Бисопролол (Bisoprolol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бисопролол
💊 Состав препарата Бисопролол
✅ Применение препарата Бисопролол
📅 Условия хранения Бисопролол
⏳ Срок годности Бисопролол
Описание лекарственного препарата
Бисопролол
(Bisoprolol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2018.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственные формы
| Бисопролол |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-000745 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-000745 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.
Показания препарата
Бисопролол
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Режим дозирования
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой оболочки полости рта (1.3%), запор; редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
- острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-
адреноблокаторов); - метаболический ацидоз;
- одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
- одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин)
Применение у детей
Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пациентам пожилого возраста
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
- при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
- при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
- при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при не эффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
- при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
- при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2-симпатомиметики;
- при гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы);
- при брадикардии — атропин, постановка водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
Условия хранения препарата Бисопролол
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бисопролол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеГоворящие тонометрыДля сердца и сосудовМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Содержание статьи
- Бисопролол: от чего
- Бисопролол побочные действия
- Бисопролол противопоказания
- Бисопролол: аналоги
- Бисопролол или Конкор в чем разница
- Бисопролол и Метопролол в чем разница
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — ведущая причина инвалидности и смертности населения во всем мире. Человеческий «мотор» испытывает колоссальные нагрузки и стрессы в течение жизни.
В 60-е годы прошлого века были открыты новые препараты, которые помогают сердцу «отдыхать». Они получили название бета-адреноблокаторы из-за взаимодействия с одноименными рецепторами в сердце и сосудах. В 1988 году группа американских ученых за разработку и изучение механизма действия таких лекарств получила Нобелевскую премию.
Рассказываем о Бисопрололе — часто назначаемым препаратом из этой группы.
Бисопролол: от чего
Бисопролол при внутреннем приеме снижает давление, регулирует ритм сердца, урежает частоту сердечных сокращений, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и уменьшает ее потребность в кислороде.
Показания к применению препарата:
- артериальная гипертензия (гипертония)
- При гипертонии терапевтический эффект наступает через 2–5 дней, а стабильное действие — через 1–2 месяца.
- профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС)
Чтобы было понятно от чего помогает бисопролол в этом случае, расскажем подробнее о стенокардии.
Этот синдром возникает при нарушении равновесия между потребностью в кислороде и его поступлением к сердечной мышце. Народное название стенокардии — «грудная жаба». Проявляется колющей, сжимающей, давящей болью в грудной клетке, которая распространяется в левую руку, шею, челюсть, левую лопатку и даже в область желудка. Приступ стенокардии может привести к повреждению или некрозу (отмиранию) участка сердца.
Благодаря своим свойствам Бисопролол бережет сердце и помогает избежать подобных приступов.
Бисопролол принимают один раз в день, утром, натощак. Дозировка 5 мг или 10 мг, таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.
Бисопролол побочные действия
Укажем часто встречающиеся негативные реакции при приеме средства:
- головная боль, головокружение
- бессонница, сонливость, повышенная утомляемость
- диарея, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор
- заложенность носа, затруднение дыхания
- при назначении в высоких дозах у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм
У Бисопролола наблюдают синдром «отмены»: при прекращении приема пациенты испытывают усиление приступов стенокардии, повышение давления.
Бисопролол и алкоголь при совместном применении усиливают угнетение центральной нервной системы.
Бисопролол противопоказания
Противопоказаниями к приему Бисопролола:
- повышенная чувствительность к действующему веществу и компонентам препарата
- острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (когда организм сам не может справиться с патологической ситуацией)
- кардиогенный шок
- блокады сердца различного происхождения
- частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту
- пониженное артериальное давление
- тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно
- период грудного вскармливания
- одновременный прием ряда препаратов (перечислены в инструкции)
- возраст до 18 лет
Бисопролол: аналоги
У препарата свыше 300 аналогов, выпускаемых российскими и международными фармкомпаниями. Перечислим наиболее известные, которые можно принимать вместо Бисопролола (заменить препарат можно после консультации с врачом)
- прямые (идентичные по действующему веществу): Бидоп, Биол, Бипрол, Конкор, Кординорм,Коронал, Нипертен
- групповые (схожие по действию на организм): Атенолол, Бетакард, Беталок, Локрен, Метопролол, Небивалол, Небилет, Эгилок
Сравним с Бисопрололом по одному аналогу из каждой группы.
Бисопролол или Конкор в чем разница
Конкор — оригинальный запатентованный препарат с действующим веществом бисопролол. Выпускается немецкой компанией Merck из субстанции швейцарского производства.
Бисопролол российских компаний изготавливается в основном из индийской субстанции. Многочисленные клинические исследования доказали, что Конкор, в отличие от дженериков, обеспечивает пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями эффективную защиту сосудов и сердца, контроль ЧСС и АД, и гарантирует высокую безопасность применения.
Разница между Конкором и Бисопрололами-дженериками заключается в качестве основной молекулы и вспомогательных веществ, а также в доказанной эффективности.
Бисопролол и Метопролол в чем разница
Оба препарата из одной фармакологической группы, но с разными действующими веществами.
Механизм действия обеих формул идентичный, но Бисопролол в сравнении с Метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью и большей продолжительностью действия. Его применяют однократно в сутки в дозе 2,5–20 мг. Метопролол назначают 2 раза в сутки по 50–100 мг.
У Метопролола больше показаний к применению: например, врачи назначают при аритмиях и после инфаркта. Побочных эффектов больше у Метопролола, поэтому для длительной терапии не подходит.
Обобщим информацию о препарате.
Бисопролол защищает сердце и сосуды, контролирует частоту сердечных сокращений и артериальное давление, гарантирует эффективность и безопасность, которые доказаны клиническими исследованиями.
Бисопролол — рецептурный препарат. У него широкие возможности аналоговой замены. Но еще раз хотим напомнить — выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность и длительность приема только лечащий врач.
В этом случае препарат принесет максимальную пользу и не навредит здоровью.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.
Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.
Каждая таблетка 2,5 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный).
Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).
Селективные бета-блокаторы.
Код АТХ С07АВ07
Фармакодинамика
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T½ составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки — утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости. Лечение артериальной гипертензии:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.
При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом — особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца — не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
Пожилые люди
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.
При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто >1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция.
Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации.
Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.
Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую и симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как изопреналин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При беременности препарат Бисопролол-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточноплацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/ новорожденного, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.
Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке.
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими Бисопролол-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;
— Строгая диета;
— Проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV блокада I степени;
— Стенокардия Принцметала;
— Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол- ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол-ЛФ.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта. Нерекомендуемые комбинации:
— Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
— Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.
— Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, Моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности:
— Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
— Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
— Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.
— Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
— Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
— Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
— Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
— Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
— Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
— Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
— Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 10 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
| Бисопролол | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Bisoprolol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеГоворящие тонометрыДля сердца и сосудовМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры Содержание статьи
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — ведущая причина инвалидности и смертности населения во всем мире. Человеческий «мотор» испытывает колоссальные нагрузки и стрессы в течение жизни. В 60-е годы прошлого века были открыты новые препараты, которые помогают сердцу «отдыхать». Они получили название бета-адреноблокаторы из-за взаимодействия с одноименными рецепторами в сердце и сосудах. В 1988 году группа американских ученых за разработку и изучение механизма действия таких лекарств получила Нобелевскую премию. Рассказываем о Бисопрололе — часто назначаемым препаратом из этой группы. Бисопролол: от чегоБисопролол при внутреннем приеме снижает давление, регулирует ритм сердца, урежает частоту сердечных сокращений, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и уменьшает ее потребность в кислороде. Показания к применению препарата:
Чтобы было понятно от чего помогает бисопролол в этом случае, расскажем подробнее о стенокардии. Этот синдром возникает при нарушении равновесия между потребностью в кислороде и его поступлением к сердечной мышце. Народное название стенокардии — «грудная жаба». Проявляется колющей, сжимающей, давящей болью в грудной клетке, которая распространяется в левую руку, шею, челюсть, левую лопатку и даже в область желудка. Приступ стенокардии может привести к повреждению или некрозу (отмиранию) участка сердца. Благодаря своим свойствам Бисопролол бережет сердце и помогает избежать подобных приступов. Бисопролол принимают один раз в день, утром, натощак. Дозировка 5 мг или 10 мг, таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды. Бисопролол побочные действияУкажем часто встречающиеся негативные реакции при приеме средства:
У Бисопролола наблюдают синдром «отмены»: при прекращении приема пациенты испытывают усиление приступов стенокардии, повышение давления. Бисопролол и алкоголь при совместном применении усиливают угнетение центральной нервной системы.
Бисопролол противопоказанияПротивопоказаниями к приему Бисопролола:
Бисопролол: аналогиУ препарата свыше 300 аналогов, выпускаемых российскими и международными фармкомпаниями. Перечислим наиболее известные, которые можно принимать вместо Бисопролола (заменить препарат можно после консультации с врачом)
Сравним с Бисопрололом по одному аналогу из каждой группы. Бисопролол или Конкор в чем разницаКонкор — оригинальный запатентованный препарат с действующим веществом бисопролол. Выпускается немецкой компанией Merck из субстанции швейцарского производства. Бисопролол российских компаний изготавливается в основном из индийской субстанции. Многочисленные клинические исследования доказали, что Конкор, в отличие от дженериков, обеспечивает пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями эффективную защиту сосудов и сердца, контроль ЧСС и АД, и гарантирует высокую безопасность применения. Разница между Конкором и Бисопрололами-дженериками заключается в качестве основной молекулы и вспомогательных веществ, а также в доказанной эффективности. Бисопролол и Метопролол в чем разницаОба препарата из одной фармакологической группы, но с разными действующими веществами. Механизм действия обеих формул идентичный, но Бисопролол в сравнении с Метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью и большей продолжительностью действия. Его применяют однократно в сутки в дозе 2,5–20 мг. Метопролол назначают 2 раза в сутки по 50–100 мг. У Метопролола больше показаний к применению: например, врачи назначают при аритмиях и после инфаркта. Побочных эффектов больше у Метопролола, поэтому для длительной терапии не подходит. Обобщим информацию о препарате. Бисопролол защищает сердце и сосуды, контролирует частоту сердечных сокращений и артериальное давление, гарантирует эффективность и безопасность, которые доказаны клиническими исследованиями. Бисопролол — рецептурный препарат. У него широкие возможности аналоговой замены. Но еще раз хотим напомнить — выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность и длительность приема только лечащий врач. В этом случае препарат принесет максимальную пользу и не навредит здоровью. Выпускающий редактор Эксперт-провизор Поделиться мегасоветом Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы. Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы. Каждая таблетка 2,5 мг содержит: активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный). Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит: активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110). Селективные бета-блокаторы. Код АТХ С07АВ07 Фармакодинамика Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %. Метаболизм Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T½ составляет 10-12 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. — артериальная гипертензия; — ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия). Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки — утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости. Лечение артериальной гипертензии: Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки. Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии): Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки. Продолжительность лечения Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом — особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца — не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю). Особые группы пациентов Нарушения функции почек и печени У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью. Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования. Пожилые люди Коррекции дозы не требуется. Дети Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей. При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто >1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания. Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция. Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации. Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость. Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз. Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). — острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; — кардиогенный шок; — атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; — синдром слабости синусового узла; — синоатриальная блокада; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту); — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); — тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; — выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз; — возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы); — повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ. Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как изопреналин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При беременности препарат Бисопролол-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточноплацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/ новорожденного, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии. Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке. Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно. Контроль за больными, принимающими Бисопролол-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: — Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; — Строгая диета; — Проведение десенсибилизирующей терапии; — AV блокада I степени; — Стенокардия Принцметала; — Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); — Псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол- ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол-ЛФ. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта. Нерекомендуемые комбинации: — Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда. — Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы. — Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, Моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности: — Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. — Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость. — Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии. — Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться. — Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов. — Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии. — Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости. — Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола. — Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. — Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов. — Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Комбинации, которые следует принимать во внимание: — Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии. — Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. Дозировка 10 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. По рецепту. Производитель СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4 Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма. Бисопролол входит в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ», необходимых для базовой системы здравоохранения[4]. Идея селективной бета1-адреноблокады возникла после открытия в 1967 году двух подтипов адренорецепторов: b1-адренорецепторы и b2-адренорецепторы. Бисопролол принадлежит к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Среди известных сегодня селективных бета1-адреноблокаторов он характеризируется высокой селективностью и силой действия. Фармакологическое действие[править | править код]Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается к исходному. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме. Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Фармакокинетика[править | править код]Абсорбция — 80—90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Cmax — 2—4 ч, связь с белками — 26—33 %, биотрансформация в печени, T1/2 — 9—12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. Показания[править | править код]
Способ применения и дозы[править | править код]Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут. Если нет других указаний, то 10 мг бисопролола назначается больным артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца один раз в день. В начале лечения может быть назначена доза, составляющая 5 мг. Превышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. В любом случае дозировка подбирается индивидуально, прежде всего, с учетом успеха лечения и частоты пульса. У пациентов с нарушениями функции печени или почек в легкой или средней форме, а также пожилых больных подбор доз обычно не требуется. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени не должна превышаться суточная доза 10 мг бисопролола. Бисопролол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса меньше или равно 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, двух недель перед приемом бисопролола. Бисопролол назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели. В течение второй недели приема назначается 2,5 мг в сутки. На третьей неделе лечения дозировка составляет 3,75 мг в сутки. С четвёртой по восьмую неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначается максимальная дозировка — 10 мг. Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения бисопрололом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая дозировка может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу бисопролола или остановить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотонии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отёком лёгких, кардиогенного шока, брадикардии или атриовентрикулярной блокады). Передозировка[править | править код]При передозировке бисопролола, проявляющейся брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом или при угрожающем замедлении частоты сердечных сокращений, лечение бисопрололом должно быть прекращено. Лечение — симптоматическая терапия, промывание желудка и назначение активированного угля: при AV-блокаде — внутривенное введение 1—2 мг атропина, при необходимости — внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии — положение Тренделенбурга, добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и лечения тяжелой гипотензии); если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно. Противопоказания[править | править код]Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В). Ограничения к применению[править | править код]Следует соблюдать осторожность при:
При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников чешуйчатого лишая (псориаза) применение бета-адреноблокаторов (например, бисопролола) должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Назначение бисопролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью бисопролол также не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных препаратов. Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. Применение во время беременности и кормления грудью[править | править код]Не следует применять бисопролол при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток. Побочное действие[править | править код]
Особые указания и меры предосторожности[править | править код]Лечение с помощью бисопролола требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, содержания глюкозы в сыворотке крови для больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Курс лечения бисопрололом, как правило, является длительным. Дозировку не следует изменять без указания лечащего врача. Также нельзя прерывать лечение без указания на то лечащего врача. Лечение с помощью бисопролола нельзя прекращать внезапно, курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы. Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). В отдельных случаях бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) могут вызвать развитие чешуйчатого лишая, усугубить симптомы этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпаниям на коже. У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, могут возникать более тяжелые формы течения реакций повышенной чувствительности. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом. Назначение в высоких дозах (блокируются бета2-адренорецепторы) маскирует признаки и симптомы, а также удлиняет длительность гипогликемии (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом), повышает содержание гликемии (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) в крови. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило — снижать дозу препарата на 25 % в 3—4 дня. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами[править | править код]Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В ещё большей мере это относится к начальной стадии лечения и смене препарата, а также взаимодействию с алкоголем. Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Клинические исследования бисопролола[править | править код]Исследования CIBIS[править | править код]CIBIS (англ. Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) — название нескольких клинических исследований эффективности применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности. CIBIS I, проведенное в 1994 году, являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,9 года. Популяция: 641 больной с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (III—IV функционального класса). В добавление к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонным и сердечным гликозидам назначался бисопролол или плацебо. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, «целевая» — 5 мг/сут. Бисопролол относится к группе β-адреноблокаторов. Оценивалась общая смертность больных, госпитализация по поводу декомпенсации хронической сердечной недостаточностью (ХНС). За время наблюдения умерло 53 больных (16,6 %), леченных бисопрололом, и 67 больных, получавших плацебо (20,9 %). Таким образом было получено снижение риска общей смертности на 20 %. Однако это снижение не достигло статистически достоверной величины. Предпринятое в дальнейшем исследование CIBIS II подтвердило способность бисопролола снижать общую смертность у больных с ХСН. В связи с декомпенсацией ХСН были госпитализированы 19,1 % больных, леченных бисопрололом, 28 % больных в контрольной группе. Отмечена зависимость эффективности лечения бисопрололом от этиологии ХСН: общая смертность у больных с неишемической патологией (дилятационная кардиомиопатия) составила 9,4 %, у больных получавших плацебо 20 %. У больных с ишемической этиологией ХСН (в анамнезе указание на перенесённый инфаркт миокарда) не было снижения общей смертности. Также лечение бисопрололом было эффективнее в подгруппах пациентов с частотой сердечных сокращений > 80 в мин, более тяжёлой ХСН (IV функционального класса). CIBIS II, проведенное в 1999 году, — второе исследование по применению бисопролола у больных с хронической сердечной недостаточностью. Исследование являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,4 года. Популяция: 2647 больных с хронической сердечной недостаточностью III—IV функционального класса. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, целевая — 10 мг/сут. Получено снижение общей смертности на 32 %, снижение риска внезапной смерти на 45 %, снижение риска госпитализации на 15 %. Также отмечена большая эффективность лечения бисопрололом при ХСН ишемической этиологии, 39 % против 15 % (в отличие от исследования CIBIS I). Лечение бисопрололом не зависело от тяжести ХСН. Ссылки[править | править код]
Примечания[править | править код]
Литература[править | править код]
Действующее вещество— бисопролола фумарат (bisoprolol) Состав и форма выпуска препаратаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52.57 мг, крахмал кукурузный 52.57 мг, кроскармеллоза натрия 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.96 мг, магния стеарат 0.3 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F 24297 (спирт поливиниловый 1.68 мг, макрогол 4000 0.848 мг, титана диоксид 0.931 мг, тальк 0.622 мг, железа оксид желтый 0.077 мг, железа оксид красный 0.042 мг). 10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные. Фармакологическое действиеСелективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. ФармакокинетикаАбсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью. ПоказанияАртериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность. ПротивопоказанияОстрая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам. ДозировкаИндивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Побочные действияСо стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно. Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения. Особые указанияС осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Беременность и лактацияПрименение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов. При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение в детском возрастеНе рекомендуется применение у детей. При нарушениях функции почекНе следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин). При нарушениях функции печениНе следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени. Описание препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛЕКСВМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем. Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter. Это тоже интересно:
Подписаться
авторизуйтесь
0 комментариев
Старые
|
