Бильтрицид®
МНН: Празиквантел
Производитель: Байер АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Praziquantel
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019290
Информация о регистрации в РК:
16.10.2012 — 16.10.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бильтрицид®
Международное непатентованное название
Празиквантел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — празиквантел 600 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурил сульфат
оболочка: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.
Код АТХ Р02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).
Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Механизм действия Бильтрицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.
Показания к применению
— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)
— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).
Способ применения и дозы
Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.
В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.
Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:
|
Shistosoma haematobium |
40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день. |
|
Shistosoma mansoni, Shistosoma intercalatum |
40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день. |
|
Shistosoma japonicum, Shistosoma mekongi |
60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день. |
|
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini |
25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение 1-3 дней. |
|
Paragonimus westermani и другие виду легочных сосальщиков |
25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение 2-3 дней. |
Расчет количества таблеток для однократной дозы
Однократная доза 20 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Количество таблеток |
¾ |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
Однократная доза 25 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
22-26 |
27-33 |
34-38 |
39-44 |
45-50 |
51-56 |
57-62 |
63-68 |
69-75 |
|
Количество таблеток |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
Однократная доза 30 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-23 |
24-28 |
29-33 |
34-37 |
38-43 |
44-48 |
49-53 |
54-57 |
58-63 |
64-67 |
|
Количество таблеток |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
3¼ |
Однократная доза 40 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Количество таблеток |
1½ |
2 |
2½ |
3 |
3½ |
4 |
4½ |
5 |
5½ |
Побочные действия
Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.
очень часто (≥10%):
— боли в животе, тошнота, рвота
— головокружение и головные боли
— крапивница
часто (≥1%,<10%):
— сонливость, в том числе дремота
— анорексия, диарея (очень редко с примесью крови)
— миалгии
— плохое самочувствие, лихорадка
очень редко (<0,01%)
— аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия
— зуд
— судороги
— неспецифические аритмии
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Противопоказания
— известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата
— цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).
— сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).
— детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.
Одновременное применение Бильтрицида® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела в плазме крови.
Следствием одновременного применения Бильтрицида® и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.
Особые указания
Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида® не имеется.
Применение Бильтрицида® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом® следует госпитализировать.
Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом® должны находиться при постоянном наблюдении врача.
Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.
Поскольку Бильтрицид® может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом, парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе.
Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам.
Беременность и период лактации
Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.
Бильтрицид®, проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.
Доклинические данные о безопасности препарата
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для людей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.
Передозировка
Случаев передозировки у человека не отмечалось.
В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток помещают во флакон коричневого стекла с закручивающейся
пластиковой крышкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Байер Фарма АГ,
D 51368 Леверкузен, Германия.
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан
тел. +7 727 258 80 40
факс: +7 727 258 80 39
e-mail: kz.claims@bayer.com
| 466195961477977048_ru.doc | 72.5 кб |
| 651384411477978231_kz.doc | 94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бильтрицид® (Biltricide®)
💊 Состав препарата Бильтрицид®
✅ Применение препарата Бильтрицид®
Описание активных компонентов препарата
Бильтрицид®
(Biltricide®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Выпускающий контроль качества:
BAYER, AG
(Германия)
Код ATX:
P02BA01
(Празиквантел)
Лекарственная форма
| Бильтрицид® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 6 шт. рег. №: П N013666/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бильтрицид®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с легким оранжевым оттенком, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «LG» — на другой; на обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (крахмал маисовый), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза 15 cp (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.
6 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
6 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (стикер).
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч — для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут — 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.
Показания активных веществ препарата
Бильтрицид®
Шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы; описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами. Кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз. Нейроцистицеркоз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг. Применяют по специальным схемам.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко — транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, кожные высыпания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к празиквантелу, цистицеркоз глаз, I триместр беременности, лактация, детский возраст до 4 лет, печеночная недостаточность, цистицеркоз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.
При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72 ч.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, цистицеркозе печени.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Особые указания
При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Бильтрицид® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг)
Дата последней актуализации: 06.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Байер АГ
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.rxlist.com и www.drugs.com, 2020.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен. Стабилен при нормальных условиях, плавится при 136–140 °C с разложением. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень мало растворим в воде.
Фармакология
Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. Cmax в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.
Мутагенез, канцерогенез
Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.
Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.
Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T1/2, Cmax и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T1/2, Cmax и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.
Таблица
Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг
| Группа пациентов | T1/2, ч | Tmax, ч | Cmax, мкг/мл | AUC, мкг·ч/мл |
| Нормальная функция печени (группа 1) | 2,99 ± 1,28 | 1,48 ± 0,74 | 0,83 ± 0,52 | 3,02 ± 0,59 |
| Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2) | 4,66 ± 2,77 | 1,37 ± 0,61 | 0,93 ± 0,58 | 3,87 ± 2,44 |
| Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3) | 4,74 ± 2,161 | 2,21 ± 0,781,2 | 1,47 ± 0,741,2 | 10,72 ± 5,531,2 |
| Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4) | 8,45 ± 2,621,2,3 | 3,2 ± 1,051,2,3 | 3,57 ± 1,31,2,3 | 45,35 ± 17,51,2,3 |
1 p<0,05 по сравнению с группой 1.
2 p<0,05 по сравнению с группой 2.
3 p<0,05 по сравнению с группой 3.
Показания к применению
Инфекции, вызванные всеми видами шистосомы (например, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni и Schistosoma hematobium), а также инфекции, вызванные Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini.
Противопоказания
Гиперчувствительность к празиквантелу; цистицеркоз глаза (разрушение паразитов в глазу может вызвать необратимые поражения); одновременное применение с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (терапевтически эффективный уровень празиквантела в крови может быть не достигнут) (см. «Меры предосторожности», «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Исследования репродукции у крыс и кроликов при приеме доз, в 40 выше применяемых у человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за празиквантела. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Было обнаружено увеличение частоты абортов у крыс при приеме дозы, в три раза превышающей терапевтическую для человека. Хотя исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Празиквантел выявлялся в молоке кормящих женщин в концентрации примерно 1/4 от его содержания в сыворотке крови матери, хотя неизвестно, может ли фармакологический эффект возникать у детей. Женщинам не следует кормить грудью в день лечения празиквантелом и в течение последующих 72 ч.
Побочные действия
В целом празиквантел переносится хорошо. Как правило наблюдались следующие побочные эффекты в порядке уменьшения степени тяжести: недомогание, головная боль, головокружение, дискомфорт в животе с тошнотой или без нее, повышение температуры тела и, реже, крапивница. Однако такие симптомы могут быть следствием самой инфекции. Такие побочные эффекты могут быть более частыми и/или серьезными у пациентов с тяжелой гельминтной нагрузкой.
Постмаркетинговые сообщения
Дополнительные побочные эффекты празиквантела, о которых сообщалось в результате мирового постмаркетингового опыта и публикаций, включают боль в животе, аллергическую реакцию (генерализованная гиперчувствительность), в т.ч. полисерозит, анорексия, аритмия (в т.ч. брадикардия, эктопические ритмы, фибрилляция желудочков, AV-блокада), астения, диарея с кровью, судороги, эозинофилия, миалгия, зуд, сонливость, головокружение и рвота.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Следует избегать одновременного применения рифампицина, сильного индуктора CYP450, и празиквантела (см. «Противопоказания»). В перекрестном исследовании с двухнедельным периодом вымывания 10 здоровых субъектов получали однократную дозу празиквантела 40 мг/кг после предварительного применения перорального рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней). Концентрация празиквантела в плазме не определялась у 7 из 10 пациентов. Когда этим здоровым субъектам вводили однократную дозу празиквантела 40 мг/кг через 2 нед после прекращения приема рифампицина, средние значения AUC и Cmax празиквантела были на 23 и 35% ниже соответственно, чем при применении только празиквантела. У пациентов, получающих рифампицин, например как часть комбинированной схемы лечения туберкулеза, следует рассмотреть рассмотреть возможность применения других средств для лечения шистосомоза. Однако, если применение празиквантела необходимо, терапию рифампицином следует прекратить за 4 нед до приема празиквантела. Затем лечение рифампицином можно возобновить через день после завершения лечения празиквантелом.
Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.
Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.
Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает Cmax и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.
Передозировка
У крыс и мышей при исследовании острой токсичности LD50 составляла около 2500 мг/кг. Нет данных о передозировке празиквантела у людей. В случае передозировки следует назначить быстродействующее слабительное.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, 3 раза в день в качестве однодневного лечения. Режим дозирования зависит от показаний.
Меры предосторожности
Терапевтически эффективные уровни празиквантела могут быть не достигнуты при одновременном применении с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (см. «Противопоказания»).
Примерно 80% дозы празиквантела выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Выведение может задерживаться у пациентов с нарушением функции почек, но не следует ожидать накопления неизмененного вещества. Поэтому коррекция дозы при почечной недостаточности не считается необходимой. Нефротоксические эффекты празиквантела или его метаболитов неизвестны.
Следует соблюдать осторожность при назначении обычной рекомендуемой дозы празиквантела пациентам с гепатолиенальным шистосомозом с умеренным и тяжелым поражением печени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью). Снижение метаболизма празиквантела печенью у этих пациентов может привести к значительно более высокой и более длительной концентрации неметаболизированного празиквантела в плазме крови. Сообщалось о минимальном повышении активности печеночных ферментов у некоторых пациентов.
Пациенты, страдающие сердечными нарушениями, должны находиться под наблюдением во время лечения.
Поскольку празиквантел может усугубить патологию ЦНС из-за шистосомоза, как правило, его не следует назначать лицам с эпилепсией в анамнезе и/или другими признаками потенциального поражения ЦНС, таких как подкожные узелки, указывающие на цистицеркоз. Если обнаруживается, что шистосомоз или инфекция двуустки связана с церебральным цистицеркозом, рекомендуется госпитализировать пациента на время лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит в качестве действующего вещества 600,0 мг празиквантела.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (крахмал маисовый), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза 15 ср (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «ВАТЕК», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.
Антигельминтное средство
Код АТХ: [Р02ВА01].
Фармакодинамика
Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.
Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии).
Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.
Детская популяция
Опыт пострегистрационного применения показал, что у детей (1-17 лет) во время лечения празиквантелом могут отмечаться те же побочные эффекты, что и у взрослых.
Обзор программ лечения в эндемичных областях производился ВОЗ, и обзор проанализированных данных включал более 3000 детей дошкольного возраста (до 7 лет), получавших празиквантел для лечения шистосомоза (вызванных S.haematobium или S. тапsоni). Отмеченные побочные эффекты были умеренными и кратковременными, из чего было сделано заключение, что празиквантел хорошо переносился детьми дошкольного возраста.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,19 мг/л.
Распределение.
Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения“ через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты празиквантела.
Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80 % от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90 % от этого количества — в течение 24 часов.
Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80 % празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.
■ Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S.haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi)
■ Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (, др. виды)
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• цистицеркоз глаз;
• сочетанное применение с мощными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин;
• детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности
В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей.
Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости. Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности. В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.
Применение в период лактации
Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.
Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством жидкости, во время приема пищи. Для облегчения глотания у детей в возрасте до 6 лет таблетку можно разломать или измельчить и смешать с мягкой пищей или жидкостями.
Если вся доза должна приниматься один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетки вечером. Если назначено несколько доз в сутки, следует соблюдать интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.
Дозирование
Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя. Если не назначено иначе, рекомендуются следующие дозы:
Взрослые
Schistosoma haematobium
: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum
: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi
: 60 мг/кг массы тела, разделив на 2-3 дозы. Длительность лечения — 1 день.
Clonorchis sinensis, Optisthorchis viverrini:
75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 1-3 дня.
Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков
: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 2-3 дня.
Дети старше 4 лет
Schistosoma haematobium
: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum
: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1-2 дозы. Длительность лечения — 1 день.
8с11181о8ота |ароп1сит, 8с11181о8ота текопд1
: 60 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 1 день.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini:
75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения — 1 день.
Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков
: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения — 1 день.
При лечении инфекций, вызванных трематодами, терапевтическая активность и переносимость активного вещества может быть повышена путем разделения суммарной дозы и приема препарата с 4-х часовыми интервалами. Чтобы достичь необходимой пороговой дозы, все разовые дозы должны составлять не менее 20 мг на кг массы тела. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, имеет три делительные риски, позволяющие разделить ее на четыре дозы по 150 мг празиквантела в каждой, что делает возможным точное соответствие дозировки массе тела пациента.
Расчет количества таблеток, покрытых пленочной оболочкой, требуемого для одной разовой дозы
Разовая доза 20 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
| Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой | ¾ | 1 | 1¼ | 1½ | 1¾ | 2 | 2¼ | 2½ | 2¾ |
Разовая доза 25 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
22-26 |
27-33 |
34-38 |
39-44 |
45-50 |
51-56 |
57-62 |
63-68 |
69-75 |
| Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой | 1 | 1¼ | 1½ | 1¾ | 2 | 2¼ | 2½ | 2¾ | 3 |
Разовая доза 30 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-23 |
24-28 |
29-33 |
34-37 |
38-43 |
44-48 |
49-53 |
54-57 |
58-63 |
64-67 |
| Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой | 1 | 1¼ | 1½ | 1¾ | 2 | 2¼ | 2½ | 2¾ | 3 | 3¼ |
Разовая доза 40 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
| Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой | 1½ | 2 | 2½ | 3 | 3½ | 4 | 4½ | 5 | 5½ |
Дети до 4 лет
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена. Имеющаяся информация представлена в разделе «Фармакологические свойства».
Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10% пациентов), часто (от ≥1% до <10% пациентов), нечасто (от ≥0,1% до <1% пациентов), редко (от ≥0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофилия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль, головокружение.
Часто: вертиго, сомноленция.
Очень редко: судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко:
неуточненные нарушения ритма.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень часто:
желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота.
Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: крапивница.
Часто: сыпь.
Очень редко: зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: миалгия.
Системные нарушения и состояния
Очень часто:
утомляемость.
Часто: недомогание, лихорадка.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата).
Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Данные о токсичности для людей отсутствуют. В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом и эритромицином — повышаться.
Необходимо избегать одновременного применения препарата с мощными индукторами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком в клинических исследованиях наблюдалось увеличение экспозиции празиквантела менее чем в два раза.
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска более длительного присутствия в повышенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.
Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму. Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.
Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.
В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должно проводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях. Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Таеniа Solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.
При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.
Таблетки покрытые плёночной оболочкой, 600 мг.
В случае фасовки и упаковки на Предприятии «Байер АГ», Германия:
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку.
В случае фасовки и упаковки на предприятии «Проктер энд Гэмбл Хэлс Австрия ГмбХ энд Ко. ОГ», Австрия:
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковой пробкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку, имеющую контроль первого вскрытия (стикер).
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Байер АГ, Кайзер-Вильгельм-Аллее, 1, 51373 Леверкузен, Германия
Вауеr АG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Germany
Производитель
Байер АГ, Кайзер-Вильгельм-Аллее, 51368 Леверкузен, Германия
Вауеr АG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51368 Leverkusen, Germany
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.
Тел.: + 7 (495) 231 12 00
Факс: +7 (495) 231 12 02
www.bayer.ru
Состав
В каждой таблетке содержится 600 мг действующего вещества празиквантела и вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, крахмал кукурузный (крахмал маисовый), повидон, магния стеарат, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме продолговатых, выпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток почти белого или белого цвета с легким оранжевым оттенком. На одной из сторон таблетки есть гравировка «BAYER», а на обратной — «LG». На обеих таблетках нанесены 3 делительные полоски.
Таблетки Бильтрицид 600 мг упаковывают:
- На предприятии «Байер АГ», Германия по 6 штук во флаконы из темного янтарного стекла, в пластиковой коробке. В картонную пачку помещают по 1 флакону с инструкцией по применению.
- На предприятии «Проктер энд Гэмбл Хэлс Австрия ГмбХ энд Ко. ОГ» во флаконы из темного янтарного стекла по 6 штук в пластиковой коробке. В картонную пачку с индикатором контроля первого вскрытия (стикером) помещают по 1 флакону с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство обладает способностью повышать проницаемость клеточной мембраны гельминтов для ионов кальция. Это вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов и повреждение их наружного покрова — тегумента. Также клетка гельминта более неспособна производить захват глюкозы, снижается уровень гликогена и стимулируется выработка молочной кислоты. В результате паразит гибнет.
Лекарство проявляет специфическую активность по отношению к цестодам и трематодам, но неактивно в отношении нематод (в том числе филярий).
Вещество презиквантел хорошо изучено и данные о системной токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности и генотоксичности говорят о безопасности применения лекарства у людей.
Исходя из опыта пострегистрационного применения средства у детей от 1 до 17 лет можно сделать вывод о том, что побочные эффекты у детей возникают такие же, как и взрослых. Побочные реакции проходят через какое-то время и имеют умеренную силу. Можно сделать вывод, что препарат хорошо переносится детьми дошкольного возраста. Данные были собраны ВОЗ для 3000 детей до 7 лет при лечении шистосомоза (инфицированные S. mansoni или S. haematobium).
После приема препарата он хорошо усваивается и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови будет достигнута в течение 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизменном виде составляет 1-2,5 часа; метаболиты выводятся в течение 4 часов.
Чтобы достичь стойкого терапевтического эффекта нужно поддерживать плазменную концентрацию препарата 0,19 мг на л в течение 4-6 (до 10) часов.
Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко на 20-25% от концентрации в крови. В ликворе обнаруживается до 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Основными метаболитами являются гидроксилированные продукты празиквантела.
Выводится с помощью почек. Более 80% экскретируется в течение 4 суток, 90% препарата и его метаболитов выводится в течение первых 24 часов.
Процесс выведения лекарства и его метаболитов может быть замедлен у больных с почечной недостаточностью.
При нескомпенсированной печеночной недостаточности замедляется метаболизм в печени, удлиняется период полувыведения и повышается концентрация препарата в крови. Были изучены фармакокинетические показатели лекарства у 40 пациентов с разными степенями недостаточности. Результаты отображены в таблице ниже.
| Группа пациентов | Т1/2, ч | Тmax, ч | Cmax, мкг/мл | AUC, мкг*ч/мл |
| Нормальная функция печени (группа 1) | 2,99 ± 1,28 | 1,48 ± 0,74 | 0,83 ± 0,52 | 3,02 ± 0,59 |
| Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2) | 4,66 ± 2,77 | 1,37 ± 0,61 | 0,93 ± 0,58 | 3,87 ± 2,44 |
| Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3) | 4,74 ± 2,161 | 2,21 ± 0,781,2 | 1,47 ± 0,741,2 | 10,72 ± 5,531,2 |
| Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4) | 8,45 ± 2,621,2,3 | 3,2 ± 1,051,2,3 | 3,57 ± 1,31,2,3 | 45,35 ± 17,51,2,3 |
Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг:
- 1) p<0,05 по сравнению с группой 1;
- 2) p<0,05 по сравнению с группой 2;
- 3) p<0,05 по сравнению с группой 3.
Показания к применению
Лекарство назначают при лечении инфекций, вызванных шистосомами (S.intercalatum, S.mekongi, S. haematobium, S.japonicum, S. mansoni).
Также назначается при инфекциях, вызванных печеночными и легочными двуустками (Opistorchis viverrini, Clonorchis sinensis и Paragonimus westermani, другими их видами).
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
- при аллергии на празиквантел;
- у пациентов с цистицеркозом глаза (нельзя допустить разрушения паразитов в глазу, это приведет к его необратимому поражению);
- в сочетании с сильными индукторами CYP450, Рифампицином и т.д.
Рекомендуется соблюдать осторожность:
- при декомпенсированной печеночной недостаточности;
- пациентам с нарушениями сердечного ритма;
- при гепатолиенальном шистосомозе.
Побочные действия
Таблетки Бильтрицид могут вызвать различные побочные эффекты в зависимости от дозировки и продолжительности лечения. Также эффекты зависят от вида паразита, степени поражения, длительности воздействия на организм и локализации.
Очень часто наблюдаются:
- головокружение и головные боли;
- болезненные ощущения в животе, желудочно-кишечные боли, рвота и тошнота;
- крапивница, повышенная утомляемость.
Часто может проявиться:
- вертиго, сомноленция;
- понос, анорексия;
- высыпания на коже, миалгия;
- лихорадка и недомогание.
Очень редко наблюдались:
- аллергические реакции на препарат, в том числе генерализованные, эозинофилия;
- судороги, сердечная аритмия;
- зуд на коже.
Перечисленные реакции могут возникнуть из-за приема препарата или из-за реакции организма на гибель паразитов, быть симптомами инфекции.
Таблетки Бильтрицид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки в пленочной оболочке глотают целиком, запивая большим количеством жидкости во время приема пищи.
Чтобы облегчить процесс глотания для детей от 6 лет таблетку рекомендуется разломать или раскрошить и смешать с водой, соком, мягкой пищей.
Если лечение предполагает прием таблеток один раз в день, то лучше это делать вечером. Если необходимо принимать лекарство несколько раз, то интервал между приемами делают не менее 4 часов, но не более 6 часов.
Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от возбудителя.
Как принимать Бильтрицид? Лечение описторхоза Бильтрицидом
Если не было назначено по-другому, рекомендуются следующие дозировки.
- Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium и Schistosoma intercalatum: по 40 мг средства на 1 кг веса, разделить на 1-2 приема. Курс лечения — 1 день.
- Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: по 60 мг средства на 1 кг веса, разделить по 2-3 приема. Курс лечения — 1 день.
- Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis: по 75 мг средства на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — от 1 до 3 дней.
- Легочные сосальщики, в том числе Paragonimus westermani: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — 2-3 дня.
Для детей от 4 лет:
- Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: по 40 мг на 1 кг веса, разделить на 1-2 приема. Курс лечения — 1 день.
- Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: по 60 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема. Курс лечения — 1 день.
- Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема через каждые 4 часа. Курс лечения — 1 день.
- Легочные сосальщики, в том числе Paragonimus westermani: по 75 мг на 1 кг веса, разделить на 3 приема с интервалами 4 часа. Курс лечения — 1 день.
При лечении инфекции, вызванной трематодами, можно повысить переносимость и терапевтическую активность вещества путем разделения суммарной дозировки и приема лекарства каждые 4 часа. Для достижения пороговой дозы необходимо принимать не менее 20 мг на 1 кг массы тела за раз.
На каждой таблетке есть 3 разделительные полоски. С их помощь 600 мг средства делится на 4 дозы по 150 мг. Таким образом можно точно рассчитать принятую дозировку.
Ниже приведены таблицы с расчетом количества таблеток для одной разовой дозы препарата.
Разовая доза 20 мг на 1 кг массы тела:
| Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
| 20-25 | 3/4 |
| 26-33 | 1 |
| 34-41 | 1 и 1/4 |
| 42-48 | 1 и 1/2 |
| 49-56 | 1 и 3/4 |
| 57-63 | 2 |
| 64-70 | 2 и 1/4 |
| 71-78 | 2 и 1/2 |
| 79-86 | 2 и 3/4 |
Разовая доза 25 мг на 1 кг массы тела:
| Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
| 22-26 | 1 |
| 27-33 | 1 и 1/4 |
| 34-38 | 1 и 1/2 |
| 39-44 | 1 и 3/4 |
| 45-50 | 2 |
| 51-56 | 2 и 1/4 |
| 57-62 | 2 и 1/2 |
| 63-68 | 2 и 3/4 |
| 69-75 | 3 |
Разовая доза 30 мг на 1 кг массы тела:
| Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
| 20-23 | 1 |
| 24-28 | 1 и 1/4 |
| 29-33 | 1 и 1/2 |
| 34-37 | 1 и 3/4 |
| 38-43 | 2 |
| 44-48 | 2 и 1/4 |
| 49-53 | 2 и 1/2 |
| 54-57 | 2 и 3/4 |
| 58-63 | 3 |
| 64-67 | 3 и 1/4 |
Разовая доза 40 мг на 1 кг массы тела:
| Масса тела в кг | Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой |
| 20-25 | 1 и 1/2 |
| 26-33 | 2 |
| 34-41 | 2 и 1/2 |
| 42-48 | 3 |
| 49-56 | 3 и 1/2 |
| 57-63 | 4 |
| 64-70 | 4 и 1/2 |
| 71-78 | 5 |
| 79-86 | 5 и 1/2 |
Безопасность лечения средством для детей до 4 лет не установлена.
Передозировка
Нет данных о токсичности препарата для людей. При передозировке рекомендуется принять осмотические слабительные.
Взаимодействие
При сочетании с препаратами, индуцирующими ферменты печени, метаболизирующимися с помощью системы цитохрома Р450 — с Дексаметазоном, противосудорожными средствами, может снизится концентрация празиквантела в крови. Препараты, ингибирующие эти ферменты: Кетоконазол, Циметидин, Эритромицин и Итраконазол — повысят плазменную концентрация лекарства.
Рекомендуется избегать сочетанного применения с Рифампицином, с мощными индукторами цитохрома Р450.
Во время проведения клинических исследований прием грейпфрутового сока и препарата Бильтрицид искажал фарм. параметры средства менее чем в 2 раза.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство можно при температуре не более 30 °С.
Беречь от детей.
Срок годности
5 лет. Нельзя принимать препарат после истечения срока годности.
Особые указания
С осторожностью проводят лечение пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и гепатолиенальном шистосомозом. Требуется госпитализация больного.
Есть данные о том, что препарат неэффективен в отношении миграции шистосом. Лечение острой фазы инфекции не дает гарантии, что она не перейдет в хроническую.
Во время проведения терапии шистосомоза могут развиться клинические нарушения: парадоксальные реакции по типу сывороточной болезни, острой воспалительной иммунной реакции, реакции Яриша-Герксхаймера. Это связывают с выработкой шистосомальных антигенов. Такие реакции наиболее вероятны во время острой фазы заболевания. Это может привести к явлениям, угрожающим жизни, церебральному васкулиту, энцефалопатии и дыхательной недостаточности.
Порядка 80% метаболитов препарата и самого лекарственного средства выводится с помощью почек. Следует помнить, что у больных с почечной недостаточностью выведение препарат может замедляться.
При нарушении сердечного ритма, при сочетании с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом нужно проводить под наблюдением врачей. Пациентов, проживающих или проживавших в эндемичных по трематодозу и цистицеркозу районах, лечат в стационаре.
Аналоги Бильтрицида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Азинокс
При беременности и лактации
При проведении исследований безопасности препарата не было получено данных о потенциальном вредном влиянии на материнский организм или плод. Чаще всего польза от лечения средством женщин репродуктивного возраста превосходит риск для здоровья женщины и ее будущего ребенка. Особенно это касается эндемичных для гельминтозов и шистосомозов районов.
Польза приема средства заключается в снижении заболеваемости анемией, росте веса детей и их выживаемости. Проживающие в эндемичных для шистосомоза и гельминтозов районах женщины могут принимать презиквантел в 1, 2 и 3 триместре беременности. В неэндемичных районах врачи не рекомендуют назначать препарат в 1 триместре.
В грудное молоко проникает 20-25% препарата. Неизвестно, вызывает ли лекарство фармакологические эффекты у грудничков. При приеме средства во время лактации должен быть точно установлен диагноз.
Для проведения краткосрочного лечения празиквантелом в период лактации рекомендуется воздержаться от кормления грудью на 1-4 дня. Решение о приостановке грудного вскармливания принимает врач. Он оценивает соотношение пользы и риска, учитывая доступность замены грудному молоку, потерю объема выработки молока у матери. Считается, что польза от продолжения грудного вскармливания при лечении празиквантелом выше, чем риск голодания ребенка и утраты молока у матери.
Отзывы о Бильтрициде
Отзывы после применения препарата разнятся. Несмотря на высокую эффективность лекарства от описторхоза, многие пациенты боятся его принимать из-за часто возникающих побочных эффектов. Эффекты эти возникают из-за интоксикации организма умершими гельминтами, чаще всего жалуются на головокружение и заторможенность, сонливость, сыпь по телу и аллергические реакции.
Тем не менее, препараты на основе празиквантела на данный момент являются единственным действенным способом избавиться от некоторых видов паразитов. Врачи настоятельно рекомендуют не заниматься самолечением и принимать только прописанные лекарства.
Цена Бильтрицида, где купить
Средняя стоимость препарата составляет около 400 рублей за упаковку 6 таблеток дозировкой по 600 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Празиквантел Бильтрицид (Prazivac \ Zerquan, аналог Дистоцид, Цистицид) табл. 600мг №8
ЗдравСити
-
Бильтрицид таблетки п/о плён. 600мг 6штБайер АГ
Аптека Диалог
-
Бильтрицид (таб.п.пл/об.600мг №6)Bayer
показать еще