Действующее вещество
— бикалутамид (bicalutamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бикалутамид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные с кольцом первого вскрытия (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Беременность и лактация
Не назначают пациентам женского пола.
Применение в детском возрасте
Препарат не назначают детям.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Описание препарата БИЛУМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Билумид (Bilumid) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Билумид
✅ Применение препарата Билумид
Описание активных компонентов препарата
Билумид
(Bilumid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BB03
(Бикалутамид)
Лекарственная форма
| Билумид |
Таб., покр. оболочкой, 150 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛС-000723 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Билумид
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные с кольцом первого вскрытия (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания активных веществ препарата
Билумид
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Противопоказания к применению
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Применение у детей
Препарат не назначают детям.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Андроблок®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Бикакс®онко
(HETERO LABS, Индия)
Бикалутамид
(ОЗОН, Россия)
Бикалутамид
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Бикалутамид
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Бикалутамид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Бикалутамид-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Бикалутера
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)
Бикана
(НАТИВА, Россия)
Билумид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Билумид (150 мг)
МНН: Бикалутамид
Производитель: ПАО Верофарм (Публичное Акционерное Общество)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018536
Информация о регистрации в РК:
22.12.2011 — 22.12.2016
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Билумид
Международное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бикалутамид 50,00 мг и 150,00 мг,
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк, титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены.
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего – около 7 дней.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)‑энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)‑энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
Показания к применению
|
— |
в дозе 50 мг: распространенный рак предстательной железы (в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией) |
|
— |
в дозе 150 мг: местнораспространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией |
|
— |
в дозе 150 мг: местнораспространенный, неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы. |
Способ применения и дозы
Взрослые и пожилые мужчины:
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг (1 таблетка по 50 мг) один раз в сутки. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Билумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Билумида.
Побочные действия
|
— |
Очень часто (>10%) гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара; |
|
— — — |
Часто (>1% и <10%) анорексия, тошнота, абдоминальная боль, метеоризм, запор, диарея, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата) зуд, кожная сыпь, астения, алопеция или восстановление роста волос (при применении препарата в суточной дозе 150 мг), сексуальные дисфункции головокружение, сонливость, отеки, прибавка в весе |
|
— |
Редко (>0,1% — 1%) реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг, боль в животе, диспепсия, депрессия, гематурия |
|
— |
Очень редко (<0,1%) рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена) |
|
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов) |
|
|
— |
сердечная недостаточность |
|
— |
анорексия, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, запор |
|
— |
головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость |
|
— |
одышка |
|
— |
сексуальная дисфункция, никтурия |
|
— |
анемия |
|
— |
алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм |
|
— |
сахарный диабет, гипергликемия |
|
— |
повышение или снижение массы тела |
|
— |
боль в животе |
|
— |
боль в груди |
|
— |
боль в тазовой области |
|
— |
озноб |
Противопоказания
|
— |
повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата |
|
— |
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция |
|
— |
одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом |
|
—— |
детский и подростковый возраст до 18 лет — не назначать женщинам С осторожностью Нарушения функции печени. |
Лекарственные взаимодействия
Нет данных о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Билумидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3A4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) вследствие конкуренции за связь с белками.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём Билумида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.
При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Билумида по 50 мг содержит 55,2 мг лактозы и таблетка по 150 мг содержит 165,6 мг лактозы.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток с дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 28 таблеток с дозировкой 150 мг в банку из полимерных материалов, или в банку полимерную с амортизатором и крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия для витаминов и лекарственных средств.
На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
Каждую банку или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ПАО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д.3
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород,
ул. Рабочая, д.14.
Тел. (4722)21-32-26; 21-34-71
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ПАО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д.3
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород,
ул. Рабочая, д.14.
Тел. (4722)21-32-26; 21-34-71
Наименование и страна организации-упаковщика
ПАО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д.3
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород,
ул. Рабочая, д.14.
Тел. (4722)21-32-26; 21-34-71
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВЕРОФАРМ», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116
тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09
7
| 932297571477977151_ru.doc | 81.5 кб |
| 387654251477978318_kz.doc | 155.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг:
— очень часто (≥ 1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичностъ, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
— очень редко (≤ 1/10,000): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
*При приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинггормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.
Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг:
— очень часто (≥ 1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
— нечасто (≥ 1/1,000 — ≤ 1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
*По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Увеличение протромбинового времени/ международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянотов кумаринового ряда с препаратом.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит активное вещество -бикалутамид 50 мг и вспомогательные вещества — сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат, аэросил;
состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, поливинилпирролидон, твин-80, тальк, титана двуокись, красители КФ-6001 или хинолиновый желтый.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые двояковыпуклой формы.
противоопухолевое средство, антиандроген.
Код ATX
L02 В ВОЗ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (К)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается со свободными или нормальными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».
Фармакокинетика
Бикалутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Приём пищи не влияет на его биодоступность.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.
При ежедневном приёме бикалутамида 150 мг/сут равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы. Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Распространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога ЛГРГ (релизинг гормон лютеинизирующего гормона) или хирургической кастрацией. Бикалутамид показан для лечения локализованного рака предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии. У пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы бикалутамид показан в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
Бикалутамид также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства не подходят или неприемлемы.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.
Одновременное назначение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.
Меры предосторожности
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции печени.
Способ применения и дозировка
Для лечения распространённого рака предстательной железы в сочетании с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией бикалутамид принимают по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы взрослые и пожилые мужчины принимают по 150 мг/сут (три таблетки по 50 мг в один приём), в виде монотерапии. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2-х лет, или до прогрессирования заболевания.
Нарушения функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушения функции печени
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенное накопление бикалутамида.
Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью.
Фармакологическое действие бикалутамида может привести к развитию следующих нежелательных эффектов:
Очень часто (>10%): гинекомастия, болезненность грудных желёз.
Гинекомастия может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени.
Часто (>1%): приливы, зуд, астения, алопеция, восстановление роста волос, сухость кожи, снижение полового влечения, тошнота, сексуальная дисфункция и прибавка в весе.
Редко (>0.1% — <1%): боль в животе, депрессия, диспепсия и гематурия. Изменения функции печени, редко серьёзные (повышение уровня трансаминаз, холестаз и желтуха) были отмечены при использовании бикалутамида. Изменения в большинстве случаев носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивается печёночная недостаточность, причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением бикалумидом достоверно не установлена. Учитывая возможность таких изменений, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому лечение должно носить симптоматический характер. Проведение диализа не эффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно-важными функциями организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP ЗА4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркёра активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим окном.
Поэтому противопоказано одновременное использование бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида и препаратов, подавляющих процесс окисления лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом. Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.
Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда — варфарин из участков связывания с белком. Поэтому при назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
Влияние на способность управлять автомобилем и иными движущимися механизмами
Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций.
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Есть основания предполагать, что элиминация препарата из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к повышенной кумуляции бикалутамида. Целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутами дом.
Тяжелые печёночные изменения при использовании бикалутамида возникают редко. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить приём препарата. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутами дом.
Показано, что бикалутамид ингибирует активность цитохрома Р450 (CYP ЗА4). Это необходимо учитывать при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются CYP ЗА4.
Таблетки по 0,05г покрытые оболочкой. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 28 или 30 таблеток в банку оранжевого стекла. Каждую банку , 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Список Б.
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.