Фармакологическое действие
Антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет 1.3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность на 30%. Связывание с белками плазмы крови — 84-90%.
После однократного применения до 95% от принятой дозы выводится в неизменном виде почками (28.3%) и с желчью (66.5%). T1/2 — 14.5 ч.
Показания активного вещества
БИЛАСТИН
Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит, крапивница.
Режим дозирования
Внутрь, по 1 разовой дозе один раз в сутки, за один час до еды или через 2 часа после еды.
Побочное действие
Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.
Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных ферментов» (АСТ, АЛТ, ГГТ).
Противопоказания к применению
Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Применение противопоказано в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможно появление головокружения, сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой «концентрация-время» увеличивалась в 2 раза, а Cmax — в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает Cmax на 50%. Грейпфруты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.
Содержание
- Состав, форма выпуска и цена
- Фармакологическое действие
- Показания
- Инструкция по применению
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Лекарственное взаимодействие
- Преимущества препарата
- Аналоги
- Мнение специалистов о Никсаре
- Отзывы
Антигистаминные препараты пользуются заслуженной популярностью у потенциальных потребителей. Эти медикаментозные средства есть в каждом доме, так как аллергия в наши дни — явление отнюдь нередкое. Никсар — препарат нового поколения фармакологической компании Berlin-Chemie. Предлагаем узнать о нем побольше.
Состав, форма выпуска и цена
Действующее вещество Никсара — биластин в дозировке 20 мг, вспомогательные — микроцеллюлоза, крахмал натрия и стеарат магния.
Препарат имеет единственную форму выпуска — таблетки. Он относится к группе антигистаминных средств системного действия. Стоимость Никсара в российских аптеках составляет 240 рублей за упаковку, состоящую из 10 таблеток, в украинских — 110 гривен за аналогичную форму выпуска.
Фармакологическое действие
Биластин — активное вещество пролонгированного эффекта, не вызывающее седативной реакции организма. Он связывается с Н1-рецепторами, обуславливая необходимый терапевтический результат.
Проведенные исследования доказали, что при однократном приеме Никсара в течение суток биластин подавляет кожные аллергические реакции, сопровождаемые высыпаниями по типу эритемы и волдырей, наполненных жидким содержимым. При этом препарат облегчает самочувствие пациента, смягчая клинические проявления риноконъюнктивита, а именно зуд и носовые выделения, покраснение и слезотечение глаз. Практически 100% больных отметили значительное улучшение состояния.
Состав, форма выпуска и цена
Действующее вещество Никсара — биластин в дозировке 20 мг, вспомогательные — микроцеллюлоза, крахмал натрия и стеарат магния.
Препарат имеет единственную форму выпуска — таблетки. Он относится к группе антигистаминных средств системного действия. Стоимость Никсара в российских аптеках составляет 240 рублей за упаковку, состоящую из 10 таблеток, в украинских — 110 гривен за аналогичную форму выпуска.
Фармакологическое действие
Биластин — активное вещество пролонгированного эффекта, не вызывающее седативной реакции организма. Он связывается с Н1-рецепторами, обуславливая необходимый терапевтический результат.
Проведенные исследования доказали, что при однократном приеме Никсара в течение суток биластин подавляет кожные аллергические реакции, сопровождаемые высыпаниями по типу эритемы и волдырей, наполненных жидким содержимым. При этом препарат облегчает самочувствие пациента, смягчая клинические проявления риноконъюнктивита, а именно зуд и носовые выделения, покраснение и слезотечение глаз. Практически 100% больных отметили значительное улучшение состояния.
Во время приема контрольной группой пациентов препарата Никсар в рекомендованной клинической дозировке 20 мг в сутки, не было отмечено нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и психомоторных функций. Эффективность и безопасность биластина, согласно наблюдениям специалиста, проявила себя в равной степени и у лиц старше 60 лет, и в более молодом возрасте.
Показания
Никсар назначается при следующих состояниях:
- риноконъюнктивит сезонного и круглогодичного типа;
- крапивница.
Инструкция по применению
Препарат используется строго перорально. Таблетку принимают внутрь за 60 минут до еды или через 2 часа после приема пищи.
В таблице рассмотрим, какие схемы лечения рекомендованы производителем лекарственного средства в разных случаях.
Группа пациентов | Прием Никсара |
---|---|
ВЗРОСЛЫЕ И ДЕТИ ОТ 12 ЛЕТ | 20 мг (1 таблетка) однократно в сутки. |
ПАЦИЕНТЫ СТАРШЕ 65 ЛЕТ | Дозировка препарата остается той же, коррекции не требуется. Практический опыт применения Никсара у пожилых лиц незначителен. |
ДЕТИ ДО 12 ЛЕТ | Безопасность и лечебный эффект медикамента в этой возрастной группе не изучены, поэтому рекомендаций по терапии аллергии производитель не предоставляет. |
ЛИЦА, СТРАДАЮЩИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПОЧЕК | Пациенты, имеющие нарушение работы мочевыводящей системы, могут принимать препарат в рекомендованной стандартной дозировке — 20 мг в сутки без проведения специальной его коррекции. |
ПАЦИЕНТЫ С ПАТОЛОГИЕЙ ПЕЧЕНИ | Клинические исследования относительно этой группы проведены не были. Но так как биластин не метаболизируется в организме и преимущественно выводится из него через почки, системных расстройств со стороны печени возникнуть не должно или они будут незначительными. Поэтому такие пациенты могут принимать препарат по стандартной схеме. |
Продолжительность лечебного курса в индивидуальном порядке определяет специалист.
Пациентам, которые страдают риноконъюнктивитом аллергического характера, на время обострения заболевания и в период терапии, важно избегать контактов с потенциальными раздражителями.
Побочные эффекты
Клинические исследования, проведенные в отношении Никсара, доказали, что лекарственное средство крайне редко становится причиной негативных реакций системного типа со стороны организма. Но это утверждение действительно при строгом соблюдении терапевтической схемы лечения, рекомендованной производителем.
Однако встречаются случаи, которые называют не иначе, как исключением из общего правила. Если у человека имеется индивидуальная непереносимость действующего компонента — биластина или дополнительных составляющих препарата, возможно развитие аллергической реакции на Никсар, несмотря на его антигистаминный характер. В результате пациент предъявляет жалобы на отечность и зуд, слезотечение, кожные проблемы. Реже возникают такие симптомы непереносимости, как сухость в носу, абдоминальные боли, расстройства пищеварения, шум в ушах, предобморочное состояние и бессонница.
Инструкция по применению
Препарат используется строго перорально. Таблетку принимают внутрь за 60 минут до еды или через 2 часа после приема пищи.
В таблице рассмотрим, какие схемы лечения рекомендованы производителем лекарственного средства в разных случаях.
Группа пациентов | Прием Никсара |
---|---|
ВЗРОСЛЫЕ И ДЕТИ ОТ 12 ЛЕТ | 20 мг (1 таблетка) однократно в сутки. |
ПАЦИЕНТЫ СТАРШЕ 65 ЛЕТ | Дозировка препарата остается той же, коррекции не требуется. Практический опыт применения Никсара у пожилых лиц незначителен. |
ДЕТИ ДО 12 ЛЕТ | Безопасность и лечебный эффект медикамента в этой возрастной группе не изучены, поэтому рекомендаций по терапии аллергии производитель не предоставляет. |
ЛИЦА, СТРАДАЮЩИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПОЧЕК | Пациенты, имеющие нарушение работы мочевыводящей системы, могут принимать препарат в рекомендованной стандартной дозировке — 20 мг в сутки без проведения специальной его коррекции. |
ПАЦИЕНТЫ С ПАТОЛОГИЕЙ ПЕЧЕНИ | Клинические исследования относительно этой группы проведены не были. Но так как биластин не метаболизируется в организме и преимущественно выводится из него через почки, системных расстройств со стороны печени возникнуть не должно или они будут незначительными. Поэтому такие пациенты могут принимать препарат по стандартной схеме. |
Продолжительность лечебного курса в индивидуальном порядке определяет специалист.
Пациентам, которые страдают риноконъюнктивитом аллергического характера, на время обострения заболевания и в период терапии, важно избегать контактов с потенциальными раздражителями.
Побочные эффекты
Клинические исследования, проведенные в отношении Никсара, доказали, что лекарственное средство крайне редко становится причиной негативных реакций системного типа со стороны организма. Но это утверждение действительно при строгом соблюдении терапевтической схемы лечения, рекомендованной производителем.
Однако встречаются случаи, которые называют не иначе, как исключением из общего правила. Если у человека имеется индивидуальная непереносимость действующего компонента — биластина или дополнительных составляющих препарата, возможно развитие аллергической реакции на Никсар, несмотря на его антигистаминный характер. В результате пациент предъявляет жалобы на отечность и зуд, слезотечение, кожные проблемы. Реже возникают такие симптомы непереносимости, как сухость в носу, абдоминальные боли, расстройства пищеварения, шум в ушах, предобморочное состояние и бессонница.
При допущении передозировки лекарственного средства или использовании его бесконтрольно на протяжении длительного времени возможно развитие обострения сердечно-сосудистых и почечных патологий, нарушения функций со стороны печени.
Любые нежелательные реакции, возникшие в ответ на прием Никсара, необходимо обсудить с врачом. В сложных ситуациях требуется симптоматическая терапия, основанная на назначении адсорбентов и диуретиков, но чаще все патологические явления исчезают самостоятельно после отмены медикамента.
Противопоказания
Никсар не рекомендуется принимать лицам при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность организма к компонентам препарата — биластину и вспомогательным ингредиентам;
- дети до 12 лет;
- беременность и грудное вскармливание.
Безопасность и терапевтическая эффективность лекарственного средства не подтверждена в детском возрасте, так как клинических испытаний в данной группе пациентов производителем Никсара проведено не было. По этой причине медикамент не рекомендуется в младшей возрастной категории.
Результатов по использованию биластина среди беременных женщин недостаточно или они отсутствуют вовсе, поэтому препарат также не используется среди будущих мам.
Точных данных о том, проникает ли действующий компонент Никсара в грудное молоко у специалистов не имеется. На животных этот факт изучен не был.
Решение о лечении медикаментозным средством в период лактации или отказе от нее зависит от точки зрения врача, который взвесит все аспекты в пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии матери биластином.
Лекарственное взаимодействие
Доказано, что Никсар вступает в реакцию со следующими веществами, указанными в таблице, которые улучшают или, напротив, угнетают его терапевтическое действие.
Химические компоненты | К чему приводит взаимная реакция |
---|---|
ПИЩЕВЫЕ ПРОДУКТЫ | Снижают биологическую доступность, то есть усвоение биластина, на 30%. Поэтому препарат рекомендуется принимать минимум за 60 минут до еды или через 2 часа после нее. |
ГРЕЙПФРУТОВЫЙ И ДРУГИЕ СОКИ | Уменьшают концентрацию действующего вещества Никсара минимум на 20%, снижая его терапевтическое влияние на организм. Во время лечения пить напитки из свежих фруктов не рекомендуется. |
ЭРИТРОМИЦИН, КЕТОКОНАЗОЛ, ЦИКЛОСПОРИН | Вступая в реакцию с этими препаратами, эффективность биластина возрастает в 2 раза. |
ДИАЛТЕЗАМ | Терапевтическое действие Никсара повышается на 50%. |
АЛКОГОЛЬНЫЕ НАПИТКИ | Одновременное употребление этанола и биластина в рекомендованной дозе не влияет на психомоторные реакции организма. |
Преимущества препарата
Выше было сказано, что Никсар является медикаментом нового поколения. Этот факт должен отличать его от лекарств-предшественников. Рассмотрим, какими преимуществами наделено антигистаминное средство на практике.
- Биластин не оказывает седативного воздействия. Это означает, что человек, принимающий его с терапевтической целью, не сталкивается с психомоторными расстройствами и может по-прежнему жить полноценно, не отказываясь от управления автотранспортом, продолжать работать и не испытывать проблем с самочувствием, связанным с сонливостью, апатией, депрессивным синдромом.
- Поступая в организм, препарат начинает действие практически сразу — улучшение состояния развивается довольно быстро в течение 60 минут.
- Терапевтический эффект Никсара сохраняется в полном объеме в ближайшие 24 часа, что означает необходимость перорального приема медикаментозного средства один раз в сутки.
- Препарат обладает высоким уровнем безопасности, доказанным клиническими исследованиями. Число нежелательных реакций системного характера со стороны организма сопоставимо с использованием в качестве лечебного средства плацебо.
- Биластин не метаболизируется в тканях печени. Он выводится в неизмененном виде преимущественно через почки. Этот аспект является изученным, и позволяет использовать медикаментозное средство с лечебной целью для пациентов старше 65 лет, а также лицам, страдающим хроническими патологиями печени и мочевыводящей системы.
- Препарат не вступает во взаимодействие с алкогольными напитками, что позволяет употреблять их в умеренном количестве в течение всего курса лечения.
Никсар относится к лекарствам, которые рекомендованы Европейской Академией аллергии и клинической иммунологии.
Аналоги
Врачи также считают, что данное лекарственное средство имеет большое количество аналогов. Но все они не повторяют структурного строения Никсара, то есть основаны на других действующих компонентах.
Торговыми заменителями препарата являются Зиртек, Цетрин, Супрастин и прочие антигистаминные средства. Поскольку в их состав входят иные активные компоненты, рекомендации по приему и продолжительности схемы лечения у разных групп пациентов могут отличаться от Никсара. Поэтому перед тем, как воспользоваться аналогом биластина, требуется заранее ознакомиться с аннотацией к выбранному медикаменту.
Результатов по использованию биластина среди беременных женщин недостаточно или они отсутствуют вовсе, поэтому препарат также не используется среди будущих мам.
Точных данных о том, проникает ли действующий компонент Никсара в грудное молоко у специалистов не имеется. На животных этот факт изучен не был.
Решение о лечении медикаментозным средством в период лактации или отказе от нее зависит от точки зрения врача, который взвесит все аспекты в пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии матери биластином.
Лекарственное взаимодействие
Доказано, что Никсар вступает в реакцию со следующими веществами, указанными в таблице, которые улучшают или, напротив, угнетают его терапевтическое действие.
Химические компоненты | К чему приводит взаимная реакция |
---|---|
ПИЩЕВЫЕ ПРОДУКТЫ | Снижают биологическую доступность, то есть усвоение биластина, на 30%. Поэтому препарат рекомендуется принимать минимум за 60 минут до еды или через 2 часа после нее. |
ГРЕЙПФРУТОВЫЙ И ДРУГИЕ СОКИ | Уменьшают концентрацию действующего вещества Никсара минимум на 20%, снижая его терапевтическое влияние на организм. Во время лечения пить напитки из свежих фруктов не рекомендуется. |
ЭРИТРОМИЦИН, КЕТОКОНАЗОЛ, ЦИКЛОСПОРИН | Вступая в реакцию с этими препаратами, эффективность биластина возрастает в 2 раза. |
ДИАЛТЕЗАМ | Терапевтическое действие Никсара повышается на 50%. |
АЛКОГОЛЬНЫЕ НАПИТКИ | Одновременное употребление этанола и биластина в рекомендованной дозе не влияет на психомоторные реакции организма. |
Преимущества препарата
Выше было сказано, что Никсар является медикаментом нового поколения. Этот факт должен отличать его от лекарств-предшественников. Рассмотрим, какими преимуществами наделено антигистаминное средство на практике.
- Биластин не оказывает седативного воздействия. Это означает, что человек, принимающий его с терапевтической целью, не сталкивается с психомоторными расстройствами и может по-прежнему жить полноценно, не отказываясь от управления автотранспортом, продолжать работать и не испытывать проблем с самочувствием, связанным с сонливостью, апатией, депрессивным синдромом.
- Поступая в организм, препарат начинает действие практически сразу — улучшение состояния развивается довольно быстро в течение 60 минут.
- Терапевтический эффект Никсара сохраняется в полном объеме в ближайшие 24 часа, что означает необходимость перорального приема медикаментозного средства один раз в сутки.
- Препарат обладает высоким уровнем безопасности, доказанным клиническими исследованиями. Число нежелательных реакций системного характера со стороны организма сопоставимо с использованием в качестве лечебного средства плацебо.
- Биластин не метаболизируется в тканях печени. Он выводится в неизмененном виде преимущественно через почки. Этот аспект является изученным, и позволяет использовать медикаментозное средство с лечебной целью для пациентов старше 65 лет, а также лицам, страдающим хроническими патологиями печени и мочевыводящей системы.
- Препарат не вступает во взаимодействие с алкогольными напитками, что позволяет употреблять их в умеренном количестве в течение всего курса лечения.
Никсар относится к лекарствам, которые рекомендованы Европейской Академией аллергии и клинической иммунологии.
Аналоги
Врачи также считают, что данное лекарственное средство имеет большое количество аналогов. Но все они не повторяют структурного строения Никсара, то есть основаны на других действующих компонентах.
Торговыми заменителями препарата являются Зиртек, Цетрин, Супрастин и прочие антигистаминные средства. Поскольку в их состав входят иные активные компоненты, рекомендации по приему и продолжительности схемы лечения у разных групп пациентов могут отличаться от Никсара. Поэтому перед тем, как воспользоваться аналогом биластина, требуется заранее ознакомиться с аннотацией к выбранному медикаменту.
По мнению специалистов, замена любых препаратов должна проводиться только при условии строгих показаний к этому.
Самостоятельно вмешиваться в курс лечения, рекомендованный врачом, нежелательно.
Мнение специалистов о Никсаре
Большинство из них считают, что аннотация к использованию препарата предоставлена потенциальному потребителю не в полном объеме. Ведь кроме применения медикаментозного средства в период обострения аллергических реакций, Никсар может назначаться и при других проблемах со здоровьем.
К примеру врачи настаивают на том, что данный антигистаминный препарат успешно используется в борьбе с ринитом, гайморитом, отитом, бронхитом и прочими инфекционно-воспалительными заболеваниями респираторного тракта в комплексе с другими лечебными средствами. В дополнение к ним обязательно назначаются антибактериальные, противовирусные, антисептические и иммуномодулирующие лекарства.
Во всех перечисленных и случаях и прочих патологиях органов дыхания, слуха, прием Никсара позволяет в полном объеме устранить отечность слизистых оболочек. При гайморите и отите медикамент улучшает функции дыхания, способствуя быстрому усвоению других лекарственных компонентов. Патологические процессы, возникающие в системе ухо-горло-нос, также устраняются с помощью биластина, что положительно отражается на общем состоянии пациента. По утверждению самих специалистов, в случае с заболеваниями респираторного тракта, Никсар становится отличным альтернативным вариантом препаратам на основе ксилометазолина, фенилэфрина и нафазолина.
Медики считают, что он должен находиться в домашней аптечке у каждого человека, который страдает аллергическими заболеваниями. В экстренных ситуациях средство можно принять однократно для купирования клинических проявлений патологического процесса. Но при этом не стоит полагаться на самолечение, любая негативная реакция организма должна быть расценена врачом.
Специалисты в области аллергологии предупреждают об одной особенности Никсара — одновременный прием препарата с пищей и фруктовыми соками снижает его усвоение практически вдвое, как минимум на 30%.
Безусловно, этот факт сказывается на терапевтическом действии медикаментозного средства, поэтому важно не совмещать его пероральное употребление с трапезой или указанными напитками.
Во всех перечисленных и случаях и прочих патологиях органов дыхания, слуха, прием Никсара позволяет в полном объеме устранить отечность слизистых оболочек. При гайморите и отите медикамент улучшает функции дыхания, способствуя быстрому усвоению других лекарственных компонентов. Патологические процессы, возникающие в системе ухо-горло-нос, также устраняются с помощью биластина, что положительно отражается на общем состоянии пациента. По утверждению самих специалистов, в случае с заболеваниями респираторного тракта, Никсар становится отличным альтернативным вариантом препаратам на основе ксилометазолина, фенилэфрина и нафазолина.
Медики считают, что он должен находиться в домашней аптечке у каждого человека, который страдает аллергическими заболеваниями. В экстренных ситуациях средство можно принять однократно для купирования клинических проявлений патологического процесса. Но при этом не стоит полагаться на самолечение, любая негативная реакция организма должна быть расценена врачом.
Специалисты в области аллергологии предупреждают об одной особенности Никсара — одновременный прием препарата с пищей и фруктовыми соками снижает его усвоение практически вдвое, как минимум на 30%.
Безусловно, этот факт сказывается на терапевтическом действии медикаментозного средства, поэтому важно не совмещать его пероральное употребление с трапезой или указанными напитками.
Кроме того, Никсар является, пожалуй, единственным антигистаминным препаратом, который совместим с алкоголем. Он не вступает во взаимодействие с этиловым спиртом, а значит не оказывает влияния на ЦНС пациента. Поэтому данный медикамент можно совмещать с употреблением горячительных напитком, разумеется, в скромных пределах. Эта информация может быть полезна лицам, чья трудовая деятельность имеет непосредственное отношение к алкоголю, например, речь идет о дегустаторах различных вин.
Также специалисты напоминают о том, что Никсар, как любое медикаментозное средство, способен вступать в реакцию взаимодействия со сторонними лекарствами. К примеру, одновременное применение с Эритромицином усиливает эффективность биластина.
Вот почему любое назначение Никсара рассматривается врачом в индивидуальном порядке, а самолечение не должно проводиться в принципе.
Медики отмечают, что риска, расположенная посередине таблетки, не означает, что препарат можно разделить на несколько приемов. Она предусмотрена производителем для облегчения проглатывания медикамента, если возникнет необходимость в частичном его измельчении. Поэтому нельзя предлагать Никсар детям, не достигшим 12-летнего возраста, с надеждой искусственно сократить дозировку лекарственного средства.
Отзывы
Препарат имеет в основном положительные отклики. Большинство специалистов и их пациентов остаются удовлетворенными проведенной антигистаминной терапией.
Потребители считают, что инструкция к лекарственному средству изложена слишком сложно и это, пожалуй, единственный минус препарата при условии его хорошей переносимости. Также они отмечают, что при длительном приеме никаких негативных эффектов системного характера со стороны организма не возникало, если лечение проводилось строго по рекомендованной схеме.
Также все пациенты подчеркивают удобство приема Никсара. И это неудивительно — всего одна таблетка в сутки и об аллергии можно забыть до следующего дня. А ведь многие аналоги данного антигистаминного средства предусматривают более частый пероральный прием медикаментов, что не всегда может быть удобно для больного.
К тому же многие пациенты утверждают, что Никсар не провоцирует развитие сонливости, утомляемости и прочих негативных эффектов со стороны нервной системы, чего не скажешь о других противоаллергических лекарствах. Препарат можно принять даже незадолго до ночного сна и утром, едва проснувшись, человек не будет страдать от усталости и аллергии.
Пациенты, использовавшие Никсар при заболеваниях респираторного тракта, считают, что он в комплексе с другими медикаментозными средствами способствует быстрому выздоровлению и устранению сильного отека, обусловленного заложенностью носа.
Специалисты советуют использовать этот препарат в качестве заменителя стандартным назальным лекарствам, выпускаемым в виде спрея и капель на основе ксилометазолина и фенилэфрина.
Подобная техника довольно актуальна при необходимости длительного лечения патологий респираторного тракта, а применение перечисленных сосудосуживающих средств допустимо в течение строго ограниченного времени. Например, капли с ксилометазолином запрещено использовать дольше одной недели у взрослых пациентов и 5 суток в детском и пожилом возрасте. А ведь нередко продолжительность заболевания занимает куда больше времени.
В заключение хочется добавить, что Никсар является антигистаминным высокоэффективным средством пролонгированного действия. Он весьма удобен в применении, цена на него доступна в аптеках России и Украины. Единственное, о чем хочется напомнить, что появление аллергических реакций любого типа не должно стать причиной для проведения самолечения. Только квалифицированный специалист может подобрать правильную схему терапии, способствующую скорому выздоровлению и исключающую риск развития побочных эффектов.
Никсар®
МНН: Биластин
Производитель: А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Биластин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020369
Информация о регистрации в РК:
20.02.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
180 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Никсар®
Международное непатентованное название
Биластин
Лекарственная форма
Таблетки, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – биластин 20 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие.
Код ATХ RO6AX29
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%.
Распределение
При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%.
Биотрансформация
В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.
Элиминация
По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным.
Пациенты пожилого возраста
Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.
Фармакодинамика
Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами.
В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)
У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.
Дети в возрасте до 12 лет
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.
Нарушения функции печени
Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.
Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Побочные действия
Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:
очень часто (≥ 1/10)
часто (≥ 1/100, но < 1/10)
иногда (≥ 1/1000, но < 1/100)
редко (≥ 1/10000, но < 1/1000)
очень редко (< 1/10000)
Неизвестно (имеющиеся данные не позволяют провести оценку)
Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны.
Класс органов и систем органов Частота Побочное действие |
Биластин в дозе 20 мг N=1697 |
Биластин в любой дозе N=2525 |
Плацебо N=1362 |
|
Инфекции и паразитарные заболевания |
||||
Нечасто |
Герпес полости рта |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
Нарушения питания и обмена веществ |
||||
Нечасто |
Повышенный аппетит |
10 (0,59%) |
11 (0,44%) |
7 (0,51%) |
Психические нарушения |
||||
Нечасто |
Тревожность |
6 (0,35%) |
8 (0,32%) |
0 (0,0%) |
Бессонница |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
|
Нарушения со стороны уха и лабиринта |
||||
Нечасто |
Шум в ушах |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
Головокружение |
3 (0,18%) |
3 (0,12%) |
0 (0,0%) |
|
Нарушения со стороны сердца |
||||
Нечасто |
Блокада правой ножки пучка Гиса |
4 (0,24%) |
5 (0,20%) |
3 (0,22%) |
Синусовая аритмия |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
1 (0,07%) |
|
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме |
9 (0,53%) |
10 (0,40%) |
5 (0,37%) |
|
Другие нарушения на ЭКГ |
7 (0,41%) |
11 (0,44%) |
2 (0,15%) |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
||||
Часто |
Сонливость |
52 (3,06%) |
82 (3,25%) |
39 (2,86%) |
Головная боль |
68( 4,01%) |
90 (3,56%) |
46 (3,38%) |
|
Нечасто |
Головокружениие |
14 (0,83%) |
23 (0,91%) |
8 (0,59%) |
Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: |
||||
Нечасто |
Одышка (затрудненность дыхания) |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
Неприятные ощущения в носу |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
|
Сухость в носу |
3 (0,18%) |
6 (0,24%) |
4 (0,29%) |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
||||
Нечасто |
Боль в верхнем отделе живота |
11 (0,65%) |
14 (0,55%) |
6 (0,44%) |
Боль в животе |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
4 (0,29%) |
|
Тошнота |
7 (0,41%) |
10 (0,40%) |
14 (1,03%) |
|
Неприятные ощущения в животе |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
|
Диарея |
4 (0,24%) |
6 (0,24%) |
3 (0,22%) |
|
Сухость во рту |
2 (0,12%) |
6 (0,24%) |
5 (0,37%) |
|
Диспепсия |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
4 (0,29%) |
|
Гастрит |
4 (0,24%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани |
||||
Нечасто |
Зуд |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
2 (0,15%) |
Общие и местные нарушения |
||||
Нечасто |
Утомляемость |
14 (0,83%) |
19 (0,75%) |
18 (1,32%) |
Жажда |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
1 (0,07%) |
|
Усугубление уже имевшихся заболеваний |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
1 (0,07%) |
|
Лихорадка |
2 (0,12%) |
3 (0,12%) |
1 (0,07%) |
|
Астения |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
5 (0,37%) |
|
Дополнительные методы исследования |
||||
Нечасто |
Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы |
7 (0,41%) |
8 (0,32%) |
2 (0,15%) |
Повышенная активность аланинаминотрансферазы |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
3 (0,22%) |
|
Повышенная активность аспартатаминотрансферазы |
3 (0,18%) |
3 (0,12%) |
3 (0,22%) |
|
Повышенный уровень креатинина в крови |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
|
Повышенный уровень триглицеридов в крови |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
3 (0,22%) |
|
Увеличение массы тела |
8 (0,47%) |
12 (0,48%) |
2 (0,15%) |
Противопоказания
— гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое из вспомогательных веществ
-детский возраст до 12 лет
-беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин.
Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например, циклоспорин.
Взаимодействие с дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.
Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо.
Взаимодействие с лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.
Особые указания
У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.
Фертильность: клинические данные ограничены или отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность: данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе.
Лактация: данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют. Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапии биластином, с другой.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Передозировка
Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было.
В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.
Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.
Специфический антидот для биластина не известен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
Виа Кампо ди Пиле Л’Аквила, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург
Организация-упаковщик
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара): Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com
412173901477976779_ru.doc | 34.55 кб |
035585171477977937_kz.doc | 138.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники