарушения психики:
нечасто: бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога),
депрессия; редко: спутанность сознания.
Нарушения со
стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале
лечения); нечасто: обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия,
тремор; очень редко: мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
Нарушения со
стороны органа зрения:
нечасто: нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто: шум в ушах.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, боль в животе; нечасто: рвота, изменение режима
дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой
оболочки полости рта; очень редко: гастрит, гиперплазия десен,
панкреатит.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: гепатит*,
желтуха*.
Нарушения со
стороны сердца: часто:
ощущение сердцебиения; нечасто: аритмия (брадикардия,
желудочковая тахикардия, мерцание предсердий);
очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со
стороны сосудов: часто:
«приливы» крови к лицу; нечасто: выраженное снижение АД;
очень редко: васкулит.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы:
нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства
и нарушения в месте
введения: часто:
периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: боль в груди,
астения, боль, общее недомогание.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто: отеки лодыжек; нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц,
боль в спине.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных покровов:
нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное
потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический
отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке,
фоточувствительность.
Лабораторные и
инструментальные данные:
нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко:
увеличение активности «печеночных» ферментов*.
*В
большинстве случаев с холестазом.
По бисопрололу:
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания:
редко: повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики:
нечасто: депрессия; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со
стороны нервной системы:
часто: головная боль**,
головокружение**;
нечасто: бессонница; редко: обморок.
Нарушения со
стороны органа зрения:
редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении
контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко: нарушения слуха.
Нарушения со
стороны сердца: нечасто:
нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения
ХСН.
Нарушения со
стороны сосудов: часто:
ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение
АД; нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или
обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных покровов:
редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный
зуд, сыпь, гиперемия кожных
покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут
способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать
псориазоподобную сыпь.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы:
редко: импотенция.
Общие расстройства
и нарушения в месте введения:
часто: повышенная утомляемость**;
нечасто: истощение**.
Лабораторные и
инструментальные данные:
редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в
крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
**Особенно
часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти
явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2
недель после начала лечения.
Противопоказания
По
амлодипину:
-
нестабильная
стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) -
острый
инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней) -
клинически
значимый аортальный стеноз.
По
бисопрололу:
-
острая
сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность
(ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной
терапии -
атриовентрикулярная
(AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора -
синдром
слабости синусового узла (CCCУ) -
синоатриальная
блокада -
выраженная
брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин) -
тяжелые
формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни
легких (ХОБЛ) -
выраженные
нарушения периферического артериального кровообращения или синдром
Рейно -
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) -
метаболический
ацидоз.
По
комбинации амлодипин/бисопролол:
-
повышенная
чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина,
бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ -
выраженная
артериальная гипотензия (систолическое АД менее
100
мм.рт.ст.)
-
шок
(в т.ч. кардиогенный) -
детский
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С
ОСТОРОЖНОСТЬЮ
ХСН
(в т.ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса
по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными
колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени,
стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических
артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета),
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов),
бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая
десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой
возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный
стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28
дней).
Лекарственные взаимодействия
По амлодипину:
Применение амлодипина со следующими лекарственными средствами было
безопасным: с тиазидными диуретиками, Р-блокаторами, нитратами
продолжительного действия, сублингвальными препаратами тринитрата
глицерина, нестероидными противовоспалительными средствами,
антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными
средствами.
Эффект других лекарственных средств на амлодипин:
Ингибиторы CYP3А4: при комбинировании
амлодипина с мощными или средними ингибиторами CYP3А4
(например, с ингибиторами протеаз, азольными противогрибковыми
лекарственными средствами, макролидами, как например, эритромицин или
кларитромицин, или с верапамилом или дилтиаземом) можно ожидать
повышения концентрации амлодипина в плазме крови до клинически
значимых уровней. Клиническая интерпретация этих фармакокинетических
изменений может быть более выражена у пожилых, поэтому целесообразно
проводить клинический мониторинг и индивидуальный подбор доз у
молодых пациентов и дилтиаземом у пожилых пациентов концентрация
амлодипина в плазме соответственно повышалась на 22% и 50%. Однако
клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Нельзя исключить,
что мощные ингибиторы CYP3А4 (кетоконазол,
итраконазол, ритонавир) могут привести к более значительному
повышению уровня амлодипина в плазме, чем дилтиазем. Амлодипин
следует комбинировать с ингибиторами CYP3А4
с осторожностью, хотя и не сообщалось о побочных эффектах, связанных
с такими комбинациями.
Индукторы CYP3А4: отсутствуют данные об
эффекте индукторов CYP3А4 на амлодипин.
Совместное применение индукторов CYP3А4
(рифампицин, зверобой продырявленный) может понизить концентрацию
амлодипина в плазме. Амлодипин следует комбинировать с индукторами
CYP3А4 с осторожностью.
В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано, что сок
грейпфрута, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не
влияют на фармакокинетику амлодипина.
Дантролен (инфузия): в связи с риском развития гиперкалиемии следует
избегать одновременного применения дантролена с блокаторами
кальциевых каналов, например, с амлодипином, у пациентов, склонных к
злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной
гипертермии.
Эффект амлодипина на другие препараты:
Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает антигипертензивные
эффекты других лекарственных средств, понижающих артериальное
давление. В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано,
что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина,
или варфарина.
Такролимус: при совместном применении с амлодипином может
возникнуть риск повышения уровня такролимуса в плазме крови, однако,
фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не
выявлен. Во избежание токсичности такролимуса, назначение амлодипина
пациентам, получающим такролимус, требует регулярного контроля уровня
такролимуса в крови и уточнения его дозы, если это становится
необходимым.
Циклоспорин: взаимодействие амлодипина с циклоспорином не
изучалось ни у здоровых добровольцев, ни в других группах, за
исключением пациентов с пересаженной почкой, у которых наблюдалось
повышение минимальной концентрации циклоспорина различной степени
(0-40 %). Может быть целесообразным мониторирование уровней
циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин,
и при необходимости следует понизить дозу циклоспорина.
Симвастатин: совместное применение с амлодипином может
повысить уровень симвастатина в плазме крови. Дозы симвастатина,
превышающие 20 мг/сутки, не рекомендуются пациентам, получающим
амлодипин.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
По бисопрололу:
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа
верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном
применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной
способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV
проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила
пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к
выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин,
метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с
бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного
выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального
симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены
бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной»
артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БМКК-производные дигидропиридина (например, нифедипин) при
одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск
развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить
риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид,
лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном
применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и
сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут
усиливать нарушение AV проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут
усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития
брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например,
глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные
эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для
приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в
частности тахикардия – могут маскироваться. Подобные
взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную
тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см.
раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут
приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию
брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать
антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение
бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин,
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и
альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может
усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с
участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные
взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, так же как и другие средства с возможным
антигипертензивным эффектом (например, трициклические
антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать
антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может
увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать
антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное
применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (Т1/2)
бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом
увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Особые указания
По
амлодипину:
Пациентам
с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с
осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III–IV
стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения
отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
По
бисопрололу:
Прекращение
лечения бисопрололом не должно быть резким, особенно у пациентов с
ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Резкая
отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной
патологии.
Бисопролол
должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной
гипертензией или стенокардией в сочетании с сердечной
недостаточностью.
Как
и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может
вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление
анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение
адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.
При
применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
У
пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только
после блокады альфа-адренорецепторов.
Перед
проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о
приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить
бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно
быть выполнено постепенно, и завершено примерно за 48 ч до анестезии.
При
бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение
бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой
возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует
более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Беременность
и в период лактации
Лекарственное
средство Бикард АМ не рекомендуется применять во время беременности,
если только к тому нет строгих показаний. Если лечение лекарственным
средством Бикард АМ необходимо, должно тщательно мониторироваться
маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае негативного
влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об
альтернативном лечении.
Следует
тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня
жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Отсутствуют
данные, свидетельствующие о выделении бисопролола и амлодипина в
грудное молоко человека. Однако известно, что некоторые
БМКК-производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В
связи с этим при необходимости назначения лекарственного средства в
период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортными средствами или потенциально опасными
механизмами
В
период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в
управлении транспортными средствами и работе с технически сложными
механизмами.
Передозировка
По
амлодипину:
Симптомы:
выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии
и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и
стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального
исхода).
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание
функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции
сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за
объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая
терапия. Для восстановления тонуса сосудов – применение
сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их
применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов –
внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
По
бисопрололу:
Симптомы:
AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность
к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьируется
среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН
обладают высокой
чувствительностью.
Лечение:
при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить
приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При
выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект
недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее
положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться
временная постановка искусственного водителя ритма.
При
выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих
растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано
внутривенное введение глюкагона.
При
AV
блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и
получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В
случае необходимости – постановка искусственного водителя
ритма.
При
обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов
с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При
бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе
бета2-адреномиметиков
и/или аминофиллина.
При
гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Бисопролол
практически не поддается диализу.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и
фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по
медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По
рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к. 301,
тел./факс: (01774)-53801, е-mail:
office@lekpharm.by
Держатель
регистрационного удостоверения
СООО
«Лекфарм»,
г. Логойск, Республика
Беларусь.
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
CООО «Лекфарм» в Республике
Казахстан,
050000,
г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,
БЦ
«Нұрлы
Тау», корпус
4а, офис
55,
тел.
8(727)-3110454, факс 8(727)-3110455,
электронная почта: amangul-62@mail.ru
ИМП_Бикард.docx | 0.05 кб |
Бикард_АМ_26.12_.каз_.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
- Инструкция по применению Бикард-лф
- Состав препарата Бикард-лф
- Показания препарата Бикард-лф
- Условия хранения препарата Бикард-лф
- Срок годности препарата Бикард-лф
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 17/01/1697 от 12.02.2015 — Истекло
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 17/01/1697 от 12.02.2015 — Истекло
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 30, 50 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1975 от 27.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИКАРД-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 04.04.2013 г.
Фармакологическое действие
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, в которых находятся β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всысывается из ЖКТ. Биодоступность , вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы достигает примерно 30%. Бисопролол распределяется в органимзе довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической актвиности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь при участии изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T1/2 составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.
Реклама
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь 1 раз/сут, утром, до, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента. Лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно увеличивая ее, при необходимости.
Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут.
При легких формах артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) может быть достаточно 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Лечение ИБС (стенокардии): рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания.
Лечение препаратом, особенно у пациентов с ИБС, не может быть резко прекращено, т.к. это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы в 2 раза с интервалом 1 неделя).
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью. Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто — утомляемость, головокружение, головная боль, онемение и холод в конечностях; нечасто — бессонница, депрессия, астения; редко — сонливость, галлюцинации, сухость во рту.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия; часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы ХОБЛ и бронхиальной астмы;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при синдроме Рейно);
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Бикард-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникать побочные эффекты при применении бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения бисопролола при беременности следует контролировать состояние новорожденных в течение первых 3 дней, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.
Неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях в молоке лактирующих животных было обнаружено не более 2% дозы бисопролола.
Особые указания
Пациент не должен резко прерывать лечение или менять назначенную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Контроль за пациентами, получающими Бикард-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;
— строгая диета;
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV-блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бикард-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бикард-ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Пациент должен предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Бикард-ЛФ.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бикард-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бикард-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бисопролол не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью более чувствительны.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо отменить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — установка искусственного водителя ритма.
При обострении течения хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-ареномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Пациент должен проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарственные препараты, приобретенные без рецепта.
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: угнетающее влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной не достаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих препаратов может повысить риск рефлекторной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) возможно усиление угнетающего действия на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодилин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления отрицательного инотропного действия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать угнетающее влияние на AV-проводимость.
При совместном применении с парасимпатомиметиками возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами для местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
Бисопролол усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
При применении средств для анестезии на фоне приема бисопролола повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) способны уменьшать ЧСС и увеличивать время AV-проводимости.
НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
При применении бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с бисопролом возможно снижение терапевтического эффекта обоих препаратов.
При сочетании бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), возможно усиление вазоконстрикторных эффектов, обусловленных действием на α-адренорецепторы, что приводит к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Мефлохин может повышать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Все аналоги
Аналоги препарата
БИСОПРОЛОЛ
(КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
(ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БИСОКАРД
(ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
Аналоги КФУ
БИСОПРОЛОЛ
(КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)
ЭГИЛОК
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
(ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БЕТАЛОК
(ASTRAZENECA, AB, Швеция)
КОНКОР®
(MERCK Healthcare, KGaA, Германия)
Другие препараты этого производителя
ДАПТЕН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИСИТ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕЛСУИД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН ПЛЮС
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)